Bisakodyl GSK - charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Bisakodyl jest lekiem przeczyszczającym stosowanym w następujących wskazaniach:

• Krótkotrwałe objawowe leczenie zaparć, w tym:
  • zaparć nawykowych
  • zaparć przewlekłych
  • zaparć atonicznych (np. u pacjentów obłożnie chorych oraz osób w podeszłym wieku)
• Przygotowanie do badań diagnostycznych
• Przygotowanie do zabiegów chirurgicznych
• Przygotowanie do zabiegów położniczych
• Stosowanie w okresie okołooperacyjnym

Bisakodyl wykazuje działanie przeczyszczające poprzez pobudzenie perystaltyki jelita grubego. Efekt ten osiągany jest przez bezpośrednie drażnienie błony śluzowej jelit oraz pobudzenie zakończeń nerwowych w splotach podśluzówkowych i mięśniowych.

Dawkowanie i sposób podawania

Bisakodyl GSK w postaci czopków jest przeznaczony wyłącznie do stosowania u osób dorosłych. Lek należy podawać doodbytniczo po uprzednim wyjęciu czopka z blistra.

Tabela 1. Dawkowanie bisakodylu w zależności od wskazania

Przeciwwskazania

Stosowanie bisakodylu jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na bisakodyl lub którąkolwiek substancję pomocniczą
• Niedrożność jelit
• Ostre stany zapalne w obrębie jamy brzusznej, w tym zapalenie wyrostka robaczkowego
• Ostre choroby zapalne jelit
• Ostry ból brzucha z towarzyszącymi nudnościami i wymiotami (może wskazywać na ciężkie schorzenia)
• Ciężkie odwodnienie
• Szczelina odbytu (przeciwwskazanie dla czopków)
• Zapalenie odbytu lub odbytnicy z towarzyszącym owrzodzeniem lub uszkodzeniem śluzówki (przeciwwskazanie dla czopków)

Należy zwrócić szczególną uwagę na dokładną diagnostykę w przypadku wystąpienia ostrych objawów brzusznych, gdyż mogą one maskować poważne schorzenia wymagające natychmiastowej interwencji medycznej.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Czas trwania terapii

Podobnie jak w przypadku innych środków przeczyszczających, stosowanie bisakodylu nie powinno przekraczać 5 dni bez dokładnego zbadania przyczyny zaparć. Przedłużone stosowanie leku może prowadzić do zaburzeń równowagi elektrolitowej, w szczególności hipokaliemii.

Kluczowe jest ograniczenie czasu stosowania bisakodylu do maksymalnie 5 dni oraz diagnostyka przyczyn zaparć w przypadku dłuższego utrzymywania się objawów.

Ryzyko odwodnienia

Jelitowa utrata płynów spowodowana działaniem bisakodylu może prowadzić do odwodnienia organizmu. Objawami odwodnienia są zwiększone pragnienie oraz skąpomocz. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów, u których odwodnienie może być szczególnie niebezpieczne, np. u osób z niewydolnością nerek lub w podeszłym wieku. W takich przypadkach stosowanie bisakodylu należy przerwać, a ponowne włączenie leku powinno odbywać się wyłącznie pod ścisłą kontrolą lekarską.

Objawy ze strony przewodu pokarmowego

U pacjentów przyjmujących bisakodyl mogą wystąpić następujące objawy:

• Stolce z domieszką krwi (zazwyczaj o niewielkim nasileniu i samoistnie ustępujące)
• Krwawe biegunki (w pojedynczych przypadkach)
• Bóle w podbrzuszu

W niektórych przypadkach objawy te mogą być związane z niedokrwieniem błony śluzowej okrężnicy.

Zawroty głowy i omdlenia

U pacjentów stosujących bisakodyl obserwowano zawroty głowy i/lub omdlenia. Dostępne opisy przypadków wskazują, że omdlenia mogą być związane z:

• Defekacją
• Wazowagalną odpowiedzią organizmu na ból w podbrzuszu wywołany przez zaparcie

Należy podkreślić, że objawy te niekoniecznie muszą być bezpośrednio związane ze stosowaniem bisakodylu.

Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku

Brak szczegółowych danych dotyczących stosowania bisakodylu u pacjentów w podeszłym wieku. W badaniach klinicznych uczestniczyli pacjenci powyżej 65. roku życia i nie zaobserwowano działań niepożądanych charakterystycznych dla tej grupy wiekowej. Niemniej jednak, ze względu na zwiększone ryzyko odwodnienia i zaburzeń elektrolitowych, należy zachować szczególną ostrożność przy stosowaniu bisakodylu u osób starszych.

Objawy miejscowe

Stosowanie czopków z bisakodylem może powodować miejscowe podrażnienie lub bolesność, szczególnie u pacjentów z:

• Szczeliną odbytu
• Zapaleniem odbytnicy lub odbytu z towarzyszącym owrzodzeniem lub uszkodzeniem śluzówki

W takich przypadkach należy rozważyć zastosowanie alternatywnej postaci leku lub innego środka przeczyszczającego.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu bisakodylu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednakże, ze względu na możliwość wystąpienia zawrotów głowy i/lub omdleń związanych z odpowiedzią wazowagalną (np. skurcz w obrębie jamy brzusznej), pacjentów należy poinformować o potencjalnym ryzyku. W przypadku wystąpienia skurczów w obrębie jamy brzusznej, pacjent powinien unikać prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Stosowanie bisakodylu wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko odwodnienia, zaburzeń elektrolitowych oraz potencjalnych objawów ze strony przewodu pokarmowego. Kluczowe jest monitorowanie pacjenta, zwłaszcza w grupach zwiększonego ryzyka, takich jak osoby starsze czy pacjenci z chorobami nerek.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Bisakodyl może wchodzić w interakcje z następującymi grupami leków:

1. Leki moczopędne i kortykosteroidy

Jednoczesne stosowanie bisakodylu z diuretykami lub adrenokortykosteroidami może nasilać ryzyko zaburzeń równowagi elektrolitowej. Mechanizm tej interakcji polega na sumowaniu się efektów utraty elektrolitów wywołanych przez bisakodyl oraz leki moczopędne lub kortykosteroidy.

2. Glikozydy nasercowe

Zaburzenia równowagi elektrolitowej, szczególnie hipokaliemia, mogą zwiększać wrażliwość mięśnia sercowego na działanie glikozydów nasercowych. W konsekwencji może to prowadzić do nasilenia działania terapeutycznego i toksycznego tych leków.

Przy jednoczesnym stosowaniu bisakodylu z wymienionymi grupami leków konieczne jest ścisłe monitorowanie stężenia elektrolitów oraz stanu klinicznego pacjenta. W razie potrzeby może być konieczna modyfikacja dawkowania lub zmiana terapii.

Stosowanie w ciąży i okresie karmienia piersią

Ciąża

Stosowanie bisakodylu w ciąży, szczególnie w I trymestrze, jest dopuszczalne wyłącznie w sytuacji, gdy w opinii lekarza korzyść ze stosowania leku przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu. Należy podkreślić, że:

• Nie przeprowadzono odpowiednio kontrolowanych badań u kobiet w ciąży
• Wieloletnie doświadczenie kliniczne nie wykazało niekorzystnego lub uszkadzającego działania na płód
• Bisakodyl w czasie ciąży może być stosowany wyłącznie pod kontrolą lekarza

Karmienie piersią

Stosowanie bisakodylu w okresie karmienia piersią nie jest zalecane, chyba że w opinii lekarza korzyść ze stosowania leku przewyższa potencjalne ryzyko dla dziecka. Należy wziąć pod uwagę następujące fakty:

• Bisakodyl w okresie karmienia piersią może być stosowany wyłącznie pod kontrolą lekarza
• Badania kliniczne wykazały, że zarówno aktywna postać bisakodylu (bis-(p-hydroksyfenylo)-pirydylo-2-metan, BHPM), jak i jego glukuronowe pochodne nie przenikają do mleka kobiecego

Wpływ na płodność

Nie przeprowadzono badań wpływu bisakodylu na płodność u ludzi.

Stosowanie bisakodylu w ciąży i okresie karmienia piersią powinno być ograniczone do sytuacji, gdy jest to bezwzględnie konieczne i pod ścisłą kontrolą lekarską. Konieczne jest indywidualne rozważenie stosunku korzyści do ryzyka.

