Medycyna.pl Medycyna.pl
Wyszukaj produkt

Bloctil

kaps. twarde
100 mg
10 szt.
Doustnie
OTC
100%
X

Bloctil - racekadotryl w leczeniu ostrej biegunki u dorosłych

Wskazania do stosowania

Bloctil (racekadotryl) jest wskazany w leczeniu objawowym ostrej biegunki u pacjentów dorosłych, w sytuacjach gdy nie ma możliwości zastosowania leczenia przyczynowego. W przypadkach, gdy możliwe jest leczenie przyczynowe, racekadotryl może być stosowany jako terapia wspomagająca.

Racekadotryl wykazuje działanie przeciwwydzielnicze wyłącznie w obrębie jelit, zmniejszając nadmierną sekrecję wody i elektrolitów wywołaną toksynami lub stanem zapalnym, bez wpływu na podstawową czynność wydzielniczą. Dzięki temu lek wywołuje szybki efekt przeciwbiegunkowy, nie zaburzając przy tym motoryki jelit.

Mechanizm działania

Racekadotryl jest prolekiem, który ulega hydrolizie do aktywnego metabolitu - tiorfanu. Tiorfan hamuje aktywność enkefalinazy jelitowej - enzymu zlokalizowanego w błonie komórkowej nabłonka jelita cienkiego. Enzym ten bierze udział w trawieniu białek egzogennych oraz rozkładzie enkefalin endogennych. Blokując rozkład enkefalin, racekadotryl przedłuża ich działanie w synapsach enkefalinergicznych jelita cienkiego, co prowadzi do zmniejszenia hipersekrecji.

Dawkowanie i sposób podawania

Bloctil przeznaczony jest wyłącznie do stosowania u osób dorosłych. Zalecany schemat dawkowania przedstawia się następująco:

Etap leczenia Dawkowanie
Dawka początkowa 1 kapsułka (100 mg), niezależnie od pory dnia
Dawki podtrzymujące 1 kapsułka (100 mg) 3 razy na dobę, najlepiej przed głównymi posiłkami

Leczenie należy kontynuować do momentu oddania 2 normalnych stolców. Maksymalny czas terapii nie powinien przekraczać 7 dni.

U pacjentów w podeszłym wieku nie ma konieczności modyfikacji dawkowania. Należy zachować ostrożność przy stosowaniu leku u osób z zaburzeniami czynności wątroby i nerek. Bloctil nie jest przeznaczony do stosowania u dzieci i młodzieży.

Warto zapamiętać
  • Bloctil (racekadotryl) jest wskazany w leczeniu objawowym ostrej biegunki u dorosłych
  • Lek wykazuje działanie przeciwwydzielnicze w jelitach, nie wpływając na motorykę przewodu pokarmowego

Przeciwwskazania

Stosowanie preparatu Bloctil jest przeciwwskazane w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną (racekadotryl) lub którąkolwiek z substancji pomocniczych.

Należy zachować szczególną ostrożność przy stosowaniu leku u pacjentów z nietolerancją galaktozy, całkowitym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, ze względu na zawartość laktozy w produkcie.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania racekadotrylu należy pamiętać o następujących kwestiach:

  • Leczenie racekadotrylem nie zastępuje standardowej terapii nawadniającej
  • W przypadku krwistych lub ropnych stolców z gorączką należy rozważyć etiologię bakteryjną biegunki
  • Nie badano skuteczności racekadotrylu w biegunkach poantybiotykowych
  • Brak wystarczających danych dotyczących stosowania leku w przewlekłej biegunce
  • U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby lek należy stosować ostrożnie
  • Przedłużające się wymioty mogą zmniejszać biodostępność leku

Szczególną uwagę należy zwrócić na możliwość wystąpienia reakcji skórnych, w tym ciężkich skórnych działań niepożądanych (SCAR). W przypadku pojawienia się ciężkich zmian skórnych, leczenie należy natychmiast przerwać.

Istnieje ryzyko wystąpienia obrzęku naczynioruchowego, który może obejmować twarz, kończyny, wargi i błony śluzowe. W przypadku obrzęku górnych dróg oddechowych konieczna jest natychmiastowa interwencja medyczna.

Interakcje z innymi lekami

Najistotniejsze interakcje racekadotrylu dotyczą jednoczesnego stosowania z inhibitorami konwertazy angiotensyny (ACE). Połączenie to może zwiększać ryzyko wystąpienia obrzęku naczynioruchowego. Przed rozpoczęciem terapii racekadotrylem u pacjentów przyjmujących inhibitory ACE należy dokładnie ocenić stosunek korzyści do ryzyka.

Nie wykazano istotnych interakcji farmakokinetycznych przy jednoczesnym stosowaniu racekadotrylu z loperamidem lub nifuroksazydem.

