Medycyna.pl Medycyna.pl
Wyszukaj produkt

Bisoratio 5; -10

Bisoprolol fumarate

tabl.
10 mg
30 szt.
Doustnie
Rx
100%
11,94
R (1)
3,20
S (2)
bezpł.
DZ (3)
bezpł.
Bisoratio 5
tabl.
5 mg
30 szt.
Doustnie
Rx
100%
7,29
R (1)
3,91
S (2)
bezpł.
DZ (3)
bezpł.

Bisoratio 5; -10 - Charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Bisoratio jest wskazany w następujących przypadkach:

  • Leczenie nadciśnienia tętniczego (monoterapia lub terapia skojarzona)
  • Leczenie przewlekłej stabilnej dławicy piersiowej
  • Leczenie przewlekłej stabilnasileniu umiarkowanym lub ciężkim z ograniczoną czynnością skurczową komór (frakcja wyrzutowa ≤35% w badaniu echokardiograficznym) w skojarzeniu z inhibitorami ACE, lekami moczopędnymi oraz - w razie potrzeby - glikozydami nasercowymi

Bisoratio, zawierający jako substancję czynną fumaran bisoprololu, jest selektywnym beta-adrenolitykiem o udowodnionej skuteczności w wymienionych wskazaniach. Jego działanie opiera się na blokowaniu receptorów beta-1 adrenergicznych, co prowadzi do zwolnienia akcji serca, zmniejszenia jego zapotrzebowania na tlen oraz obniżenia ciśnienia tętniczego.

Dawkowanie i sposób podawania

Wskazanie Dawka początkowa Dawka podtrzymująca Dawka maksymalna
Nadciśnienie tętnicze i dławica piersiowa 5 mg raz na dobę 10 mg raz na dobę 20 mg raz na dobę

Dawkowanie należy dostosować indywidualnie, uwzględniając skuteczność leczenia i częstość tętna pacjenta. Zaleca się rozpoczynanie terapii od najmniejszej skutecznej dawki.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek: U osób z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (ClCr <20 ml/min) nie należy przekraczać dawki 10 mg/dobę. Dawkę dobową można podzielić na dwie dawki.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: U pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby nie ma konieczności modyfikacji dawkowania. W przypadku ciężkich zaburzeń czynności wątroby maksymalna dawka dobowa wynosi 10 mg.

Pacjenci w podeszłym wieku: Nie jest konieczne dostosowanie dawki, jednak zaleca się rozpoczynanie leczenia od najmniejszej możliwej dawki.

Dzieci: Ze względu na brak doświadczenia klinicznego, nie zaleca się stosowania Bisoratio u dzieci.

Zakończenie leczenia: Nie należy nagle przerywać leczenia Bisoratio. Jeśli konieczne jest przerwanie stosowania leku, należy dokonywać tego stopniowo, zmniejszając dawkę o połowę co tydzień.

Wnioski: Dawkowanie Bisoratio powinno być dostosowane indywidualnie do potrzeb pacjenta, z uwzględnieniem jego stanu klinicznego i odpowiedzi na leczenie. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby oraz u osób starszych.

Przeciwwskazania

Stosowanie Bisoratio jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

  • Nadwrażliwość na bisoprolol lub którykolwiek składnik preparatu
  • Ostra niewydolność serca lub przewlekła niewyrównana niewydolność serca
  • Wstrząs kardiogenny
  • Blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia (z wyjątkiem pacjentów z wszczepionym rozrusznikiem serca)
  • Zespół chorej zatoki
  • Blok zatokowo-przedsionkowy
  • Bradykardia z czynnością skurczową <60 uderzeń/min
  • Hipotonia (ciśnienie skurczowe <100 mm Hg)
  • Ciężka astma oskrzelowa lub ciężka przewlekła choroba obturacyjna płuc
  • Ciężka niewydolność tętnic obwodowych oraz zespół Raynaud
  • Kwasica metaboliczna
  • Nieleczony guz chromochłonny rdzenia nadnerczy

