Medycyna.pl Medycyna.pl
Wyszukaj produkt

Bisopromerck® 5; -10

Bisoprolol fumarate

tabl. powl.
5 mg
30 szt.
Doustnie
Rx
100%
X
Bisopromerck® 10
tabl. powl.
10 mg
30 szt.
Doustnie
Rx
100%
X

Bisopromerck® 5; -10: Charakterystyka produktu leczniczego dla lekarzy

Wskazania do stosowania

Bisopromerck® jest wskazany w leczeniu następujących schorzeń układu sercowo-naczyniowego:

  • Nadciśnienie tętnicze krwi
  • Choroba niedokrwienna serca

Lek ten, zawierający jako substancję czynną fumaran bisoprololu, należy do grupy selektywnych β1-adrenolityków, co warunkuje jego skuteczność w wymienionych wskazaniach.

Dawkowanie i sposób podawania

Wskazanie Dawka początkowa Dawka maksymalna
Nadciśnienie tętnicze 5 mg raz/dobę 20 mg raz/dobę
Choroba niedokrwienna serca 5 mg raz/dobę 20 mg raz/dobę

Tabela 1. Schemat dawkowania Bisopromerck® u dorosłych pacjentów

Dawkowanie należy dostosować indywidualnie, uwzględniając częstość rytmu serca i reakcję pacjenta na leczenie. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 10 mg bisoprololu fumaranu raz na dobę. Leczenie bisoprololem jest zazwyczaj długotrwałe.

Modyfikacja dawkowania w szczególnych grupach pacjentów:

  • Pacjenci z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby lub nerek: zwykle nie ma potrzeby modyfikacji dawkowania.
  • Pacjenci z ciężką niewydolnością nerek (ClCr < 20 ml/min) lub ciężką niewydolnością wątroby: maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 10 mg bisoprololu.
  • Osoby w podeszłym wieku: nie jest konieczna modyfikacja dawki.
  • Dzieci i młodzież: nie zaleca się stosowania ze względu na brak doświadczenia klinicznego w tej grupie wiekowej.

Dawkowanie Bisopromerck® wymaga indywidualnego podejścia, z uwzględnieniem stanu klinicznego pacjenta i jego odpowiedzi na leczenie. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub wątroby.

Przeciwwskazania

Stosowanie Bisopromerck® jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

  • Nadwrażliwość na bisoprolol lub związki należące do tej samej grupy chemicznej
  • Ostra niewydolność serca lub okresy dekompensacji niewydolności serca wymagające dożylnej terapii inotropowej
  • Wstrząs kardiogenny
  • Blok przedsionkowo-komorowy II i III°
  • Zespół chorego węzła zatokowego
  • Blok przedsionkowo-zatokowy
  • Znaczne zwolnienie tętna przed rozpoczęciem leczenia (poniżej 50 skurczów/min)
  • Silnie obniżone ciśnienie tętnicze krwi
  • Kwasica metaboliczna
  • Ciężka astma oskrzelowa
  • Ciężkie przewlekłe obturacyjne zaburzenia czynności płuc
  • Późne stadium choroby zarostowej tętnic obwodowych lub zespół Raynauda
  • Nieleczony guz chromochłonny nadnerczy
  • Jednoczesne podawanie inhibitorów MAO (z wyjątkiem inhibitorów MAO-B)

Przed rozpoczęciem terapii Bisopromerck® kluczowa jest dokładna ocena stanu klinicznego pacjenta, ze szczególnym uwzględnieniem funkcji układu sercowo-naczyniowego i oddechowego. Przeciwwskazania obejmują szerokie spektrum schorzeń, które mogą zwiększać ryzyko wystąpienia poważnych działań niepożądanych.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania Bisopromerck® należy zachować szczególną ostrożność w następujących przypadkach:

  • Cukrzyca
  • Nadczynność tarczycy
  • Długie głodówki
  • Przebyte ciężkie reakcje uczuleniowe lub trwające leczenie odczulające
  • Niewydolność serca
  • Choroby naczyń obwodowych
  • Blok przedsionkowo-komorowy I° z bólami w klatce piersiowej
  • Dusznica bolesna naczynioruchowa z napadami bólowymi w spoczynku
  • Łuszczyca lub łuszczyca w wywiadzie
  • Chromochłonny guz rdzenia nadnerczy
  • Zaawansowana niewydolność nerek lub wątroby

Ważne zalecenia:

  • W początkowym okresie leczenia lek może ograniczać zdolność pacjenta do kierowania pojazdami mechanicznymi, obsługi maszyn lub pracy bez pewnego oparcia.
  • Leczenia bisoprololem nie należy przerywać nagle. Lek należy odstawiać powoli, zmniejszając dawkę stopniowo w ciągu około 1 tygodnia.

