Medycyna.pl Medycyna.pl
Wyszukaj produkt

Bupivacainum hydrochloricum WZF 0,5%

Bupivacaine hydrochloride

inj. [roztw.]
5 mg/ml
10 amp. 10 ml
Iniekcje
Rx
100%
43,66
Bupivacainum hydrochloricum WZF 0,5%
inj. [roztw.]
5 mg/ml
5 fiol. 20 ml
Iniekcje
Rx
100%
43,66

Bupivacainum hydrochloricum WZF 0,5% - charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Produkt leczniczy Bupivacainum hydrochloricum WZF 0,5% stosuje się w celu wywołania znieczulenia, szczególnie gdy wymagany jest długi czas jego trwania. Wskazania obejmują:

  • Znieczulenie nasiękowe
  • Znieczulenie nerwów obwodowych
  • Znieczulenie zewnątrzoponowe

Produkt jest szczególnie zalecany w leczeniu bólu, np. podczas porodu, ze względu na silniejszą blokadę czuciową niż ruchową. Wskazania obejmują:

  • Znieczulenia podczas zabiegów chirurgicznych u dorosłych i dzieci powyżej 12 lat
  • Leczenie ostrego bólu u dorosłych, niemowląt i dzieci od 1. roku życia

Bupiwakaina jest szczególnie przydatna w sytuacjach wymagających długotrwałego znieczulenia i analgezji, zapewniając skuteczną kontrolę bólu przy zachowaniu funkcji motorycznych.

Dawkowanie i sposób podawania

Dzieci w wieku 1-12 lat

Procedury znieczulenia regionalnego u dzieci powinni przeprowadzać wykwalifikowani klinicyści, dobrze znający tę grupę pacjentów oraz technikę przeprowadzania znieczulenia. Dawki należy traktować jako zalecane, uwzględniając indywidualne różnice. U dzieci z dużą masą ciała często konieczne jest zmniejszenie dawki, którą należy ustalić w oparciu o należną masę ciała.

Należy stosować najmniejszą dawkę potrzebną do uzyskania odpowiedniego znieczulenia. U dzieci dawkę całkowitą należy wyznaczać na podstawie rzeczywistej masy ciała, maksymalnie do 2 mg/kg mc.

Rodzaj blokady Stężenie Dawka
Okołomigdałkowa (>2 lat) 2,5 mg/ml 7,5-12,5 mg na migdałek
Biodrowo-pachwinowa (≥1 rok) 2,5 mg/ml 0,25-1,25 mg/kg mc.
Blokada prącia 5 mg/ml 1-2,5 mg/kg mc.

Dawkę należy wstrzykiwać powoli w dawkach podzielonych, stale monitorując czynności życiowe pacjenta. Należy powtarzać aspirację przed i podczas podawania dawki w celu uniknięcia podania donaczyniowego.

Dorośli i młodzież od 12 lat

Dawkowanie należy dostosować indywidualnie, uwzględniając doświadczenie lekarza i stan ogólny pacjenta. Zalecane dawki dla najczęściej stosowanych technik znieczulenia:

Rodzaj znieczulenia Stężenie Dawka
Znieczulenie zewnątrzoponowe 5 mg/ml 15-30 ml (75-150 mg)
Blokada nerwów obwodowych 5 mg/ml 10-30 ml (50-150 mg)
Znieczulenie nasiękowe 2,5 mg/ml do 60 ml (do 150 mg)

Dawkę główną należy wstrzykiwać powoli (25-50 mg/min) lub podawać w dawkach podzielonych, uważnie kontrolując czynności fizjologiczne pacjenta. Maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 400 mg.

Wnioski: Dawkowanie bupiwakainy wymaga indywidualnego dostosowania, uwzględniając wiek, masę ciała i stan pacjenta. Kluczowe jest stosowanie najmniejszej skutecznej dawki oraz ścisłe monitorowanie pacjenta podczas podawania leku.