Wnioski: Przed rozpoczęciem leczenia Bisoratio należy dokładnie ocenić stan pacjenta pod kątem wymienionych przeciwwskazań. Szczególną uwagę należy zwrócić na stan układu sercowo-naczyniowego, oddechowego oraz metabolicznego pacjenta.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Układ oddechowy: Ostrożnie stosować u pacjentów z chorobą obturacyjną płuc lub astmą oskrzelową. Przed rozpoczęciem leczenia zaleca się przeprowadzenie badań czynnościowych układu oddechowego u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia skurczu oskrzeli.

Cukrzyca: Bisoprolol może maskować niektóre objawy hipoglikemii (głównie tachykardię) oraz nasilać działanie przeciwcukrzycowe insuliny i doustnych leków przeciwcukrzycowych.

Nadczynność tarczycy: Lek może maskować niektóre objawy nadczynności tarczycy (głównie tachykardię).

Reakcje nadwrażliwości: Bisoratio może zwiększać ryzyko wystąpienia reakcji nadwrażliwości lub nasilać ich objawy. Może osłabiać działanie adrenaliny stosowanej w takich przypadkach.

Zaburzenia przewodzenia: Ostrożnie stosować u pacjentów z blokiem przedsionkowo-komorowym I stopnia.

Choroby skóry: Może nasilić objawy łuszczycy.

Guz chromochłonny: U pacjentów z guzem chromochłonnym rdzenia nadnerczy, bisoprolol można podawać po farmakologicznym zablokowaniu aktywności receptorów adrenergicznych typu α.

Przerwanie leczenia: Nie należy nagle przerywać leczenia, szczególnie u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca, ze względu na zwiększone ryzyko zawału mięśnia serca i nagłego zgonu.

Prowadzenie pojazdów: Należy poinformować pacjentów o możliwości wystąpienia działań niepożądanych (np. zawroty głowy, uczucie nadmiernego zmęczenia), które mogą upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Wnioski: Stosowanie Bisoratio wymaga szczególnej ostrożności i monitorowania pacjenta, zwłaszcza w przypadku współistniejących chorób układu oddechowego, cukrzycy, nadczynności tarczycy oraz chorób sercowo-naczyniowych. Kluczowe jest odpowiednie dostosowanie dawki i stopniowe odstawianie leku w razie konieczności przerwania terapii.

Warto zapamiętać
  • Bisoratio jest selektywnym beta-adrenolitykiem stosowanym w leczeniu nadciśnienia tętniczego, dławicy piersiowej i niewydolności serca.
  • Dawkowanie należy dostosować indywidualnie, rozpoczynając od najmniejszej skutecznej dawki, a leczenia nie należy przerywać nagle.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Leki przeciwnadciśnieniowe: Bisoratio nasila działanie innych leków przeciwnadciśnieniowych. Szczególną ostrożność należy zachować przy jednoczesnym stosowaniu rezerpiny, alfa-metyldopy i klonidyny, które mogą powodować znaczną bradykardię.

Leki działające na układ sercowo-naczyniowy: Ostrożnie stosować z lekami działającymi inotropowo ujemnie, zwalniającymi przewodnictwo przedsionkowo-komorowe, antagonistami wapnia (diltiazem, werapamil) i lekami przeciwarytmicznymi klasy I. W czasie leczenia bisoprololem nie należy podawać dożylnie leków przeciwarytmicznych i antagonistów wapnia.

Leki przeciwcukrzycowe: Bisoratio może nasilać przeciwcukrzycowe działanie insuliny i doustnych leków przeciwcukrzycowych.

Inhibitory MAO: Z wyjątkiem inhibitorów MAO-B, nasilają działanie przeciwnadciśnieniowe leków β-adrenolitycznych.

Glikozydy naparstnicy: Mogą powodować lub nasilać bradykardię.

