Medycyna.pl Medycyna.pl
Wyszukaj produkt

Bisoratio 5; -10

Bisoprolol fumarate

tabl.
5 mg
30 szt.
Doustnie
Rx
100%
7,29
R (1)
3,91
S (2)
bezpł.
DZ (3)
bezpł.
Bisoratio 10
tabl.
10 mg
30 szt.
Doustnie
Rx
100%
11,94
R (1)
3,20
S (2)
bezpł.
DZ (3)
bezpł.

Bisoratio 5; -10 - Charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Bisoratio jest wskazany w następujących przypadkach:

  • Leczenie nadciśnienia tętniczego (monoterapia lub terapia skojarzona)
  • Leczenie przewlekłej stabilnej dławicy piersiowej
  • Leczenie przewlekłej stabilnej niewydolności serca o nasileniu umiarkowanym lub ciężkim z ograniczoną czynnością skurczową komór (frakcja wyrzutowa ≤35% w badaniu echokardiograficznym) w skojarzeniu z inhibitorami ACE, lekami moczopędnymi oraz w razie potrzeby glikozydami nasercowymi

Bisoratio, zawierający jako substancję czynną fumaran bisoprololu, jest selektywnym beta-adrenolitykiem stosowanym w leczeniu schorzeń układu sercowo-naczyniowego. Jego działanie polega na blokowaniu receptorów beta-1 w sercu, co prowadzi do zwolnienia akcji serca i zmniejszenia jego zapotrzebowania na tlen.

Dawkowanie i sposób podawania

Wskazanie Dawka początkowa Dawka podtrzymująca Dawka maksymalna
Nadciśnienie tętnicze i dławica piersiowa 5 mg raz na dobę 10 mg raz na dobę 20 mg raz na dobę

Dawkowanie należy dostosować indywidualnie, uwzględniając skuteczność leczenia i częstość tętna pacjenta.

Szczególne grupy pacjentów:

  • Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (ClCr <20 ml/min) lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby: maksymalna dawka dobowa 10 mg
  • Pacjenci dializowani: brak konieczności dostosowania dawki
  • Pacjenci w podeszłym wieku: rozpoczynać od najmniejszej możliwej dawki
  • Dzieci: nie zaleca się stosowania ze względu na brak doświadczenia klinicznego

Ważne: Nie należy nagle przerywać leczenia. W przypadku konieczności odstawienia leku, dawkę należy zmniejszać stopniowo, o połowę co tydzień.

Dawkowanie Bisoratio powinno być starannie dostosowane do indywidualnych potrzeb pacjenta, z uwzględnieniem jego stanu klinicznego i odpowiedzi na leczenie. Kluczowe jest rozpoczynanie terapii od najmniejszej skutecznej dawki i stopniowe jej zwiększanie w razie potrzeby.

Przeciwwskazania

Bisoratio jest przeciwwskazany w następujących przypadkach:

  • Nadwrażliwość na bisoprolol lub którykolwiek składnik preparatu
  • Ostra niewydolność serca lub przewlekła niewyrównana niewydolność serca
  • Wstrząs kardiogenny
  • Blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia (z wyjątkiem pacjentów z wszczepionym rozrusznikiem serca)
  • Zespół chorej zatoki
  • Blok zatokowo-przedsionkowy
  • Bradykardia z czynnością skurczową <60 uderzeń/min
  • Hipotonia (ciśnienie skurczowe <100 mm Hg)
  • Ciężka astma oskrzelowa lub ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc
  • Ciężka niewydolność tętnic obwodowych oraz zespół Raynaud
  • Kwasica metaboliczna
  • Nieleczony guz chromochłonny

Przeciwwskazania do stosowania Bisoratio obejmują szereg stanów klinicznych, w których blokada receptorów beta może prowadzić do pogorszenia stanu pacjenta lub zwiększenia ryzyka wystąpienia poważnych działań niepożądanych. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego oraz układu oddechowego.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania Bisoratio należy zachować szczególną ostrożność w następujących przypadkach:

  • Choroby obturacyjne płuc lub astma oskrzelowa (w tym w wywiadzie rodzinnym)
  • Cukrzyca - lek może maskować objawy hipoglikemii
  • Nadczynność tarczycy - lek może maskować objawy tachykardii
  • Blok przedsionkowo-komorowy I stopnia
  • Łuszczyca
  • Niewydolność tętnic obwodowych
  • Guz chromochłonny - wymagane wcześniejsze zablokowanie receptorów alfa

