Medycyna.pl Medycyna.pl
Wyszukaj produkt

Bopaho

Bosentan

tabl. powl.
125 mg
56 szt.
Doustnie
Rx-z
CHB
858,60
B (1)
bezpł.
Bopaho
tabl. powl.
62,5 mg
56 szt.
Doustnie
Rx-z
100%
X

Bopaho - charakterystyka produktu leczniczego dla lekarzy

Wskazania do p>Bopaho jest wskazany w leczeniu tętniczego nadciśnienia płucnego (TNP) w celu poprawy wydolności wysiłkowej oraz złagodzenia objawów u pacjentów z zaburzeniami czynnościowymi zakwalifikowanymi jako III klasa czynnościowa według WHO. Wykazano skuteczność preparatu w następujących przypadkach:

  • Pierwotne (idiopatyczne i dziedziczne) TNP
  • Wtórne TNP powstałe w przebiegu twardziny układowej bez znaczących śródmiąższowych zmian płucnych
  • TNP przebiegające z wrodzonym przeciekiem tętniczo-żylnym i zespołem Eisenmengera

Ponadto, zaobserwowano pewną poprawę u pacjentów z II klasą czynnościową TNP według klasyfikacji WHO.

Bopaho wykazuje skuteczność w leczeniu różnych form tętniczego nadciśnienia płucnego, szczególnie u pacjentów z III klasą czynnościową według WHO, ale może również przynieść korzyści pacjentom z II klasą czynnościową.

Dawkowanie i sposób podawania

Leczenie produktem Bopaho powinno być rozpoczynane i kontrolowane wyłącznie przez lekarza posiadającego doświadczenie w leczeniu tętniczego nadciśnienia płucnego. Do opakowania dołączono kartę ostrzeżeń dla pacjenta zawierającą ważne informacje dotyczące bezpieczeństwa.

Dorośli
Okres leczenia Dawkowanie
Pierwsze 4 tygodnie 62,5 mg dwa razy na dobę
Od 5 tygodnia (dawka podtrzymująca) 125 mg dwa razy na dobę

Tabela 1. Schemat dawkowania Bopaho u dorosłych pacjentów z TNP

Dzieci i młodzież

U dzieci z TNP w wieku 1-15 lat zaleca się dawkę 2 mg/kg masy ciała, podawaną rano i wieczorem. Nie należy stosować produktu leczniczego u dzieci o masie ciała <31 kg - w takim przypadku należy zastosować alternatywny produkt leczniczy zawierający bozentan.

Dawkowanie Bopaho różni się w zależności od wieku pacjenta i masy ciała. U dorosłych stosuje się stopniowe zwiększanie dawki, natomiast u dzieci dawkę ustala się na podstawie masy ciała.

Postępowanie w przypadku pogorszenia stanu klinicznego

W przypadku pogorszenia stanu klinicznego (np. skrócenia dystansu pokonywanego w czasie 6-minutowego testu marszowego o co najmniej 10% w porównaniu z pomiarem dokonanym przed leczeniem) pomimo podawania produktu przez co najmniej 8 tygodni (dawki docelowej przez co najmniej 4 tygodnie), należy rozważyć alternatywne sposoby leczenia. Jednakże niektórzy pacjenci mogą pozytywnie zareagować dopiero po dodatkowych 4-8 tygodniach leczenia.

W przypadku późnego pogorszenia stanu klinicznego należy dokonać ponownej oceny leczenia. U niektórych pacjentów nieodpowiadających na dawkę 125 mg dwa razy na dobę, można rozważyć zwiększenie dawki do 250 mg dwa razy na dobę, mając na uwadze, że działanie toksyczne na wątrobę jest zależne od dawki.

Monitorowanie skuteczności leczenia i ewentualna modyfikacja dawki są kluczowe dla optymalizacji terapii Bopaho. Należy zachować ostrożność przy zwiększaniu dawki ze względu na potencjalne ryzyko hepatotoksyczności.

