Bisoprolol Vitabalans - charakterystyka leku dla lekarzy

Wskazania do stosowania

Bisoprolol Vitabalans jest wskazany w leczeniu następujących schorzeń:

• Nadciśnienie tętnicze
• Choroba niedokrwienna serca

Lek ten, należący do grupy kardioselektywnych β-adrenolityków, wykazuje wysokie powinowactwo do receptorów β1 w sercu. Dzięki właściwościom lipofilnym i hydrofilnym oraz brakowi wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej, Bisoprolol Vitabalans zapewnia skuteczne i długotrwałe działanie terapeutyczne.

Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie Bisoprololu Vitabalans należy ustalać indywidualnie dla każdego pacjenta. Zaleca się rozpoczynanie terapii od najmniejszej możliwej dawki, stopniowo ją zwiększając w zależności od odpowiedzi klinicznej pacjenta.

Dawkowanie należy dostosować do indywidualnych potrzeb pacjenta. Maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 20 mg i powinna być stosowana jedynie w szczególnych przypadkach.

Szczególne grupy pacjentów:

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek: U osób z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (ClCr <20 ml/min) maksymalna dawka dobowa nie może przekraczać 10 mg bisoprololu hemifumaranu. W razie potrzeby dawkę dobową można podzielić na dwie dawki.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: Zazwyczaj nie ma konieczności dostosowywania dawki. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 10 mg bisoprololu hemifumaranu. Zaleca się uważne monitorowanie stanu klinicznego tych pacjentów.

Pacjenci w podeszłym wieku: Zwykle nie ma konieczności modyfikacji dawkowania. Zaleca się jednak rozpoczynanie leczenia od najmniejszej możliwej dawki.

Dzieci i młodzież: Ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności, nie zaleca się stosowania Bisoprololu Vitabalans u dzieci poniżej 12 roku życia i młodzieży.

Sposób podawania:

Tabletki powlekane należy przyjmować doustnie, bez rozgryzania, popijając odpowiednią ilością płynu. Lek można przyjmować rano na czczo lub podczas śniadania. W razie potrzeby tabletki można dzielić.

Przeciwwskazania

Stosowanie Bisoprololu Vitabalans jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na bisoprolol lub inne składniki preparatu
• Ostra lub przewlekła niewyrównana niewydolność serca
• Wstrząs kardiogenny
• Blok przewodzenia przedsionkowo-komorowego II i III stopnia
• Zespół chorej zatoki
• Blok przewodzenia zatokowo-przedsionkowego
• Bradykardia (częstość tętna w spoczynku poniżej 50/min przed rozpoczęciem leczenia)
• Ciężkie niedociśnienie (skurczowe ciśnienie krwi poniżej 100 mm Hg)
• Kwasica metaboliczna
• Ciężka astma oskrzelowa lub przewlekła obturacyjna choroba płuc
• Zaawansowane zaburzenia krążenia obwodowego

Znajomość przeciwwskazań jest kluczowa dla bezpiecznego stosowania leku. Przed rozpoczęciem terapii należy dokładnie ocenić stan pacjenta pod kątem wymienionych przeciwwskazań.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania Bisoprololu Vitabalans należy zachować szczególną ostrożność w następujących sytuacjach:

• Jednoczesne stosowanie z lekami z grupy antagonistów wapnia (np. werapamil, diltiazem) lub lekami przeciwarytmicznymi (np. dizopiramid, chinidyna, amiodaron) - podawanie dożylne tych leków jest przeciwwskazane, z wyjątkiem sytuacji wymagających intensywnej opieki medycznej
• Jednoczesne stosowanie z klonidyną - nagłe odstawienie klonidyny może spowodować gwałtowny wzrost ciśnienia tętniczego
• Pacjenci z łuszczycą w wywiadzie - bisoprolol może nasilać objawy choroby
• Pacjenci z reakcjami nadwrażliwości w wywiadzie - bisoprolol może nasilać wrażliwość na alergeny
• Pacjenci poddawani znieczuleniu ogólnemu - zwiększone ryzyko powikłań związanych z nagłym odstawieniem leku