Ważne informacje:

  • Przed rozpoczęciem leczenia zaleca się przeprowadzenie badań czynnościowych układu oddechowego u pacjentów z ryzykiem skurczu oskrzeli
  • Lek może nasilać reakcje nadwrażliwości i osłabiać działanie adrenaliny
  • Nie należy nagle przerywać leczenia ze względu na ryzyko zaostrzenia choroby niedokrwiennej serca
  • Lek może dawać pozytywny wynik w testach antydopingowych
  • Może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, szczególnie na początku leczenia lub po zwiększeniu dawki

Stosowanie Bisoratio wymaga ścisłego monitorowania pacjenta, szczególnie w początkowym okresie leczenia oraz w przypadku współistnienia innych chorób. Lekarz powinien regularnie oceniać stan pacjenta i dostosowywać dawkowanie w celu osiągnięcia optymalnej skuteczności terapii przy minimalizacji ryzyka działań niepożądanych.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Bisoratio może wchodzić w interakcje z wieloma lekami, co wymaga szczególnej uwagi przy jego stosowaniu:

  • Inne leki przeciwnadciśnieniowe - nasilenie działania hipotensyjnego
  • Rezerpina, alfa-metyldopa, klonidyna - ryzyko znacznej bradykardii
  • Leki inotropowo ujemne, zwalniające przewodnictwo przedsionkowo-komorowe, antagoniści wapnia (diltiazem, werapamil) - ostrożne stosowanie
  • Leki przeciwarytmiczne klasy I - nie podawać dożylnie podczas leczenia bisoprololem
  • Insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe - nasilenie działania hipoglikemizującego
  • Inhibitory MAO (z wyjątkiem MAO-B) - nasilenie działania przeciwnadciśnieniowego
  • Glikozydy naparstnicy - ryzyko bradykardii
  • Pochodne ergotaminy - nasilenie zaburzeń krążenia obwodowego
  • Leki sympatykomimetyczne - osłabienie działania przeciwnadciśnieniowego bisoprololu
  • Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, barbiturany, fenotiazyny - nasilenie działania przeciwnadciśnieniowego
  • Jodowe środki kontrastowe - zwiększone ryzyko reakcji nadwrażliwości
  • Meflokina - ryzyko bradykardii
  • Kortykosteroidy ogólnoustrojowe - osłabienie działania przeciwnadciśnieniowego
  • NLPZ - osłabienie działania przeciwnadciśnieniowego

Znajomość potencjalnych interakcji Bisoratio z innymi lekami jest kluczowa dla bezpiecznego i skutecznego leczenia. Lekarz powinien dokładnie przeanalizować wszystkie stosowane przez pacjenta leki i suplementy, aby uniknąć niepożądanych interakcji i dostosować dawkowanie w razie potrzeby.

Wpływ na ciążę i laktację

Ciąża: Bisoratio należy stosować w ciąży tylko wtedy, gdy jest to bezwzględnie konieczne i gdy inne metody leczenia są nieskuteczne lub niemożliwe do zastosowania. Lekarz powinien starannie rozważyć potencjalne korzyści i ryzyko dla matki i płodu.

Karmienie piersią: Nie zaleca się stosowania Bisoratio podczas karmienia piersią. Jeśli leczenie jest konieczne, należy przerwać karmienie piersią.

Decyzja o stosowaniu Bisoratio u kobiet w ciąży lub karmiących piersią powinna być podejmowana indywidualnie, po dokładnej analizie korzyści i ryzyka. Konieczne jest ścisłe monitorowanie stanu zdrowia matki i dziecka w przypadku zastosowania leku w tych okresach.