Warto zapamiętać
  • Bopaho jest skuteczny w leczeniu tętniczego nadciśnienia płucnego, szczególnie u pacjentów z III klasą czynnościową według WHO.
  • Dawkowanie Bopaho wymaga stopniowego zwiększania u dorosłych, a u dzieci jest zależne od masy ciała.

Przerwanie stosowania produktu leczniczego

W przypadku konieczności przerwania leczenia Bopaho, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki (o połowę przez 3-7 dni) w celu uniknięcia potencjalnego nawrotu objawów choroby. W okresie odstawiania produktu leczniczego zaleca się intensywniejsze kontrolowanie stanu pacjenta.

Nagłe przerwanie leczenia Bopaho może prowadzić do pogorszenia stanu klinicznego, dlatego zaleca się stopniowe odstawianie leku pod ścisłą kontrolą lekarską.

Stosowanie w twardzinie układowej z obecnymi owrzodzeniami palców

W przypadku twardziny układowej z obecnymi owrzodzeniami palców, leczenie Bopaho powinien rozpoczynać i monitorować wyłącznie lekarz posiadający doświadczenie w leczeniu tej choroby. Schemat dawkowania jest taki sam jak w przypadku TNP. Doświadczenie kliniczne w tym wskazaniu jest ograniczone do 6 miesięcy.

Stosowanie Bopaho w twardzinie układowej wymaga szczególnej ostrożności i regularnej oceny odpowiedzi na leczenie ze względu na ograniczone dane kliniczne.

Przeciwwskazania

Bopaho jest przeciwwskazany w następujących przypadkach:

  • Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą
  • Umiarkowane do ciężkich zaburzenia czynności wątroby (klasa B lub C w klasyfikacji Childa-Pugha)
  • Wartości początkowe aminotransferaz wątrobowych (AspAT i/lub AlAT) większe niż trzykrotna wartość górnej granicy normy
  • Jednoczesne stosowanie cyklosporyny A
  • Ciąża
  • Kobiety w wieku rozrodczym niestosujące skutecznych metod antykoncepcji

Szczególną uwagę należy zwrócić na funkcję wątroby oraz potencjalne interakcje lekowe przed rozpoczęciem leczenia Bopaho. Lek jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży i wymaga stosowania skutecznej antykoncepcji.

Ciąża i laktacja

Bopaho jest przeciwwskazany w okresie ciąży. Przed rozpoczęciem leczenia u kobiet w wieku rozrodczym należy wykluczyć ciążę i wdrożyć skuteczną antykoncepcję. Ze względu na potencjalne interakcje farmakokinetyczne, hormonalne środki antykoncepcyjne nie mogą być stosowane jako jedyna metoda antykoncepcji. Zaleca się comiesięczne wykonywanie testu ciążowego w czasie leczenia.

Nie zaleca się karmienia piersią w trakcie leczenia Bopaho, gdyż nie wiadomo, czy bozentan przenika do mleka ludzkiego.

Stosowanie Bopaho u kobiet w wieku rozrodczym wymaga szczególnej ostrożności i regularnego monitorowania. Konieczne jest stosowanie skutecznej, niehormonalnej metody antykoncepcji.

Przedawkowanie

Duże przedawkowanie Bopaho może spowodować znaczne niedociśnienie tętnicze, wymagające aktywnego wspomagania układu sercowo-naczyniowego. W przypadku przedawkowania mogą wystąpić objawy takie jak nudności, wymioty, niedociśnienie, zawroty głowy, pocenie się i niewyraźne widzenie. Bozentan nie jest usuwany z organizmu za pomocą dializy.

W przypadku przedawkowania Bopaho kluczowe jest monitorowanie i wspomaganie funkcji układu sercowo-naczyniowego. Leczenie jest głównie objawowe, gdyż dializa nie jest skuteczna w usuwaniu bozentanu z organizmu.