Leki sympatykomimetyczne: Osłabiają przeciwnadciśnieniowe działanie bisoprololu.

Trójcykliczne leki przeciwdepresyjne, barbiturany, fenotiazyny: Powodują nasilenie działania przeciwnadciśnieniowego leku.

Jodowe środki kontrastowe: Zwiększa ryzyko wystąpienia ostrych reakcji nadwrażliwości.

Meflokina: Zwiększa ryzyko wystąpienia bradykardii.

Kortykosteroidy: Działające ogólnoustrojowo osłabiają działanie przeciwnadciśnieniowe preparatu.

NLPZ: Powodują osłabienie działania przeciwnadciśnieniowego bisoprololu.

Wnioski: Stosowanie Bisoratio wymaga szczególnej uwagi w przypadku jednoczesnego stosowania innych leków, zwłaszcza wpływających na układ sercowo-naczyniowy. Konieczne jest monitorowanie pacjenta pod kątem potencjalnych interakcji i dostosowanie dawkowania w razie potrzeby.

Wpływ na ciążę i laktację

Ciąża: Bisoratio należy stosować w ciąży jedynie wtedy, gdy zastosowanie innego leczenia jest niemożliwe lub nieskuteczne. Konieczna jest szczególna ostrożność i ścisłe monitorowanie stanu matki i płodu.

Karmienie piersią: Nie zaleca się stosowania Bisoratio w okresie karmienia piersią. Jeśli leczenie jest konieczne, należy rozważyć przerwanie karmienia piersią.

Wnioski: Stosowanie Bisoratio u kobiet w ciąży i karmiących piersią powinno być ograniczone do sytuacji, gdy korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu lub niemowlęcia. Decyzja o leczeniu powinna być podejmowana indywidualnie, po dokładnej analizie korzyści i ryzyka.

Działania niepożądane

Najczęściej zgłaszane działania niepożądane obejmują:

  • Układ krążenia: uczucie zimna lub drętwienia kończyn, choroba Raynauda, nasilenie chromania przestankowego, bradykardia, zaburzenia przewodzenia, niedociśnienie ortostatyczne
  • Ośrodkowy układ nerwowy: uczucie nadmiernego zmęczenia, zawroty głowy, bóle głowy, zaburzenia snu, depresja
  • Układ pokarmowy: wymioty, nudności, biegunka, bóle brzucha, zaparcia
  • Układ mięśniowo-szkieletowy: osłabienie siły mięśni, kurcze mięśni, artropatia
  • Układ oddechowy: skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą lub POChP
  • Skóra: reakcje nadwrażliwości, wysypka, łysienie
  • Metabolizm: hipoglikemia, zwiększone stężenie triglicerydów
  • Układ moczowo-płciowy: zaburzenia potencji

Wnioski: Pacjenci przyjmujący Bisoratio powinni być monitorowani pod kątem potencjalnych działań niepożądanych, szczególnie w początkowym okresie leczenia lub po zwiększeniu dawki. Większość działań niepożądanych ma charakter łagodny i przemijający, jednak w przypadku utrzymywania się lub nasilenia objawów należy skonsultować się z lekarzem.

Przedawkowanie

Najczęstsze objawy przedawkowania Bisoratio to:

  • Bradykardia
  • Hipotonia
  • Skurcz oskrzeli
  • Ostra niewydolność serca
  • Hipoglikemia

W przypadku przedawkowania należy zastosować leczenie objawowe i podtrzymujące. Konieczna może być hospitalizacja i monitorowanie czynności życiowych pacjenta.

Wnioski: Przedawkowanie Bisoratio może prowadzić do poważnych powikłań kardiologicznych i metabolicznych. Kluczowe jest szybkie rozpoznanie objawów przedawkowania i wdrożenie odpowiedniego leczenia.

