Byetta - eksenatyd w leczeniu cukrzycy typu 2

Wskazania do stosowania

Byetta (eksenatyd) jest lekiem przeznaczonym do leczenia cukrzycy typu 2 u dorosłych pacjentów, u których nie uzyskano odpowiedniej kontroli glikemii pomimo stosowania maksymalnych tolerowanych dawek doustnych leków przeciwcukrzycowych. Lek może być stosowany w następujących schematach:

• W skojarzeniu z metforminą
• W skojarzeniu z pochodnymi sulfonylomocznika
• W skojarzeniu z tiazolidynodionami
• W skojarzeniu z metforminą i pochodnymi sulfonylomocznika
• W skojarzeniu z metforminą i tiazolidynodionami

Ponadto, Byetta jest wskazana jako leczenie wspomagające terapię insuliną bazową (z metforminą lub bez metforminy i/lub z pioglitazonem) u dorosłych pacjentów, u których nie uzyskano odpowiedniej kontroli glikemii przy zastosowaniu tych leków.

Zastosowanie eksenatydu w powyższych schematach leczenia pozwala na poprawę kontroli glikemii u pacjentów, u których dotychczasowe leczenie było nieskuteczne.

Dawkowanie i sposób podawania

Tabela 1. Schemat dawkowania eksenatydu o natychmiastowym uwalnianiu

Eksenatyd o natychmiastowym uwalnianiu należy podawać podskórnie w udo, brzuch lub górną część ramienia. Lek powinien być stosowany w ciągu 1 godziny przed porannym i wieczornym posiłkiem (lub dwoma głównymi posiłkami w ciągu dnia), z zachowaniem co najmniej 6-godzinnej przerwy między dawkami. Nie należy podawać leku po posiłku.

W przypadku pominięcia dawki, należy kontynuować leczenie podając kolejną dawkę o wyznaczonej porze. Nie zaleca się stosowania dawek większych niż 10 µg dwa razy na dobę.

Modyfikacja dawkowania w przypadku terapii skojarzonej

Przy dołączeniu eksenatydu do terapii metforminą i/lub pioglitazonem, można kontynuować podawanie tych leków w dotychczasowych dawkach. Ryzyko hipoglikemii w tym przypadku nie jest zwiększone.

W przypadku dodania eksenatydu do leczenia pochodnymi sulfonylomocznika, należy rozważyć zmniejszenie dawki pochodnej sulfonylomocznika, aby zminimalizować ryzyko wystąpienia hipoglikemii.

Jeśli eksenatyd jest stosowany jednocześnie z insuliną bazową, konieczna jest analiza dawki insuliny. U pacjentów ze zwiększonym ryzykiem hipoglikemii należy rozważyć zmniejszenie dawki insuliny bazowej.

Nie jest konieczne codzienne dostosowywanie dawki eksenatydu w zależności od pomiarów glikemii. Jednakże samodzielne kontrolowanie stężenia glukozy we krwi jest niezbędne do ewentualnej korekty dawki pochodnej sulfonylomocznika lub insuliny, szczególnie na początku leczenia eksenatydem.

Szczególne grupy pacjentów

Pacjenci w podeszłym wieku

U pacjentów powyżej 70. roku życia należy zachować ostrożność podczas stosowania i zwiększania dawki eksenatydu z 5 µg do 10 µg. Doświadczenie kliniczne u pacjentów powyżej 75. roku życia jest ograniczone.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek

• Łagodne zaburzenia czynności nerek (ClCr 50-80 ml/min): nie jest konieczne dostosowanie dawki
• Umiarkowane zaburzenia czynności nerek (ClCr 30-50 ml/min): należy zachować ostrożność przy zwiększaniu dawki z 5 µg do 10 µg
• Ciężkie zaburzenia czynności nerek (ClCr <30 ml/min) lub schyłkowa choroba nerek: nie zaleca się stosowania eksenatydu

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby

Nie jest konieczne dostosowywanie dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.

Dzieci i młodzież

Nie wykazano skuteczności eksenatydu u dzieci i młodzieży poniżej 18. roku życia. Brak zaleceń dotyczących dawkowania w tej grupie wiekowej.

Wnioski: Dawkowanie eksenatydu powinno być dostosowane indywidualnie do pacjenta, z uwzględnieniem jego wieku, funkcji nerek oraz stosowanej terapii skojarzonej. Kluczowe jest stopniowe zwiększanie dawki oraz monitorowanie glikemii, szczególnie na początku leczenia.

Przeciwwskazania

Jedynym bezwzględnym przeciwwskazaniem do stosowania eksenatydu jest nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą preparatu.

Ciąża i laktacja

Stosowanie eksenatydu w okresie ciąży jest przeciwwskazane. W przypadku planowania ciąży lub jej stwierdzenia należy przerwać leczenie eksenatydem. Ze względu na brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania u kobiet w ciąży oraz potencjalne ryzyko dla płodu (wykazane w badaniach na zwierzętach), zaleca się stosowanie insuliny w tym okresie.

Nie należy stosować eksenatydu w okresie karmienia piersią, ponieważ nie wiadomo, czy lek przenika do mleka kobiecego.

Brak danych dotyczących wpływu eksenatydu na płodność u ludzi.

Wnioski: Eksenatyd nie powinien być stosowany u kobiet w ciąży i karmiących piersią. W przypadku planowania ciąży należy odpowiednio wcześnie zmienić terapię na insulinę.

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania eksenatydu mogą obejmować:

• Nudności i wymioty o ciężkim przebiegu
• Gwałtowne zmniejszenie stężenia glukozy we krwi

W przypadku przedawkowania należy wdrożyć odpowiednie leczenie podtrzymujące, dostosowane do objawów występujących u pacjenta. W miarę możliwości leki powinny być podawane pozajelitowo.

Mechanizm działania

Eksenatyd jest agonistą receptora glukagonopodobnego peptydu-1 (GLP-1). Jego sekwencja aminokwasów częściowo pokrywa się z sekwencją ludzkiego GLP-1. Mechanizm działania eksenatydu obejmuje:

• Wiązanie z receptorem GLP-1 i jego aktywację
• Stymulację wydzielania insuliny zależne od glukozy
• Hamowanie wydzielania glukagonu
• Spowolnienie opróżniania żołądka

Działanie eksenatydu jest mediowane przez cykliczny AMP i/lub inne szlaki sygnalizacji wewnątrzkomórkowej.

Wnioski: Eksenatyd, jako analog GLP-1, wykazuje wielokierunkowe działanie przeciwcukrzycowe, co przekłada się na skuteczną kontrolę glikemii u pacjentów z cukrzycą typu 2.

Skład preparatu

Jedna dawka preparatu Byetta zawiera 5 µg (0,25 mg) eksenatydu w 20 µl roztworu.