Polmatine - charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Polmatine jest wskazany w leczeniu pacjentów z chorobą Alzheimera o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego. Lek ten zawiera jako substancję czynną chlorowodorek memantyny w dawce 10 mg (co odpowiada 8,31 mg memantyny) w jednej tabletce powlekanej.

Memantyna jest zależnym od potencjału, niekompetytywnym antagonistą receptora NMDA o średnim powinowactwie. Modyfikuje ona efekty patologicznie zwiększonych stężeń glutaminianu, które mogą prowadzić do zaburzenia czynności neuronów w przebiegu choroby Alzheimera.

Dawkowanie i sposób podawania

Leczenie produktem Polmatine powinno być rozpoczęte i nadzorowane przez lekarza doświadczonego w diagnostyce i terapii choroby Alzheimera. Terapię można rozpocząć tylko wtedy, gdy dostępna jest osoba sprawująca opiekę, która będzie regularnie monitorowała przyjmowanie leku przez pacjenta.

Rozpoznanie choroby Alzheimera należy postawić zgodnie z aktualnie obowiązującymi wytycznymi. Tolerancję i dawkowanie memantyny należy regularnie oceniać, zwłaszcza w ciągu pierwszych 3 miesięcy leczenia. Następnie należy regularnie oceniać korzyści terapeutyczne oraz tolerancję leczenia zgodnie z aktualnymi wytycznymi klinicznymi.

Leczenie podtrzymujące można kontynuować dopóki utrzymuje się korzystne działanie terapeutyczne i pacjent dobrze toleruje leczenie memantyną. Przerwanie terapii należy rozważyć, gdy brak jest oznak działania terapeutycznego lub w przypadku złej tolerancji leczenia.

Polmatine należy przyjmować doustnie raz na dobę, o tej samej porze każdego dnia. Tabletki powlekane można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłków.

Schemat dawkowania u dorosłych:

Maksymalna dawka dobowa wynosi 20 mg chlorowodorku memantyny.

Dawkowanie u osób w podeszłym wieku: Na podstawie badań klinicznych ustalono, że zalecana dawka dobowa dla pacjentów powyżej 65. roku życia wynosi 20 mg (dwie tabletki 10 mg) raz na dobę, zgodnie z powyższym schematem zwiększania dawki.

Dawkowanie w zaburzeniach czynności nerek:

• Łagodne zaburzenia (ClCr 50-80 ml/min): bez modyfikacji dawki
• Umiarkowane zaburzenia (ClCr 30-49 ml/min): 10 mg raz na dobę, możliwość zwiększenia do 20 mg/dobę po 7 dniach
• Ciężkie zaburzenia (ClCr 5-29 ml/min): 10 mg raz na dobę

Dawkowanie w zaburzeniach czynności wątroby:

• Łagodne do umiarkowanych zaburzeń: bez modyfikacji dawki
• Ciężkie zaburzenia: stosowanie niezalecane

Polmatine nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży poniżej 18. roku życia ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności w tej grupie wiekowej.

Przeciwwskazania

Stosowanie produktu Polmatine jest przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną (memantynę) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą zawartą w preparacie.

Należy zachować szczególną ostrożność przy stosowaniu leku u pacjentów z następującymi schorzeniami lub stanami:

• Padaczka lub drgawki w wywiadzie
• Czynniki predysponujące do padaczki
• Świeżo przebyty zawał mięśnia sercowego
• Niewyrównana zastoinowa niewydolność krążenia (NYHA III-IV)
• Niekontrolowane nadciśnienie tętnicze

W przypadku wymienionych schorzeń pacjenci powinni być poddani wnikliwej obserwacji w trakcie leczenia Polmatine.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Należy unikać jednoczesnego stosowania innych antagonistów receptora NMDA, takich jak amantadyna, ketamina czy dekstrometorfan, ze względu na ryzyko nasilenia działań niepożądanych, głównie ze strony ośrodkowego układu nerwowego.

