Medycyna.pl Medycyna.pl
Wyszukaj produkt

Cefotaxim-MIP

Cefotaxime

inj. dom./doż./inf. [prosz. do przyg. roztw.]
2 g
10 fiol.
Iniekcje
Lz
100%
-
Cefotaxim-MIP
inj. dom./doż./inf. [prosz. do przyg. roztw.]
1 g
10 fiol.
Iniekcje
Lz
100%
-

Cefotaxim-MIP: Cefalosporyna III generacji o szerokim spektrum działania

Cefotaxim-MIP to antybiotyk β-laktamowy należący do III generacji cefalosporyn. Charakteryzuje się szerokim zakresem działania bakteriobójczego, które wynika z hamowania syntezy ściany komórkowej bakterii. Lek wykazuje oporność na działanie większości β-laktamaz, z wyjątkiem enzymów o rozszerzonym spektrum substratowym (ESBL).

Spektrum działania przeciwbakteryjnego

Cefotaksym wykazuje silne działanie przeciwko wielu patogenom, w tym:

  • Enterobacteriaceae (szczególnie Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp.)
  • Haemophilus influenzae
  • Neisseria spp.
  • Streptococcus spp.
  • Staphylococcus spp. (wrażliwe na metycylinę)
  • Niektóre bakterie beztlenowe (m.in. Peptococcus spp. i Peptostreptococcus spp.)

Należy jednak pamiętać, że lek nie działa na Enterococcus spp., szczepy Staphylococcus spp. oporne na metycylinę, Listeria monocytogenes, Pseudomonas aeruginosa oraz Bacteroides fragilis.

Wskazania do stosowania

Cefotaxim-MIP znajduje zastosowanie w leczeniu następujących zakażeń:

  • Dolne drogi oddechowe
  • Drogi moczowe
  • Narządy płciowe (w tym niepowikłana rzeżączka)
  • Posocznica
  • Skóra i tkanki miękkie
  • Kości i stawy
  • Jama brzuszna (m.in. zapalenie otrzewnej)
  • Zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych

Dodatkowo, Cefotaxim-MIP może być stosowany w profilaktyce zakażeń w okresie okołooperacyjnym u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem ich wystąpienia.

Dawkowanie

Dawkowanie Cefotaxim-MIP zależy od ciężkości zakażenia, wrażliwości drobnoustrojów oraz stanu pacjenta. Poniżej przedstawiono ogólne wytyczne dotyczące dawkowania:

Grupa pacjentów Dawkowanie
Dorośli i dzieci >12 lat 1-2 g/dobę w 2 dawkach podzielonych co 12h; w ciężkich przypadkach do 12 g/dobę
Niemowlęta i dzieci <12 lat 50-100 mg/kg mc./dobę w 2-4 dawkach; w ciężkich przypadkach do 200 mg/kg mc./dobę
Noworodki (w tym wcześniaki) Maks. 50 mg/kg mc./dobę w 2-4 dawkach
Pacjenci z ciężką niewydolnością nerek Dawka zmniejszona o połowę bez zmiany częstości podawania

Dawkowanie należy dostosować do konkretnego przypadku klinicznego i stanu pacjenta.

Sposób podawania

Cefotaxim-MIP może być podawany drogą domięśniową (i.m.) lub dożylną (i.v.). Wybór drogi podania zależy od ciężkości zakażenia i stanu pacjenta. W przypadku ciężkich zakażeń preferuje się podanie dożylne.

Przeciwwskazania

Jedynym bezwzględnym przeciwwskazaniem do stosowania Cefotaxim-MIP jest nadwrażliwość na cefalosporyny. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z nadwrażliwością na penicyliny ze względu na możliwość wystąpienia reakcji krzyżowej.

Ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania Cefotaxim-MIP należy pamiętać o następujących kwestiach:

  • Konieczność monitorowania obrazu krwi, czynności nerek i wątroby podczas długotrwałego stosowania
  • Unikanie podawania domięśniowego z lidokainą u niemowląt
  • Ostrożność u pacjentów z astmą, alergią lub ciężką niewydolnością nerek
  • Możliwość wystąpienia reakcji nadwrażliwości, w tym anafilaksji

Stosowanie Cefotaxim-MIP wymaga indywidualnego podejścia do pacjenta, uwzględniającego jego stan kliniczny, choroby współistniejące oraz potencjalne ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.

Interakcje lekowe

Cefotaxim-MIP może wchodzić w interakcje z innymi lekami, co należy uwzględnić podczas planowania terapii:

  • Leki nefrotoksyczne (np. aminoglikozydy, furosemid) - zwiększone ryzyko zaburzenia czynności nerek
  • Probenecyd - przedłużenie działania cefotaksymu
  • Antybiotyki bakteriostatyczne (makrolidy, tetracykliny) - osłabienie działania cefotaksymu
  • Doustne środki antykoncepcyjne - możliwe zmniejszenie ich skuteczności

Należy unikać łączenia Cefotaxim-MIP w jednym roztworze z antybiotykami aminoglikozydowymi, wodorowęglanem sodu i roztworami do infuzji o pH>7,0 ze względu na niezgodność farmaceutyczną.

Stosowanie w ciąży i podczas karmienia piersią

Cefotaxim-MIP należy do kategorii B według klasyfikacji FDA. W ciąży, zwłaszcza w I trymestrze, należy stosować jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności. Podczas karmienia piersią należy zachować ostrożność ze względu na ryzyko wystąpienia biegunki, nadkażenia drożdżakami i reakcji alergicznych u niemowlęcia.

Działania niepożądane

Podczas stosowania Cefotaxim-MIP mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

  • Reakcje nadwrażliwości (pokrzywka, wyprysk, świąd, gorączka polekowa, skurcz oskrzeli, rzadziej anafilaksja)
  • Przemijające zaburzenia hematologiczne (trombocytopenia, eozynofilia, leukopenia, niedokrwistość hemolityczna)
  • Zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, bóle brzucha, biegunka, rzadko rzekomobłoniaste zapalenie okrężnicy)
  • Ból głowy
  • Reakcje w miejscu wstrzyknięcia (ból, zapalenie żył)
  • Zmiany w wynikach badań laboratoryjnych (wzrost stężenia kreatyniny, mocznika, bilirubiny oraz aktywności enzymów wątrobowych)

Monitorowanie pacjenta pod kątem wystąpienia działań niepożądanych jest kluczowe dla zapewnienia bezpieczeństwa terapii Cefotaxim-MIP.

Właściwości farmakokinetyczne

Cefotaxim-MIP charakteryzuje się następującymi właściwościami farmakokinetycznymi:

  • Wiązanie z białkami osocza: 25-40%
  • Przenikanie do tkanek: oskrzela, płuca, żółć, łożysko, mleko matki
  • Osiąganie stężeń terapeutycznych w płynie mózgowo-rdzeniowym w przypadku zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych
  • Metabolizm: częściowy w wątrobie do deacetylocefotaksymu (metabolit aktywny)
  • Wydalanie: głównie z moczem (60% w postaci niezmienionej, 20% jako metabolit) oraz częściowo z kałem
  • Okres półtrwania (T0,5) we krwi: 50-80 minut

Skład preparatu

Cefotaxim-MIP dostępny jest w fiolkach zawierających 1 g lub 2 g cefotaksymu w postaci soli sodowej.

Warto zapamiętać
  • Cefotaxim-MIP jest cefalosporyną III generacji o szerokim spektrum działania, skuteczną w leczeniu wielu poważnych zakażeń bakteryjnych.
  • Dawkowanie leku należy dostosować do ciężkości zakażenia, wrażliwości patogenu i stanu pacjenta, ze szczególnym uwzględnieniem funkcji nerek.