Przeciwwskazania

Stosowanie bupiwakainy jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

  • Nadwrażliwość na bupiwakainy chlorowodorek
  • Nadwrażliwość na inne leki miejscowo znieczulające o budowie amidowej
  • Nadwrażliwość na którąkolwiek substancję pomocniczą
  • Odcinkowe znieczulenie dożylne (blokada Bier'a)

Wnioski: Główne przeciwwskazania dotyczą nadwrażliwości na składniki preparatu oraz specyficznych technik znieczulenia. Przed zastosowaniem leku należy dokładnie zebrać wywiad alergologiczny pacjenta.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Stosowanie bupiwakainy wymaga zachowania szczególnej ostrożności ze względu na potencjalne poważne działania niepożądane:

  • Ryzyko zatrzymania akcji serca i zgonu podczas znieczulenia zewnątrzoponowego lub blokady nerwów obwodowych
  • Możliwość wystąpienia toksyczności ogólnoustrojowej przy nadmiernym stężeniu leku we krwi
  • Konieczność unikania podania donaczyniowego
  • Ryzyko zaburzeń rytmu serca, migotania komór i nagłego zatrzymania krążenia

Znieczulenie regionalne powinno być wykonywane przez doświadczony personel w odpowiednio wyposażonych ośrodkach. Należy zapewnić dostęp do sprzętu resuscytacyjnego i leków. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów:

  • W złym stanie ogólnym
  • Z zaburzeniami przewodzenia w sercu
  • Przyjmujących leki przeciwarytmiczne klasy III
  • Z zaburzeniami krążenia

Podczas znieczulenia zewnątrzoponowego może wystąpić hipotensja i bradykardia. Należy monitorować ciśnienie tętnicze i tętno, a w razie potrzeby podać efedrynę.

Wnioski: Stosowanie bupiwakainy wymaga ścisłego nadzoru medycznego, odpowiedniego przygotowania i monitorowania pacjenta. Kluczowe jest przestrzeganie zasad bezpiecznego podawania leku i gotowość do natychmiastowej interwencji w razie powikłań.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu bupiwakainy z:

  • Innymi lekami miejscowo znieczulającymi - możliwość sumowania się działań toksycznych
  • Lekami o budowie zbliżonej do amidowych leków miejscowo znieczulających (np. lidokaina) - ryzyko nasilenia działań niepożądanych
  • Lekami przeciwarytmicznymi klasy III (np. amiodaron) - zaleca się monitorowanie EKG ze względu na możliwość sumowania się wpływu na serce

Wnioski: Przy łączeniu bupiwakainy z innymi lekami należy uwzględnić ryzyko interakcji, szczególnie w zakresie działania na układ sercowo-naczyniowy. Konieczne jest dokładne monitorowanie pacjenta i dostosowanie dawkowania.

Wpływ na ciążę i laktację

Ciąża: Nie stwierdzono negatywnego wpływu bupiwakainy na proces rozrodu u ludzi. W badaniach na szczurach wykazano wpływ dużych dawek na embriogenezę i przeżywalność młodych. Leku nie należy stosować we wczesnym okresie ciąży, chyba że korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym ryzykiem dla płodu.

Laktacja: Bupiwakaina przenika do mleka kobiecego w bardzo małych ilościach, które nie stwarzają ryzyka dla dziecka karmionego piersią.

Wnioski: Stosowanie bupiwakainy w ciąży i podczas karmienia piersią wymaga ostrożności i indywidualnej oceny stosunku korzyści do ryzyka. W większości przypadków lek może być bezpiecznie stosowany u kobiet karmiących.

Działania niepożądane

Najczęściej występujące działania niepożądane bupiwakainy obejmują:

  • Zaburzenia układu nerwowego: parestezje, zawroty głowy, objawy toksyczności OUN
  • Zaburzenia serca: bradykardia, rzadko zatrzymanie akcji serca
  • Zaburzenia naczyniowe: hipotensja, nadciśnienie tętnicze
  • Zaburzenia żołądka i jelit: nudności, wymioty
  • Zaburzenia nerek i dróg moczowych: zatrzymanie moczu

Rzadziej mogą wystąpić reakcje alergiczne, uszkodzenia nerwów, zaburzenia widzenia czy depresja oddechowa.

Wnioski: Profil działań niepożądanych bupiwakainy jest typowy dla długo działających leków miejscowo znieczulających. Większość efektów ubocznych ma charakter przejściowy i ustępuje po zakończeniu działania leku. Kluczowe jest monitorowanie pacjenta pod kątem potencjalnych powikłań sercowo-naczyniowych i neurologicznych.

Warto zapamiętać
  • Bupiwakaina jest długo działającym lekiem miejscowo znieczulającym, szczególnie przydatnym w sytuacjach wymagających przedłużonej analgezji.
  • Stosowanie bupiwakainy wymaga ścisłego nadzoru medycznego i gotowości do natychmiastowej interwencji w razie wystąpienia działań niepożądanych, szczególnie ze strony układu sercowo-naczyniowego.

