Medycyna.pl Medycyna.pl
Wyszukaj produkt

Bisoprolol VP

Bisoprolol fumarate

tabl.
10 mg
30 szt.
Doustnie
Rx
100%
11,13
R (1)
3,20
S (2)
bezpł.
DZ (3)
bezpł.
Bisoprolol VP
tabl.
5 mg
30 szt.
Doustnie
Rx
100%
6,07
R (1)
3,20
S (2)
bezpł.
DZ (3)
bezpł.

Bisoprolol VP - charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Bisoprolol VP jest wskazany w leczeniu:

  • Nadciśnienia tętniczego
  • Przewlekłej, stabilnej choroby wieńcowej

Lek ten należy do grupy selektywnych beta-adrenolityków i wykazuje działanie hipotensyjne oraz przeciwdławicowe.

Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie bisoprololu należy dostosować indywidualnie dla każdego pacjenta, kierując się następującymi zasadami:

Grupa pacjentów Dawka początkowa Dawka podtrzymująca Dawka maksymalna
Pacjenci ogółem Mała dawka 5-10 mg/dobę 20 mg/dobę
Pacjenci z ciśnieniem rozkurczowym ≤105 mmHg 2,5 mg/dobę 5-10 mg/dobę 20 mg/dobę
Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub wątroby 2,5 mg/dobę ≤10 mg/dobę 10 mg/dobę

Dawkowanie bisoprololu u różnych grup pacjentów

Lek należy przyjmować doustnie, raz na dobę, rano na czczo lub podczas śniadania. Tabletkę należy połykać w całości, popijając niewielką ilością płynu. Leczenie bisoprololem jest zazwyczaj długotrwałe i wymaga okresowej kontroli lekarskiej.

Ważne: Nie należy nagle przerywać leczenia bisoprololem bez uzasadnienia medycznego. Lek należy odstawiać stopniowo, zmniejszając jego dawkę o połowę w każdym kolejnym tygodniu.

Wnioski: Dawkowanie bisoprololu wymaga indywidualnego dostosowania, rozpoczynając od małych dawek i stopniowo je zwiększając. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby. Nagłe odstawienie leku może być niebezpieczne.

Przeciwwskazania

Stosowanie bisoprololu jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

  • Nadwrażliwość na bisoprolol lub którąkolwiek substancję pomocniczą
  • Ostra lub nieleczona niewydolność serca
  • Wstrząs kardiogenny
  • Blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia (bez stymulatora)
  • Zespół chorego węzła zatokowego
  • Blok zatokowo-przedsionkowy
  • Bradykardia z akcją serca poniżej 60 uderzeń/minutę przed rozpoczęciem leczenia
  • Niedociśnienie tętnicze
  • Ciężka astma oskrzelowa lub ciężka obturacyjna choroba płuc
  • Późne stadium miażdżycy zarostowej tętnic obwodowych i zespół Raynauda
  • Kwasica metaboliczna
  • Nieleczony guz chromochłonny nadnerczy

Ponadto, przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie bisoprololu z floktafeniną lub sultoprydem.

Wnioski: Bisoprolol ma szereg istotnych przeciwwskazań, szczególnie dotyczących układu sercowo-naczyniowego i oddechowego. Przed rozpoczęciem leczenia konieczna jest dokładna ocena stanu pacjenta.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Stosując bisoprolol należy zachować szczególną ostrożność w następujących przypadkach:

  • Niewydolność krążenia - leczenie należy rozpoczynać od małych dawek pod ścisłą kontrolą lekarza
  • Astma oskrzelowa lub obturacyjna choroba płuc - konieczne monitorowanie i ewentualne stosowanie leków rozszerzających oskrzela
  • Cukrzyca z dużymi wahaniami glikemii - możliwość maskowania objawów hipoglikemii
  • Tyreotoksykoza - możliwość maskowania objawów
  • Głodówka
  • Leczenie odczulające
  • Blok przedsionkowo-komorowy I stopnia
  • Dusznica Prinzmetala
  • Zaburzenia krążenia obwodowego
  • Guz chromochłonny nadnerczy - konieczne wcześniejsze zablokowanie receptorów α
  • Łuszczyca w wywiadzie

Bisoprolol może nasilać reakcje alergiczne i zmniejszać skuteczność adrenaliny. Należy zachować ostrożność podczas znieczulenia ogólnego. Lek zawiera laktozę, co należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją galaktozy.