Mechanizm działania

Bozentan, substancja czynna preparatu Bopaho, jest podwójnym antagonistą receptora endoteliny (ERA) z powinowactwem zarówno do receptorów typu A jak i B (ETA i ETB). Działanie bozentanu prowadzi do zmniejszenia oporu naczyniowego zarówno płucnego, jak i ogólnoustrojowego, czego wynikiem jest zwiększenie pojemności minutowej serca, bez zwiększenia częstości akcji serca.

Mechanizm działania Bopaho opiera się na blokowaniu receptorów endoteliny, co prowadzi do korzystnych zmian hemodynamicznych u pacjentów z tętniczym nadciśnieniem płucnym.


1) Program lekowy: leczenie tętniczego nadciśnienia płucnego (TNP)


Wskazania

Leczenie tętniczego nadciśnienia płucnego (TNP) w celu poprawy wydolności wysiłkowej oraz złagodzenia objawów u pacjentów z zaburzeniami czynnościowymi zakwalifikowanymi jako III klasa czynnościowa według WHO. Wykazano skuteczność w następujących chorobach: pierwotnym (idiopatycznym i dziedzicznym) TNP, wtórnym TNP powstałym w przebiegu twardziny układowej bez znaczących śródmiąższowych zmian płucnych, TNP przebiegającym z wrodzonym przeciekiem tętniczo-żylnym i zespołem Eisenmengera. Wykazano również pewną poprawę u pacjentów z II klasą czynnościową TNP według klasyfikacji WHO.