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania bupiwakainy dotyczą głównie układu krążenia i ośrodkowego układu nerwowego. Mogą wystąpić:

  • Objawy ze strony OUN: drętwienie ust i języka, zawroty głowy, szumy w uszach, zaburzenia widzenia, drgawki, utrata przytomności
  • Objawy ze strony układu krążenia: hipotensja, bradykardia, zaburzenia rytmu serca, zatrzymanie akcji serca

W przypadku przedawkowania należy:

  1. Natychmiast przerwać podawanie leku
  2. Zapewnić drożność dróg oddechowych i odpowiednią wentylację
  3. W razie potrzeby rozpocząć resuscytację krążeniowo-oddechową
  4. Leczyć objawowo: podać tlen, leki przeciwdrgawkowe, płyny i leki presyjne

Wnioski: Przedawkowanie bupiwakainy może prowadzić do poważnych powikłań, dlatego kluczowe jest przestrzeganie zalecanych dawek i uważne monitorowanie pacjenta. W przypadku wystąpienia objawów przedawkowania, niezbędne jest szybkie wdrożenie odpowiedniego leczenia.

Właściwości farmakologiczne

Bupiwakaina jest długo działającym środkiem miejscowo znieczulającym o budowie amidowej. Jej mechanizm działania polega na odwracalnym zahamowaniu przewodzenia impulsów nerwowych poprzez zmniejszenie przepuszczalności błony komórkowej neuronu dla jonów sodowych. Efekty farmakologiczne obejmują:

  • Działanie znieczulające i analgetyczne
  • W dużych dawkach - znieczulenie chirurgiczne
  • W mniejszych dawkach - blokadę czuciową z mniej nasiloną blokadą ruchową

Początek i czas działania bupiwakainy zależą od dawki i miejsca podania. Lek może wywierać bezpośredni wpływ na mięsień sercowy, powodując zwolnienie przewodnictwa, ujemny efekt inotropowy, a w skrajnych przypadkach zatrzymanie akcji serca.

Wnioski: Bupiwakaina charakteryzuje się długim czasem działania i silnym efektem znieczulającym, co czyni ją cennym narzędziem w anestezjologii. Jednocześnie jej potencjalne działanie na układ sercowo-naczyniowy wymaga ostrożności w stosowaniu i odpowiedniego monitorowania pacjenta.

Skład produktu

Bupivacainum hydrochloricum WZF 0,5% zawiera:

  • Substancja czynna: 1 ml roztworu zawiera 5 mg bupiwakainy chlorowodorku
  • Ampułka 10 ml zawiera 50 mg bupiwakainy chlorowodorku
  • Fiolka 20 ml zawiera 100 mg bupiwakainy chlorowodorku

Wnioski: Produkt dostępny jest w różnych objętościach, co pozwala na elastyczne dawkowanie w zależności od potrzeb klinicznych. Ważne jest zwrócenie uwagi na stężenie leku (0,5%) przy obliczaniu dawki.



Wskazania

Produkt leczniczy stosuje się w celu wywołania znieczulenia, szczególnie jeśli wymagany jest długi czas jego trwania: znieczulenia nasiękowego, znieczulenia nerwów obwodowych, znieczulenia zewnątrzoponowego. Produkt leczniczy jest szczególnie zalecany w leczeniu bólu, np. podczas porodu, ponieważ po jego zastosowaniu blokada czuciowa jest silniejsza niż blokada ruchowa. Produkt leczniczy jest wskazany: w znieczuleniach podczas zabiegów chirurgicznych u dorosłych i dzieci w wieku powyżej 12 lat, w leczeniu ostrego bólu u dorosłych, niemowląt i dzieci w wieku od 1. rż.