Wnioski: Stosowanie bisoprololu wymaga szczególnej uwagi u pacjentów z chorobami współistniejącymi, zwłaszcza dotyczącymi układu krążenia, oddechowego i endokrynologicznego. Konieczne jest indywidualne dostosowanie terapii i ścisłe monitorowanie pacjenta.

Warto zapamiętać
  • Bisoprolol należy odstawiać stopniowo, zmniejszając dawkę o połowę co tydzień
  • Lek może maskować objawy hipoglikemii u pacjentów z cukrzycą

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Bisoprolol wchodzi w liczne interakcje z innymi lekami, które można podzielić na następujące kategorie:

Przeciwwskazane jednoczesne stosowanie:

  • Floktafenina - ryzyko zahamowania mechanizmów kompensacyjnych układu krążenia
  • Sultopryd - zwiększone ryzyko komorowych zaburzeń rytmu serca

Niezalecane jednoczesne stosowanie:

  • Antagoniści kanału wapniowego (werapamil, diltiazem, beprydyl) - negatywny wpływ na kurczliwość, przewodzenie i ciśnienie tętnicze
  • Klonidyna - ryzyko "nadciśnienia z odbicia"
  • Inhibitory monoaminooksydazy (z wyjątkiem MAO-B) - nasilenie działania hipotensyjnego

Stosowanie wymagające zachowania ostrożności:

  • Leki przeciwarytmiczne klasy I i III - możliwość wydłużenia czasu przewodzenia
  • Antagoniści kanału wapniowego typu dihydropirydyny - ryzyko niedociśnienia
  • Leki cholinomimetyczne - możliwość wydłużenia czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego
  • Insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe - nasilenie działania hipoglikemizującego
  • Leki do znieczulenia ogólnego - ryzyko bradykardii i niedociśnienia
  • Glikozydy naparstnicy - zwolnienie czynności serca
  • Leki sympatykomimetyczne - wzajemne osłabienie działania

Wnioski: Bisoprolol wchodzi w liczne, potencjalnie istotne klinicznie interakcje z wieloma grupami leków. Przed włączeniem leku konieczna jest dokładna analiza stosowanych przez pacjenta preparatów i odpowiednie dostosowanie terapii.

Wpływ na ciążę i laktację

Stosowanie bisoprololu w ciąży wiąże się z potencjalnym ryzykiem dla płodu i noworodka:

  • Możliwość zmniejszenia przepływu łożyskowego
  • Ryzyko opóźnienia wzrostu wewnątrzmacicznego
  • Możliwość wystąpienia hipoglikemii i bradykardii u noworodka

Bisoprolol można stosować w ciąży tylko w przypadku bezwzględnej konieczności, pod ścisłą kontrolą lekarską. Konieczne jest monitorowanie przepływu maciczno-łożyskowego i wzrostu płodu.

Nie zaleca się karmienia piersią podczas stosowania bisoprololu, ze względu na brak danych dotyczących przenikania leku do mleka kobiecego.

Wnioski: Bisoprolol należy stosować w ciąży tylko w wyjątkowych sytuacjach, gdy korzyści przewyższają potencjalne ryzyko. Karmienie piersią w trakcie terapii nie jest zalecane.

Działania niepożądane

Najczęściej zgłaszane działania niepożądane bisoprololu obejmują:

  • Zaburzenia naczyniowe: uczucie zimna lub drętwienia kończyn (często)
  • Zaburzenia układu nerwowego: zmęczenie, wyczerpanie, zawroty głowy, bóle głowy (często)
  • Zaburzenia żołądka i jelit: nudności, wymioty, biegunka, zaparcia (często)
  • Zaburzenia serca: bradykardia, zaburzenia przewodnictwa, nasilenie niewydolności serca (niezbyt często)
  • Zaburzenia układu oddechowego: skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą lub POChP (niezbyt często)
  • Zaburzenia psychiczne: zaburzenia snu, depresja (niezbyt często)

Rzadziej występują reakcje nadwrażliwości, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia potencji i słuchu.