Działania niepożądane

Podczas stosowania Bisoratio mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

Często występujące:

  • Układ krążenia: uczucie zimna lub drętwienia kończyn, choroba Raynauda, nasilenie chromania przestankowego
  • Układ nerwowy: zmęczenie, zawroty głowy, bóle głowy (zwykle na początku leczenia)
  • Układ pokarmowy: wymioty, nudności, biegunka, bóle brzucha, zaparcia

Niezbyt często występujące:

  • Mięśnie i stawy: osłabienie siły mięśni, kurcze mięśni, artropatia
  • Układ krążenia: bradykardia, zaburzenia przewodzenia, nasilenie niewydolności serca, niedociśnienie ortostatyczne
  • Układ nerwowy: zaburzenia snu, depresja
  • Układ oddechowy: skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą lub POChP

Rzadko występujące:

  • Układ nerwowy: koszmary senne, halucynacje
  • Skóra: reakcje nadwrażliwości (świąd, zaczerwienienie, wysypka)
  • Wątroba: zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zapalenie wątroby
  • Metabolizm: hipoglikemia, zwiększone stężenie triglicerydów
  • Układ moczowo-płciowy: zaburzenia potencji
  • Narządy zmysłów: upośledzenie słuchu, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, zmniejszone wydzielanie łez

Monitorowanie pacjenta pod kątem wystąpienia działań niepożądanych jest istotnym elementem terapii Bisoratio. W przypadku wystąpienia poważnych lub uciążliwych objawów, należy skonsultować się z lekarzem w celu ewentualnej modyfikacji leczenia.

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania Bisoratio mogą wystąpić następujące objawy:

  • Bradykardia
  • Hipotonia
  • Skurcz oskrzeli
  • Ostra niewydolność serca
  • Hipoglikemia

Leczenie przedawkowania jest objawowe i wymaga ścisłego monitorowania pacjenta w warunkach szpitalnych. Może obejmować płukanie żołądka, podawanie węgla aktywowanego oraz leczenie wspomagające funkcje życiowe.

Właściwości farmakologiczne

Bisoratio zawiera fumaran bisoprololu, który jest wybiórczym antagonistą receptorów beta-1 adrenergicznych. Jego działanie polega na:

  • Zmniejszeniu aktywności reniny w osoczu
  • Redukcji pojemności wyrzutowej serca
  • Zwolnieniu czynności serca
  • Zmniejszeniu zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen
  • Poprawie ukrwienia mięśnia sercowego

Bisoprolol charakteryzuje się:

  • Wysoką biodostępnością (około 90%)
  • Niskim wiązaniem z białkami osocza (około 30%)
  • Długim okresem półtrwania (10-12 godzin)
  • Liniową kinetyką niezależną od wieku

Lek jest wydalany z organizmu w równych częściach przez nerki i wątrobę. U pacjentów z niewydolnością serca okres półtrwania może być wydłużony do 17 godzin.

Skład preparatu

Jedna tabletka Bisoratio zawiera 5 mg lub 10 mg fumaranu bisoprololu jako substancję czynną.

Warto zapamiętać
  • Bisoratio jest selektywnym beta-adrenolitykiem stosowanym w leczeniu nadciśnienia tętniczego, dławicy piersiowej i niewydolności serca.
  • Dawkowanie należy dostosować indywidualnie, rozpoczynając od najmniejszej skutecznej dawki i stopniowo ją zwiększając w razie potrzeby.

Bisoratio jest skutecznym lekiem w terapii schorzeń układu sercowo-naczyniowego, jednak jego stosowanie wymaga ścisłego nadzoru lekarskiego i regularnego monitorowania stanu pacjenta. Właściwe dawkowanie i uwzględnienie potencjalnych interakcji z innymi lekami są kluczowe dla bezpieczeństwa i efektywności terapii.


1) Refundacja we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach: Pokaż wskazania z ChPL

Bisoratio 5; -10

Wskazania wg ChPL

Wskazania pozarejestracyjne: Tachyarytmie nadkomorowe - u pacjentów powyżej 6 rż.
2) Pacjenci 65+
Przysługuje uprawnionym pacjentom we wskazaniach określonych w decyzji o objęciu refundacją. Jeżeli lek jest refundowany we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach, to jest w nich wszystkich bezpłatny dla pacjenta. Jeżeli natomiast lek jest refundowany w określonych wskazaniach, to jest bezpłatny dla seniorów tylko i wyłącznie w tych właśnie wskazaniach.
3) Pacjenci do ukończenia 18 roku życia

Wskazania

Leczenie nadciśnienia tętniczego (w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi). Leczenie przewlekłej stabilnej dławicy piersiowej. Leczenie przewlekłej stabilnej niewydolności serca o nasileniu umiarkowanym lub ciężkim z ograniczoną czynnością skurczową komór (frakcja wyrzutowa ≤35% w ocenie echokardiograficznej) w skojarzeniu z inhibitorami ACE, lekami moczopędnymi oraz - w razie konieczności - glikozydami nasercowymi.