Dzieci w wieku 1-12 lat. Procedury znieczulenia regionalnego u dzieci powinni przeprowadzać wykwalifikowani klinicyści, dobrze znający tę grupę pacjentów oraz technikę przeprowadzania znieczulenia. Dawki należy potraktować jako zalecane do stosowania u dzieci. Występują różnice osobnicze. U dzieci z dużą mc. często konieczne jest zmniejszenie dawki, należy ją ustalić w oparciu o należną mc. Czynniki mające wpływ na określone techniki wykonywania blokad oraz na indywidualne wymagania pacjenta opisane są w podręcznikach anestezjologii. Należy stosować najmniejszą dawkę potrzebną do uzyskania odpowiedniego znieczulenia. Zalecane dawkowanie u dzieci, szczegóły patrz ChPL. U dzieci dawkę całkowitą należy wyznaczać na podstawie rzeczywistej mc., maks. do 2 mg/kg mc. Należy powtarzać aspirację przed i podczas podawania dawki należnej leku w celu uniknięcia podania donaczyniowego. Dawkę należną należy wstrzykiwać powoli w dawkach podzielonych, zwłaszcza podczas podawania zewnątrzoponowego w odcinek lędźwiowy i piersiowy, stale i uważnie monitorując czynności życiowe pacjenta. Znieczulenie nasiękowe okołomigdałkowe przeprowadzano u dzieci w wieku powyżej 2 lat z zastosowaniem bupiwakainy o mocy 2,5 mg/ml w dawce 7,5-12,5 mg na migdałek. Blokady biodrowo-pachwinowe - biodrowo-podbrzuszne przeprowadzano u dzieci w wieku 1. rż. lub starszych z zastosowaniem bupiwakainy o mocy 2,5 mg/ml w dawce 0,1-0,5 ml/kg mc., co odpowiada 0,25-1,25 mg/kg mc. Dzieci w wieku 5 lat lub starsze otrzymywały bupiwakainę o mocy 5 mg/ml w dawce 1,25-2 mg/kg mc. W celu wykonania blokady prącia stosowano bupiwakainę o mocy 5 mg/ml w całkowitej dawce 0,2-0,5 ml/kg mc., co odpowiada 1-2,5 mg/kg mc. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności produktu leczniczego u dzieci poniżej 1. rż. Dostępne dane są ograniczone. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności przerywanych wstrzyknięć (bolusów) podawanych zewnątrzoponowo lub infuzji ciągłej. Dostępne dane są ograniczone. Dorośli i młodzież w wieku od 12 lat. Zalecenia dotyczące dawkowania produktu w najczęściej stosowanych technikach znieczulenia. Dawka indywidualna powinna być wyliczona z uwzględnieniem doświadczenia lekarza oraz stanu ogólnego pacjenta. W przypadku stosowania przedłużonego znieczulenia poprzez wykorzystanie techniki znieczulenia ciągłego lub powtarzanych dawek należy rozważyć możliwość osiągnięcia toksycznego stężenia w osoczu lub wystąpienia miejscowego uszkodzenia nerwów. Zalecane dawkowanie, szczegóły patrz ChPL. Wymienione dawki uważa się za wystarczające do wystąpienia znieczulenia u dorosłego pacjenta. Początek działania i czas działania może być różny u poszczególnych pacjentów. Wartości podane to zazwyczaj wymagany zakres dawek. Należy uwzględnić różne czynniki mogące wpływać na poszczególne techniki znieczulenia oraz indywidualne wymagania pacjenta. Należy unikać niepotrzebnego stosowania dużych dawek leków miejscowo znieczulających. W celu uzyskania całkowitej blokady wszystkich włókien nerwowych w dużych nerwach konieczne są większe stężenia leku. Do uzyskania całkowitej blokady mniejszych nerwów lub znieczulenia o mniejszej sile (np. zniesienie bólu porodowego) wskazane jest zastosowanie mniejszych stężeń. Objętość podanego leku decyduje o wielkości obszaru znieczulenia. Zaleca się uważną aspirację przed i podczas podawania leku w celu uniknięcia podania donaczyniowego. Dawkę główną bupiwakainy należy wstrzykiwać powoli, z szybkością 25 mg do 50 mg/min lub podawać lek w dawkach podzielonych. Jednocześnie należy uważnie kontrolować czynności fizjologiczne i utrzymywać kontakt słowny z pacjentem. Przed podaniem leku do przestrzeni zewnątrzoponowej, zaleca się zastosowanie dawki próbnej 3 do 5 ml roztw. bupiwakainy z adrenaliną. Niezamierzone podanie donaczyniowe leku można rozpoznać na podstawie przemijającego przyspieszenia czynności serca, a niezamierzone podanie do przestrzeni podpajęczynówkowej po wystąpieniu objawów blokady. W przypadku wystąpienia ostrych objawów toksyczności, należy natychmiast przerwać podawanie leku. Dotychczasowe obserwacje wskazują, że dawka dobowa 400 mg jest dobrze tolerowana przez przeciętnego dorosłego.

