Bisocard®
Bisoprolol fumarate
Bisocard® - charakterystyka leku
Wskazania do stosowania
Bisocard jest wskazany w leczeniu następujących schorzeń, w zależności od dawki:
- Dawka 1,25 mg, 3,75 mg, 7,5 mg: Leczenie stabilnej, przewlekłej niewydolności serca z zaburzoną czynnością skurczową lewej komory, w skojarzeniu z inhibitorami ACE, lekami moczopędnymi oraz w razie potrzeby glikozydami nasercowymi.
- Dawka 2,5 mg: Stabilna, umiarkowana do ciężkiej, przewlekła niewydolność serca z zaburzoną czynnością skurczową lewej komory (frakcja wyrzutowa ≤35% w echokardiografii), w skojarzeniu z inhibitorami ACE, lekami moczopędnymi oraz w razie potrzeby glikozydami naparstnicy.
- Dawka 5 mg i 10 mg: - Nadciśnienie tętnicze - Dławica piersiowa - Stabilna, umiarkowana do ciężkiej, przewlekła niewydolność serca z zaburzoną czynnością skurczową lewej komory (frakcja wyrzutowa ≤35% w echokardiografii), w skojarzeniu z inhibitorami ACE, lekami moczopędnymi oraz w razie potrzeby glikozydami naparstnicy.
Leczenie bisoprololem powinno być rozpoczynane u pacjentów w stabilnym stanie klinicznym, bez ostrej niewydolności serca. Zaleca się, aby leczenie było prowadzone przez lekarza z doświadczeniem w zakresie leczenia przewlekłej niewydolności serca.
Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie należy dostosować indywidualnie do pacjenta. Leczenie bisoprololem wymaga regularnego monitorowania stanu klinicznego pacjenta.
W leczeniu przewlekłej niewydolności serca stosuje się następujący schemat zwiększania dawki:
Tydzień leczenia | Dawka dobowa |
---|---|
1 tydzień | 1,25 mg raz dziennie |
2 tydzień | 2,5 mg raz dziennie |
3 tydzień | 3,75 mg raz dziennie |
4-7 tydzień | 5 mg raz dziennie |
8-11 tydzień | 7,5 mg raz dziennie |
Od 12 tygodnia | 10 mg raz dziennie (dawka podtrzymująca) |
Maksymalna zalecana dawka wynosi 10 mg raz na dobę.
W nadciśnieniu tętniczym i dławicy piersiowej zalecana dawka początkowa to 5 mg raz na dobę. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 10 mg raz na dobę. Maksymalna zalecana dawka wynosi 20 mg raz na dobę.
Sposób podawania
Tabletki należy przyjmować rano. Można je przyjmować w trakcie posiłku lub przed jedzeniem. Tabletki należy połykać w całości, popijając płynem, bez rozgryzania.
Przeciwwskazania
Bisocard jest przeciwwskazany w następujących przypadkach:
- Nadwrażliwość na bisoprolol lub którykolwiek składnik preparatu
- Ostra niewydolność serca
- Wstrząs kardiogenny
- Blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia (bez rozrusznika)
- Zespół chorego węzła zatokowego
- Blok zatokowo-przedsionkowy
- Bradykardia (tętno poniżej 50/min przed rozpoczęciem leczenia)
- Ciężka astma oskrzelowa lub ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc
- Zaawansowane stadium zarostowych chorób tętnic obwodowych lub zespół Raynauda
- Nieleczony guz chromochłonny nadnerczy
- Kwasica metaboliczna
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Należy zachować szczególną ostrożność stosując Bisocard u pacjentów:
- Ze skłonnością do skurczu oskrzeli (astma, POChP)
- Z cukrzycą ze znacznymi wahaniami glikemii
- Stosujących ścisłą dietę
- Z blokiem przedsionkowo-komorowym I stopnia
- Z dławicą Prinzmetala
- Z zarostowymi chorobami tętnic obwodowych
- Z nadczynnością tarczycy
- Z guzem chromochłonnym nadnerczy
- Z łuszczycą
Nagłe odstawienie bisoprololu może być niebezpieczne, zwłaszcza u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Należy stopniowo zmniejszać dawkę przez 1-2 tygodnie.
Warto zapamiętać
- Bisocard należy odstawiać stopniowo, zmniejszając dawkę przez 1-2 tygodnie
- Lek może maskować objawy hipoglikemii i nadczynności tarczycy
Interakcje z innymi lekami
Należy zachować ostrożność stosując bisoprolol jednocześnie z:
- Antagonistami wapnia (werapamil, diltiazem)
- Lekami przeciwarytmicznymi klasy I i III
- Lekami przeciwnadciśnieniowymi działającymi ośrodkowo
- Inhibitorami MAO (z wyjątkiem MAO-B)
- Insuliną i doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi
- Lekami znieczulającymi
- Glikozydami naparstnicy
- Niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi
Bisoprolol może nasilać działanie innych leków hipotensyjnych. Należy monitorować pacjenta pod kątem możliwych interakcji.
