Biprolast - charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Biprolast jest wskazany do obniżania podwyższonego ciśnienia śródgałkowego (CŚG) u pacjentów z:

• Jaskrą z otwartym kątem
• Nadciśnieniem ocznym

• W monoterapii u pacjentów z przeciwwskazaniami do miejscowego stosowania β-adrenolityków
• W terapii skojarzonej z innymi lekami obniżającymi CŚG, gdy monoterapia jest niewystarczająca

Biprolast stanowi skuteczną opcję terapeutyczną w leczeniu jaskry, szczególnie u pacjentów nietolerujących β-adrenolityków lub wymagających terapii skojarzonej dla uzyskania optymalnej kontroli CŚG.

Dawkowanie i sposób podawania

Uwaga: U osób starszych nie ma konieczności modyfikacji dawkowania.

Aby zminimalizować wchłanianie ogólnoustrojowe, należy:

• Ucisnąć woreczek łzowy w okolicy kąta przyśrodkowego oka przez 1 minutę po zakropleniu
• Zachować co najmniej 5-15 minut przerwy między podaniem różnych leków okulistycznych

Prawidłowe stosowanie Biprolastu zgodnie z zalecanym schematem dawkowania jest kluczowe dla uzyskania optymalnego efektu terapeutycznego przy minimalizacji ryzyka działań niepożądanych.

Przeciwwskazania

Stosowanie Biprolastu jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na brymonidynę lub którąkolwiek substancję pomocniczą
• Noworodki i niemowlęta (poniżej 2 lat)
• Pacjenci leczeni inhibitorami monoaminooksydazy (MAO)
• Pacjenci przyjmujący leki przeciwdepresyjne wpływające na przewodnictwo noradrenergiczne (np. trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, mianseryna)

Znajomość przeciwwskazań jest niezbędna do zapewnienia bezpieczeństwa terapii Birolastem. Szczególną uwagę należy zwrócić na interakcje z lekami wpływającymi na układ noradrenergiczny.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Stosowanie u dzieci: U dzieci w wieku 2-7 lat i/lub o masie ciała poniżej 20 kg należy zachować szczególną ostrożność i ściśle monitorować pacjenta ze względu na ryzyko patologicznej senności.

Choroby układu krążenia: Ostrożność zalecana u pacjentów z ciężką, niestabilną lub niekontrolowaną chorobą układu sercowo-naczyniowego.

Reakcje nadwrażliwości: W badaniach klinicznych u 12,7% pacjentów wystąpiły reakcje nadwrażliwości w obrębie oczu. W przypadku ich wystąpienia należy przerwać stosowanie leku.

Inne stany wymagające ostrożności:

• Depresja
• Niewydolność krążenia mózgowego lub wieńcowego
• Zespół Raynauda
• Niedociśnienie ortostatyczne
• Zakrzepowo-zarostowe zapalenie naczyń

Zaburzenia czynności wątroby i nerek: Brak badań u pacjentów z niewydolnością wątroby lub nerek - stosować ostrożnie.

Soczewki kontaktowe: Unikać kontaktu leku z miękkimi soczewkami kontaktowymi. Przed zakropleniem należy je usunąć i odczekać co najmniej 15 minut przed ponownym założeniem.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów: Biprolast może wywoływać zmęczenie, senność oraz zaburzenia ostrości widzenia, co może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, szczególnie w nocy lub przy słabym oświetleniu.

Świadomość potencjalnych zagrożeń i stosowanie odpowiednich środków ostrożności pozwala na bezpieczne stosowanie Biprolastu u większości pacjentów, przy jednoczesnym zachowaniu czujności wobec możliwych działań niepożądanych.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Mimo braku szczegółowych badań interakcji, należy uwzględnić potencjalne oddziaływania Biprolastu z innymi lekami:

Leki hamujące czynność OUN: Możliwe nasilenie działania substancji hamujących ośrodkowy układ nerwowy (alkohol, barbiturany, opioidy, leki uspokajające, anestetyki).

Leki wpływające na metabolizm amin: Zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu z lekami wpływającymi na metabolizm lub wychwyt amin (np. chlorpromazyna, metylofenidat, rezerpina).

Leki przeciwnadciśnieniowe i glikozydy nasercowe: Ostrożność zalecana ze względu na potencjalne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi przez Biprolast.

Agoniści lub antagoniści receptorów adrenergicznych: Zachować ostrożność przy rozpoczynaniu terapii lub zmianie dawkowania leków oddziałujących na układ adrenergiczny (np. izoprenalina, prazosyna).

Znajomość potencjalnych interakcji pozwala na odpowiednie dostosowanie terapii i minimalizację ryzyka wystąpienia działań niepożądanych wynikających z jednoczesnego stosowania różnych leków.

