Medycyna.pl Medycyna.pl
Wyszukaj produkt

Bisopromerck® 5; -10

Bisoprolol fumarate

tabl. powl.
10 mg
30 szt.
Doustnie
Rx
100%
X
Bisopromerck® 5
tabl. powl.
5 mg
30 szt.
Doustnie
Rx
100%
X

Bisopromerck® 5; -10: Szczegółowa charakterystyka produktu leczniczego dla lekarzy

Wskazania do stosowania

Bisopromerck® jest wskazany w leczeniu następujących schorzeń układu sercowo-naczyniowego:

  • Nadciśnienie tętnicze krwi
  • Choroba niedokrwienna serca

Lek ten, należący do grupy selektywnych β-adrenolityków, wykazuje wysoką skuteczność w kontrolowaniu ciśnienia tętniczego oraz łagodzeniu objawów choroby niedokrwiennej serca.

Dawkowanie i sposób podawania

Wskazanie Dawka początkowa Dawka maksymalna
Nadciśnienie tętnicze 5 mg raz/dobę 20 mg raz/dobę
Choroba niedokrwienna serca 5 mg raz/dobę 20 mg raz/dobę

Tabela 1. Zalecane dawkowanie Bisopromerck® u dorosłych pacjentów

Dawkowanie należy dostosować indywidualnie, uwzględniając częstość rytmu serca i reakcję pacjenta na leczenie. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 10 mg bisoprololu fumaranu raz na dobę. Leczenie bisoprololem jest zazwyczaj długotrwałe.

Uwaga: Nie zaleca się nagłego przerywania leczenia ze względu na ryzyko nasilenia objawów choroby, szczególnie u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki dobowej.

Specjalne grupy pacjentów:
  • Pacjenci z niewydolnością wątroby lub nerek: U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby lub nerek zwykle nie ma potrzeby modyfikowania dawkowania. W przypadku ciężkiej niewydolności nerek (ClCr < 20 ml/min) lub ciężkiej niewydolności wątroby, maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 10 mg.
  • Osoby w podeszłym wieku: Nie jest konieczne modyfikowanie dawki.
  • Dzieci i młodzież: Ze względu na brak doświadczenia klinicznego, nie zaleca się stosowania bisoprololu w tej grupie wiekowej.

Doświadczenie ze stosowaniem bisoprololu u pacjentów poddawanych dializie jest ograniczone, jednak nie ma dowodów na konieczność modyfikowania dawkowania w tej grupie pacjentów.

Przeciwwskazania

Stosowanie Bisopromerck® jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

  • Nadwrażliwość na bisoprolol lub związki należące do tej samej grupy chemicznej
  • Ostra niewydolność serca lub okresy dekompensacji niewydolności serca wymagające stosowania dożylnej terapii inotropowej
  • Wstrząs kardiogenny
  • Blok przedsionkowo-komorowy II i III°
  • Zespół chorego węzła zatokowego
  • Blok przedsionkowo-zatokowy
  • Znaczne zwolnienie tętna przed rozpoczęciem leczenia (poniżej 50 skurczów/min)
  • Silnie obniżone ciśnienie tętnicze krwi
  • Kwasica metaboliczna
  • Ciężka astma oskrzelowa
  • Ciężkie przewlekłe obturacyjne zaburzenia czynności płuc
  • Późne stadium choroby zarostowej tętnic obwodowych lub zespół Raynauda
  • Nieleczony guz chromochłonny nadnerczy
  • Jednoczesne podawanie inhibitorów MAO (z wyjątkiem inhibitorów MAO-B)

Ponadto, ze względu na brak badań, nie należy podawać leku dzieciom.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania Bisopromerck® należy zachować szczególną ostrożność w następujących przypadkach:

  • Cukrzyca
  • Nadczynność tarczycy
  • Długie głodówki
  • Przebyte ciężkie reakcje uczuleniowe lub trwające leczenie odczulające
  • Niewydolność serca
  • Choroby naczyń obwodowych
  • Blok przedsionkowo-komorowy I° z bólami w klatce piersiowej
  • Dusznica bolesna naczynioruchowa z napadami bólowymi w spoczynku
  • Łuszczyca lub łuszczyca w wywiadzie
  • Chromochłonny guz rdzenia nadnerczy
  • Zaawansowana niewydolność nerek lub wątroby

W początkowym okresie leczenia lek może ograniczać zdolność pacjenta do kierowania pojazdami mechanicznymi, obsługi maszyn lub pracy bez pewnego oparcia. Należy o tym poinformować pacjenta i zalecić ostrożność.