Właściwości farmakologiczne

Bisoratio zawiera fumaran bisoprololu, który jest wybiórczym antagonistą receptorów β1-adrenergicznych. Mechanizm działania obejmuje:

  • Zmniejszenie aktywności reniny w osoczu
  • Redukcję pojemności wyrzutowej serca
  • Zwolnienie czynności serca
  • Zmniejszenie zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen
  • Poprawę ukrwienia mięśnia sercowego

Farmakokinetyka:

  • Wchłanianie: prawie całkowite z przewodu pokarmowego
  • Biodostępność: około 90%
  • Wiązanie z białkami osocza: około 30%
  • Okres półtrwania: 10-12 godzin
  • Metabolizm: 50% w wątrobie do nieaktywnych metabolitów
  • Wydalanie: 50% przez nerki w niezmienionej postaci, 50% w postaci metabolitów

Wnioski: Bisoratio charakteryzuje się korzystnym profilem farmakokinetycznym, umożliwiającym dawkowanie raz na dobę. Selektywne działanie na receptory β1-adrenergiczne przyczynia się do skuteczności w leczeniu nadciśnienia tętniczego, dławicy piersiowej i niewydolności serca przy jednoczesnym zmniejszeniu ryzyka działań niepożądanych związanych z blokowaniem receptorów β2.

Skład preparatu

Bisoratio dostępny jest w dwóch dawkach:

  • Bisoratio 5: 1 tabletka zawiera 5 mg fumaranu bisoprololu
  • Bisoratio 10: 1 tabletka zawiera 10 mg fumaranu bisoprololu

Wnioski: Dostępność dwóch dawek preparatu umożliwia indywidualne dostosowanie terapii do potrzeb pacjenta, zgodnie z zaleceniami dotyczącymi dawkowania.


1) Refundacja we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach: Pokaż wskazania z ChPL

Bisoratio 5; -10

Wskazania wg ChPL

Wskazania pozarejestracyjne: Tachyarytmie nadkomorowe - u pacjentów powyżej 6 rż.
2) Pacjenci 65+
Przysługuje uprawnionym pacjentom we wskazaniach określonych w decyzji o objęciu refundacją. Jeżeli lek jest refundowany we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach, to jest w nich wszystkich bezpłatny dla pacjenta. Jeżeli natomiast lek jest refundowany w określonych wskazaniach, to jest bezpłatny dla seniorów tylko i wyłącznie w tych właśnie wskazaniach.
3) Pacjenci do ukończenia 18 roku życia

Wskazania

Leczenie nadciśnienia tętniczego (w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi). Leczenie przewlekłej stabilnej dławicy piersiowej. Leczenie przewlekłej stabilnej niewydolności serca o nasileniu umiarkowanym lub ciężkim z ograniczoną czynnością skurczową komór (frakcja wyrzutowa ≤35% w ocenie echokardiograficznej) w skojarzeniu z inhibitorami ACE, lekami moczopędnymi oraz - w razie konieczności - glikozydami nasercowymi.

Nadciśnienie tętnicze i przewlekła stabilna dławica piersiowa. Dawkowanie należy dostosować do skuteczności leczenia i częstości tętna pacjenta. Zalecana dawka początkowa podawana raz/dobę, która u niektórych pacjentów jest dawką skuteczną, wynosi 5 mg. W razie konieczności dawkę początkową należy stopniowo zwiększać. Najczęściej stosowana dawka podtrzymująca podawana raz/dobę wynosi 10 mg. Maks. dawka dobowa wynosi 20 mg. W każdym przypadku należy stosować najmniejszą dawkę skuteczną. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek: u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (ClCr <20 ml/min) oraz u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby nie należy przekraczać dawki 10 mg/dobę. Dawkę dobową można podać w dwóch dawkach podzielonych. Dane dotyczące stosowania u pacjentów dializowanych są ograniczone, ale nie ma dowodów wskazujących na konieczność dostosowania dawki tych pacjentów. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: u pacjentów z niewielkimi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby nie ma konieczności dostosowania dawki. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby nie należy przekraczać dawki 10 mg/dobę. Pacjenci w podeszłym wieku: nie jest konieczne dostosowanie dawki w tej grupie pacjentów. Zaleca się rozpoczynanie leczenia od możliwie najmniejszej dawki. Dzieci: brak doświadczenia dotyczącego stosowania bisoprololu u dzieci, dlatego nie zaleca się stosowania produktu u dzieci. Zakończenie leczenia: nie należy nagle przerywać leczenia preparatem. Jeśli konieczne jest przerwanie stosowania leku, należy dokonywać tego stopniowo, zmniejszając dawkę o połowę co tydz.