Wskazania

Zakażenia dolnych dróg oddechowych, dróg moczowych, narządów płciowych (w tym niepowikłana rzeżączka), posocznica, zakażenia skóry, tkanek miękkich, kości i stawów, zakażenia w obrębie jamy brzusznej (m.in. zapalenie otrzewnej), zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych. Profilaktyka zakażeń w okresie okołooperacyjnym u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem ich wystąpienia.

Dawkowanie i sposób podawania zależy od ciężkości zakażenia, wrażliwości drobnoustrojów i stanu pacjenta. Dorośli i dzieci w wieku powyżej 12 lat. Zazwyczaj 1-2 g cefotaksymu/dobę, w 2 dawkach podzielonych, podawanych co 12 h. W ciężkich przypadkach dawkę dobową można zwiększyć do 12 g. Dawki dobowe do 6 g należy podzielić na co najmniej 2 dawki pojedyncze, podawane w odstępie 12 h. Większe dawki dobowe należy podzielić na co najmniej 3 do 4 dawek pojedynczych, podawanych w odstępach odpowiednio co 8 lub 6 h. Wytyczne dotyczące dawkowania: rzeżączka (z wyjątkiem rzeżączki odbytnicy u mężczyzn): dawka dobowa 500 mg, podanie 500 mg jednorazowo i.m.; rzeżączka odbytnicy u mężczyzn: dawka dobowa 1 g, podanie 1 g jednorazowo i.m..; zakażenia niepowikłane: dawka dobowa 2 g, podanie 1 g co 12 h i.m. lub i.v.; zakażenia umiarkowane do ciężkich: dawka dobowa 3-6 g, podanie 1 lub 2 g co 8 h i.m. lub i.v.; zakażenia ciężkie, w których konieczne jest podawanie wysokich dawek (np. posocznica): dawka dobowa 6-8 g, podanie 2 g co 6 lub 8 h i.v.; zakażenia zagrażające życiu: dawka dobowa do 12 g, podanie 2 g co 4 h i.v.; w leczeniu rzeżączki u dorosłych kobiet: należy podać pojedynczą dawkę 500 mg cefotaksymu; u mężczyzn oraz w leczeniu zakażeń wywołanych mniej wrażliwymi drobnoustrojami: może być konieczne zwiększenie dawki do 1 g. Przed rozpoczęciem leczenia należy wykonać badania wykrywające ewentualne zakażenie kiłą. W zapobieganiu zakażeniom okołooperacyjnym należy podać pojedynczą dawkę 1 g cefotaksymu w odstępie 30-90 minut przed planowaną operacją. W zależności od ryzyka zakażenia można kontynuować podawanie leku po zabiegu. Niemowlęta i dzieci w wieku do lat 12. W zależności od ciężkości zakażenia stosuje się 50-100 mg cefotaksymu na kg mc./dobę, podzielone na 2, 3 lub 4 dawki pojedyncze o jednakowej wielkości, które podawane są, odpowiednio, co 12, 8 lub 6 h. W pojedynczych przypadkach zwłaszcza w zakażeniach zagrażających życiu - może być konieczne zwiększenie dawki dobowej do 200 mg cefotaksymu/kg mc. Noworodki, w tym wcześniaki. Ze względu na nie w pełni wykształconą czynność nerek, nie należy przekraczać dawki 50 mg cefotaksymu/kg mc./dobę, w 2, 3 lub 4 dawkach podzielonych, podawanych, odpowiednio, co 12, 8 lub 6 h. Dawkowanie u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek. W związku z pozanerkową eliminacją cefotaksymu, zmniejszenie dawki produktu leczniczego jest konieczne tylko w ciężkiej niewydolności nerek (współczynnik przesączania kłębuszkowego poniżej 5 ml/min, stężenie kreatyniny w surowicy około 751 mikromoli/l). Po podaniu początkowej dawki nasycającej 1 g, dawkę dobową należy zmniejszyć o połowę bez zmiany częstości podawania, np. dawkę 1 g co 12 h należy zmniejszyć do dawki 500 mg co 12 h, 1 g co 8 h należy zmniejszyć do 500 mg co 8 h, 2 g co 8 h do 1 g co 8 h itd. Podobnie jak w innych grupach pacjentów, może być konieczne dalsze dostosowanie dawkowania do przebiegu zakażenia i ogólnego stanu pacjenta. U pacjentów ze znacznie ograniczoną czynnością nerek (współczynnik przesączania kłębuszkowego poniżej 10 ml/min) obowiązują osobne zasady dawkowania.

