Blocard
Bisoprolol fumarate
Blocard - informacje dla lekarza
Wskazania do stosowania
Blocard jest wskazany w następujących przypadkach:
- Dawka 2,5 mg:
- Leczenie stabilnej, przewlekłej niewydolności serca z zaburzoną czynnością skurczową lewej komory
- Dawki 5 mg i 10 mg:
- Leczenie stabilnej, przewlekłej niewydolności serca z zaburzoną czynnością skurczową lewej komory
- Leczenie nadciśnienia tętniczego
- Leczenie dławicy piersiowej
Bisoprolol jest wysoce wybiórczym β1-adrenolitykiem, pozbawionym wewnętrznego działania agonistycznego i znaczącego działania stabilizującego błony komórkowe. Wykazuje jedynie niewielkie powinowactwo do receptorów β2.
Dawkowanie i sposób podawania
Leczenie stabilnej, przewlekłej niewydolności serca:
Leczenie wymaga fazy dostosowania dawki. Zalecana dawka początkowa wynosi 1,25 mg bisoprololu fumaranu raz na dobę. W zależności od indywidualnej tolerancji, dawkę zwiększa się stopniowo:
Tydzień leczenia | Dawka dobowa |
---|---|
1-2 tydzień | 1,25 mg |
3-4 tydzień | 2,5 mg |
5-6 tydzień | 3,75 mg |
7-8 tydzień | 5 mg |
9-10 tydzień | 7,5 mg |
Od 11 tygodnia | 10 mg |
Maksymalna zalecana dawka wynosi 10 mg raz na dobę. Podczas fazy dostosowania dawki zaleca się ścisłe monitorowanie parametrów życiowych i objawów niewydolności serca.
Leczenie nadciśnienia tętniczego i dławicy piersiowej (dawki 5 mg i 10 mg):
Zalecana dawka to 5 mg bisoprololu fumaranu raz na dobę. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 10 mg raz na dobę. Maksymalna zalecana dawka wynosi 20 mg raz na dobę.
We wszystkich wskazaniach dawkowanie należy ustalać indywidualnie, zwłaszcza w zależności od częstości rytmu serca i skuteczności leczenia.
Przeciwwskazania
Bisoprolol jest przeciwwskazany u pacjentów z:
- Ostrą niewydolnością serca lub w okresach dekompensacji niewydolności serca wymagających dożylnego leczenia lekami inotropowymi
- Wstrząsem kardiogennym
- Blokiem przedsionkowo-komorowym II lub III stopnia (bez rozrusznika)
- Zespołem chorego węzła zatokowego
- Blokiem zatokowo-przedsionkowym
- Objawową bradykardią lub niedociśnieniem
- Ciężką astmą oskrzelową lub ciężką przewlekłą obturacyjną chorobą płuc
- Zaawansowanymi postaciami choroby zarostowej tętnic obwodowych lub zespołu Raynauda
- Nieleczonym guzem chromochłonnym
- Kwasicą metaboliczną
- Nadwrażliwością na bisoprolol lub którąkolwiek substancję pomocniczą
Należy zachować szczególną ostrożność przy stosowaniu bisoprololu u pacjentów z cukrzycą z dużymi wahaniami glikemii, w trakcie ścisłej głodówki oraz u osób poddawanych leczeniu odczulającemu.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Podczas leczenia bisoprololem należy regularnie monitorować stan pacjenta, zwłaszcza na początku terapii. Nie należy nagle przerywać leczenia ze względu na ryzyko zaostrzenia choroby wieńcowej. Zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki.
Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z:
- Cukrzycą z dużymi wahaniami glikemii
- Ścisłą głodówką
- Trwającym leczeniem odczulającym
- Blokiem przedsionkowo-komorowym I stopnia
- Dławicą Prinzmetala
- Chorobą zarostową tętnic obwodowych
U pacjentów z astmą oskrzelową lub POChP należy jednocześnie stosować leki rozszerzające oskrzela. U pacjentów z astmą może wystąpić zwiększenie oporu w drogach oddechowych.
Warto zapamiętać
- Leczenie bisoprololem należy rozpoczynać od małych dawek, stopniowo je zwiększając
- Konieczne jest ścisłe monitorowanie pacjenta, zwłaszcza w początkowej fazie leczenia
Interakcje z innymi produktami leczniczymi
Bisoprolol może wchodzić w interakcje z następującymi lekami:
- Leki przeciwarytmiczne klasy I (np. chinidyna, dyzopiramid) - nasilenie wpływu na przewodzenie przedsionkowo-komorowe
- Antagoniści wapnia typu werapamilu i diltiazemu - ujemny wpływ na kurczliwość i przewodzenie przedsionkowo-komorowe
- Leki przeciwnadciśnieniowe działające ośrodkowo (np. klonidyna) - ryzyko nasilenia niewydolności serca
- Insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe - nasilenie działania hipoglikemizującego
- Środki do znieczulenia ogólnego - ryzyko bradykardii i niedociśnienia
Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu bisoprololu z tymi lekami i odpowiednio monitorować pacjenta.
Ciąża i laktacja
Bisoprolol nie jest zalecany w okresie ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Może mieć szkodliwy wpływ na przebieg ciąży i rozwój płodu. W przypadku konieczności stosowania należy ściśle monitorować stan płodu.
Nie zaleca się karmienia piersią podczas stosowania bisoprololu ze względu na brak danych o przenikaniu do mleka ludzkiego.
Działania niepożądane
Najczęstsze działania niepożądane bisoprololu to:
- Bradykardia
- Nasilenie niewydolności serca
- Zawroty głowy i bóle głowy
- Uczucie zimna lub drętwienia kończyn
- Zaburzenia żołądkowo-jelitowe
- Zmęczenie i osłabienie
Większość działań niepożądanych ma charakter łagodny i przemijający, zwłaszcza na początku leczenia.
Przedawkowanie
W przypadku przedawkowania bisoprololu mogą wystąpić: bradykardia, niedociśnienie, skurcz oskrzeli, ostra niewydolność serca i hipoglikemia. Leczenie polega na przerwaniu podawania leku i wdrożeniu leczenia objawowego i podtrzymującego. Można rozważyć podanie atropiny, izoprenalinę lub zastosowanie czasowej stymulacji serca.
Bisoprolol jest trudny do usunięcia za pomocą dializy.
Właściwości farmakologiczne
Bisoprolol jest wysoce selektywnym β1-adrenolitykiem, pozbawionym wewnętrznego działania sympatykomimetycznego i istotnego działania stabilizującego błony komórkowe. Wykazuje jedynie niewielkie powinowactwo do receptorów β2 w mięśniach gładkich oskrzeli i naczyń.
Dzięki wysokiej selektywności względem receptorów β1, bisoprolol ma ograniczony wpływ na opór oskrzelowy i efekty metaboliczne zależne od receptorów β2.