Nadciśnienie tętnicze i przewlekła stabilna dławica piersiowa. Dawkowanie należy dostosować do skuteczności leczenia i częstości tętna pacjenta. Zalecana dawka początkowa podawana raz/dobę, która u niektórych pacjentów jest dawką skuteczną, wynosi 5 mg. W razie konieczności dawkę początkową należy stopniowo zwiększać. Najczęściej stosowana dawka podtrzymująca podawana raz/dobę wynosi 10 mg. Maks. dawka dobowa wynosi 20 mg. W każdym przypadku należy stosować najmniejszą dawkę skuteczną. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek: u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (ClCr <20 ml/min) oraz u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby nie należy przekraczać dawki 10 mg/dobę. Dawkę dobową można podać w dwóch dawkach podzielonych. Dane dotyczące stosowania u pacjentów dializowanych są ograniczone, ale nie ma dowodów wskazujących na konieczność dostosowania dawki tych pacjentów. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: u pacjentów z niewielkimi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby nie ma konieczności dostosowania dawki. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby nie należy przekraczać dawki 10 mg/dobę. Pacjenci w podeszłym wieku: nie jest konieczne dostosowanie dawki w tej grupie pacjentów. Zaleca się rozpoczynanie leczenia od możliwie najmniejszej dawki. Dzieci: brak doświadczenia dotyczącego stosowania bisoprololu u dzieci, dlatego nie zaleca się stosowania produktu u dzieci. Zakończenie leczenia: nie należy nagle przerywać leczenia preparatem. Jeśli konieczne jest przerwanie stosowania leku, należy dokonywać tego stopniowo, zmniejszając dawkę o połowę co tydz.

Nadwrażliwość na bisoprolol lub inny składnik leku; ostra niewydolność serca lub przewlekła niewyrównana niewydolność serca; wstrząs kardiogenny; blok przedsionkowo-komorowy II lub III° z wyjątkiem pacjentów z wszczepionym rozrusznikiem serca; zespół chorej zatoki; blok zatokowo-przedsionkowy; bradykardia z czynnością skurczową <60 uderzeń/min; hipotonia (ciśnienie skurczowe <100 mm Hg); ciężka astma oskrzelowa lub ciężka przewlekła choroba obturacyjna płuc; ciężka niewydolność tętnic obwodowych oraz zespół Raynaud; kwasica metaboliczna; nie leczony chromochłonny guz rdzenia nadnerczy.

Ostrożnie stosować u pacjentów z chorobą obturacyjną płuc lub astmą oskrzelową, także w wywiadzie rodzinnym. Przed rozpoczęciem leczenia bisoprololem zaleca się przeprowadzenie badań czynnościowych układu oddechowego u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia skurczu oskrzeli. Ostrożnie stosować wziewne środki stosowane w czasie znieczulenia ogólnego. Wykazuje niewielkie powinowactwo do receptorów adrenergicznych typu β2 i nie działa hipoglikemicznie, może jednak nasilać działanie przeciwcukrzycowe insuliny i doustnych leków przeciwcukrzycowych. Może maskować niektóre objawy hipoglikemii (głównie tachykardię). Bisoprolol może maskować niektóre objawy nadczynności tarczycy (głównie tachykardię). Może zwiększać ryzyko wystąpienia reakcji nadwrażliwości lub nasilać ich objawy. Może osłabiać działanie stosowanej w takich przypadkach adrenaliny. Ostrożnie stosować u pacjentów z blokiem przedsionkowo-komorowym Io. Może nasilić objawy łuszczycy oraz niewydolność tętnic obwodowych. U pacjentów z chromochłonnym guzem rdzenia nadnerczy, bisoprolol można podawać po farmakologicznym zablokowaniu aktywności receptorów adrenergicznych typu α. Leczenia preparatem nie należy przerywać w sposób nagły. Nagłe przerwanie leczenia u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca związane jest ze zwiększonym ryzykiem zawału mięśnia serca i nagłego zgonu. Preparat zawiera substancję czynną, która daje pozytywny wynik w przypadku kontroli antydopingowej. W badaniu przeprowadzonym u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca bisoprolol nie upośledzał zdolności prowadzenia pojazdów mechanicznych. Jednak u niektórych pacjentów mogą wystąpić działania niepożądane (np. zawroty głowy, uczucie nadmiernego zmęczenia), które upośledzają zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn. Działania takie zwykle występują na początku leczenia lub po zwiększeniu dawki bisoprololu, a ich nasilenie zwiększa jednocześnie spożyty alkohol. Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania u dzieci.