Wnioski: Profil działań niepożądanych bisoprololu jest typowy dla leków z grupy beta-adrenolityków. Większość objawów ma charakter łagodny i przemijający, jednak niektóre mogą wymagać modyfikacji leczenia lub dodatkowej interwencji.

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania bisoprololu mogą wystąpić następujące objawy:

  • Bradykardia
  • Niedociśnienie tętnicze
  • Skurcz oskrzeli
  • Ostra niewydolność serca
  • Hipoglikemia

Postępowanie w przypadku przedawkowania obejmuje:

  • Przerwanie podawania leku
  • Leczenie objawowe i podtrzymujące
  • W przypadku bradykardii: podanie atropiny, ewentualnie izoprenaliny
  • W przypadku niedociśnienia: podanie płynów i leków obkurczających naczynia
  • W przypadku bloku przedsionkowo-komorowego: podanie izoprenaliny lub zastosowanie stymulatora
  • W przypadku skurczu oskrzeli: podanie leków rozszerzających oskrzela
  • W przypadku hipoglikemii: podanie glukozy dożylnie

Wnioski: Przedawkowanie bisoprololu może prowadzić do poważnych zaburzeń, wymagających natychmiastowej interwencji medycznej. Kluczowe znaczenie ma monitorowanie czynności układu krążenia i oddechowego oraz wyrównywanie zaburzeń metabolicznych.

Właściwości farmakologiczne

Bisoprolol charakteryzuje się następującymi właściwościami farmakokinetycznymi:

  • Wchłanianie: prawie całkowite z przewodu pokarmowego
  • Biodostępność: około 90%
  • Wiązanie z białkami osocza: około 30%
  • Objętość dystrybucji: 3,5 l/kg
  • Całkowity klirens: około 15 l/godz
  • Okres półtrwania w osoczu: 10-12 godzin
  • Wydalanie: 50% w postaci nieczynnego metabolitu przez nerki, pozostała część w postaci niezmienionej

Bisoprolol wykazuje liniową kinetykę, niezależną od wieku pacjenta. Długi okres półtrwania zapewnia 24-godzinne działanie po podaniu jednej dawki na dobę.

Wnioski: Korzystny profil farmakokinetyczny bisoprololu, w tym wysoka biodostępność i długi okres półtrwania, umożliwia wygodne dawkowanie raz na dobę, co może poprawiać współpracę pacjenta w terapii.

Skład produktu

Bisoprolol VP dostępny jest w postaci tabletek zawierających:

  • 5 mg bisoprololu fumaranu
  • 10 mg bisoprololu fumaranu

Oprócz substancji czynnej, tabletki zawierają substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną.

Wnioski: Dostępność dwóch dawek leku umożliwia indywidualne dostosowanie terapii. Należy zwrócić uwagę na zawartość laktozy u pacjentów z nietolerancją tego cukru.


1) Refundacja we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach: Pokaż wskazania z ChPL

Bisoprolol VP

Wskazania wg ChPL

Wskazania pozarejestracyjne: Tachyarytmie nadkomorowe - u pacjentów powyżej 6 rż.
2) Pacjenci 65+
Przysługuje uprawnionym pacjentom we wskazaniach określonych w decyzji o objęciu refundacją. Jeżeli lek jest refundowany we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach, to jest w nich wszystkich bezpłatny dla pacjenta. Jeżeli natomiast lek jest refundowany w określonych wskazaniach, to jest bezpłatny dla seniorów tylko i wyłącznie w tych właśnie wskazaniach.
3) Pacjenci do ukończenia 18 roku życia

Wskazania

Nadciśnienie tętnicze, przewlekła, stabilna choroba wieńcowa.