Szczególny nadzór medyczny jest konieczny w przypadku pacjentów z:

• Cukrzycą i zaburzeniami metabolizmu glukozy - ryzyko maskowania objawów hipoglikemii
• Guzem chromochłonnym rdzenia nadnerczy (pheochromocytoma) - konieczna wcześniejsza blokada receptorów α
• Chorobą obturacyjną oskrzeli
• Niedokrwieniem kończyn (w tym choroba i zespół Raynaud)
• Nadczynnością tarczycy z tyreotoksykozą

Regularna kontrola stężenia glukozy we krwi jest zalecana u pacjentów z cukrzycą, ze względu na możliwość maskowania objawów hipoglikemii przez bisoprolol.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Bisoprolol Vitabalans może wchodzić w interakcje z wieloma lekami, co może wpływać na jego skuteczność i bezpieczeństwo stosowania. Najważniejsze interakcje obejmują:

• Leki obniżające ciśnienie tętnicze (np. inhibitory ACE, leki moczopędne) - możliwe nasilenie działania hipotensyjnego
• Blokery kanałów wapniowych typu nifedipiny - ryzyko nasilenia spadku ciśnienia tętniczego i niewydolności serca
• Blokery kanałów wapniowych typu werapamil lub diltiazem oraz leki przeciwarytmiczne - ryzyko bradykardii, hipotonii i zaburzeń rytmu serca
• Rezerpina, α-metyldopa, klonidyna, glikozydy naparstnicy - możliwe nasilenie zwolnienia rytmu serca
• Leki sympatykomimetyczne - osłabienie działania przeciwnadciśnieniowego bisoprololu
• Pochodne ergotaminy - ryzyko nasilenia zaburzeń krążenia obwodowego
• Inhibitory MAO - ryzyko nadmiernego wzrostu ciśnienia tętniczego
• Insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe - możliwe nasilenie działania hipoglikemizującego
• Cymetydyna, hydralazyna i alkohol - nasilenie działania β-adrenolitycznego
• Narkotyczne leki przeciwbólowe - ryzyko hipotonii i sumowania się ujemnego działania inotropowego

Znajomość potencjalnych interakcji lekowych jest kluczowa dla bezpiecznego stosowania Bisoprololu Vitabalans. W przypadku konieczności jednoczesnego stosowania wymienionych leków, należy dokładnie monitorować stan pacjenta i w razie potrzeby dostosować dawkowanie.

Wpływ na ciążę i laktację

Bisoprolol Vitabalans należy do kategorii C leków stosowanych w ciąży. Oznacza to, że lek można podawać kobietom w ciąży tylko wtedy, gdy potencjalne korzyści dla matki przewyższają możliwe zagrożenia dla płodu.

Należy zachować szczególną ostrożność w przypadku stosowania leku u kobiet w ciąży:

• Noworodki matek leczonych bisoprololem powinny być ściśle monitorowane przez około 72 godziny po urodzeniu
• Istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia bradykardii, spadków ciśnienia, hipoglikemii i zaburzeń oddechowych u noworodków
• Jeśli to możliwe, należy rozważyć odstawienie bisoprololu na 48-72 godziny przed planowanym porodem

W przypadku karmienia piersią:

• U noworodków karmionych mlekiem matek przyjmujących bisoprolol należy kontrolować czynność układu krążenia i oddechowego oraz stężenie glukozy w surowicy
• Decyzja o kontynuowaniu/przerwaniu karmienia piersią lub kontynuowaniu/przerwaniu leczenia bisoprololem powinna być podjęta po dokładnym rozważeniu korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki

Działania niepożądane

Podczas stosowania Bisoprololu Vitabalans mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