Nadwrażliwość na cefalosporyny.

Podczas długotrwałego stosowania preparatu należy kontrolować obraz krwi, czynność nerek i wątroby. Nie podawać domięśniowo z lidokainą niemowlętom. Ostrożnie stosować u pacjentów z nadwrażliwością na penicyliny, astmą, alergią, a także u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek.

Z lekami o działaniu nefrotoksycznym (m.in. antybiotyki aminoglikozydowe, furosemid, kolistyna, polimiksyna B) nasila się ryzyko zaburzenia czynności nerek. Probenecid przedłuża działanie cefotaksymu. Jednoczesne stosowanie z antybiotykami o działaniu bakteriostatycznym (makrolidy, tetracykliny) osłabia działanie cefotaksymu. Cefotaksym może zmniejszać skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych. Lek wykazuje niezgodność z antybiotykami aminoglikozydowymi, wodorowęglanem sodu i roztworami do infuzji o pH>7,0 (nie łączyć w jednym roztworze).

Kategoria B. W ciąży, zwłaszcza w I trymestrze, należy stosować jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności. Ostrożnie stosować w okresie karmienia piersią (ryzyko wystąpienia biegunki, nadkażenia drożdżakami i reakcji alergicznych u niemowlęcia).

Mogą wystąpić reakcje nadwrażliwości (pokrzywka, wyprysk, świąd, gorączka polekowa, skurcz oskrzeli, znacznie rzadziej - anafilaksja, rumień wielopostaciowy, zespół Stevens-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka), przemijające zaburzenia hematologiczne (trombocytopenia, eozynofilia, leukopenia, niedokrwistość hemolityczna), zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, bóle brzucha, biegunka, bardzo rzadko rzekomobłoniaste zapalenie okrężnicy), ból głowy, reakcje w miejscu wstrzyknięcia (ból, zapalenie żył). Ponadto obserwowano zwiększenie stężenia kreatyniny, mocznika, bilirubiny oraz aktywności enzymów wątrobowych w surowicy.

Antybiotyk β-laktamowy, cefalosporyna III generacji o szerokim zakresie działania bakteriobójczego wskutek hamowania syntezy ściany komórkowej bakterii. Oporny na działanie β-laktamaz (z wyjątkiem enzymów o rozszerzonym spektrum substratowym - ESBL). Działa silnie m.in. na Enterobacteriaceae (zwłaszcza Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp.), Haemophilus influenzae, Neisseria spp., Streptococcus spp., a także na Staphylococcus spp. i niektóre bakterie beztlenowe (m.in. Peptococcus spp. i Peptostreptococcus spp.). Nie działa na Enterococcus spp., szczepy Staphylococcus spp. oporne na meticylinę, Listeria monocytogenes, Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides fragilis. Wiązanie z białkami osocza wynosi 25-40%. Cefotaksym przenika m.in. do oskrzeli, płuc, żółci, przez łożysko i do mleka matki. W zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych osiąga stężenia terapeutyczne w płynie mózgowo-rdzeniowym. Jest częściowo metabolizowany w wątrobie do deacetylocefotaksymu, który w wyniku synergizmu z macierzystym antybiotykiem nasila i przedłuża jego działanie. Jest wydalany głównie z moczem (około 60% w postaci nie zmienionej i około 20% w postaci metabolitu) oraz częściowo z kałem. T0,5 we krwi wynosi 50-80 min.

1 fiolka zawiera 1 g lub 2 g cefotaksymu w postaci soli sodowej.

