Dzieci i młodzież. Zwykle stosuje się 6 mg trimetoprimu i 30 mg sulfametoksazolu na 1 kg mc./dobę. W leczeniu szczególnie ciężkich zakażeń dawki można zwiększyć o 50%. Dawkowanie dla dzieci i młodzieży uwzględniające wiek: poniżej 6 tyg. stosowanie leku jest przeciwwskazane; 6 tyg. do 5 m-cy: 2,5 ml zaw. co 12 h; 6 m-cy do 5 lat: 5 ml zawiesiny co 12 h; 6-12 lat:10 ml zawiesiny co 12 h; powyżej 12 lat: 20 ml zaw. co 12 h. Dorośli: zwykle stosuje się 20 ml zaw. co 12 h. U dorosłych i młodzieży powyżej 12 lat dawka minimalna i do długotrwałego leczenia (powyżej 14 dni): 10 ml zawiesiny co 12 h. W leczeniu szczególnie ciężkich zakażeń: 30 ml zaw. co 12 h. Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością nerek. Dawkę należy zmodyfikować w zależności od stopnia niewydolności nerek: Cl_Cr >30 ml/min: stosuje się zwykłą dawkę, Cl_Cr 15-30 ml/min: zaleca się stosowanie połowy zwykłej dawki, Cl_Cr <15 ml/min: nie należy stosować. Czas trwania leczenia. W leczeniu ostrych zakażeń produkt należy podawać jeszcze przez 2 dni po ustąpieniu objawów choroby, co najmniej 5 dni. W zakażeniu płuc wywołanym przez Pneumocystis jirovecii: do 100 mg/kg mc./dobę sulfametoksazolu i 20 mg/kg mc./dobę trimetoprimu, w 4 dawkach podzielonych podawanych co 6 h przez 14 dni.

Produkt leczniczy podaje się podczas lub bezpośrednio po posiłku, z dużą ilością płynu. Do opakowania dołączona jest łyżeczka miarowa. Przed użyciem wstrząsnąć do uzyskania jednorodnej zaw.

Produktu nie należy stosować: u pacjentów z nadwrażliwością na substancje czynne, sulfonamidy lub na którąkolwiek substancję pomocniczą; u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby; u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (Cl_Cr <15 ml/min); u pacjentów ze stwierdzonymi zmianami w obrazie morfologicznym krwi; w końcowym okresie ciąży i w okresie karmienia piersią; w leczeniu anginy paciorkowcowej; u pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej (G-6-PD). Kotrimoksazolu nie należy stosować u niemowląt podczas 1-szych 6 tyg. życia.

Bardzo rzadko zdarzał się zgon pacjenta w wyniku ciężkich działań niepożądanych, takich jak ostra martwica wątroby, agranulocytoza, niedokrwistość aplastyczna i inne zaburzenia układu krwiotwórczego i krwi, reakcje nadwrażliwości oddechowej. Po zastosowaniu sulfametoksazolu obserwowano występowanie zagrażających życiu reakcji skórnych: zespołu Stevens-Johnsona (SJS) oraz toksycznej nekrolizy naskórka (TEN). Należy poinformować pacjenta, jakie mogą być objawy tych reakcji skórnych i że należy obserwować, czy się nie pojawiają. Największe ryzyko wystąpienia zmian skórnych związanych z SJS i TEN występuje podczas pierwszych tyg. stosowania produktu. Jeśli pojawią się takie objawy skórne, jak postępująca wysypka, często z pęcherzami lub zmianami na błonach śluzowych, należy zaprzestać stosowania produktu. Najlepsze wyniki leczenia w przypadku wystąpienia SJS lub TEN uzyskuje się, jeśli szybko postawi się rozpoznanie i natychmiast zaprzestanie stosowania wszelkich produktów podejrzewanych o wywołanie tych objawów. Wczesne rozpoznanie wiąże się z lepszym rokowaniem. Jeśli u pacjenta rozpoznano SJS lub TEN w wyniku stosowania produktu, nie może on nigdy ponownie przyjmować sulfametoksazolu. Produkt należy odstawić po wystąpieniu pierwszych objawów wysypki. Większość leków przeciwbakteryjnych może