Działania niepożądane

Podczas stosowania bisakodylu mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

Zaburzenia układu immunologicznego (rzadko):

• Reakcje anafilaktyczne
• Obrzęk naczynioruchowy
• Reakcje nadwrażliwości

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania (rzadko):

• Odwodnienie

Zaburzenia układu nerwowego:

• Zawroty głowy (niezbyt często)
• Omdlenia (rzadko)

Zaburzenia żołądka i jelit:

• Często: skurcze w obrębie jamy brzusznej, bóle brzucha, biegunka, nudności
• Niezbyt często: obecność krwi w stolcu, wymioty, dyskomfort w obrębie jamy brzusznej, podrażnienie okolic odbytu
• Rzadko: zapalenie jelita grubego

W pojedynczych przypadkach obserwowano krwawe biegunki i bóle w podbrzuszu. Niektóre z tych przypadków były związane z niedokrwieniem błony śluzowej okrężnicy.

Większość działań niepożądanych bisakodylu dotyczy układu pokarmowego. Szczególną uwagę należy zwrócić na objawy mogące świadczyć o odwodnieniu lub zaburzeniach elektrolitowych. W przypadku wystąpienia ciężkich działań niepożądanych lub objawów alergicznych należy natychmiast przerwać stosowanie leku i skonsultować się z lekarzem.

Przedawkowanie

Przedawkowanie bisakodylu może prowadzić do następujących objawów i powikłań:

• Skurcze w obrębie jamy brzusznej
• Biegunka
• Znaczna utrata wody, potasu i innych elektrolitów

Przewlekłe stosowanie nadmiernych dawek może skutkować:

• Chronicznymi biegunkami
• Bólami brzucha
• Hipokaliemią
• Wtórnym hiperaldosteronizmem
• Kamicą nerkową
• Uszkodzeniem kanalików nerkowych
• Zasadowicą metaboliczną
• Osłabieniem siły mięśniowej (w następstwie hipokaliemii)

W przypadku przedawkowania bisakodylu należy:

• Uzupełnić płyny
• Wyrównać stężenie elektrolitów (szczególnie istotne u dzieci i osób w podeszłym wieku)
• W niektórych przypadkach rozważyć podanie leków rozkurczowych

Przedawkowanie bisakodylu może prowadzić do poważnych zaburzeń wodno-elektrolitowych i uszkodzenia narządów. Kluczowe jest zapobieganie przedawkowaniu poprzez ścisłe przestrzeganie zalecanego dawkowania oraz edukację pacjentów na temat ryzyka związanego z nadużywaniem środków przeczyszczających.

Właściwości farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

Bisakodyl jest estrem octowym difenolu, należącym do grupy leków przeczyszczających. Jego mechanizm działania polega na:

• Pobudzaniu perystaltyki jelita grubego
• Drażnieniu błony śluzowej jelit
• Bezpośrednim pobudzeniu zakończeń nerwów splotów podśluzówkowych i mięśniowych

Bisakodyl charakteryzuje się następującymi właściwościami farmakokinetycznymi:

• Słabo wchłania się z jelit
• Utrudnia wchłanianie elektrolitów, zwiększając na zasadzie osmozy zawartość wody w świetle jelita
• Zwiększa objętość mas kałowych, co stymuluje perystaltykę jelitową
• Działanie przeczyszczające występuje po około 20-45 minutach od zastosowania

Metabolizm bisakodylu przebiega następująco:

• Enzymy bakterii jelita grubego metabolizują bisakodyl do terapeutycznie aktywnego difenolu
• W wątrobie difenol ulega sprzęganiu z kwasem glukuronowym i siarkowym
• Sprzężone metabolity wracają z żółcią do jelita, ulegając krążeniu jelitowo-wątrobowemu
• Krążenie jelitowo-wątrobowe przedłuża działanie bisakodylu

Bisakodyl działa lokalnie w jelicie grubym, stymulując perystaltykę i zwiększając zawartość wody w świetle jelita. Jego metabolizm i krążenie jelitowo-wątrobowe przyczyniają się do przedłużonego efektu przeczyszczającego.

Skład

1 czopek produktu Bisakodyl GSK zawiera 10 mg bisakodylu jako substancję czynną.