Produkt nie zawiera środków konserwujących.

Preparat jest przeciwwskazany: w przypadku nadwrażliwości na bupiwakainy chlorowodorek, inne leki miejscowo znieczulające o budowie amidowej lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. W odcinkowym znieczuleniu dożylnym (blokada Bier’a).

Odnotowano przypadki zatrzymania akcji serca oraz zgony podczas stosowania bupiwakainy do znieczulenia zewnątrzoponowego lub blokady nerwów obwodowych. W niektórych przypadkach powrót wydolnego hemodynamicznie rytmu serca następował po długo trwającym postępowaniu resuscytacyjnym. Opisywano również przypadki nieskutecznej resuscytacji, mimo prawidłowego sposobu jej wykonania. Tak jak inne leki miejscowo znieczulające, nadmierne stężenia bupiwakainy we krwi mogą wywołać wystąpienie objawów toksyczności ze strony OUN i układu krążenia. Należy bezwzględnie unikać podania bupiwakainy do naczynia krwionośnego. W każdym przypadku przedawkowania lub niezamierzonego podania donaczyniowego mogą wystąpić ostre ogólnoustrojowe objawy toksyczności. W przypadku dużych stężeń ogólnoustrojowych bupiwakainy obserwowano zaburzenia rytmu, migotanie komór, nagłe zatrzymanie akcji serca i zgon. Techniki znieczulenia regionalnego powinny być stosowane w ośrodkach zatrudniających przeszkolony personel i odpowiednio wyposażonych. Należy zapewnić dostęp do wyposażenia i leków koniecznych do monitorowania i resuscytacji pacjenta. Przed wykonywaniem większości blokad, przed zabiegiem należy zapewnić dostęp do żyły pacjenta. Lekarz prowadzący znieczulenie powinien postępować tak, aby uniknąć niezamierzonego donaczyniowego podania leku, powinien być odpowiednio wyszkolony oraz znać metody diagnozowania i postępowania w przypadku wystąpienia działań niepożądanych i/lub ostrych objawów toksyczności. Należy zachować szczególną ostrożność podczas wykonywania znieczulenia dużych pni nerwowych, z uwagi na konieczność użycia dużej objętości leku miejscowo znieczulającego. Ze względu na dobre unaczynienie tych okolic oraz fakt, że znieczulenie wykonuje się w okolicy dużych naczyń, zwiększa się również ryzyko donaczyniowego podania produktu lub wchłonięcia się leku do krążenia ogólnego i zwiększenia jego stężenia w osoczu. Pacjenci w złym stanie ogólnym, wynikającym z wieku lub innych schorzeń, np. ciężkiej choroby wątroby lub ciężkiej niewydolności nerek wymagają szczególnej uwagi, chociaż często u tej grupy pacjentów jest wskazane wykonanie znieczulenia regionalnego. Należy zachować szczególne środki ostrożności stosując leki miejscowo znieczulające u pacjentów z częściowym lub całkowitym blokiem przewodzenia w mięśniu sercowym ze względu na możliwość zahamowania przewodzenia. U pacjentów otrzymujących leki przeciwarytmiczne klasy III (np. amiodaron) należy zachować szczególną ostrożność i wdrożyć monitorowanie EKG, ze względu na możliwość sumowania się wpływu tych leków na serce. W czasie trwania znieczulenia zewnątrzoponowego może wystąpić hipotensja oraz bradykardia. Ryzyku wystąpienia tych objawów można zapobiec przez podanie przed znieczuleniem roztworów elektrolitów lub koloidów dożylnie lub podając leki obkurczające naczynia. W przypadku wystąpienia hipotensji należy podać dożylnie efedrynę w dawce od 5 mg do 10 mg. Jeśli jest to konieczne dawkę można powtórzyć. Dawka efedryny stosowana u dzieci zależy od wieku i masy ciała. Podczas znieczulenia zewnątrzoponowego może dojść do depresji układu sercowo-naczyniowego, szczególnie