wywoływać rzekomobłoniaste zapalenie jelit - jest to skutek zmiany fizjologicznej flory bakteryjnej w okrężnicy i nadmiernego namnożenia się Clostridium difficile. Tego działania niepożądanego nie można wykluczyć również po zastosowaniu kotrimoksazolu (produktu złożonego z trimetoprimu z sulfametoksazolem). Jeżeli u pacjenta leczonego kotrimoksazolem wystąpi biegunka, produkt należy odstawić. Jeśli stwierdzi się zakażenie Clostridium difficile, należy wdrożyć odpowiednie leczenie. W postaci rzekomobłoniastego zapalenia jelit o lekkim przebiegu wystarcza odstawienie produktu; jeśli nasilenie choroby jest średnie lub ciężkie, konieczne jest podawanie płynów i elektrolitów, uzupełnianie białek oraz zastosowanie leków przeciwbakteryjnych, działających na Clostridium difficile (doustne podawanie metronidazolu lub wankomycyny). Nie należy stosować produktów leczniczych hamujących perystaltykę ani innych działających zapierająco. Produkt należy stosować ostrożnie u pacjentów z niewydolnością wątroby lub nerek, niedoborem kwasu foliowego (np. w podeszłym wieku, uzależnionych od alkoholu, leczonych lekami przeciwdrgawkowymi oraz z zespołem złego wchłaniania), u osób z ciężkimi objawami alergii, u chorych na astmę oskrzelową. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów w podeszłym wieku, gdyż w tej grupie występuje zwiększone ryzyko ciężkich reakcji niepożądanych, w tym niewydolności nerek lub wątroby, reakcji skórnych, zahamowania czynności szpiku oraz małopłytkowości. U chorych na AIDS leczonych kotrimoksazolem z powodu zakażenia Pneumocystis jirovecii częściej występują działania niepożądane, jak: wysypka, gorączka, leukopenia, zwiększenie aktywności aminotransferaz w surowicy, hiperkaliemia i hiponatremia. Jeśli produkt stosuje się dłużej niż 14 dni w dużych dawkach, konieczna jest okresowa kontrola obrazu krwi. W przypadku stwierdzenia zmian w obrazie krwi, należy rozważyć podanie kwasu foliowego. Stosowanie produktu należy przerwać, gdy pojawi się znamienne zmniejszenie liczby komórek krwi. Produktu nie należy stosować u pacjentów z poważnymi chorobami hematologicznymi, z wyjątkiem szczególnych przypadków. Kotrimoksazol stosowany u pacjentów poddawanych terapii cytostatykami nie wpływał lub wpływał nieznacznie na szpik kostny lub krew obwodową. Zaleca się ścisłe monitorowanie stężenia potasu i sodu u pacjentów z ryzykiem hiperkaliemii i hiponatremii. Jednoczesne stosowanie kotrimoksazolu, który powoduje hiperkaliemię, ze spironolaktonem może prowadzić do ciężkiej hiperkaliemii. Nie zaleca się stosowania produktu osobom ze stwierdzoną lub podejrzewaną porfirią - sulfonamidy i trimetoprim mogą pogarszać stan pacjentów z porfirią. U pacjentów leczonych przewlekle, w szczególności u pacjentów z niewydolnością nerek, należy regularnie kontrolować diurezę i parametry czynności nerek. W trakcie leczenia należy zwrócić uwagę, by pacjent otrzymywał i wydalał odpowiednią ilość płynów, w celu zapobiegania powstawaniu kryształów w moczu. Występowanie kryształów w świeżym moczu stwierdzano rzadko, ale obserwowane były w schłodzonym moczu pacjentów poddawanych terapii. U pacjentów z hipoalbuminemią ryzyko powstawania kryształów może wzrosnąć. W trakcie leczenia kotrimoksazolem bardzo rzadko występowały przypadki ciężkiego działania toksycznego na układ oddechowy, czasami przekształcającego się