Nadwrażliwość na bisoprolol lub inny składnik leku; ostra niewydolność serca lub przewlekła niewyrównana niewydolność serca; wstrząs kardiogenny; blok przedsionkowo-komorowy II lub III° z wyjątkiem pacjentów z wszczepionym rozrusznikiem serca; zespół chorej zatoki; blok zatokowo-przedsionkowy; bradykardia z czynnością skurczową <60 uderzeń/min; hipotonia (ciśnienie skurczowe <100 mm Hg); ciężka astma oskrzelowa lub ciężka przewlekła choroba obturacyjna płuc; ciężka niewydolność tętnic obwodowych oraz zespół Raynaud; kwasica metaboliczna; nie leczony chromochłonny guz rdzenia nadnerczy.

Ostrożnie stosować u pacjentów z chorobą obturacyjną płuc lub astmą oskrzelową, także w wywiadzie rodzinnym. Przed rozpoczęciem leczenia bisoprololem zaleca się przeprowadzenie badań czynnościowych układu oddechowego u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia skurczu oskrzeli. Ostrożnie stosować wziewne środki stosowane w czasie znieczulenia ogólnego. Wykazuje niewielkie powinowactwo do receptorów adrenergicznych typu β2 i nie działa hipoglikemicznie, może jednak nasilać działanie przeciwcukrzycowe insuliny i doustnych leków przeciwcukrzycowych. Może maskować niektóre objawy hipoglikemii (głównie tachykardię). Bisoprolol może maskować niektóre objawy nadczynności tarczycy (głównie tachykardię). Może zwiększać ryzyko wystąpienia reakcji nadwrażliwości lub nasilać ich objawy. Może osłabiać działanie stosowanej w takich przypadkach adrenaliny. Ostrożnie stosować u pacjentów z blokiem przedsionkowo-komorowym Io. Może nasilić objawy łuszczycy oraz niewydolność tętnic obwodowych. U pacjentów z chromochłonnym guzem rdzenia nadnerczy, bisoprolol można podawać po farmakologicznym zablokowaniu aktywności receptorów adrenergicznych typu α. Leczenia preparatem nie należy przerywać w sposób nagły. Nagłe przerwanie leczenia u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca związane jest ze zwiększonym ryzykiem zawału mięśnia serca i nagłego zgonu. Preparat zawiera substancję czynną, która daje pozytywny wynik w przypadku kontroli antydopingowej. W badaniu przeprowadzonym u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca bisoprolol nie upośledzał zdolności prowadzenia pojazdów mechanicznych. Jednak u niektórych pacjentów mogą wystąpić działania niepożądane (np. zawroty głowy, uczucie nadmiernego zmęczenia), które upośledzają zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn. Działania takie zwykle występują na początku leczenia lub po zwiększeniu dawki bisoprololu, a ich nasilenie zwiększa jednocześnie spożyty alkohol. Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania u dzieci.