Stosowanie w ciąży i podczas karmienia piersią

Ze względu na brak odpowiednich danych klinicznych, nie zaleca się stosowania racekadotrylu u kobiet w ciąży oraz karmiących piersią. Badania na zwierzętach nie wykazały szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój płodu i potomstwa, jednak ze względu na brak badań u ludzi, stosowanie leku w tych grupach pacjentek nie jest rekomendowane.

Działania niepożądane

Na podstawie danych z badań klinicznych obejmujących 2193 dorosłych pacjentów leczonych racekadotrylem i 282 pacjentów otrzymujących placebo, zidentyfikowano następujące działania niepożądane:

  • Często: ból głowy
  • Niezbyt często: wysypka, rumień
  • Rzadko: reakcje nadwrażliwości, w tym obrzęk naczynioruchowy
  • Bardzo rzadko: ciężkie reakcje skórne, w tym zespół DRESS

W przypadku wystąpienia ciężkich reakcji skórnych lub objawów nadwrażliwości, należy natychmiast przerwać leczenie i skonsultować się z lekarzem.

Przedawkowanie

Nie odnotowano przypadków przedawkowania racekadotrylu w praktyce klinicznej. W badaniach u dorosłych podawano jednorazowo dawkę przekraczającą 2 g (odpowiadającą 20 dawkom terapeutycznym) bez obserwacji szkodliwych efektów.

Właściwości farmakologiczne

Racekadotryl, poprzez hamowanie enkefalinazy jelitowej, przedłuża działanie endogennych enkefalin w jelicie cienkim. Efektem tego jest zmniejszenie nadmiernego wydzielania wody i elektrolitów do światła jelita, co prowadzi do szybkiego ustąpienia objawów biegunki. Lek nie wpływa na motorykę przewodu pokarmowego, dzięki czemu nie powoduje zaparć ani wzdęć.

Skład preparatu

Jedna kapsułka preparatu Bloctil zawiera 100 mg racekadotrylu jako substancję czynną.

Racekadotryl stanowi skuteczną opcję w leczeniu objawowym ostrej biegunki u dorosłych pacjentów. Jego unikalne działanie przeciwwydzielnicze, przy jednoczesnym braku wpływu na motorykę jelit, pozwala na szybkie opanowanie objawów bez ryzyka wystąpienia zaparć. Należy jednak pamiętać o możliwości wystąpienia działań niepożądanych, szczególnie reakcji skórnych, i ściśle monitorować pacjenta podczas terapii.



Wskazania

Preparat jest wskazany w leczeniu objawowym ostrej biegunki u dorosłych, gdy nie jest możliwe leczenie przyczynowe. Jeżeli można zastosować leczenie przyczynowe, racekadotryl można podawać jako leczenie wspomagające.

Tylko dla dorosłych: początkowo 1 kaps., niezależnie od pory dnia. Następnie, 1 kaps. 3x/dobę, najlepiej przed głównymi posiłkami. Leczenie należy kontynuować do czasu oddania 2 normalnych stolców. Leczenie nie powinno trwać dłużej niż 7 dni. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności dostosowywania dawki u osób w podeszłym wieku. Zaleca się ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i nerek. Dzieci i młodzież. Stosowanie produktu u dzieci i młodzieży nie jest właściwe.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Przyjmowanie racekadotrylu nie zmienia standardowego sposobu nawadniania. Wystąpienie krwistych lub ropnych stolców z towarzyszącą gorączką może wskazywać na zakażenie bakteryjne, będące przyczyną biegunki lub obecność innych, ciężkich chorób. Ponadto, nie badano zastosowania racekadotrylu w przypadku biegunek spowodowanych leczeniem antybiotykami. Z tego powodu nie należy podawać racekadotrylu w wypadku tego typu schorzeń. Brak wystarczających badań dotyczących stosowania tego produktu leczniczego w trakcie biegunek przewlekłych. Dostępne są ograniczone dane dotyczące stosowania leku u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek lub wątroby. Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu w tej grupie pacjentów. Istnieje prawdopodobieństwo zmniejszenia biodostępności produktu w przypadku przedłużających się wymiotów. Produkt leczniczy zawiera laktozę. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, całkowitym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Zgłaszano występowanie reakcji skórnych w trakcie stosowania produktu. W większości przypadków są to łagodne reakcje i nie wymagają leczenia, ale w niektórych przypadkach mogą mieć ciężki przebieg, nawet zagrażający życiu. Nie można całkowicie wykluczyć związku ich wystąpienia ze stosowaniem racekadotrylu. Jeśli wystąpią ciężkie reakcje skórne, leczenie należy natychmiast przerwać. U pacjentów stosujących racekadotryl obserwowano nadwrażliwość i/lub obrzęk naczynioruchowy. Mogą one wystąpić w dowolnym momencie trwania terapii. Może wystąpić obrzęk twarzy, kończyn, warg, błon śluzowych. Jeśli obrzęk powoduje niedrożność górnych dróg oddechowych, czyli języka, głośni i/lub krtani, konieczna jest natychmiastowa pomoc lekarska. Należy przerwać terapię racekadotrylem, pacjenta objąć ścisłą kontrolą lekarską i monitorować, aż do całkowitego i trwałego ustąpienia objawów. Pacjenci z obrzękiem naczynioruchowym w wywiadzie, niezwiązanym z terapią racekadotrylem, mogą być w grupie zwiększonego ryzyka wystąpienia obrzęku. Jednoczesne stosowanie racekadotrylu z inhibitorami ACE może zwiększać ryzyko obrzęku naczynioruchowego. Dlatego należy przeprowadzić dokładną ocenę korzyści do ryzyka nadwrażliwości przed rozpoczęciem terapii racekadotrylem u pacjentów leczonych inhibitorami konwertazy angiotensyny. W związku z leczeniem racekadotrylem notowano ciężkie skórne działania niepożądane (SCAR), w tym reakcję na lek z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi (DRESS), mogące zagrażać życiu lub prowadzić do zgonu. Pacjentów należy poinformować o objawach przedmiotowych i podmiotowych oraz uważnie obserwować, czy nie występują u nich reakcje skórne. Jeśli u pacjenta wystąpią objawy przedmiotowe i podmiotowych wskazujące na zespół DRESS, należy natychmiast odstawić racekadotryl i rozważyć zastosowanie alternatywnego leczenia. Jeżeli u pacjenta rozwinął się zespół DRESS w wyniku stosowania racekadotrylu, nie należy nigdy wznawiać u niego leczenia racekadotrylem. Racekadotryl nie wywiera lub ma nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Interakcja reacekadotrylu z inhibitorami ACE Równoczesne stosowanie racekadotrylu z inhibitorami konwertazy angiotensyny (np. kaptopryl, enalapryl, lizynopryl, peryndopryl, ramipryl) może zwiększyć ryzyko obrzęku naczynioruchowego. U ludzi, równoczesne leczenie racekadotrylem i loperamidem lub nifuroksazydem nie zmienia kinetyki racekadotrylu.

