Buscolysin - charakterystyka leku dla lekarzy

Wskazania do stosowania

Buscolysin jest wskazany w następujących stanach:

• Ostre stany skurczowe przewodu pokarmowego:
  • Skurcze przełyku, wpustu i odźwiernika
  • Zaparcie kurczowe
  • Nadruchliwa dyskineza żółciowa
• Zapalenie żołądka i dwunastnicy
• Wrzód żołądka i dwunastnicy
• Kolka żółciowa
• Ostre stany skurczowe dróg moczowych:
  • Kamica nerkowa
  • Kolka nerkowa
  • Bolesne parcie na pęcherz moczowy
• Pomocniczo w diagnostyce radiologicznej przewodu pokarmowego i dróg moczowych
• Po zabiegach operacyjnych
• W położnictwie i ginekologii:
  • Skurcze kanału porodowego podczas porodu
  • Połogowe zapalenie macicy
  • Usuwanie łożyska
  • Miesiączkowanie bolesne kurczowe
  • Wspomagająco podczas aborcji (w początkowym etapie)

Buscolysin wykazuje szerokie spektrum działania w zakresie łagodzenia stanów skurczowych różnych układów, co czyni go cennym narzędziem terapeutycznym w praktyce klinicznej.

Dawkowanie i sposób podaw> Grupa pacjentów Dawkowanie Droga podania Częstotliwość Dorośli 20 mg (1 ampułka) Domięśniowo lub dożylnie W razie konieczności co 30 minut Dzieci powyżej 6 lat 5-10 mg Domięśniowo lub dożylnie 2-4 razy na dobę

Uwaga: Maksymalna dawka dobowa dla dorosłych wynosi 100 mg. Wstrzyknięcia dożylne należy wykonywać powoli ze względu na ryzyko znacznego obniżenia ciśnienia tętniczego krwi, a nawet wstrząsu. Lek można również podawać w postaci dożylnego wlewu kroplowego.

Lekarz prowadzący powinien dostosować dawkę do nasilenia objawów klinicznych oraz ewentualnych schorzeń towarzyszących. Podanie domięśniowe u dzieci powyżej 6 roku życia należy przeprowadzać powoli, przez co najmniej 1 minutę.

Przeciwwskazania

Stosowanie Buscolysinu jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na butylobromek hioscyny, atropinę lub którykolwiek składnik leku
• Jaskra (przy podaniu pozajelitowym)
• Przerost gruczołu krokowego z zatrzymaniem moczu (przy podaniu pozajelitowym)
• Przewężenie w obrębie przewodu pokarmowego (przy podaniu pozajelitowym)
• Tachykardia (przy podaniu pozajelitowym)
• Dławica piersiowa (przy podaniu pozajelitowym)
• Niewydolność serca (przy podaniu pozajelitowym)
• Rozszerzenie okrężnicy (przy podaniu pozajelitowym)

Ponadto, nie zaleca się podawania leku przez 24 godziny przed badaniem wydzielania kwasu żołądkowego, gdyż może to wpłynąć na wyniki diagnostyki.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania Buscolysinu należy zachować szczególną ostrożność w następujących przypadkach:

• Przerost gruczołu krokowego bez niedrożności
• Uropatia z niedrożności dróg moczowych (np. niedrożność szyi pęcherza spowodowana przerostem gruczołu krokowego)
• Niedrożność mechaniczna przewodu pokarmowego różnego pochodzenia
• Zwężenie odźwiernika
• Rozszerzenie okrężnicy
• Choroby serca, zwłaszcza arytmie (tachykardia, tachyarytmia)
• Jaskra z zamkniętym kątem przesączania
• Wysoka gorączka
• Objawy suchości ust, wysychający nieżyt nosa
• Hipertonia
• Nadczynność tarczycy

Butylobromek hioscyny może powodować zatrzymanie moczu lub pogorszenie stanu klinicznego, szczególnie u osób w podeszłym wieku. Lek może również prowadzić do zastoju treści żołądkowo-jelitowej, wzdęć i zatrucia u pacjentów z niedrożnością przewodu pokarmowego. Ze względu na hamujące działanie na gruczoły potowe, stosowanie leku u pacjentów z wysoką gorączką może spowodować przegrzanie organizmu.

Długotrwałe stosowanie preparatu może prowadzić do zaburzeń akomodacji. W związku z tym, podczas leczenia nie należy prowadzić pojazdów mechanicznych i obsługiwać urządzeń mechanicznych w ruchu do czasu uzyskania pełnej sprawności wzroku.

Interakcje z innymi lekami

Buscolysin wchodzi w interakcje z wieloma grupami leków, co wymaga szczególnej uwagi przy jego stosowaniu:

• Preparaty cholinomimetyczne (np. pilokarpina) i leki przeciwcholinoesterazowe (np. galantamina, fizostygmina, pirydostygmina) antagonizują działanie butylobromku hioscyny.
• Amantadyna, chinidyna, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, neuroleptyki, leki przeciwhistaminowe oraz leki przeciw chorobie Parkinsona potęgują cholinolityczne działanie butylobromku hioscyny.
• Buscolysin może opóźniać wchłanianie i działanie farmakologiczne innych leków poprzez osłabienie perystaltyki przewodu pokarmowego.
• Jednoczesne stosowanie z kortykosteroidami zwiększa ryzyko wzrostu ciśnienia śródgałkowego i rozwoju jaskry.
• Środki alkalizujące mocz (np. cytryniany) mogą osłabiać wydalanie leku.
• Równoczesne przyjmowanie z ketokonazolem lub metoklopramidem może prowadzić do zmniejszenia działania terapeutycznego tych leków.
• Inhibitory MAO mogą hamować metabolizm butylobromku hioscyny, nasilając jego działanie terapeutyczne i działania niepożądane.