Nasila działanie innych leków przeciwnadciśnieniowych. Jednoczesne stosowanie rezerpiny, alfa-metyldopy, klonidyny może powodować znaczną bradykardię. U pacjentów jednocześnie leczonych klonidyną, należy ją odstawiać stopniowo przez kilka dni zmniejszając jej dawki i po kilkudniowej przerwie w podawaniu bisoprololu. Nagłe odstawienie wcześniej podawanej klonidyny powoduje zwiększenie ryzyka wystąpienia gwałtownego podwyższenia ciśnienia krwi. Klonidyna stosowana z bisoprololem zwiększa ryzyko wystąpienia bradykardii i zaburzeń przewodzenia w mięśniu serca. Preparat należy stosować ostrożnie z lekami działającymi inotropowo ujemnie, zwalniającymi przewodnictwo przedsionkowo-komorowe, antagonistami wapnia podawanymi doustnie i lekami należącymi do I grupy leków przeciwarytmicznych. W czasie leczenia bisoprololem nie należy podawać dożylnie leków przeciwarytmicznych i antagonistów wapnia (diltiazem, werapamil). Może nasilać przeciwcukrzycowe działanie insuliny i doustnych leków przeciwcukrzycowych. Inhibitory MAO (z wyjątkiem inhibitorów MAO-B) nasilają działanie przeciwnadciśnieniowe leków β-adrenolitycznych. Może nasilać działanie leków przeciwarytmicznych należących do grupy III. Inne leki blokujące receptory adrenergiczne typu β (także zawarte w kroplach do oczu) mogą nasilać działanie preparatu. Glikozydy naparstnicy mogą powodować lub nasilać bradykardię. Pochodne ergotaminy nasilają zaburzenia spowodowane niewydolnością tętnic obwodowych. Bisoprolol osłabia naczynioskurczowe działanie adrenaliny i innych leków sympatykomimetycznych. Leki sympatykomimetyczne osłabiają przeciwnadciśnieniowe działanie bisoprololu. Trójcykliczne leki przeciwdepresyjne, barbiturany, fenotiazyny powodują nasilenie działania przeciwnadciśnieniowego leku. Zwiększa ryzyko wystąpienia ostrych reakcji nadwrażliwości w przypadku stosowania kontrastowych preparatów radiologicznych zawierających jod. Meflokina zwiększa ryzyko wystąpienia bradykardii. Kortykosteroidy działające ogólnoustrojowo powodują osłabienie działania przeciwnadciśnieniowego preparatu. NLPZ powodują osłabienie działania przeciwnadciśnieniowego bisoprololu.

W ciąży stosować jedynie gdy zastosowanie innego leczenia jest niemożliwe lub nieskuteczne. Nie stosować w okresie karmienia piersią.