Stosowanie Bisopromerck® wymaga ścisłego monitorowania pacjenta, szczególnie w przypadku współistniejących schorzeń. Kluczowe jest stopniowe odstawianie leku oraz edukacja pacjenta w zakresie potencjalnego wpływu na codzienne funkcjonowanie.

Stosowanie w ciąży i podczas karmienia piersią

Ze względu na brak badań w tej grupie, bisoprololu nie należy stosować u kobiet w okresie ciąży i karmienia piersią. Konieczne jest rozważenie alternatywnych metod leczenia u pacjentek w ciąży lub planujących ciążę.

Działania niepożądane

Podczas stosowania Bisopromerck® mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

  • Często: uczucie zmęczenia, zawroty głowy, bóle głowy, zaburzenia snu
  • Niezbyt często: depresja, zaburzenia czucia, mrowienie i uczucie zimna w kończynach, parestezje
  • Rzadko: zaburzenia widzenia, zapalenie spojówek, osłabienie łzawienia
  • Układ sercowo-naczyniowy: nadmierne obniżenie ciśnienia krwi, hipotonia ortostatyczna, bradykardia, zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego, nasilenie niewydolności serca
  • Układ oddechowy: duszność wysiłkowa, nasilenie dolegliwości u pacjentów ze skłonnością do skurczu oskrzeli
  • Układ pokarmowy: utrata apetytu, biegunka, zaparcia, mdłości, wymioty, bóle brzucha
  • Układ mięśniowo-szkieletowy: bóle mięśni i stawów, osłabienie mięśni, skurcze mięśni
  • Skóra: reakcje uczuleniowe (zaczerwienienie, świąd, wysypka), nadwrażliwość na światło słoneczne, pokrzywka, poty
  • Zaburzenia metaboliczne: ujawnienie się cukrzycy utajonej lub pogorszenie cukrzycy objawowej, stany hipoglikemii przy długotrwałych głodówkach lub dużych obciążeniach fizycznych
  • Zaburzenia funkcji seksualnych: rzadko - zaburzenia libido i potencji
  • Zaburzenia wątrobowe: w pojedynczych przypadkach zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (AlAT, AspAT) i/lub zapalenie wątroby

Profil działań niepożądanych Bisopromerck® jest typowy dla β-adrenolityków. Szczególną uwagę należy zwrócić na potencjalne zaburzenia układu sercowo-naczyniowego, oddechowego oraz metaboliczne. Regularne monitorowanie pacjenta pozwoli na wczesne wykrycie i odpowiednie zarządzanie działaniami niepożądanymi.

Warto zapamiętać

1. Bisopromerck® jest wysoce selektywnym β1-adrenolitykiem, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych związanych z blokadą receptorów β2.

2. Leczenia bisoprololem nie należy przerywać nagle - konieczne jest stopniowe zmniejszanie dawki w ciągu około 1 tygodnia.

Mechanizm działania

Bisopromerck® zawiera jako substancję czynną fumaran bisoprololu, który jest lekiem z grupy β-adrenolityków o wysokiej selektywności w stosunku do receptorów β1. Mechanizm działania obejmuje:

  • Działanie chronotropowo ujemne
  • Wydłużenie czasu przewodzenia w węźle przedsionkowo-komorowym
  • Zmniejszenie pojemności minutowej serca
  • Obniżenie ciśnienia tętniczego krwi u chorych na nadciśnienie tętnicze
  • Zmniejszenie zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen
  • Zmniejszenie częstości epizodów bólowych i zwiększenie tolerancji wysiłku w dławicy piersiowej
  • Zmniejszenie aktywności reninowej osocza

Bisoprolol nie wykazuje ujemnego działania inotropowego. Wybiórcza blokada receptorów adrenergicznych β1 w sercu zmniejsza ryzyko występowania działań niepożądanych związanych z obwodowym działaniem leku w porównaniu z lekami nieselektywnymi.

Mechanizm działania Bisopromerck® opiera się na selektywnej blokadzie receptorów β1, co przekłada się na korzystne efekty w leczeniu nadciśnienia tętniczego i choroby niedokrwiennej serca, przy jednoczesnym zmniejszeniu ryzyka działań niepożądanych charakterystycznych dla nieselektywnych β-adrenolityków.