Nasila działanie innych leków przeciwnadciśnieniowych. Jednoczesne stosowanie rezerpiny, alfa-metyldopy, klonidyny może powodować znaczną bradykardię. U pacjentów jednocześnie leczonych klonidyną, należy ją odstawiać stopniowo przez kilka dni zmniejszając jej dawki i po kilkudniowej przerwie w podawaniu bisoprololu. Nagłe odstawienie wcześniej podawanej klonidyny powoduje zwiększenie ryzyka wystąpienia gwałtownego podwyższenia ciśnienia krwi. Klonidyna stosowana z bisoprololem zwiększa ryzyko wystąpienia bradykardii i zaburzeń przewodzenia w mięśniu serca. Preparat należy stosować ostrożnie z lekami działającymi inotropowo ujemnie, zwalniającymi przewodnictwo przedsionkowo-komorowe, antagonistami wapnia podawanymi doustnie i lekami należącymi do I grupy leków przeciwarytmicznych. W czasie leczenia bisoprololem nie należy podawać dożylnie leków przeciwarytmicznych i antagonistów wapnia (diltiazem, werapamil). Może nasilać przeciwcukrzycowe działanie insuliny i doustnych leków przeciwcukrzycowych. Inhibitory MAO (z wyjątkiem inhibitorów MAO-B) nasilają działanie przeciwnadciśnieniowe leków β-adrenolitycznych. Może nasilać działanie leków przeciwarytmicznych należących do grupy III. Inne leki blokujące receptory adrenergiczne typu β (także zawarte w kroplach do oczu) mogą nasilać działanie preparatu. Glikozydy naparstnicy mogą powodować lub nasilać bradykardię. Pochodne ergotaminy nasilają zaburzenia spowodowane niewydolnością tętnic obwodowych. Bisoprolol osłabia naczynioskurczowe działanie adrenaliny i innych leków sympatykomimetycznych. Leki sympatykomimetyczne osłabiają przeciwnadciśnieniowe działanie bisoprololu. Trójcykliczne leki przeciwdepresyjne, barbiturany, fenotiazyny powodują nasilenie działania przeciwnadciśnieniowego leku. Zwiększa ryzyko wystąpienia ostrych reakcji nadwrażliwości w przypadku stosowania kontrastowych preparatów radiologicznych zawierających jod. Meflokina zwiększa ryzyko wystąpienia bradykardii. Kortykosteroidy działające ogólnoustrojowo powodują osłabienie działania przeciwnadciśnieniowego preparatu. NLPZ powodują osłabienie działania przeciwnadciśnieniowego bisoprololu.

W ciąży stosować jedynie gdy zastosowanie innego leczenia jest niemożliwe lub nieskuteczne. Nie stosować w okresie karmienia piersią.

Częste. Układ krążenia: uczucie zimna lub drętwienia kończyn, choroba Raynauda, wystąpienie lub nasilenie chromania przestankowego. O.u.n.: uczucie nadmiernego zmęczenia i/lub wyczerpania, zawroty głowy, bóle głowy (częściej raportowane na początku leczenia, zwykle o umiarkowanym nasileniu, przemijające bez specjalnego leczenia po 1-2 tyg. leczenia bisoprololem). Układ pokarmowy: wymioty, nudności, biegunka, bóle brzucha i zaparcia. Niezbyt częste. Mięśnie i stawy: osłabienie siły mięśni, kurcze mięśni, artropatia (zapalenie jedno- lub wielostawowe). Układ krążenia: bradykardia, zaburzenia przewodzenia (spowolnienie przewodzenia przedsionkowo-komorowego lub nasilenie istniejącego bloku przedsionkowo-komorowego), nasilenie niewydolności serca, niedociśnienie ortostatyczne. O.u.n.: zaburzenia snu, depresja. Układ oddechowy: skurcz oskrzeli (bronchospasmus) u pacjentów z rozpoznaną astmą oskrzelową w wywiadzie i u pacjentów z obstrukcyjną chorobą płuc. Rzadkie. O.u.n.: koszmary senne, halucynacje. Skóra: reakcje nadwrażliwości (swędzenie, zaczerwienienie, wysypka). Wątroba: zwiększenie aktywności aminotransferaz we krwi (aminotransferazy alaninowej-AlAT, aminotransferazy asparaginowej-AspAT), zapalenie wątroby. Metabolizm: zwiększone stężenie triglicerydów w surowicy, hipoglikemia. Układ moczowo-płciowy: zaburzenia potencji. Laryngologiczne: upośledzenie słuchu, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa. Okulistyczne: zmniejszone wydzielanie łez (może utrudnić lub uniemożliwić używanie soczewek kontaktowych). Pojedyncze przypadki. Okulistyczne: zapalenie spojówek. Skóra: leki β-adrenolityczne mogą powodować nawroty łuszczycy, nasilenie jej objawów, wysypkę łuszczycopodobną, łysienie.