• Układ oddechowy: nasilenie duszności u pacjentów z tendencją do reakcji spastycznych oskrzeli
• Układ krążenia: nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego, hipotonia ortostatyczna, bradykardia, zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego, nasilenie objawów niewydolności serca
• Układ mięśniowo-szkieletowy: osłabienie siły mięśni, kurcze mięśni (np. mięśni łydek)
• Układ nerwowy: uczucie nadmiernego zmęczenia, zawroty i bóle głowy, depresja, dezorientacja, koszmary nocne, zaburzenia snu, halucynacje, parestezje
• Metabolizm: możliwość ujawnienia się lub nasilenia cukrzycy, wzrost stężenia lipidów w surowicy krwi, ryzyko hipoglikemii podczas długotrwałej głodówki i nadmiernego wysiłku fizycznego

Monitorowanie pacjentów pod kątem występowania działań niepożądanych jest istotne dla zapewnienia bezpieczeństwa terapii. W przypadku wystąpienia poważnych działań niepożądanych należy rozważyć modyfikację dawkowania lub zmianę leczenia.

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania Bisoprololu Vitabalans mogą wystąpić następujące objawy:

• Ciężka hipotonia
• Bradykardia (włącznie z asystolią)
• Objawy niewydolności serca
• Wstrząs
• Duszność
• Skurcz oskrzeli
• Wymioty
• Zaburzenia świadomości
• Uogólnione drgawki

Postępowanie w przypadku przedawkowania:

1. Przerwanie podawania leku
2. Prowokowanie wymiotów, płukanie żołądka, podanie węgla aktywowanego (jeśli od zażycia leku nie upłynęło dużo czasu)
3. Monitorowanie i leczenie zaburzeń czynności układu krążenia, składu elektrolitów osocza i glikemii w warunkach oddziału intensywnej opieki medycznej
4. W razie potrzeby zastosowanie:
   • Atropiny (0,5-2 mg we wstrzyknięciu dożylnym) w przypadku bradykardii
   • Glukagonu (początkowo 1-10 mg dożylnie, następnie 2-2,5 mg/h we wlewie)
   • Sympatykomimetyków (dopamina, dobutamina, izoprenalina, orcyprenalina, adrenalina) w zależności od masy ciała i efektu działania
5. W przypadku opornej na leczenie farmakologiczne bradykardii - rozważenie czasowej elektrostymulacji serca

Szybkie rozpoznanie przedawkowania i wdrożenie odpowiedniego postępowania jest kluczowe dla pomyślnego wyniku leczenia.

Właściwości farmakologiczne

Bisoprolol Vitabalans jest kardioselektywnym β-adrenolitykiem o następujących właściwościach:

• Wysokie powinowactwo do receptorów β1 w sercu
• Brak wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej
• Brak istotnego klinicznie działania stabilizującego błonę komórkową
• Niewielki wpływ na receptory β2 (minimalne zwiększenie napięcia mięśni gładkich oskrzeli)
• Długi okres półtrwania (T0,5) wynoszący 10-12 godzin, co zapewnia działanie przez ponad 24 godziny

Farmakokinetyka:

• Maksymalne stężenie w osoczu występuje po 1-3 godzinach od podania doustnego
• Eliminacja z osocza zachodzi dwiema równorzędnymi drogami:
  • 50% ulega metabolizmowi w wątrobie
  • 50% wydalane jest w postaci niezmienionej przez nerki

Zrozumienie właściwości farmakologicznych Bisoprololu Vitabalans pozwala na optymalne wykorzystanie jego potencjału terapeutycznego i minimalizację ryzyka działań niepożądanych.

Skład preparatu

Bisoprolol Vitabalans dostępny jest w postaci tabletek powlekanych zawierających:

• 5 mg bisoprololu fumaranu
• 10 mg bisoprololu fumaranu

Znajomość dostępnych dawek umożliwia precyzyjne dostosowanie terapii do indywidualnych potrzeb pacjenta.