w zespół ostrej niewydolności oddechowej (ang. ARDS). Pierwszymi objawami ARDS mogą być takie objawy ze strony płuc, jak kaszel, gorączka i duszności, z jednoczesnymi objawami radiologicznymi wskazującymi na nacieki płucne oraz osłabieniem czynności płuc. W takich okolicznościach należy przerwać leczenie kotrimoksazolem i zastosować odpowiednią terapię. Bardzo rzadko u pacjentów leczonych kotrimoksazolem występowały przypadki limfohistiocytozy hemofagocytowej (ang.HLH). Jest to zagrażający życiu zespół nieprawidłowej aktywacji immunologicznej, charakteryzujący się występowaniem takich klinicznych objawów przedmiotowych i podmiotowych, jak nasilone zapalenie uogólnione (np. gorączka, hepatosplenomegalia, hipertriglicerydemia, hipofibrynogenemia, duże stężenie ferrytyny w surowicy, cytopenie i hemofagocytoza). Pacjentów z wczesnymi objawami nieprawidłowej aktywacji immunologicznej należy niezwłocznie zdiagnozować. Jeśli rozpozna się HLH, należy przerwać leczenie kotrimoksazolem. Kotrimoksazol jest przeciwwskazany u niemowląt w wieku poniżej 6 tyg. Ponadto należy unikać podawania go niemowlętom w wieku poniżej 8 tyg w związku z predyspozycją młodych niemowląt do hiperbilirubinemii. Produkt leczniczy zawiera makrogologlicerolu hydroksystearynian, który może powodować niestrawność i biegunkę. Produkt leczniczy zawiera parahydroksybenzoesan metylu oraz parahydroksybenzoesan propylu i dlatego może powodować reakcje alergiczne (możliwe reakcje typu późnego). Produkt leczniczy zawiera maltitol i dlatego nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją fruktozy. Przy zastosowaniu dawki powyżej 20 ml, produkt może mieć lekkie działanie przeczyszczające. Wartość kaloryczna maltitolu: 2,3 kcal/g. Produkt leczniczy zawiera 142,72 mg glikolu propylenowego w każdych 5 ml zawiesiny doustnej. Przy stosowaniu dawek większy niż 1,75 ml (14 mg trimetoprimu i 70 mg sulfametoksazolu) na kg masy ciała na dobę należy wziąć pod uwagę następujące ostrzeżenia dotyczące glikolu propylenowego: jednoczesne podawanie produktu leczniczego z innymi substratami dehydrogenazy alkoholowej, takimi jak etanol może powodować działania niepożądane u dzieci w wieku poniżej 5 lat; chociaż nie wykazano toksycznego wpływu glikolu propylenowego na rozród i rozwój potomstwa, może on przenikać do płodu i do mleka matki, dlatego też podanie glikolu propylenowego pacjentce w ciąży lub karmiącej należy rozważyć w każdym przypadku; pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby powinni pozostawać pod kontrolą lekarza z powodu różnych działań niepożądanych przypisywanych glikolowi propylenowemu, takich jak zaburzenia czynności nerek (ostra martwica kanalików nerkowych), ostra niewydolność nerek i zaburzenia czynności wątroby. Produkt leczniczy zawiera 38 mg sodu w 5 ml co odpowiada 1,9% zalecanej przez WHO maks. 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. Dobowa dawka tego produktu 60 ml odpowiada 22,8% maks. dziennego spożycia sodu zaleconego przez WHO. Produkt leczniczy należy uznać za produkt z wysoką zawartością sodu, zwłaszcza w przypadku jego stosowania przez długi czas (powyżej 1 m-ca). Należy to wziąć pod uwagę szczególnie u pacjentów będących na diecie z niską zawartością sodu. Produkt nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, chyba że występują takie objawy niepożądane, jak zawroty głowy.