Najczęstsze objawy występujące w przypadku przedawkowania to: bradykardia, hipotonia, skurcz oskrzeli, ostra niewydolność serca i hipoglikemia. Leczenie objawowe.

Wybiórczo hamuje aktywność receptorów adrenergicznych typu β1, nie wykazuje sympatykomimetycznej aktywności wewnętrznej. Mechanizm działania przeciwnadciśnieniowego bisoprololu i innych leków β-adrenolitycznych nie jest dokładnie znany, wiadomo jednak, że zmniejszają aktywność reniny w osoczu i pojemność wyrzutową serca. U pacjentów z chorobą niedokrwienną serca zablokowanie receptorów adrenergicznych typu β zwalnia czynność serca, zmniejsza zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen, poprawia jego ukrwienie zmniejszając częstość i nasilenie bólów dławicowych. Działa miejscowo znieczulająco. Prawie całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego. W związku z bardzo małym efektem pierwszego przejścia przez wątrobę jego dostępność biologiczna jest duża i wynosi około 90%. Wiązanie bisoprololu z białkami osocza wynosi około 30%. T0,5 wynoszący 10-12 h powoduje, że bisoprolol podawany raz na dobę działa skutecznie przez 24 h. Bisoprolol wydalany jest z organizmu dwiema drogami: 50% ulega metabolizmowi w wątrobie do nieaktywnych metabolitów, które są potem wydalane przez nerki; pozostałe 50% wydalane jest przez nerki w nie zmienionej postaci. Kinetyka bisoprololu jest liniowa i niezależna od wieku. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca (kl. III wg NYHA) stężenie bisoprololu w osoczu jest większe i T0,5 jest dłuższy niż u zdrowych ochotników i wynosi 17 h.

1 tabl. zawiera 5 mg lub 10 mg fumaranu bisoprololu.

Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).

Istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).

Produkt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.

Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.

Posiłki bogatotłuszczowe mogą powodować wzrost lub spadek stężenia leku lub/i jego metabolitów we krwi. Wzrost stężenia występuje przez zwiększenie wchchłaniania leku z przewodu pokarmowego w wyniku rozpuszczania leku w tłuszczach emulgowalnych przez kwasy żółciowe. Konsekwencjami klinicznymi mogą być: bóle głowy, zawroty głowy, zaburzenia snu, niepokój, ponudzenie psychoruchowe, napady drgawek, hipotonia, bradykardia, zburzenia przewodzenia serca, niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, łysienie, kaszel, wysypki skórne, świąd skóry oraz wzrost transaminaz we krwi. Zmniejszenie wchłaniania leku (chinapryl): tworzą się słabowchłanialne kompleksy leku z kwasami tłuszczowymi, czego konsekwencją kliniczną może być brak lub osłabienie efektów terapeutycznych.

Warzywa kapustne i inne produkty żywnościowe zawierające dużo witaminy K. Dochodzi do zwiększonego wchłaniania wit. K z przewodu pokarmowego spowodowanego zwiększona podażą tej witaminy. W wyniku interakcji wzrasta ryzyko powstania zakrzepów i innych powikłań: zator tętnicy płucnej lub zatorowość płucna, udar mózgu, zawał serca.