Należy monitorować pacjentów, u których występują czynniki mogące prowadzić do zwiększenia pH moczu, takie jak drastyczne zmiany diety, przyjmowanie dużych dawek środków alkalizujących, kwasica kanalikowo-nerkowa czy ciężkie infekcje dróg moczowych wywołane przez bakterie z rodzaju Proteus.

Polmatine zawiera laktozę jednowodną. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni stosować tego leku.

Lek może wywierać niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Pacjenci leczeni ambulatoryjnie powinni być poinformowani o konieczności zachowania szczególnej ostrożności.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Memantyna może wchodzić w interakcje z następującymi grupami leków:

• L-dopa, agoniści receptorów dopaminergicznych i leki antycholinergiczne - możliwe nasilenie ich działania
• Barbiturany i neuroleptyki - możliwe osłabienie ich działania
• Dantrolen i baklofen - może być konieczna modyfikacja ich dawki
• Amantadyna, ketamina, dekstrometorfan - zwiększone ryzyko działań niepożądanych
• Cymetydyna, ranitydyna, prokainamid, chinidyna, chinina, nikotyna - możliwy wzrost stężenia tych leków w osoczu
• Hydrochlorotiazyd - możliwe zmniejszenie stężenia HCT w surowicy
• Doustne leki przeciwzakrzepowe - zalecane ścisłe monitorowanie czasu protrombinowego lub wartości INR

Memantyna nie wpływa istotnie na farmakokinetykę gliburydu/metforminy, donepezilu czy galantaminy. In vitro memantyna nie hamuje aktywności enzymów cytochromu P450.

Ciąża i karmienie piersią

Brak jest danych klinicznych dotyczących stosowania memantyny w okresie ciąży. Badania na zwierzętach wskazują na możliwość zahamowania wewnątrzmacicznego wzrostu płodu. Memantyny nie należy stosować w czasie ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne.

Nie wiadomo, czy memantyna przenika do mleka matki, ale ze względu na jej lipofilne właściwości jest to prawdopodobne. Kobiety przyjmujące memantynę nie powinny karmić piersią.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane obserwowane w badaniach klinicznych to:

• Zawroty głowy (6,3%)
• Bóle głowy (5,2%)
• Zaparcia (4,6%)
• Senność (3,4%)
• Nadciśnienie tętnicze (4,1%)

Inne istotne działania niepożądane obejmują: splątanie, omamy (głównie u pacjentów z ciężkim nasileniem choroby Alzheimera), reakcje psychotyczne, zaburzenia równowagi, niewydolność serca, duszność, wymioty, zapalenie trzustki, zwiększoną aktywność enzymów wątrobowych oraz zapalenie wątroby.

Choroba Alzheimera wiąże się z depresją, myślami samobójczymi i samobójstwami. Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano takie przypadki u pacjentów leczonych memantyną.

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania memantyny mogą obejmować:

• Objawy ze strony OUN: splątanie, senność, zawroty głowy, pobudzenie, agresja, omamy, zaburzony chód, śpiączka
• Objawy żołądkowo-jelitowe: wymioty, biegunka
• Inne: zmęczenie, osłabienie, podwójne widzenie

W przypadku przedawkowania należy zastosować leczenie objawowe. Nie jest dostępne swoiste antidotum. Należy rozważyć standardowe procedury, takie jak płukanie żołądka, podanie węgla aktywowanego, zakwaszenie moczu, wymuszona diureza. W przypadku objawów nadpobudliwości OUN zaleca się ostrożne leczenie objawowe.

Największe odnotowane przedawkowanie (2000 mg memantyny) zakończyło się pełnym powrotem do zdrowia po zastosowaniu leczenia objawowego i plazmaferezy.

Polmatine, jako lek stosowany w terapii choroby Alzheimera, wymaga ścisłego monitorowania pacjenta przez lekarza specjalistę. Właściwe dawkowanie, obserwacja działań niepożądanych oraz ocena skuteczności terapii są kluczowe dla osiągnięcia optymalnych efektów leczenia przy jednoczesnym zachowaniu bezpieczeństwa pacjenta.