Właściwości farmakokinetyczne

Bisoprolol charakteryzuje się korzystnym profilem farmakokinetycznym:

  • Wchłanianie: prawie całkowite wchłanianie z przewodu pokarmowego
  • Biodostępność: około 90%
  • Metabolizm: około 50% dawki jest metabolizowane w wątrobie
  • Wydalanie: 50% dawki wydalane z moczem w postaci metabolitów, 50% w postaci niezmienionej
  • Okres półtrwania (T0,5): 10-12 godzin

Wysoka biodostępność i długi okres półtrwania Bisopromerck® umożliwiają wygodne dawkowanie raz na dobę, co może pozytywnie wpływać na przestrzeganie zaleceń terapeutycznych przez pacjentów.

Skład produktu

Bisopromerck® dostępny jest w dwóch dawkach:

  • 1 tabletka powlekana zawiera 5 mg fumaranu bisoprololu
  • 1 tabletka powlekana zawiera 10 mg fumaranu bisoprololu

Dostępność dwóch dawek leku umożliwia precyzyjne dostosowanie terapii do indywidualnych potrzeb pacjenta, zgodnie z zasadami racjonalnej farmakoterapii.



Wskazania

Nadciśnienie tętnicze krwi, choroba niedokrwienna serca.

Dorośli: w obu wskazaniach zalecana dawka to 5 mg bisoprololu fumaranu raz/dobę. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 10 mg bisoprololu fumaranu raz/dobę. Maks. zalecana dawka wynosi 20 mg raz/dobę. We wszystkich przypadkach dawkowanie jest ustalane indywidualnie w zależności od częstości rytmu serca i reakcji na leczenie. Czas trwania leczenia w obu wskazaniach. Leczenie bisoprololem jest na ogół leczeniem długotrwałym. Nie zaleca się nagłego przerywania leczenia bisoprololem ze względu na możliwość przemijającego nasilenia objawów choroby. Zwłaszcza u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca, nie należy nagle odstawiać produktu leczniczego. Zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki dobowej. Niewydolność wątroby lub nerek. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby lub nerek zwykle nie ma potrzeby modyfikowania dawkowania. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (ClCr < 20 ml/min) oraz u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, nie należy stosować dawki większej niż 10 mg bisoprololu na dobę. Doświadczenie ze stosowaniem bisoprololu u pacjentów poddawanych dializie jest ograniczone; nie ma jednak dowodów na konieczność modyfikowania dawkowania. Osoby w podeszłym wieku. Nie jest konieczne modyfikowanie dawki. Dzieci i młodzież. Ze względu na brak doświadczenia klinicznego ze stosowaniem bisoprololu u dzieci i młodzieży, nie zaleca się jego stosowania w tej grupie wiekowej.

Stwierdzona nadwrażliwość na bisoprolol lub związki należące do tej samej grupy chemicznej, ostra niewydolność serca lub okresy dekompensacji niewydolności serca wymagające stosowania dożylnej terapii inotropowej, wstrząs kardiogenny, blok przedsionkowo-komorowy II i III°, zespół chorego węzła zatokowego, blok przedsionkowo-zatokowy, znaczne zwolnienie tętna przed rozpoczęciem leczenia poniżej 50 skurczów/min., silnie obniżone ciśnienie tętnicze krwi, kwasica metaboliczna, ciężka astma oskrzelowa, ciężkie przewlekłe obturacyjne zaburzenia czynności płuc, późne stadium choroby zarostowej tętnic obwodowych lub zespół Raynauda, nieleczony guz chromochłonny nadnerczy. jednoczesne podawanie inhibitorów MAO (z wyjątkiem inhibitorów MAO-B).Nie należy podawać dzieciom ze względu na brak badań w tej grupie wiekowej.

Cukrzyca, nadczynność tarczycy, długie głodówki, przebyte ciężkie reakcje uczuleniowe lub trwające leczenie odczulające, niewydolność serca, choroby naczyń obwodowych, blok przedsionkowo-komorowy I°z bólami w klatce piersiowej, dusznica bolesna naczynioruchowa z napadami bólowymi w spoczynku, łuszczyca lub łuszczyca w wywiadzie, chromochłonny guz rdzenia nadnerczy, zaawansowana niewydolność nerek lub wątroby. W początkowym okresie leczenia lek może ograniczać zdolność pacjenta do kierowania pojazdami mechanicznymi, obsługi maszyn lub pracy bez pewnego oparcia. Leczenia bisoprololem nie należy przerywać nagle. Lek należy odstawiać powoli, zmniejszając dawkę stopniowo w ciągu około 1 tyg.