Szczególną uwagę należy zwrócić na interakcję z digoksyną, gdyż Buscolysin może prowadzić do zwiększonego wchłaniania i wzrostu stężenia digoksyny w surowicy (o około 1/3), co może skutkować względnym przedawkowaniem.

Stosowanie w ciąży i podczas karmienia piersią

Mimo braku dowodów na działanie embriotoksyczne czy teratogenne w badaniach na zwierzętach, Buscolysin powinien być stosowany ostrożnie u kobiet w ciąży, szczególnie w pierwszym trymestrze. Lek przenika przez łożysko i częściowo do mleka matki.

Nie zaleca się stosowania Buscolysinu w okresie karmienia piersią, gdyż może on zmniejszać wydzielanie mleka. Jeśli zastosowanie leku jest niezbędne, należy zaprzestać karmienia piersią na czas jego przyjmowania.

Preparat może być stosowany u kobiet w ciąży i karmiących piersią jedynie w przypadkach, gdy w opinii lekarza korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu lub dziecka.

Działania niepożądane

Podczas stosowania Buscolysinu mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

• Zaburzenia serca: tachykardia, palpitacje
• Zaburzenia układu nerwowego: zawroty głowy, ból głowy, ataksja
• Zaburzenia oka: rozszerzenie źrenic, porażenie akomodacji (cykloplegia), zaburzenia wydzielania płynu łzowego
• Zaburzenia układu oddechowego: zagęszczenie wydzieliny oskrzelowej
• Zaburzenia żołądka i jelit: suchość w jamie ustnej, nudności, wymioty, zaparcia
• Zaburzenia nerek i dróg moczowych: zaburzenia oddawania moczu, zatrzymanie moczu
• Zaburzenia skóry: świąd, wysypka, zwiększone wydzielanie potu
• Zaburzenia ogólne: zaczerwienienie, zmęczenie
• Zaburzenia układu immunologicznego: pokrzywka, wstrząs anafilaktyczny (rzadko)
• Zaburzenia psychiczne: niepokój, pobudzenie, bezsenność, nerwowość, omamy (rzadko, głównie u dzieci i osób starszych)

Należy zwrócić uwagę na możliwość wystąpienia podwyższonego ciśnienia tętniczego i śródgałkowego jako efektu działania leku.

Przedawkowanie

Objawy ostrego zatrucia Buscolysinem obejmują:

• Łagodne: zaczerwienienie i suchość skóry, rozszerzenie źrenic, arytmia serca, suchość błon śluzowych
• Ciężkie: silnie uwidocznione rozszerzenie źrenic, zaburzenia rytmu serca, intensywne zaczerwienienie twarzy, suchość błon śluzowych, trudności w połykaniu, ochrypły głos, zaburzenia neuropsychiczne (majaczenie, omamy wzrokowe, pobudzenie, lęk, ataksja)
• Bardzo ciężkie: utrata przytomności, rozszerzenie źrenic, zaburzenia rytmu serca, obrzmienie skóry, wysoka gorączka, zatrzymanie moczu, zapaść, śpiączka

W przypadku przedawkowania pacjenta należy hospitalizować i zastosować leczenie objawowe. Należy podjąć działania zmierzające do zmniejszenia stężenia leku w surowicy (wywołanie wymiotów, wlew dożylny roztworów soli i glukozy). Objawy przedawkowania można zmniejszyć podając leki parasympatykomimetyczne (np. galantaminę, fizostygminę). W ciężkich przypadkach zatrucia można rozważyć podanie barbituranów i benzodiazepin.

Mechanizm działania

Buscolysin zawiera N-butylobromek hioscyny, który jest czwartorzędową pochodną skopolaminy. Mechanizm działania leku obejmuje:

• Zmniejszenie napięcia mięśni gładkich
• Osłabienie motoryki przewodu pokarmowego
• Zmniejszenie wydzielania żołądkowego
• Zniesienie skurczów dróg żółciowych i moczowych

Lek działa jako antagonista ośrodkowych i obwodowych receptorów muskarynowych oraz antagonista nikotyny. Wykazuje podobną do atropiny aktywność parasympatykolityczną, jednak działa głównie obwodowo, co minimalizuje ośrodkowe efekty jego oddziaływania. W porównaniu do atropiny, Buscolysin działa szybciej, ale krócej.

Jako czwartorzędowa pochodna amoniowa, N-butylobromek hioscyny słabo przenika do płynów ustrojowych i nie przekracza bariery krew-mózg, co ogranicza jego wpływ na centralny układ nerwowy.

Skład

Jedna ampułka (1 ml roztworu do wstrzykiwań) zawiera 20 mg hioscyny butylobromku jako substancję czynną.

Buscolysin jest cennym narzędziem w leczeniu stanów skurczowych różnych układów, jednak jego stosowanie wymaga starannego monitorowania pacjenta ze względu na możliwe działania niepożądane i interakcje z innymi lekami. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego, zaburzeniami układu moczowego oraz u osób starszych.