Ciąża i karmienie piersią
Bisoprolol nie powinien być stosowany w ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Lek może mieć szkodliwy wpływ na przebieg ciąży i rozwój płodu. Nie zaleca się karmienia piersią podczas stosowania bisoprololu.
Działania niepożądane
Najczęstsze działania niepożądane bisoprololu to:
- Zawroty głowy, bóle głowy
- Uczucie zmęczenia, osłabienie
- Zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, biegunka, zaparcia)
- Bradykardia
- Niedociśnienie
- Uczucie zimna w kończynach
Większość działań niepożądanych ma charakter łagodny i przemijający. W razie wystąpienia poważnych działań niepożądanych należy skontaktować się z lekarzem.
Mechanizm działania
Bisoprolol jest wybiórczym antagonistą receptorów β1-adrenergicznych. Blokując te receptory w sercu, zmniejsza jego kurczliwość i częstość akcji, co prowadzi do obniżenia ciśnienia tętniczego i zmniejszenia zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen. Dzięki temu lek wykazuje działanie przeciwnadciśnieniowe, przeciwdławicowe i poprawia rokowanie w niewydolności serca.
Bisoprolol charakteryzuje się wysoką selektywnością wobec receptorów β1, co minimalizuje wpływ na receptory β2 w oskrzelach i naczyniach obwodowych.
Przedawkowanie
Objawy przedawkowania bisoprololu mogą obejmować:
- Znaczne zwolnienie czynności serca (bradykardia)
- Niedociśnienie tętnicze
- Skurcz oskrzeli
- Ostrą niewydolność serca
- Hipoglikemię
W przypadku przedawkowania należy przerwać podawanie leku i zastosować leczenie objawowe. Może być konieczne podanie atropiny (w bradykardii), płynów i leków presyjnych (w niedociśnieniu), leków rozszerzających oskrzela (w skurczu oskrzeli) oraz glukozy (w hipoglikemii). W ciężkich przypadkach może być wskazane czasowe zastosowanie rozrusznika serca.
Właściwości farmakologiczne
Bisoprolol należy do grupy selektywnych β1-adrenolityków. Jego główne działania farmakologiczne to:
- Zmniejszenie częstości akcji serca
- Zmniejszenie kurczliwości mięśnia sercowego
- Obniżenie ciśnienia tętniczego
- Zmniejszenie zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen
- Hamowanie aktywności układu renina-angiotensyna-aldosteron
Dzięki wysokiej kardioselektywności bisoprolol w mniejszym stopniu wpływa na mięśniówkę oskrzeli i naczyń obwodowych w porównaniu do nieselektywnych β-adrenolityków.
Właściwości farmakokinetyczne
Bisoprolol charakteryzuje się następującymi parametrami farmakokinetycznymi:
- Wchłanianie z przewodu pokarmowego: prawie całkowite (>90%)
- Biodostępność: około 90%
- Maksymalne stężenie w osoczu: po 1-3 godzinach od podania
- Wiązanie z białkami osocza: 30%
- Okres półtrwania: 10-12 godzin
- Metabolizm: w wątrobie
- Wydalanie: w równych częściach przez nerki i z żółcią
Długi okres półtrwania umożliwia stosowanie leku raz na dobę.
Przechowywanie
Bisocard należy przechowywać w temperaturze poniżej 25°C, w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem i wilgocią. Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Podsumowanie
Bisocard (bisoprolol) jest kardioselektywnym β-adrenolitykiem stosowanym w leczeniu nadciśnienia tętniczego, choroby niedokrwiennej serca i niewydolności serca. Lek charakteryzuje się wysoką skutecznością i dobrą tolerancją. Wymaga jednak ostrożnego stosowania, szczególnie u pacjentów z chorobami układu oddechowego, cukrzycą i zaburzeniami krążenia obwodowego. Kluczowe jest stopniowe zwiększanie dawki na początku terapii oraz unikanie nagłego odstawiania leku.
Warto zapamiętać
- Bisocard należy przyjmować regularnie o stałej porze dnia, najlepiej rano
- Lek może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, szczególnie na początku leczenia
Leczenie bisoprololem powinno być prowadzone pod ścisłą kontrolą lekarza, ze szczególnym uwzględnieniem monitorowania częstości akcji serca, ciśnienia tętniczego i objawów klinicznych pacjenta.