Dawkowanie należy dostosować indywidualnie dla każdego pacjenta. Leczenie rozpoczyna się od stosowania małej dawki leku, a następnie, w razie potrzeby, zwiększa sieją stopniowo do optymalnej dawki podtrzymującej. Wynosi ona zazwyczaj 10 mg/dobę, chociaż u niektórych pacjentów wystarczające może być stosowanie dawki 5 mg/dobę. Maks. dawka dobowa wynosi 20 mg/dobę. Lek należy przyjmować raz/dobę, na czczo lub w czasie śniadania, bez rozgryzania, z niewielką ilością wody. Leczenie jest długotrwałe i wymaga okresowej kontroli lekarskiej. U pacjentów z ciśnieniem rozkurczowym do 105 mmHg, leczenie można rozpocząć od dawki 2,5 mg/dobę. Dawkowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. U pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek lub wątroby stosuje się zwykle zalecane dawkowanie leku. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (ClCr mniejszy niż 20 ml/min) lub wątroby (np. zapalenie lub marskość wątroby) zaleca się stosowanie dawki 2,5 mg/dobę na początku leczenia i nie więcej niż 10 mg/dobę w dalszej terapii, w jednej lub dwóch dawkach podzielonych. Dawkowanie u pacjentów w podeszłym wieku. U pacjentów w podeszłym wieku stosuje się zwykle zalecane dawkowanie leku, o ile nie występują u nich ciężkie zaburzenia czynności nerek łub wątroby. Dawkowanie u dzieci. Produktu leczniczego nie należy stosować u dzieci ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności w tej grupie wiekowej. Przerwanie leczenia. Nie należy nagle przerywać leczenia bez uzasadnienia. Lek należy odstawiać stopniowo, zmniejszając jego dawkę o połowę w każdym kolejnym tyg.

Przeciwwskazane jest stosowanie bisoprololu u pacjentów z następującymi chorobami lub stanami: nadwrażliwości na bisoprolol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą, ostra i nieleczona niewydolność serca oraz podczas incydentów dekompensacji niewydolności serca wymagających dożylnego stosowania leków inotropowych, wstrząs kardiogenny, blok przedsionkowo-komorowy drugiego lub trzeciego stopnia (bez stymulatora serca), zespół chorego węzła zatokowego, blok zatokowo-przedsionkowy, bradykardia z akcją serca poniżej 60 uderzeń/minutę przed rozpoczęciem leczenia, niedociśnienie tętnicze, ciężka astma oskrzelowa lub ciężka obturacyjna choroba płuc, późne stadium miażdżycy zarostowej tętnic obwodowych i zespół Raynauda, kwasica metaboliczna, nieleczony guz chromochłonny nadnerczy. Przeciwwskazane jest stosowanie bisoprololu u pacjentów jednocześnie przyjmujących floktafeninę lub sultopryd.

U pacjentów z niewydolnością krążenia leczenie bisoprololem należy wdrażać bardzo ostrożnie, pod ścisłą obserwacją lekarza. Leczenie rozpoczyna się od stosowania małych dawek, które następnie zwiększa się stopniowo do dawki optymalnej dla pacjenta. Należy zachować ostrożność stosując bisoprolol u pacjentów: z astmą oskrzelową lub obturacyjną chorobą płuc. Leczenie należy prowadzić pod ścisłą obserwacją lekarza z zastosowaniem leków rozszerzających oskrzela. W razie wystąpienia zaburzeń oddychania u pacjentów z astmą może być konieczne zwiększenie dawki leków pobudzających receptory, a w niektórych przypadkach odstawienie leku. Zaleca się wykonanie czynnościowego badania układu oddechowego przed rozpoczęciem leczenia, w przypadku planowanego zastosowania wziewnych anestetyków (eter, cyklopropan, trichloroetylen) do zabiegu chirurgicznego, z cukrzycą z dużymi wahaniami stężenia glukozy we krwi, gdyż mogą być maskowane objawy hipoglikemii, z tyreotoksykozą, gdyż mogą być maskowane jej objawy, w przypadku głodówki, w trakcie leczenia odczulającego. Produkt leczniczy, tak jak inne leki blokujące receptory może zwiększać wrażliwość na alergeny i nasilać reakcję anafilaktyczną. Leczenie adrenaliną nie zawsze przynosi oczekiwany efekt, z blokiem przedsionkowo-komorowym pierwszego stopnia, z dusznicą Prinzmetala, gdyż bisoprolol, tak jak inne p-blokery, może zwiększać częstość i czas trwania napadów tej dławicy, z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 20 ml/min) lub wątroby (np. zapalenie lub marskość wątroby). Zaleca się stosowanie dawki 2,5 mg/dobę na początku leczenia i nie więcej niż 10 mg/dobę w dalszej terapii, w jednej lub dwóch dawkach podzielonych, z zaburzeniami krążenia obwodowego, gdyż mogą ulec nasileniu, szczególnie podczas rozpoczynania leczenia, z guzem chromochłonnym nadnerczy. U tych pacjentów nie można stosować bisoprololu dopóki nie zablokuje się receptorów a, z przebytą lub istniejącą łuszczycą. U tych pacjentów należy rozważyć korzyści i ryzyko wynikające ze stosowania bisoprololu ze względu na możliwość wystąpienia lub nasilenia się objawów łuszczycy lub łuszczycopodobnych wysypek. W przypadkach nieuzasadnionych nie należy nagle przerywać leczenia bisoprololem. U pacjentów z chorobą wieńcową serca może to być przyczyną zawału serca, a nawet zgonu. Nagłe odstawienie leku dopuszczalne jest jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności. Produkt leczniczy zawiera substancję czynną, która daje dodatni wynik testu w badaniach przeciwdopingowych. Produkt leczniczy zawiera 130 mg laktozy jedno wodnej. Nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lappa) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. W badaniach klinicznych z udziałem pacjentów z chorobą wieńcową stosujących bisoprolol nie stwierdzono pogorszenia zdolności prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednakże z powodu różnych, indywidualnie występujących reakcji na lek zdolność do wykonywania wymienionych czynności może być zmniejszona. Należy mieć to na uwadze szczególnie w początkowym okresie leczenia oraz w przypadku zmiany leczenia, jak również w przypadku jednoczesnego spożywania alkoholu.

Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie z bisoprololem. Floktafeniny: p-adrenolityki mogą hamować sercowo-naczyniowe mechanizmy kompensacyjne związane z niedociśnieniem tętniczym lub wstrząsem wywołanym stosowaniem floktafeniny. Sultoprydu: zwiększenie ryzyka wystąpienia komorowych zaburzeń rytmu serca. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania z bisoprololem. Antagonistów kanału wapniowego (werapamil, diltiazem, beprydył): ujemny wpływ na kurczliwość, przewodzenie przedsionkowo-komorowe i ciśnienie tętnicze. Klonidyny: zwiększone ryzyko wystąpienia „nadciśnienia z odbicia" oraz nadmierne zwolnienie czynności serca i zmniejszenie przewodzenia. Inhibitorów monoaminooksydazy (z wyjątkiem inhibitorów MAO-B): nasilenie hipotensyjnego działania bisoprololu, ryzyko wystąpienia przełomu nadciśnieniowego. Należy zachować ostrożność stosując jednocześnie z bisoprololem: leki przeciwarytmiczne klasy I (np, dyzopiramid, chinidyna): może wydłużyć się czas przewodzenia przedsionkowego i zwiększyć ujemne działanie inotropowe. Leki przeciwarytmiczne klasy III (np. amiodaron) może wydłużyć się czas przewodzenia przedsionkowego. Antagoniści kanału wapniowego -pochodne dihydropirydyny (np. nifedipina): zwiększone ryzyko wystąpienia niedociśnienia tętniczego. U pacjentów z utajoną niewydolnością krążenia jednoczesne leczenie p-adrenolitykami może powodować niewydolność krążenia. Leki cholinomimetyczne, w tym takryna: może wydłużyć się czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego. Inne p-adrenolityki, w tym stosowane w kroplach do oczu: sumowanie się działania bisoprololu i tych leków. Insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe: nasilenie działania hipoglikemizującego. Zablokowanie receptorów p może maskować objawy hipoglikemii. Leki do znieczulenia ogólnego: osłabienie odruchowej tachykardii oraz zwiększenie ryzyka wystąpienia niedociśnienia tętniczego. Stosowanie 3-adrenolityków zmniejsza ryzyko zaburzeń rytmu serca podczas indukcji i intubacji. Należy poinformować anestezjologa, że pacjent przyjmuje bisoprolol. Glikozydy naparstnicy: zwolnienie czynności serca i wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego. Leki hamujące syntetazę prostaglandynową: zmniejszenie działania hipotensyjnego. Pochodne ergotaminy: nasilenie zaburzeń krążenia obwodowego. Leki sympatykomimetyczne: wzajemne osłabienie działania. W przypadku wystąpienia reakcji alergicznych może być konieczne zastosowanie większej dawki adrenaliny. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, barbiturany, pochodne fenotiazyny, leki przeciw nadciśnieniu: nasilone działanie obniżające ciśnienie krwi. Ryfampicyna: możliwe jest skrócenie okresu półtrwania bisoprololu, prawdopodobnie z powodu indukcji enzymów wątrobowych biorących udział w metabolizowaniu leków. Zazwyczaj nie jest konieczne dostosowanie dawkowania. Baklofen: możliwość nasilenia działania hipotensyjnego. Jodowane środki kontrastowe: p-adrenolityki mogą hamować sercowo-naczyniowe mechanizmy kompensacyjne związane z niedociśnieniem tętniczym lub wstrząsem wywołanym przez środki kontrastowe zawierające jod. Należy rozważnie stosować z bisoprololem. Meflochinę: zwiększone ryzyko wystąpienia bradykardii. Kortykosteroidy: możliwość osłabienia działania hipotensyjnego bisoprololu.