Zakażenie wywołane przez Neisseria meningitidis A39
Posocznica wywołana przez paciorkowce z grupy A A40.0
Posocznica wywołana przez paciorkowce z grupy B A40.1
Posocznica wywołana przez Streptococcus pneumoniae A40.3
Posocznica wywołana przez Staphylococcus aureus A41.0
Posocznica wywołana przez Haemophilus influenzae A41.3
Posocznica wywołana przez inne bakterie Gram-ujemne A41.5
Róża A46
Rzeżączka A54
Paciorkowce z grupy A jako przyczyna chorób sklasyfikowanych w innych rozdziałach B95.0
Paciorkowce z grupy B jako przyczyna chorób sklasyfikowanych w innych rozdziałach B95.1
Streptococcus pneumoniae jako przyczyna chorób sklasyfikowanych w innych rozdziałach B95.3
Staphylococcus aureus jako przyczyna chorób sklasyfikowanych w innych rozdziałach B95.6
Klebsiella pneumoniae [K. pneumoniae] jako przyczyna chorób sklasyfikowanych w innych rozdziałach B96.1
Escherichia coli [E. coli] jako przyczyna chorób sklasyfikowanych w innych rozdziałach B96.2
Haemophilus influenzae [H. influenzae] jako przyczyna chorób sklasyfikowanych w innych rozdziałach B96.3
Proteus (mirabilis) (morganii) jako przyczyna chorób sklasyfikowanych w innych rozdziałach B96.4
Pseudomonas (aeruginosa) (mallei) (pseudomallei) jako przyczyna chorób sklasyfikowanych w innych rozdziałach B96.5
Zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych pneumokokowe G00.1
Zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych paciorkowcowe G00.2
Zapalenie kości skroniowej H70.2
Zapalenie płuc wywołane przez Streptococcus pneumoniae J13
Zapalenie płuc wywołane przez Haemophilus influenzae J14
Zapalenie płuc wywołane przez Klebsiella pneumoniae J15.0
Zapalenie płuc wywołane przez Escherichia coli J15.5
Zapalenie płuc wywołane przez inne tlenowe bakterie Gram-ujemne J15.6
Ostre zapalenie oskrzeli wywołane przez Haemophilus influenzae J20.1
Ostre zapalenie oskrzeli wywołane przez paciorkowce J20.2
Ostre zapalenie wyrostka robaczkowego K35
Inne postacie zapalenia wyrostka robaczkowego K36
Zapalenie wyrostka robaczkowego, nieokreślone K37
Zapalenie otrzewnej K65
Zapalenie pęcherzyka żółciowego K81
Zapalenie dróg żółciowych K83.0
Liszajec [o dowolnej etiologii bakteryjnej] [dowolnej okolicy] L01.0
Ropień skóry, czyrak, czyrak gromadny L02
Ropne zapalenia stawów M00
Meningokokowe zapalenie stawów (A39.8†) M01.0
Zapalenie stawów w przebiegu innych chorób bakteryjnych sklasyfikowanych gdzie indziej M01.3
Zapalenie stawów krzyżowo-biodrowych niesklasyfikowane gdzie indziej M46.1
Inne zakaźne zapalenia błony maziowej i ścięgien M65.1
Choroby tkanek miękkich związane z ich używaniem, przemęczeniem i przeciążeniem M70
Zapalenie powięzi niesklasyfikowane gdzie indziej M72.5
Zapalenie kości i szpiku M86
Ostre cewkowo-śródmiąższowe zapalenie nerek N10
Przewlekłe cewkowo-śródmiąższowe zapalenie nerek N11
Ostre zapalenie pęcherza moczowego N30.0
Inne zapalenie cewki moczowej N34.2
Zakażenie układu moczowego o nieokreślonym umiejscowieniu N39.0
Inne choroby zapalne miednicy u kobiet N73
Posocznica bakteryjna noworodka P36

Badania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.

Badania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.

Badania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.

Produkt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.