U pacjentów w podeszłym wieku, otrzymujących równocześnie leki moczopędne, zwłaszcza z grupy tiazydów, dochodzi do nasilenia częstości występowania małopłytkowości ze skazą krwotoczną. Sulfametoksazol może wypierać warfarynę z albumin osocza i przedłużać czas protrombinowy u pacjentów otrzymujących leki przeciwzakrzepowe. Należy o tym pamiętać stosując produkt w tej grupie pacjentów i oceniać u nich aktualny czas krzepnięcia. Kotrimoksazol wydłuża T_0,5 fenytoiny - jednoczesne podanie obu leków wiąże się z ryzykiem nasilenia działania fenytoiny. Wskazane jest ścisłe kontrolowanie stanu pacjenta i stężenia fenytoiny w osoczu. Sulfonamidy wypierają metotreksat z połączeń z białkami, przez co zwiększają zawartość wolnej frakcji metotreksatu w surowicy. Jeśli leczenie kotrimoksazolem jest uznane za właściwe u pacjentów otrzymujących inne produkty działające antagonistycznie w stosunku do kwasu foliowego, jak metotreksat, należy rozważyć podawanie suplementów kwasu foliowego. Produkt nasila działanie leków przeciwcukrzycowych pochodnych sulfonylomocznika i może powodować hipoglikemię. Należy zachować ostrożność u pacjentów przyjmujących inne produkty, które mogą powodować hiperkaliemię. Jednoczesne stosowanie trimetoprimu w skojarzeniu z sulfametoksazolem (kotrimoksazol) ze spironolaktonem może prowadzić do istotnej klinicznie hiperkaliemii. U pacjentów leczonych kotrimoksazolem i przyjmujących zapobiegawczo pirymetaminę (lek przeciwmalaryczny) w dawkach większych niż 25 mg na tydz., może dojść do wystąpienia niedokrwistości megaloblastycznej. U pacjentów po przeszczepieniu nerki, leczonych kotrimoksazolem i cyklosporyną, obserwuje się przemijające zaburzenia czynności przeszczepionej nerki, objawiające się zwiększeniem stężenia kreatyniny w surowicy. Jest to prawdopodobnie wywołane działaniem trimetoprimu. U pacjentów otrzymujących indometacynę, równoczesne stosowanie kotrimoksazolu może powodować zwiększenie stężenia sulfametoksazolu we krwi. Odnotowano, że podczas jednoczesnego stosowania kotrimoksazolu i ryfampicyny przez tydzień, następuje skrócenie T_0,5 trimetoprimu. Nie ma to jednak znaczenia klinicznego. Trimetoprim może hamować wydalanie i zwiększać stężenia w surowicy produktów, które w fizjologicznym pH występują w postaci kationu i są częściowo wydalane przez nerki (np. prokainamid, amantadyna); w takich warunkach zwiększone może być także stężenie trimetoprimu. U pacjentów w podeszłym wieku przyjmujących jednocześnie trimetoprim i digoksynę może wystąpić zwiększenie stężenia digoksyny w surowicy. Podczas jednoczesnego stosowania kotrimoksazolu i zydowudyny może wzrastać ryzyko zaburzeń hematologicznych. Jeżeli konieczne jest zastosowanie kotrimoksazolu i zydowudyny, należy kontrolować obraz krwi. Podanie kotrimoksazolu w dawce 160 mg trimetoprimu i 800 mg sulfametoksazolu powoduje zwiększenie stopnia narażenia na lamiwudynę o 40% (z powodu trimetoprimu). Lamiwudyna nie wpływa na farmakokinetykę trimetoprimu oraz sulfametoksazolu. Skuteczność trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych może się zmniejszać podczas podawania z kotrimoksazolem. Kotrimoksazol może wpływać na wyniki oznaczania stopnia konkurencyjnego wiązania się metotreksatu z białkami osocza, gdy jako białka do badań używa się bakteryjnej reduktazy dihydrofoliowej. Nie odnotowuje się wpływu na wyniki, gdy metotreksat jest oznaczany za pomocą testu radioimmunologicznego. Kotrimoksazol może zaburzać wyniki oznaczania kreatyniny za pomocą zasadowego pikrynianu Jaffe'go (zawyża stężenie kreatyniny o ok. 10%). Zaburzenia funkcjonalne wydzielania kanalikowego kreatyniny mogą powodować fałszywy spadek szacowanego poziomu klirensu kreatyniny.

Trimetoprim i sulfametoksazol przenikają przez łożysko, a ich bezpieczeństwo stosowania u kobiet w ciąży nie zostało określone. Trimetoprim jest antagonistą kwasu foliowego, a badania przeprowadzone na zwierzętach wykazały, że obie substancje czynne powodowały występowanie nieprawidłowości u płodu. Badania kliniczno-kontrolne wykazały, że może istnieć związek między narażeniem na działanie antagonistów kwasu foliowego i występowaniem wad rozwojowych u ludzi. Dlatego należy unikać stosowania kotrimoksazolu w ciąży, szczególnie w I trymestrze, chyba że oczekiwany efekt leczniczy u matki przewyższa ryzyko dla płodu. Jeśli Biseptol stosuje się w okresie ciąży, należy rozważyć podawanie kwasu foliowego. Stosowanie w końcowym okresie ciąży jest przeciwwskazane. Sulfametoksazol konkuruje z bilirubiną o wiązanie się z albuminami osocza. Ze względu na to, że znaczące ilości leku przenikają od matki do płodu i utrzymują się przez kilka dni u noworodka, możliwe jest u noworodków wystąpienie i zaostrzenie hiperbilirubinemii oraz związane z tym ryzyko żółtaczki jąder podkorowych mózgu, jeśli produkt leczniczy jest podawany matce w okresie przed porodem. To teoretyczne ryzyko jest szczególnie istotne u noworodków ze zwiększonym ryzykiem hiperbilirubinemii, czyli u urodzonych przed terminem lub z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej. Trimetoprim i sulfametoksazol przenikają do mleka ludzkiego. Nie należy podawać produktu kobietom karmiącym piersią. Jeśli konieczne jest zastosowanie tego leku, kobieta powinna zaprzestać karmienia piersią w okresie leczenia.