Warto zapamiętać
  • Leczenia bisoprololem nie należy przerywać nagle. Lek należy odstawiać powoli, zmniejszając dawkę stopniowo w ciągu około 1 tygodnia.
  • U pacjentów z cukrzycą Bisopromerck® może maskować objawy hipoglikemii, dlatego konieczne jest ścisłe monitorowanie poziomu glukozy we krwi.

Stosowanie w ciąży i podczas karmienia piersią

Ze względu na brak badań w tej grupie, bisoprololu nie należy stosować u kobiet w okresie ciąży i karmienia piersią. Jeśli leczenie bisoprololem jest konieczne, należy rozważyć przerwanie karmienia piersią.

Działania niepożądane

Podczas stosowania Bisopromerck® mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

  • Często: uczucie zmęczenia, zawroty głowy, bóle głowy, zaburzenia snu
  • Niezbyt często: depresja, zaburzenia czucia, mrowienie i uczucie zimna w kończynach, parestezje
  • Rzadko: zaburzenia widzenia, zapalenie spojówek, osłabienie łzawienia
  • Układ sercowo-naczyniowy: nadmierne obniżenie ciśnienia krwi, hipotonia ortostatyczna, bradykardia, zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego, nasilenie niewydolności serca
  • Układ oddechowy: duszność wysiłkowa, rzadko duszności u pacjentów ze skłonnością do skurczu oskrzeli
  • Układ pokarmowy: utrata apetytu, biegunka, zaparcia, mdłości, wymioty, bóle brzucha
  • Układ mięśniowo-szkieletowy: bóle mięśni i stawów, osłabienie mięśni, skurcze mięśni
  • Skóra: reakcje uczuleniowe (zaczerwienienie, świąd, wysypka), nadwrażliwość na światło słoneczne, pokrzywka, poty
  • Zaburzenia metaboliczne: ujawnienie się cukrzycy utajonej lub pogorszenie cukrzycy objawowej, stany hipoglikemii przy długotrwałych głodówkach lub dużych obciążeniach fizycznych
  • Inne: rzadko - zaburzenia libido i potencji, zwiększenie stężenia lipidów w surowicy

W pojedynczych przypadkach obserwowano zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych w surowicy (AlAT, AspAT) i/lub zapalenie wątroby.

Mechanizm działania

Bisopromerck® jest lekiem z grupy β-adrenolityków o wysokiej selektywności w stosunku do receptorów β1, pozbawiony wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej. Jego działanie obejmuje:

  • Efekt chronotropowo ujemny
  • Wydłużenie czasu przewodzenia w węźle AV
  • Zmniejszenie pojemności minutowej serca
  • Obniżenie ciśnienia tętniczego krwi u chorych na nadciśnienie tętnicze
  • Zmniejszenie zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen
  • Zmniejszenie częstości epizodów bólowych i zwiększenie tolerancji wysiłku w dławicy piersiowej
  • Zmniejszenie aktywności reninowej osocza

Wybiórcza blokada receptorów adrenergicznych β1 w sercu zmniejsza ryzyko występowania działań niepożądanych związanych z obwodowym działaniem leku w porównaniu z lekami nieselektywnymi.

Właściwości farmakokinetyczne

Po podaniu doustnym, bisoprolol jest prawie w całości wchłaniany z przewodu pokarmowego, a jego biodostępność wynosi około 90%. Około 50% dawki jest metabolizowane w wątrobie i wydalane z moczem w postaci metabolitów, a 50% jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej. Okres półtrwania (T0,5) wynosi 10-12 godzin.

Skład preparatu

Jedna tabletka powlekana Bisopromerck® zawiera 5 mg lub 10 mg fumaranu bisoprololu jako substancję czynną.