Brak odpowiednich danych, dotyczących stosowania racekadotrylu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na ciążę, płodność, rozwój zarodka i płodu, poród i rozwój pourodzeniowy. Jednak, ponieważ nie są dostępne specyficzne badania kliniczne, nie należy stosować racekadotrylu u kobiet w ciąży. Brak wystarczających danych dotyczących przenikania racekadotrylu do mleka ludzkiego; tego produktu leczniczego nie należy stosować u kobiet karmiących piersią. Badania na szczurach nie wykazały wpływu racekadotrylu na płodność.

Dostępne są dane z badań klinicznych, przeprowadzonych u 2193 dorosłych pacjentów z ciężką biegunką, leczonych racekadotrylem i 282 w grupie przyjmującej placebo. Zaburzenia układu odpornościowego: (nieznana) wstrząs anafilaktyczny. Zaburzenia układu nerwowego: (często) ból głowy. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) wysypka, rumień; (nieznana) rumień wielopostaciowy, obrzęk języka, obrzęk twarzy, obrzęk warg, obrzęk powiek, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, rumień guzowaty, wysypka grudkowa, świerzbiączka, świąd, toksyczny wykwit skórny, reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi (DRESS). W związku z leczeniem racekadotrylem notowano ciężkie skórne działania niepożądane (SCAR), w tym reakcję na lek z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi (DRESS).

Nie odnotowano żadnych przypadków przedawkowania. Dorosłym bez szkodliwego wpływu. podawano w pojedynczej dawce więcej niż 2 g, co odpowiada 20 dawkom terapeutycznym.

Racekadotryl jest prolekiem, który musi ulec hydrolizie do aktywnego metabolitu tiorfanu. Tiorfan jest inhibitorem enkefalinazy jelitowej, enzymu białkowego błony komórkowej zlokalizowanego w różnych tkankach, a szczególnie w nabłonku jelita cienkiego. Enzym ten bierze udział zarówno w trawieniu białek egzogennych jak i rozkładzie białek endogennych takich jak enkefaliny. Racekadotryl zapobiega enzymatycznemu rozkładowi enkefalin i w ten sposób przedłuża ich działanie w synapsach enkefalinergicznych w jelicie cienkim i zmniejsza hipersekrecję. Racekadotryl jest substancją czynną o działaniu przeciwwydzielniczym wyłącznie w obrębie jelit. Zmniejsza nadmierne wydzielanie wody i elektrolitów przez jelita wywołane toksynami cholery lub stanem zapalnym i nie wpływa na podstawową czynność wydzielniczą. Racekadotryl wywołuje szybkie działanie przeciwbiegunkowe bez zmiany ciągłości pasażu przez jelita. Racekadotryl nie powoduje wzdęcia brzucha. Podczas badań klinicznych racekadotryl wywoływał wtórne zaparcia w stopniu porównywalnym do placebo.

1 kaps. zawiera 100 mg racekadotrylu.