W związku z tym, że kotrimoksazol zawiera trimetoprim i sulfonamid, należy się spodziewać, że rodzaj i częstość występowania działań niepożądanych związanych z tymi składnikami będzie zgodny z dotychczasowym szerokim doświadczeniem z ich stosowania. Wyniki z dużej liczby opublikowanych badań klinicznych zostały użyte do określenia zakresu częstości występowania działań niepożądanych - od bardzo częstych do rzadkich. Bardzo rzadkie działania niepożądane to przede wszystkim działania zgłaszane po wprowadzeniu produktu do obrotu i dlatego odnoszą się bardziej do liczby zgłoszeń niż do „prawdziwej” częstości występowania. Ponadto, działania niepożądane mogą się różnić w zależności od wskazania. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (często) kandydoza. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (bardzo rzadko) leukopenia, neutropenia, trombocytopenia, agranulocytoza, niedokrwistość megaloblastyczna, niedokrwistość aplastyczna, niedokrwistość hemolityczna, methemoglobinemia, eozynofilia, plamica, hemoliza u pacjentów z niedoborem G-6-PD. Zaburzenia układu immunologicznego: (bardzo rzadko) zespół choroby posurowiczej, anafilaksja, alergiczne zapalenie mięśnia sercowego, obrzęk naczynioruchowy, gorączka polekowa, alergiczne zapalenie naczyń, choroba Schoenleina-Henocha, guzkowe zapalenie tętnic, toczeń rumieniowaty układowy. Zburzenia metabolizmu i odżywiania: (bardzo często): hiperkaliemia; (bardzo rzadko) hipoglikemia, hiponatremia, jadłowstręt. Zaburzenia psychiczne: (bardzo rzadko) depresja, omamy. Zaburzenia układu nerwowego: (często) ból głowy; (bardzo rzadko) aseptyczne zapalenie opon mózgowych, drgawki, zapalenie nerwów obwodowych, ataksja, zaburzenia równowagi, szumy uszne, zawroty głowy. Aseptyczne zapalenie opon mózgowych ustępowało szybko po odstawieniu leku, ale w wielu przypadkach powracało, jeśli pacjent ponownie otrzymał kotrimoksazol lub sam trimetoprim. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (bardzo rzadko) kaszel, skrócony oddech, nacieki płucne. Mogą być one wczesnym wskaźnikiem nadwrażliwości oddechowej, która bardzo rzadko może być śmiertelna. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) nudności, biegunka; (niezbyt często) wymioty; (bardzo rzadko) zapalenie błony śluzowej języka, jamy ustnej, rzekomobłoniaste zapalenie okrężnicy, zapalenie trzustki. Zaburzenia oka: (bardzo rzadko) zapalenie błony naczyniowej oka. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (bardzo rzadko) żółtaczka, martwica wątroby, podwyższenie aktywności aminotransferaz w surowicy, zwiększenie stężenia bilirubiny. Żółtaczka i martwica wątroby mogą być śmiertelne. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) wysypka; (bardzo rzadko) nadwrażliwość na światło, złuszczające zapalenie skóry, wysypka polekowa, rumień wielopostaciowy, ciężkie reakcje skórne, jak zespół Stevens-Johnsona, toksyczna nekroliza naskórka; (nieznana) ostra gorączkowa dermatoza neutrofilowa (zespół Sweeta). Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej; (bardzo rzadko) bóle stawów, bóle mięśni. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (bardzo rzadko) zaburzenie czynności nerek (czasami raportowane jako niewydolność nerek), śródmiąższowe zapalenie nerek. Działania niepożądane związane z zakażeniem Pneumocystis jirovecii (P. carinii) wywołującym pneumocystozowe zapalenie płuc (PJP): (bardzo rzadko) ciężkie reakcje nadwrażliwości, wysypka, gorączka, neutropenia, trombocytopenia, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, rabdomioliza, hiperkaliemia, hiponatremia. Obserwowano ciężkie reakcje nadwrażliwości po podaniu dużych dawek, stosowanych w leczeniu PJP i wówczas konieczne jest przerwanie stosowania leku. Jeśli wystąpią objawy zahamowania czynności szpiku kostnego, należy podać pacjentowi folinian wapnia (5-10 mg/dobę). Ciężkie reakcje nadwrażliwości obserwowano u pacjentów z PJP, którzy ponownie byli leczeni trimetoprimem z sulfametoksazolem, czasami po kilkudniowej przerwie w stosowaniu. Rabdomiolizę obserwowano u pacjentów z pozytywnym mianem HIV, otrzymujących kotrimoksazol zapobiegawczo lub w leczeniu PJP.