Bisoprolol, ze względu na swoje działanie farmakologiczne, może wpływać szkodliwie na przebieg ciąży, na płód bądź noworodka. β-adrenolityki zmniejszają przepływ krwi przez łożysko, co może spowodować opóźnienie wzrostu, śmierć wewnątrzmaciczną, poronienie lub przedwczesny poród. U płodu lub noworodka mogą wystąpić objawy niepożądane, np. hipoglikemia lub bradykardia. Jeśli u kobiet w ciąży konieczne jest leczenie β-adrenolitykami , korzystniej jest stosować leki działające wybiórczo na receptory β1-adrenergiczne. Bisoprolol można stosować w okresie ciąży tylko w przypadku zdecydowanej konieczności. Należy wówczas monitorować przepływ maciczno-łożyskowy i wzrost płodu. W przypadku stwierdzenia niekorzystnego działania bisoprololu na przebieg ciąży lub na płód należy rozważyć inne leczenie. Należy ściśle obserwować noworodka. Hipoglikemia i bradykardia mogą wystąpić w ciągu pierwszych 3 dni życia. Nie wiadomo, czy bisoprolol przenika do mleka kobiecego. Dlatego nie zaleca się karmienia piersią podczas przyjmowania bisoprololu.

W badaniach porejestracyjnych u pacjentów przyjmujących bisoprolol z powodu nadciśnienia i choroby wieńcowej odnotowano następujące działania niepożądane. Zaburzenia naczyniowe: (często) uczucie zimna lub drętwienia kończyn. Zaburzenia układu nerwowego: (często) uczucie zmęczenia, wyczerpanie, zawroty głowy, bóle głowy. Objawy te występują zazwyczaj na początku leczenia, są przeważnie łagodne i przemijają w ciągu 1-2 tyg. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) nudności, wymioty, biegunka, zaparcia. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (niezbyt często) osłabienie i kurcze mięśni. Zaburzenia serca: (niezbyt często) bradykardia, zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego, nasilenie niewydolności serca, niedociśnienie ortostatyczne. Zaburzenia układu nerwowego: (niezbyt często) zaburzenia snu, depresja. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową lub obturacyjną chorobą płuc w wywiadzie. Zaburzenia psychiczne: (rzadko) koszmary senne, omamy. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (rzadko) reakcje nadwrażliwości (świąd, nagłe zaczerwienienie twarzy, wysypka). Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (rzadko) zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (A1AT, AspAT), zapalenie wątroby. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (rzadko) zwiększenie stężenia triglicerydów. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (rzadko) zaburzenia potencji. Zaburzenia ucha i błędnika: (rzadko) zaburzenia słuchu. Zaburzenia układu immunologicznego: (rzadko) alergiczny nieżyt nosa. Zaburzenia oka: (rzadko) zmniejszone wydzielanie łez (istotne, jeśli pacjent stosuje soczewki kontaktowe). Zaburzenia oka: (bardzo rzadko) zapalenie spojówek. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (bardzo rzadko) ujawnienie się łuszczycy, nasilenie objawów łuszczycy lub wystąpienie łuszczycopodobnej wysypki, łysienie.