narażeni są pacjenci z hipowolemią. Znieczulenie zewnątrzoponowe należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami krążenia. Znieczulenia regionalne wykonywane w okolicy głowy i szyi, niezależnie od zastosowanego leku znieczulenia miejscowego, związane jest z większą częstością ciężkich działań niepożądanych. Niezamierzone dotętnicze podanie leku może powodować objawy toksyczności ze strony mózgu, nawet po podaniu małych dawek leku. Lek podany pozagałkowo, może w bardzo rzadkich przypadkach przeniknąć do przestrzeni podpajęczynówkowej mózgu powodując czasową ślepotę, zatrzymanie czynności serca, bezdech, drgawki itp. Sytuacje te powinny być jak najszybciej rozpoznane i wdrożone odpowiednie leczenie. W przypadku znieczulenia okołogałkowego i pozagałkowego istnieje ryzyko trwałej dysfunkcji mięśni oka. Jest to związane przede wszystkim z uszkodzeniem i/lub miejscowym działaniem toksycznym na nerw i/lub mięśnie. Ciężkość reakcji tkankowej zależy od stopnia uszkodzenia, stężenia zastosowanego leku miejscowo znieczulającego i czasu ekspozycji tkanek na lek znieczulający. Dlatego tak, jak w przypadku innych leków miejscowo znieczulających, należy stosować najmniejsze skuteczne stężenie i dawkę. W przypadku znieczulenia okołogałkowego i pozagałkowego leki obkurczające naczynia i inne środki mogą nasilać to działanie, dlatego należy je stosować tylko wtedy, gdy jest to niezbędne. Znieczulenie okołoszyjkowe może doprowadzić do bradykardii lub tachykardii u płodu, dlatego konieczne jest ścisłe monitorowanie częstości pracy serca płodu. Należy zachować ostrożność, gdy bupiwakaina jest podawana dostawowo, jeśli występuje podejrzenie niedawno przebytego urazu stawu lub staw był poddawany zabiegowi chirurgicznemu, który mógł doprowadzić do powstania rozległego naruszenia powierzchni stawowej. W tych sytuacjach bupiwakaina szybciej wchłania się z miejsca podania i osiąga większe stężenia w osoczu. Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano przypadki chondrolizy u pacjentów otrzymujących pooperacyjnie dostawowo ciągły wlew środków miejscowo znieczulających. Większość doniesień dotyczyła chondrolizy w obrębie stawu barkowego. Ze względu na wiele czynników mogących się przyczyniać do wystąpienia chondrolizy i niespójności w piśmiennictwie naukowym związek przyczynowo- skutkowy nie został ustalony. Nie udokumentowano stosowania bupiwakainy w blokadzie dostawowej u dzieci w wieku 1-12 lat. Nie udokumentowano stosowania bupiwakainy w blokadzie dużych nerwów u dzieci w wieku 1-12 lat. Produkt leczniczy zawiera 3,15 mg sodu w każdym ml roztw. Amp. 10 ml: produkt leczniczy zawiera 31,5 mg sodu na 10 ml/amp. co odpowiada 1,58% zalecanej przez WHO maks. 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. Fiol. 20 ml: produkt leczniczy zawiera 63 mg sodu na 20 ml/fiolkę co odpowiada 3,15% zalecanej przez WHO maks. 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. Produkt leczniczy może być rozcieńczany. Zawartość sodu pochodzącego z rozcieńczalnika, powinna być brana pod uwagę w obliczeniu całkowitej zawartości sodu w przygotowanym rozcieńczeniu produktu. W celu uzyskania dokładnej informacji dotyczącej zawartości sodu w roztworze wykorzystanym do rozcieńczenia produktu, należy zapoznać się z ChPL stosowanego rozcieńczalnika. W zależności od wielkości dawki leki miejscowo znieczulające mogą wywierać nieznaczny wpływ na funkcje psychomotoryczne i koordynację ruchową.

Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania bupiwakainy u pacjentów, u których równocześnie stosowane są inne leki miejscowo znieczulające lub środki o budowie zbliżonej do leków miejscowo znieczulających o budowie amidowej, np. o działaniu przeciwarytmicznym, takie jak lidokaina, ponieważ mogą sumować się działania toksyczne tych leków. Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji bupiwakainy i leków przeciwarytmicznych klasy III (np. amiodaronu), jednak podczas stosowania tego leczenia skojarzonego zaleca się zachowanie ostrożności.

Nie stwierdzono, aby bupiwakaina miała wpływ na proces rozrodu u ludzi. W badaniach na szczurach bupiwakaina podawana w dużych dawkach miała wpływ na embriogenezę, jeżeli była podawana szczurom w okresie ciąży, oraz na przeżywalność młodych w okresie tuż po porodzie. Preparatu nie należy stosować we wczesnym okresie ciąży, chyba że w opinii lekarza korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym ryzykiem dla płodu. Bupiwakaina stosowana w dawkach terapeutycznych przenika do mleka kobiecego w ilościach tak małych, że nie stwarza to ryzyka dla dziecka karmionego piersią.

Profil działań niepożądanych bupiwakainy jest podobny do innych długo działających leków miejscowo znieczulających. Działania niepożądane wywołane bezpośrednio przez lek są niekiedy trudne do odróżnienia od fizjologicznych skutków blokady nerwów (np. spadek ciśnienia tętniczego, bradykardia), bezpośredniego skutku nakłucia igłą (np. uszkodzenie nerwu) lub stanowią pośredni skutek nakłucia (np. krwiak podtwardówkowy). Zaburzenia układu immunologicznego: (rzadko) reakcje alergiczne, wstrząs anafilaktyczny. Zaburzenia układu nerwowego: (często) parestezje, zawroty głowy; (niezbyt często) objawy toksyczności ze strony OUN (drgawki, uczucie drętwienia wokół ust, drętwienie języka, przeczulica słuchowa, zaburzenia widzenia, utrata przytomności, drżenia mięśniowe, zawroty głowy, szum w uszach, zaburzenia wymowy); (rzadko) neuropatia, uszkodzenia nerwów obwodowych, zapalenie pajęczynówki. Zaburzenia oka: (rzadko) podwójne widzenie. Zaburzenia serca: (często) bradykardia; (rzadko) zatrzymanie akcji serca, zaburzenia rytmu serca. Zaburzenia naczyniowe (bardzo często) hipotensja; (często) nadciśnienie tętnicze. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (rzadko) depresja oddechowa. Zaburzenia żołądka i jelit: (bardzo często) nudności; (często) wymioty. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (często) zatrzymanie moczu.

Objawy przedawkowania dotyczą przede wszystkim układu krążenia oraz OUN. Wystąpienie działań toksycznych wiąże się z dużym stężeniem bupiwakainy w osoczu, co może być spowodowane podaniem bardzo dużej dawki leku, szybkim wchłonięciem się leku do krążenia ogólnoustrojowego lub niezamierzonym podaniem donaczyniowym. Objawy ze strony układu nerwowego są podobne dla wszystkich środków miejscowo znieczulających o budowie amidowej, przy czym zależnie od zastosowanego leku różne jest nasilenie objawów (zarówno ilościowe, jak i jakościowe) ze strony układu krążenia. Przypadkowe podanie donaczyniowe może wywołać natychmiastowe wystąpienie objawów zatrucia (w ciągu kilku sekund do kilku minut od podania). W razie przedawkowania leku objawy zatrucia występują później (15-60 minut od podania), gdyż w takiej sytuacji stężenie leku we krwi zwiększa się wolniej. Objawy zatrucia ze strony OUN narastają stopniowo. Początkowo obserwuje się takie objawy, jak drętwienie ust i wokół ust, drętwienie języka, zawroty głowy, szumy w uszach i przeczulica słuchowa, zaburzenia widzenia. Następnie występują zaburzenia artykulacji i skurcze mięśni, które mogą poprzedzać wystąpienie uogólnionych drgawek. Do kolejnych objawów należą: utrata przytomności i drgawki typu grand mal, które trwają od kilku sekund do kilku minut. Ze względu na zwiększoną aktywność mięśniową oraz zaburzenia oddychania podczas drgawek szybko dochodzi do hipoksji i hiperkapnii. W ciężkich przypadkach może nawet dojść do zatrzymania oddechu. Kwasica, hiperkaliemia i hipoksja nasilają działanie toksyczne środków miejscowo znieczulających. Objawy ustępują po redystrybucji leku z OUN oraz w wyniku jego metabolizmu i wydalania. Powrót do stanu sprzed podania leku następuje szybko, o ile nie podano bardzo dużych dawek leku. Bardzo rzadko mogą wystąpić ciężkie objawy ze strony układu sercowo-naczyniowego. Zazwyczaj są one poprzedzone objawami zatrucia ze strony ośrodkowego układu nerwowego. Jeśli pacjent otrzymuje leki znieczulające ogólnie lub duże dawki leków uspokajających to objawy zatrucia ze strony układu sercowo-naczyniowego mogą wystąpić bez poprzedzających objawów zatrucia ze strony OUN. W razie dużego ogólnoustrojowego stężenia bupiwakainy może wystąpić znaczne obniżenie ciśnienia tętniczego, bradykardia, zaburzenia rytmu serca oraz zatrzymanie czynności serca. W rzadkich przypadkach zatrzymanie czynności serca występowało bez objawów ze strony OUN. U dzieci znieczulanych ogólnie wczesne objawy toksyczności mogą być trudne do wykrycia. W razie wystąpienia objawów toksyczności ostrej należy natychmiast przerwać podawanie leku. W razie wystąpienia hipotensji i bradykardii należy podać 5-10 mg efedryny dożylnie. Dawkę można powtórzyć po 2-3 minutach jeśli jest to konieczne. Dawka efedryny stosowana u dzieci zależy od wieku i mc. W razie zatrzymania czynności serca, może być konieczne prowadzenie resuscytacji przez długi czas. W razie zatrzymania czynności serca, należy niezwłocznie rozpocząć resuscytację krążeniowo-oddechową. Bardzo ważne jest aby zapewnić właściwe utlenowanie krwi, wentylację i wspomaganie krążenia Leczenie pacjentów, u których wystąpił napad drgawek, ma na celu przede wszystkim utrzymanie wentylacji i zapewnienie odpowiedniego natlenowania, przerwanie napadu drgawek oraz utrzymanie krążenia. Należy podać tlen, jeśli jest to konieczne, zastosować wentylację wspomaganą lub kontrolowaną (maska tlenowa, worek samorozprężalny typu Ambu lub intubacja dotchawicza). Jeśli napad drgawek nie ustąpi samoistnie w ciągu 15-20 sekund, należy podać dożylnie lek przeciwdrgawkowy. Tiopental podany dożylnie w dawce 1-3 mg/kg mc. powoduje szybkie ustąpienie drgawek. Można również podać dożylnie diazepam w dawce 0,1 mg/kg mc., jednak drgawki ustępują znacznie wolniej. Przedłużające się drgawki mogą powodować zaburzenia oddychania i natlenienia pacjenta. W takim przypadku można podać lek zwiotczający mięśnie np. sukcynylocholinę w dawce 1 mg/kg mc., pacjenta zaintubować dotchawiczo i prowadzić wentylację.