Częste. Układ krążenia: uczucie zimna lub drętwienia kończyn, choroba Raynauda, wystąpienie lub nasilenie chromania przestankowego. O.u.n.: uczucie nadmiernego zmęczenia i/lub wyczerpania, zawroty głowy, bóle głowy (częściej raportowane na początku leczenia, zwykle o umiarkowanym nasileniu, przemijające bez specjalnego leczenia po 1-2 tyg. leczenia bisoprololem). Układ pokarmowy: wymioty, nudności, biegunka, bóle brzucha i zaparcia. Niezbyt częste. Mięśnie i stawy: osłabienie siły mięśni, kurcze mięśni, artropatia (zapalenie jedno- lub wielostawowe). Układ krążenia: bradykardia, zaburzenia przewodzenia (spowolnienie przewodzenia przedsionkowo-komorowego lub nasilenie istniejącego bloku przedsionkowo-komorowego), nasilenie niewydolności serca, niedociśnienie ortostatyczne. O.u.n.: zaburzenia snu, depresja. Układ oddechowy: skurcz oskrzeli (bronchospasmus) u pacjentów z rozpoznaną astmą oskrzelową w wywiadzie i u pacjentów z obstrukcyjną chorobą płuc. Rzadkie. O.u.n.: koszmary senne, halucynacje. Skóra: reakcje nadwrażliwości (swędzenie, zaczerwienienie, wysypka). Wątroba: zwiększenie aktywności aminotransferaz we krwi (aminotransferazy alaninowej-AlAT, aminotransferazy asparaginowej-AspAT), zapalenie wątroby. Metabolizm: zwiększone stężenie triglicerydów w surowicy, hipoglikemia. Układ moczowo-płciowy: zaburzenia potencji. Laryngologiczne: upośledzenie słuchu, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa. Okulistyczne: zmniejszone wydzielanie łez (może utrudnić lub uniemożliwić używanie soczewek kontaktowych). Pojedyncze przypadki. Okulistyczne: zapalenie spojówek. Skóra: leki β-adrenolityczne mogą powodować nawroty łuszczycy, nasilenie jej objawów, wysypkę łuszczycopodobną, łysienie.

Najczęstsze objawy występujące w przypadku przedawkowania to: bradykardia, hipotonia, skurcz oskrzeli, ostra niewydolność serca i hipoglikemia. Leczenie objawowe.

Wybiórczo hamuje aktywność receptorów adrenergicznych typu β1, nie wykazuje sympatykomimetycznej aktywności wewnętrznej. Mechanizm działania przeciwnadciśnieniowego bisoprololu i innych leków β-adrenolitycznych nie jest dokładnie znany, wiadomo jednak, że zmniejszają aktywność reniny w osoczu i pojemność wyrzutową serca. U pacjentów z chorobą niedokrwienną serca zablokowanie receptorów adrenergicznych typu β zwalnia czynność serca, zmniejsza zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen, poprawia jego ukrwienie zmniejszając częstość i nasilenie bólów dławicowych. Działa miejscowo znieczulająco. Prawie całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego. W związku z bardzo małym efektem pierwszego przejścia przez wątrobę jego dostępność biologiczna jest duża i wynosi około 90%. Wiązanie bisoprololu z białkami osocza wynosi około 30%. T0,5 wynoszący 10-12 h powoduje, że bisoprolol podawany raz na dobę działa skutecznie przez 24 h. Bisoprolol wydalany jest z organizmu dwiema drogami: 50% ulega metabolizmowi w wątrobie do nieaktywnych metabolitów, które są potem wydalane przez nerki; pozostałe 50% wydalane jest przez nerki w nie zmienionej postaci. Kinetyka bisoprololu jest liniowa i niezależna od wieku. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca (kl. III wg NYHA) stężenie bisoprololu w osoczu jest większe i T0,5 jest dłuższy niż u zdrowych ochotników i wynosi 17 h.

1 tabl. zawiera 5 mg lub 10 mg fumaranu bisoprololu.

Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).

Istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).

Produkt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.

Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.

Posiłki bogatotłuszczowe mogą powodować wzrost lub spadek stężenia leku lub/i jego metabolitów we krwi. Wzrost stężenia występuje przez zwiększenie wchchłaniania leku z przewodu pokarmowego w wyniku rozpuszczania leku w tłuszczach emulgowalnych przez kwasy żółciowe. Konsekwencjami klinicznymi mogą być: bóle głowy, zawroty głowy, zaburzenia snu, niepokój, ponudzenie psychoruchowe, napady drgawek, hipotonia, bradykardia, zburzenia przewodzenia serca, niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, łysienie, kaszel, wysypki skórne, świąd skóry oraz wzrost transaminaz we krwi. Zmniejszenie wchłaniania leku (chinapryl): tworzą się słabowchłanialne kompleksy leku z kwasami tłuszczowymi, czego konsekwencją kliniczną może być brak lub osłabienie efektów terapeutycznych.

Warzywa kapustne i inne produkty żywnościowe zawierające dużo witaminy K. Dochodzi do zwiększonego wchłaniania wit. K z przewodu pokarmowego spowodowanego zwiększona podażą tej witaminy. W wyniku interakcji wzrasta ryzyko powstania zakrzepów i innych powikłań: zator tętnicy płucnej lub zatorowość płucna, udar mózgu, zawał serca.