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża: Brak ustalonego bezpieczeństwa stosowania u ludzi. Badania na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego, jednak u królików obserwowano zwiększoną liczbę wczesnych poronień i zmniejszenie masy urodzeniowej przy stężeniach w osoczu wyższych niż osiągane w terapii u ludzi. Stosowanie w ciąży tylko wtedy, gdy korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.

Karmienie piersią: Brak danych o przenikaniu do mleka ludzkiego, jednak wykazano przenikanie do mleka samic szczurów. Nie zaleca się stosowania Biprolastu u kobiet karmiących piersią.

Płodność: Brak danych dotyczących wpływu na płodność u ludzi.

Decyzja o stosowaniu Biprolastu u kobiet w ciąży lub karmiących piersią powinna być podejmowana indywidualnie, po dokładnej analizie potencjalnych korzyści i ryzyka.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane (22-25% pacjentów):

• Suchość błony śluzowej jamy ustnej
• Przekrwienie gałki ocznej
• Uczucie pieczenia/kłucia oczu

Reakcje alergiczne w obrębie oczu: Występowały u 12,7% pacjentów, najczęściej między 3. a 9. miesiącem leczenia.

Inne istotne działania niepożądane:

• Zaburzenia układu nerwowego: ból głowy, senność, zawroty głowy
• Zaburzenia oka: podrażnienie, niewyraźne widzenie, światłowstręt
• Zaburzenia układu oddechowego: objawy ze strony górnych dróg oddechowych
• Zaburzenia żołądka i jelit: suchość jamy ustnej, objawy żołądkowo-jelitowe
• Zaburzenia ogólne: zmęczenie, osłabienie

Działania niepożądane u dzieci: U dzieci w wieku 2-7 lat obserwowano wysoką częstość występowania senności (55%), szczególnie u pacjentów o masie ciała poniżej 20 kg.

Monitorowanie pacjentów pod kątem występowania działań niepożądanych, szczególnie w pierwszych miesiącach terapii, pozwala na wczesne wykrycie i odpowiednie postępowanie w przypadku ich wystąpienia.

Przedawkowanie

Przedawkowanie miejscowe: Brak doniesień u dorosłych. U noworodków i niemowląt obserwowano objawy takie jak utrata przytomności, spadek ciśnienia tętniczego, bradykardia, hipotermia, sinica i bezdech.

Przedawkowanie ogólnoustrojowe: Opisano przypadki po przypadkowym spożyciu u dorosłych (9-10 kropli) i dzieci. Objawy obejmowały:

• Spadek ciśnienia tętniczego (z możliwym nadciśnieniem "z odbicia")
• Depresję OUN (śpiączka, ograniczenie świadomości)
• Bradykardię
• Hipotermię
• Bezdech

W przypadku przedawkowania konieczna jest natychmiastowa interwencja medyczna, szczególnie u dzieci. Objawy zwykle ustępują w ciągu 6-24 godzin.

Właściwości farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

Mechanizm działania: Brymonidyna jest wysoce selektywnym agonistą receptora α-2-adrenergicznego. Obniża ciśnienie śródgałkowe poprzez:

• Zmniejszenie wytwarzania cieczy wodnistej
• Zwiększenie odpływu naczyniówkowo-twardówkowego

Efekt terapeutyczny:

• Szybki początek działania
• Maksymalne działanie hipotensyjne po 2 godzinach od podania
• Obniżenie CŚG o około 4-6 mmHg w rocznych badaniach klinicznych

Terapia skojarzona: Wykazano skuteczność w połączeniu z β-adrenolitykami oraz addytywne działanie z trawoprostem i latanoprostem.

Zrozumienie mechanizmu działania i właściwości farmakokinetycznych Biprolastu pozwala na optymalne wykorzystanie jego potencjału terapeutycznego w leczeniu jaskry i nadciśnienia ocznego.

Skład produktu

Substancja czynna: 1 ml roztworu zawiera 2 mg winianu brymonidyny (co odpowiada 1,3 mg brymonidyny).

Substancje pomocnicze:

• Benzalkoniowy chlorek (0,05 mg/ml) - środek konserwujący
• Alkohol poliwinylowy
• Sodu chlorek
• Sodu cytrynian
• Kwas cytrynowy jednowodny
• Woda oczyszczona
• Kwas solny 1 M (do ustalenia pH)
• Sodu wodorotlenek 1 M (do ustalenia pH)

Znajomość składu produktu jest istotna ze względu na potencjalne reakcje alergiczne na substancje pomocnicze oraz interakcje z soczewkami kontaktowymi (benzalkoniowy chlorek).