Bisopromerck® jest skutecznym i bezpiecznym lekiem w terapii nadciśnienia tętniczego i choroby niedokrwiennej serca, pod warunkiem przestrzegania zaleceń dotyczących dawkowania i monitorowania pacjenta. Selektywność w stosunku do receptorów β1 minimalizuje ryzyko działań niepożądanych związanych z blokadą receptorów β2, co czyni go wartościową opcją terapeutyczną dla wielu pacjentów kardiologicznych.



Wskazania

Nadciśnienie tętnicze krwi, choroba niedokrwienna serca.

Dorośli: w obu wskazaniach zalecana dawka to 5 mg bisoprololu fumaranu raz/dobę. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 10 mg bisoprololu fumaranu raz/dobę. Maks. zalecana dawka wynosi 20 mg raz/dobę. We wszystkich przypadkach dawkowanie jest ustalane indywidualnie w zależności od częstości rytmu serca i reakcji na leczenie. Czas trwania leczenia w obu wskazaniach. Leczenie bisoprololem jest na ogół leczeniem długotrwałym. Nie zaleca się nagłego przerywania leczenia bisoprololem ze względu na możliwość przemijającego nasilenia objawów choroby. Zwłaszcza u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca, nie należy nagle odstawiać produktu leczniczego. Zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki dobowej. Niewydolność wątroby lub nerek. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby lub nerek zwykle nie ma potrzeby modyfikowania dawkowania. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (ClCr < 20 ml/min) oraz u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, nie należy stosować dawki większej niż 10 mg bisoprololu na dobę. Doświadczenie ze stosowaniem bisoprololu u pacjentów poddawanych dializie jest ograniczone; nie ma jednak dowodów na konieczność modyfikowania dawkowania. Osoby w podeszłym wieku. Nie jest konieczne modyfikowanie dawki. Dzieci i młodzież. Ze względu na brak doświadczenia klinicznego ze stosowaniem bisoprololu u dzieci i młodzieży, nie zaleca się jego stosowania w tej grupie wiekowej.

Stwierdzona nadwrażliwość na bisoprolol lub związki należące do tej samej grupy chemicznej, ostra niewydolność serca lub okresy dekompensacji niewydolności serca wymagające stosowania dożylnej terapii inotropowej, wstrząs kardiogenny, blok przedsionkowo-komorowy II i III°, zespół chorego węzła zatokowego, blok przedsionkowo-zatokowy, znaczne zwolnienie tętna przed rozpoczęciem leczenia poniżej 50 skurczów/min., silnie obniżone ciśnienie tętnicze krwi, kwasica metaboliczna, ciężka astma oskrzelowa, ciężkie przewlekłe obturacyjne zaburzenia czynności płuc, późne stadium choroby zarostowej tętnic obwodowych lub zespół Raynauda, nieleczony guz chromochłonny nadnerczy. jednoczesne podawanie inhibitorów MAO (z wyjątkiem inhibitorów MAO-B).Nie należy podawać dzieciom ze względu na brak badań w tej grupie wiekowej.

Cukrzyca, nadczynność tarczycy, długie głodówki, przebyte ciężkie reakcje uczuleniowe lub trwające leczenie odczulające, niewydolność serca, choroby naczyń obwodowych, blok przedsionkowo-komorowy I°z bólami w klatce piersiowej, dusznica bolesna naczynioruchowa z napadami bólowymi w spoczynku, łuszczyca lub łuszczyca w wywiadzie, chromochłonny guz rdzenia nadnerczy, zaawansowana niewydolność nerek lub wątroby. W początkowym okresie leczenia lek może ograniczać zdolność pacjenta do kierowania pojazdami mechanicznymi, obsługi maszyn lub pracy bez pewnego oparcia. Leczenia bisoprololem nie należy przerywać nagle. Lek należy odstawiać powoli, zmniejszając dawkę stopniowo w ciągu około 1 tyg.

Ze względu na brak badań w tej grupie bisoprololu nie należy stosować u kobiet w okresie ciąży i karmienia piersią.