Po ostrym przedawkowaniu produktu mogą pojawić się takie objawy, jak: nudności, wymioty, kolka, bóle i zawroty głowy, senność, utrata przytomności, gorączka, zaburzenia widzenia, dezorientacja; w ciężkich przypadkach występuje hematuria, krystaluria i bezmocz. Zaburzenia w składzie krwi i żółtaczka mogą wystąpić jako późny objaw przedawkowania. Przedawkowanie przewlekłe: stosowanie w dużych dawkach i/lub przez dłuższy czas może prowadzić do zahamowania czynności szpiku objawiającego się małopłytkowością, leukopenią, niedokrwistością megaloblastyczną, a także innymi nieprawidłowościami w obrazie krwi, wynikającymi z niedoboru kwasu foliowego. W zależności od objawów, rozważa się następujące metody leczenia: sprowokowanie wymiotów lub płukanie żołądka, dożylne podawanie płynów, jeżeli wydalanie moczu jest małe a czynność nerek normalna (alkalizacja moczu zwiększa wydalanie sulfametoksazolu), hemodializę (dializa otrzewnowa nie jest skuteczna). Zaleca się badanie obrazu krwi i oznaczanie elektrolitów. Jeżeli wystąpią objawy zahamowania czynności szpiku, należy podawać 5-15 mg folinianu wapnia/dobę, aż do przywrócenia prawidłowej hematopoezy. Należy także stosować leczenie objawowe.

Produkt o działaniu przeciwbakteryjnym, mieszanina sulfonamidu - sulfametoksazolu z pochodną diaminopirymidyny - trimetoprimem w stosunku 5:1 (kotrimoksazol). Skojarzenie składników pozwoliło na uzyskanie, oprócz działania bakteriostatycznego, także działania bakteriobójczego. Każdy składnik działa w innym punkcie uchwytu na biosyntezę kwasu foliowego. Sulfametoksazol blokuje syntezę kwasu dihydrofoliowego (konkurując z kwasem p-aminobenzoesowym), a trimetoprim blokuje przemianę kwasu dihydrofoliowego w kwas tetrahydrofoliowy (hamując reduktazę kwasu dihydrofoliowego). W efekcie prowadzi to do zahamowania syntezy puryn, DNA i RNA. Kotrimoksazol działa również na bakterie oporne na jeden ze składników stosowany oddzielnie. Wykazuje szerokie spektrum działania, rzadko też powstają oporne szczepy bakteryjne. Hamuje in vitro rozwój bakterii Gram(+), m.in.: paciorkowców (Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans), gronkowców (Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus) oraz bakterii Gram(-), m.in.: większości pałeczek Enterobacteriaceae (rodzaje Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Serratia spp., Escherichia coli), Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Morganella morganii, Yersinia spp., Brucella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Vibrio cholerae, Nocardia asteroides, a także Pneumocystis jirovecii (dawniej Pneumocystis carinii), Chlamydia trachomatis. Nie działa na prątki, wirusy, większość bakterii beztlenowych i grzyby. Przed rozpoczęciem leczenia zaleca się wykonanie oznaczenia wrażliwości in vitro.

5 ml zaw. zawiera 200 mg sulfametoksazolu i 40 mg trimetoprimu.