Ze względu na brak badań w tej grupie bisoprololu nie należy stosować u kobiet w okresie ciąży i karmienia piersią.

Uczucie zmęczenia, zawroty głowy, bóle głowy oraz zaburzenia snu, depresja, niekiedy zaburzenia czucia, mrowienie i uczucie zimna w kończynach, parestezje, rzadko - zaburzenia widzenia, zapalenie spojówek, osłabienie łzawienia, nadmierne obniżenie ciśnienia krwi, hipotonia ortostatyczna, bradykardia, zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego, nasilenie niewydolności serca i zatrzymywanie płynów w kończynach, duszność wysiłkowa, nasilenie dolegliwości u pacjentów z chromaniem przestankowym lub zespołem Raynaud'a, rzadko - duszności u pacjentów ze skłonnością do skurczu oskrzeli, utrata apetytu, biegunka, zaparcia, mdłości i wymioty, bóle brzucha, bóle mięśni i stawów, osłabienie mięśni, skurcze mięśni, w pojedynczych przypadkach zapalenia jedno- lub wielostawowe, skórne reakcje uczuleniowe np. zaczerwienienie, świąd, wysypka, nadwrażliwość na światło słoneczne, pokrzywka, poty, ujawnienie się łuszczycy, pogorszenie jej przebiegu lub wysypki łuszczycopodobne, rzadko - zaburzenia libido i potencji, ujawnienie się cukrzycy utajonej lub pogorszenie cukrzycy objawowej. W przypadku długotrwałych głodówek, ścisłych postów lub dużych obciążeniach fizycznych mogą wystąpić stany hipoglikemii. W rzadkich przypadkach dochodzi do zwiększenia stężenia lipidów w surowicy. W pojedynczych przypadkach obserwowano zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych w surowicy (A1AT, AspAT) i/lub zapalenie wątroby.

Lek z grupy β-adrenolityków o wysokiej selektywności w stosunku do receptorów β1, pozbawiony wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej. Działa chronotropowo ujemnie, wydłuża czas przewodzenia w węźle AV, zmniejsza pojemność minutową, przez co obniża ciśnienie tętnicze krwi u chorych na nadciśnienie tętnicze. Nie wykazuje ujemnego działania inotropowego. Przez zmniejszenie zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen zmniejsza częstość epizodów bólowych i zwiększa tolerancję wysiłku w dławicy piersiowej. Zmniejsza również aktywność reninową osocza. Wybiórcza blokada receptorów adrenergicznych β1 w sercu zmniejsza ryzyko występowania działań niepożądanych związanych z obwodowym działaniem leku w porównaniu z lekami nieselektywnymi. Po podaniu doustnym, prawie w całości jest wchłaniany z przewodu pokarmowego, a jego biodostępność wynosi ok. 90%. Około 50% dawki jest metabolizowane w wątrobie i wydalane z moczem w postaci metabolitów, a 50% jest wydalane z moczem w postaci nie zmienionej. T0,5 wynosi 10-12 h.

1 tabl. powl. zawiera 5 mg lub 10 mg fumaranu bisoprololu.

Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).

Istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).

Produkt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.

Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.

Posiłki bogatotłuszczowe mogą powodować wzrost lub spadek stężenia leku lub/i jego metabolitów we krwi. Wzrost stężenia występuje przez zwiększenie wchchłaniania leku z przewodu pokarmowego w wyniku rozpuszczania leku w tłuszczach emulgowalnych przez kwasy żółciowe. Konsekwencjami klinicznymi mogą być: bóle głowy, zawroty głowy, zaburzenia snu, niepokój, ponudzenie psychoruchowe, napady drgawek, hipotonia, bradykardia, zburzenia przewodzenia serca, niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, łysienie, kaszel, wysypki skórne, świąd skóry oraz wzrost transaminaz we krwi. Zmniejszenie wchłaniania leku (chinapryl): tworzą się słabowchłanialne kompleksy leku z kwasami tłuszczowymi, czego konsekwencją kliniczną może być brak lub osłabienie efektów terapeutycznych.

Warzywa kapustne i inne produkty żywnościowe zawierające dużo witaminy K. Dochodzi do zwiększonego wchłaniania wit. K z przewodu pokarmowego spowodowanego zwiększona podażą tej witaminy. W wyniku interakcji wzrasta ryzyko powstania zakrzepów i innych powikłań: zator tętnicy płucnej lub zatorowość płucna, udar mózgu, zawał serca.