Bupiwakaina jest długo działającym środkiem miejscowo znieczulającym o budowie amidowej. Wykazuje działanie znieczulające i analgetyczne. W dużych dawkach powoduje znieczulenie chirurgiczne, w mniejszych powoduje blokadę czuciową i mniej nasiloną blokad ruchową. Początek i czas działania bupiwakainy zależą od dawki i miejsca podania. Bupiwakaina, tak jak inne leki miejscowo znieczulające powoduje odwracalne zahamowanie przewodzenia impulsów nerwowych na skutek zmniejszenia przepuszczalności błony komórkowej neuronu dla jonów sodowych. Uważa się, że kanały sodowe błony komórkowej neuronu są receptorami dla leków miejscowo znieczulających. Podobne działanie wywołuje bupiwakaina w pobudliwych błonach komórek mózgu i mięśnia sercowego. Jeśli bupiwakaina w dużych dawkach znajdzie się w układzie krążenia mogą wystąpić objawy jej toksycznego działania. Dotyczą one przede wszystkim układu nerwowego i krążenia. Objawy toksyczności ze strony układu nerwowego pojawiają się jako pierwsze, ponieważ do ich wystąpienia wystarczy mniejsze stężenie bupiwakainy w osoczu. Do objawów bezpośredniego działania na mięsień serca należą zwolnienie przewodnictwa, ujemny wpływ inotropowy, zatrzymanie akcji serca. Pośredni wpływ na układ sercowo-naczyniowy tj. hipotensja i bradykardia może wystąpić podczas znieczulenia zewnątrzoponowego i zależy od rozległości współistniejącej blokady współczulnej.

1 ml roztw. do wstrzykiwań zawiera 5 mg bupiwakainy chlorowodorku. 1 amp. 10 ml zawiera 50 mg bupiwakainy chlorowodorku. 1 fiol. 20 ml zawiera 100 mg bupiwakainy chlorowodorku.

Lek może wpływać na skuteczność antykoncepcji. Podczas przyjmowania leku zaleca się stosowanie dodatkowych metod zapobiegania ciąży.

Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Produkt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.

Lek należy zażywać bez pokarmu (co najmniej 1 h przed jedzeniem lub najwcześniej 2 h po posiłku).