Uczucie zmęczenia, zawroty głowy, bóle głowy oraz zaburzenia snu, depresja, niekiedy zaburzenia czucia, mrowienie i uczucie zimna w kończynach, parestezje, rzadko - zaburzenia widzenia, zapalenie spojówek, osłabienie łzawienia, nadmierne obniżenie ciśnienia krwi, hipotonia ortostatyczna, bradykardia, zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego, nasilenie niewydolności serca i zatrzymywanie płynów w kończynach, duszność wysiłkowa, nasilenie dolegliwości u pacjentów z chromaniem przestankowym lub zespołem Raynaud'a, rzadko - duszności u pacjentów ze skłonnością do skurczu oskrzeli, utrata apetytu, biegunka, zaparcia, mdłości i wymioty, bóle brzucha, bóle mięśni i stawów, osłabienie mięśni, skurcze mięśni, w pojedynczych przypadkach zapalenia jedno- lub wielostawowe, skórne reakcje uczuleniowe np. zaczerwienienie, świąd, wysypka, nadwrażliwość na światło słoneczne, pokrzywka, poty, ujawnienie się łuszczycy, pogorszenie jej przebiegu lub wysypki łuszczycopodobne, rzadko - zaburzenia libido i potencji, ujawnienie się cukrzycy utajonej lub pogorszenie cukrzycy objawowej. W przypadku długotrwałych głodówek, ścisłych postów lub dużych obciążeniach fizycznych mogą wystąpić stany hipoglikemii. W rzadkich przypadkach dochodzi do zwiększenia stężenia lipidów w surowicy. W pojedynczych przypadkach obserwowano zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych w surowicy (A1AT, AspAT) i/lub zapalenie wątroby.

Lek z grupy β-adrenolityków o wysokiej selektywności w stosunku do receptorów β1, pozbawiony wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej. Działa chronotropowo ujemnie, wydłuża czas przewodzenia w węźle AV, zmniejsza pojemność minutową, przez co obniża ciśnienie tętnicze krwi u chorych na nadciśnienie tętnicze. Nie wykazuje ujemnego działania inotropowego. Przez zmniejszenie zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen zmniejsza częstość epizodów bólowych i zwiększa tolerancję wysiłku w dławicy piersiowej. Zmniejsza również aktywność reninową osocza. Wybiórcza blokada receptorów adrenergicznych β1 w sercu zmniejsza ryzyko występowania działań niepożądanych związanych z obwodowym działaniem leku w porównaniu z lekami nieselektywnymi. Po podaniu doustnym, prawie w całości jest wchłaniany z przewodu pokarmowego, a jego biodostępność wynosi ok. 90%. Około 50% dawki jest metabolizowane w wątrobie i wydalane z moczem w postaci metabolitów, a 50% jest wydalane z moczem w postaci nie zmienionej. T0,5 wynosi 10-12 h.

1 tabl. powl. zawiera 5 mg lub 10 mg fumaranu bisoprololu.

Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).

Istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).

Produkt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.

Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.

Posiłki bogatotłuszczowe mogą powodować wzrost lub spadek stężenia leku lub/i jego metabolitów we krwi. Wzrost stężenia występuje przez zwiększenie wchchłaniania leku z przewodu pokarmowego w wyniku rozpuszczania leku w tłuszczach emulgowalnych przez kwasy żółciowe. Konsekwencjami klinicznymi mogą być: bóle głowy, zawroty głowy, zaburzenia snu, niepokój, ponudzenie psychoruchowe, napady drgawek, hipotonia, bradykardia, zburzenia przewodzenia serca, niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, łysienie, kaszel, wysypki skórne, świąd skóry oraz wzrost transaminaz we krwi. Zmniejszenie wchłaniania leku (chinapryl): tworzą się słabowchłanialne kompleksy leku z kwasami tłuszczowymi, czego konsekwencją kliniczną może być brak lub osłabienie efektów terapeutycznych.

Warzywa kapustne i inne produkty żywnościowe zawierające dużo witaminy K. Dochodzi do zwiększonego wchłaniania wit. K z przewodu pokarmowego spowodowanego zwiększona podażą tej witaminy. W wyniku interakcji wzrasta ryzyko powstania zakrzepów i innych powikłań: zator tętnicy płucnej lub zatorowość płucna, udar mózgu, zawał serca.