Blocard
Bisoprolol fumarate
Blocard - informacje dla lekarza
Wskazania do stosowania
Blocard jest wskazany w następujących przypadkach:
- Dawka 2,5 mg:
- Leczenie stabilnej, przewlekłej niewydolności serca z zaburzoną czynnością skurczową lewej komory
- Dawki 5 mg i 10 mg:
- Leczenie stabilnej, przewlekłej niewydolności serca z zaburzoną czynnością skurczową lewej komory
- Leczenie nadciśnienia tętniczego
- Leczenie dławicy piersiowej
Bisoprolol wykazuje wysoką selektywność wobec receptorów β1-adrenergicznych, nie posiada wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej ani istotnego działania stabilizującego błony komórkowe.
Dawkowanie i sposób podawania
Leczenie stabilnej, przewlekłej niewydolności serca:
Leczenie wymaga fazy dostosowania dawki. Zalecany schemat:
Tydzień leczenia | Dawka dobowa |
---|---|
1-2 | 1,25 mg |
3-4 | 2,5 mg |
5-6 | 3,75 mg |
7-8 | 5 mg |
9-10 | 7,5 mg |
Od 11 | 10 mg |
Maksymalna zalecana dawka wynosi 10 mg raz na dobę. Należy ściśle monitorować parametry życiowe podczas dostosowywania dawki.
Leczenie nadciśnienia tętniczego i dławicy piersiowej:
Zalecana dawka to 5 mg raz na dobę. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 10 mg raz na dobę. Maksymalna zalecana dawka wynosi 20 mg raz na dobę.
Tabletki należy przyjmować rano, można je zażywać z posiłkiem lub bez. Należy połykać w całości, popijając płynem.
U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek należy zachować ostrożność podczas zwiększania dawki.
Przeciwwskazania
Bisoprolol jest przeciwwskazany w następujących przypadkach:
- Ostra niewydolność serca lub zaostrzenie niewydolności serca wymagające dożylnego podawania leków inotropowych
- Wstrząs kardiogenny
- Blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia (bez rozrusznika)
- Zespół chorego węzła zatokowego
- Blok zatokowo-przedsionkowy
- Objawowa bradykardia
- Objawowe niedociśnienie tętnicze
- Ciężka astma oskrzelowa
- Ciężka postać choroby zarostowej tętnic obwodowych lub zespół Raynauda
- Nieleczony guz chromochłonny rdzenia nadnerczy
- Kwasica metaboliczna
- Nadwrażliwość na bisoprolol lub którąkolwiek substancję pomocniczą
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z:
- Cukrzycą z dużymi wahaniami glikemii
- Ścisłą głodówką
- Trwającym leczeniem odczulającym
- Blokiem przedsionkowo-komorowym I stopnia
- Dławicą Prinzmetala
- Chorobą zarostową tętnic obwodowych
- Łuszczycą w wywiadzie
Leczenie bisoprololem może maskować objawy tyreotoksykozy. U pacjentów z guzem chromochłonnym bisoprolol można podawać dopiero po zablokowaniu receptorów α.
Należy unikać nagłego odstawienia leku, zwłaszcza u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Dawkę należy zmniejszać stopniowo przez 1-2 tygodnie.
Interakcje z innymi produktami leczniczymi
Bisoprolol może wchodzić w interakcje z:
- Lekami przeciwarytmicznymi klasy I (np. chinidyna, dyzopiramid)
- Antagonistami wapnia typu werapamilu i diltiazemu
- Lekami przeciwnadciśnieniowymi działającymi ośrodkowo
- Insuliną i doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi
- Środkami do znieczulenia ogólnego
- Glikozydami naparstnicy
- Niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi
- β-adrenomimetykami
- Meflochiną
- Inhibitorami MAO
Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu tych leków i odpowiednio monitorować pacjenta.
Działania niepożądane
Najczęstsze działania niepożądane obejmują:
- Bradykardię
- Pogorszenie niewydolności serca
- Zawroty głowy i bóle głowy
- Uczucie zimna lub drętwienia kończyn
- Niedociśnienie
- Zaburzenia żołądkowo-jelitowe
- Zmęczenie i osłabienie
Rzadziej mogą wystąpić: zaburzenia snu, depresja, zaburzenia potencji, skurcz oskrzeli.
Warto zapamiętać
- Bisoprolol jest wysoce selektywnym β1-adrenolitykiem, co zmniejsza ryzyko działań niepożądanych związanych z blokadą receptorów β2
- Leczenie niewydolności serca bisoprololem wymaga powolnego zwiększania dawki i ścisłego monitorowania pacjenta
Przedawkowanie
W przypadku przedawkowania mogą wystąpić: ciężka bradykardia, niedociśnienie, skurcz oskrzeli, ostra niewydolność serca i hipoglikemia. Leczenie obejmuje przerwanie podawania bisoprololu oraz leczenie objawowe i podtrzymujące. Można rozważyć podanie atropiny, izoprenalinę, glukagonu lub wszczepienie stymulatora serca w zależności od objawów.
Bisoprolol jest trudny do usunięcia za pomocą dializy.
Właściwości farmakodynamiczne
Bisoprolol jest wysoce selektywnym antagonistą receptorów β1-adrenergicznych, pozbawionym wewnętrznego działania sympatykomimetycznego i istotnego efektu stabilizującego błony. Wykazuje jedynie niewielkie powinowactwo do receptorów β2 w mięśniach gładkich oskrzeli i naczyń. Dlatego bisoprolol zazwyczaj nie wpływa na opór dróg oddechowych i efekty metaboliczne zależne od receptorów β2.
Selektywność bisoprololu w stosunku do receptorów β1 wykracza poza zakres dawek terapeutycznych. Lek nie ma wyraźnego ujemnego działania inotropowego.
Skład
Substancja czynna: bisoprololu fumaran
Dostępne dawki: 2,5 mg, 5 mg, 10 mg