Tętnicze nadciśnienie płucne. Leczenie powinno być rozpoczynane i kontrolowane wyłącznie przez lekarza posiadającego doświadczenie w leczeniu tętniczego nadciśnienia płucnego. Do opakowania dołączono kartę ostrzeżeń dla pacjenta zawierającą ważne informacje dotyczące bezpieczeństwa, o których pacjenci powinni wiedzieć przed rozpoczęciem leczenia produktem leczniczym oraz w jego trakcie. Dorośli. U pacjentów dorosłych, leczenie produktem należy rozpoczynać od dawki 62,5 mg 2x/dobę przez 4 tyg., następnie zwiększać dawkę do dawki podtrzymującej 125 mg 2x/dobę. To samo zalecenie stosuje się do wznowienia leczenia produktem po przerwaniu leczenia. Dzieci i młodzież. Dane farmakokinetyczne u dzieci wykazały, że stężenie bozentanu w osoczu u dzieci z TNP w wieku 1-15 lat było zwykle mniejsze niż u pacjentów dorosłych i nie wzrastało po zwiększeniu dawki bozentanu do poziomu powyżej 2 mg/kg mc. ani po zwiększeniu częstości dawkowania z 2. x/dobę do 3. x /dobę. Zwiększenie dawki lub częstości podawania najprawdopodobniej nie przyniesie dodatkowych korzyści klinicznych. Na podstawie tych danych farmakokinetycznych zalecana dawka początkowa i podtrzymująca stosowana u dzieci z TNP w wieku 1 roku i starszych wynosi 2 mg/kg mc., rano i wieczorem. U noworodków z przetrwałym nadciśnieniem płucnym (PPHN), nie wykazano korzyści z włączenia bozentanu do standardowego leczenia. Brak zaleceń dotyczących dawkowania. Nie należy stosować produktu leczniczego u dzieci o mc. <31 kg, należy zastosować wówczas alternatywny produkt leczniczy zawierający bozentan. Postępowanie w przypadkach klinicznego pogorszenia TNP. W przypadku pogorszenia stanu klinicznego (np. skrócenia dystansu pokonywanego w czasie 6-min testu marszowego o co najmniej 10% w porównaniu z pomiarem dokonanym przed leczeniem) pomimo podawania produktu przez co najmniej 8 tyg. (dawki docelowej przez co najmniej 4 tyg.), należy rozważyć alternatywne sposoby leczenia. Jednakże niektórzy pacjenci, u których nie wystąpiła odpowiedź po 8 tyg. leczenia produktem leczniczym, mogą pozytywnie zareagować dopiero po dodatkowych 4-8 tyg. leczenia. W przypadku wystąpienia późnego pogorszenia stanu klinicznego, pomimo leczenia produktem (np. po kilku m-cach leczenia), należy dokonać ponownej oceny leczenia. U niektórych pacjentów, którzy nie reagują na podawaną 2x/dobę dawkę 125 mg produktu leczniczego, może nieco ulec poprawie wydolność wysiłkowa, kiedy dawka zostaje zwiększona do 250 mg podawanych 2x/dobę. Należy ostrożnie oszacować stosunek korzyści do ryzyka, mając na uwadze, że działanie toksyczne na wątrobę jest zależne od dawki. Przerwanie stosowania produktu leczniczego. Istnieje ograniczone doświadczenie dotyczące nagłego przerwania podawania produktu leczniczego u pacjentów z tętniczym nadciśnieniem płucnym. Nie obserwowano oznak ostrego nawrotu objawów choroby. Jednakże, w celu uniknięcia pogorszenia stanu klinicznego, spowodowanego potencjalnym nawrotem objawów choroby, należy rozważyć stopniowe zmniejszanie dawki (zmniejszanie dawki o połowę przez 3-7 dni). W okresie odstawiania produktu leczniczego zaleca się intensywniejsze kontrolowanie stanu pacjenta. W przypadku podjęcia decyzji o zakończeniu leczenia produktem, należy go odstawiać stopniowo, jednocześnie wprowadzając inne leczenie. Twardzina układowa z obecnymi owrzodzeniami palców. Leczenie powinien rozpoczynać i monitorować wyłącznie lekarz posiadający doświadczenie w leczeniu twardziny układowej. Do opakowania dołączono kartę ostrzeżeń dla pacjenta zawierającą ważne informacje dotyczące bezpieczeństwa, o których pacjenci powinni wiedzieć przed rozpoczęciem leczenia produktem leczniczym oraz w jego trakcie. Dorośli. Stosowanie produktu leczniczego należy rozpocząć od dawki 62,5 mg 2x /dobę przez 4 tyg., a następnie zwiększyć do dawki podtrzymującej 125 mg 2x /dobę. To samo zalecenie stosuje się w razie wznowienia leczenia produktem leczniczym po przerwaniu leczenia. Doświadczenie z kontrolowanego badania klinicznego w tym wskazaniu jest ograniczone do okresu 6 m-cy. Należy regularnie przeprowadzać ocenę odpowiedzi pacjenta na leczenie i konieczności dalszego leczenia. Wymagana jest staranna ocena stosunku korzyści do ryzyka z uwzględnieniem hepatotoksyczności bozentanu. Dzieci i młodzież. Brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania u pacjentów w wieku <18 lat. Brak danych farmakokinetycznych dotyczących stosowania produktu leczniczego u dzieci z tym schorzeniem. Zaburzenia czynności wątroby. Produkt jest przeciwwskazany u pacjentów z umiarkowanymi do ciężkich zaburzeniami czynności wątroby. Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby (tj. klasa A w klasyfikacji Childa-Pugha). Zaburzenia czynności nerek. Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów poddawanych dializie nie jest konieczne dostosowanie dawki). Pacjenci w podeszłym wieku. Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów w wieku ≥65 lat.

Tabletki należy przyjmować doustnie, rano i wieczorem, z pokarmem lub bez pokarmu. Tabletki powlekane należy połknąć, popijając wodą.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Umiarkowane do ciężkich zaburzenia czynności wątroby, tj. klasa B lub C w klasyfikacji Childa-Pugha. Wartości początkowe aminotransferaz wątrobowych, tj. aminotransferazy asparaginianowej (AspAT) i/lub aminotransferazy alaninowej (AlAT), większe niż trzykrotna wartość górnej granicy normy. Jednoczesne stosowanie cyklosporyny A. Ciąża. Kobiety w wieku rozrodczym niestosujące skutecznych metod antykoncepcji.

Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję. Brak wiarygodnych danych dotyczących stosowania produktu leczniczego u kobiet w ciąży. Potencjalne zagrożenie dla człowieka nie jest jeszcze znane. Preparat jest przeciwwskazany do stosowania w okresie ciąży. Przed rozpoczęciem leczenia produktem u kobiet w wieku rozrodczym należy wykluczyć ciążę, udzielić odpowiednich porad dotyczących skutecznych metod antykoncepcji oraz wdrożyć skuteczną antykoncepcję. Pacjentki i lekarze muszą mieć świadomość, że z uwagi na potencjalne interakcje farmakokinetyczne Bopaho może spowodować nieskuteczność hormonalnych środków antykoncepcyjnych. Z tego powodu kobiety w wieku rozrodczym nie mogą stosować hormonalnych środków antykoncepcyjnych (w tym w postaci doustnej, podawanych we wstrzyknięciach, systemów transdermalnych lub implantów) jako jedynej metody antykoncepcji, lecz muszą stosować dodatkową lub inną skuteczną metodę antykoncepcji. W przypadku jakichkolwiek wątpliwości, jaka skuteczna metoda antykoncepcji powinna być stosowana u pacjentki, należy rozważyć konsultację u ginekologa. Z powodu potencjalnej nieskuteczności antykoncepcji hormonalnej w trakcie leczenia produktem oraz zważywszy na ryzyko znacznego nasilenia nadciśnienia płucnego w okresie ciąży, zaleca się comiesięczne wykonywanie testu ciążowego w czasie leczenia produktem, umożliwiającego wczesne wykrycie ciąży. Nie wiadomo, czy bozentan przenika do mleka ludzkiego. Nie zaleca się karmienia piersią w trakcie leczenia produktem.

Bozentan podawano zdrowym ochotnikom w pojedynczej dawce do 2400 mg i pacjentom z chorobą inną niż nadciśnienie płucne w dawce do 2000 mg na dobę przez 2 m-ce. Najczęściej występującym zdarzeniem niepożądanym były łagodny do umiarkowanego ból głowy. Duże przedawkowanie może spowodować znaczne niedociśnienie tętnicze, wymagające aktywnego wspomagania układu sercowo-naczyniowego. Po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu zgłoszono jeden przypadek przedawkowania 10 000 mg produktu leczniczego przyjętego przez nastolatka. U pacjenta wystąpiły objawy, takie jak: nudności, wymioty, niedociśnienie, zawroty głowy, pocenie się i niewyraźne widzenie. Objawy całkowicie ustąpiły w ciągu 24 h z zastosowaniem wspomagania ciśnienia krwi. Uwaga: bozentan nie jest usuwany z organizmu za pomocą dializy.

Bozentan jest podwójnym antagonistą receptora endoteliny (ERA) z powinowactwem zarówno do receptorów typu A jak i B (ETA i ETB). Bozentan zmniejsza opór naczyniowy zarówno płucny, jak i ogólnoustrojowy, czego wynikiem jest zwiększenie pojemności minutowej serca, bez zwiększenia częstości akcji serca.

Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.

Badania przeprowadzone na zwierzętach lub u ludzi wykazały nieprawidłowości płodu w wyniku stosowania danego leku bądź istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód ludzki i ryzyko zdecydowanie przewyższa potencjalne korzyści z jego zastosowania.

Badania przeprowadzone na zwierzętach lub u ludzi wykazały nieprawidłowości płodu w wyniku stosowania danego leku bądź istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód ludzki i ryzyko zdecydowanie przewyższa potencjalne korzyści z jego zastosowania.

Badania przeprowadzone na zwierzętach lub u ludzi wykazały nieprawidłowości płodu w wyniku stosowania danego leku bądź istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód ludzki i ryzyko zdecydowanie przewyższa potencjalne korzyści z jego zastosowania.

Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.