Najczęściej występującymi objawami po przedawkowaniu P-adrenolityków są: bradykardia, niedociśnienie tętnicze, skurcz oskrzeli, ostra niewydolność serca i hipoglikemia. Opisano tylko kilka przypadków przedawkowania bisoprololu (maksymalnie: 2000 mg) u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i/lub chorobą niedokrwienną serca. Występowała wówczas bradykardia i niedociśnienie. Stan wszystkich pacjentów powrócił do normy. Występują znaczne różnice indywidualne pod względem wrażliwości na działanie dużych dawek bisoprololu. Pacjenci z niewydolnością serca są prawdopodobnie szczególnie wrażliwi. Dlatego u pacjentów tych należy stosować małe dawki na początku leczenia a następnie, w razie potrzeby, można zwiększać je stopniowo do dawki optymalnej. W przypadku przedawkowania, należy zaprzestać leczenia bisoprololem i rozpocząć leczenie objawowe i podtrzymujące czynności życiowe. Dializa w niewielkim stopniu powoduje usunięcie bisoprololu z krwi. Należy rozważyć celowość podjęcia niżej wymienionych działań. Bradykardia: należy podać dożylnie atropinę; jeżeli reakcja jest niewystarczająca, podać ostrożnie izoprenalinę lub inny lek o dodatnim działaniu chronotropowym. W niektórych przypadkach może być konieczne wszczepienie stymulatora. Niedociśnienie: należy podać dożylnie płyny i leki obkurczające naczynia. Może być też celowe dożylne podanie glukagonu. Blok przedsionkowo - komorowy II lub III stopnia: należy wnikliwie monitorować pacjenta. Podać dożylnie wlew z izoprenaliny lub zastosować stymulator wewnętrzny. Ostre nasilenie niewydolności serca: należy podać dożylnie leki moczopędne, leki działające inotropowo i rozszerzające naczynia. Skurcz oskrzeli: należy podać leki rozszerzające oskrzela, jak izoprenalinę, p2-sympatykomimetyki i/lub aminofilinę. Hipoglikemia: należy podać dożylnie glukozę.

Lek wchłania się prawie całkowicie z przewodu pokarmowego. Jego biodostępność wynosi około 90%. Wiąże się z białkami osocza w około 30%. Objętość dystrybucji wynosi 3,5 l/kg, a całkowity klirens około 15 1/godz. Okres półtrwania w osoczu wynosi 10-12 h, co zapewnia 24-godzinne działanie po podaniu jednej dawki /dobę. Bisoprolol jest wydalany przez nerki, w tym 50% w postaci nieczynnego metabolitu powstającego w wątrobie a pozostała część w postaci niezmienionej. Kinetyka bisoprololu jest liniowa i nie zależy od wieku pacjenta.

1 tabl. zawiera 5 mg lub 10 mg bisoprololu fumaranu.

Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).

Istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).

Produkt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.

Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.

Posiłki bogatotłuszczowe mogą powodować wzrost lub spadek stężenia leku lub/i jego metabolitów we krwi. Wzrost stężenia występuje przez zwiększenie wchchłaniania leku z przewodu pokarmowego w wyniku rozpuszczania leku w tłuszczach emulgowalnych przez kwasy żółciowe. Konsekwencjami klinicznymi mogą być: bóle głowy, zawroty głowy, zaburzenia snu, niepokój, ponudzenie psychoruchowe, napady drgawek, hipotonia, bradykardia, zburzenia przewodzenia serca, niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, łysienie, kaszel, wysypki skórne, świąd skóry oraz wzrost transaminaz we krwi. Zmniejszenie wchłaniania leku (chinapryl): tworzą się słabowchłanialne kompleksy leku z kwasami tłuszczowymi, czego konsekwencją kliniczną może być brak lub osłabienie efektów terapeutycznych.

Warzywa kapustne i inne produkty żywnościowe zawierające dużo witaminy K. Dochodzi do zwiększonego wchłaniania wit. K z przewodu pokarmowego spowodowanego zwiększona podażą tej witaminy. W wyniku interakcji wzrasta ryzyko powstania zakrzepów i innych powikłań: zator tętnicy płucnej lub zatorowość płucna, udar mózgu, zawał serca.