Biofibrat® - charakterystyka leku dla lekarzy

Wskazania do stosowania

Biofibrat® jest wskazany jako uzupełnienie diety i innych metod niefarmakologicznych (np. ćwiczenia fizyczne, redukcja masy ciała) w następujących przypadkach:

• Leczenie ciężkiej hipertrójglicerydemii z niskim stężeniem cholesterolu HDL lub bez
• Mieszana hiperlipidemia, gdy stosowanie statyn jest przeciwwskazane lub źle tolerowane
• Mieszana hiperlipidemia u pacjentów z grupy wysokiego ryzyka sercowo-naczyniowego, jako dodatek do leczenia statynami, gdy stężenie trójglicerydów i cholesterolu HDL nie są wystarczająco kontrolowane (dotyczy dawki 200 mg)

Dawka 267 mg jest wskazana w leczeniu ciężkiej hipertrójglicerydemii oraz mieszanej hiperlipidemii, gdy statyny są przeciwwskazane lub nietolerowane.

Biofibrat® jest skuteczną opcją terapeutyczną w leczeniu zaburzeń lipidowych, szczególnie w przypadkach nietolerancji statyn lub jako terapia dodana do statyn u pacjentów wysokiego ryzyka.

Dawkowanie i sposób podawania

Lek należy przyjmować podczas posiłku, ponieważ wchłanianie na czczo jest gorsze. Kapsułki należy połykać w całości, popijając wodą.

Dawkowanie Biofibratu® powinno być dostosowane do indywidualnych potrzeb pacjenta, z uwzględnieniem funkcji nerek i wątroby. Regularne monitorowanie stężenia lipidów jest kluczowe dla oceny skuteczności leczenia.

Przeciwwskazania

• Niewydolność wątroby (w tym żółciowa marskość wątroby i niewyjaśnione przedłużające się zaburzenia funkcji wątroby)
• Znana choroba pęcherzyka żółciowego
• Ciężka niewydolność nerek (eGFR <30 ml/min/1,73 m²)
• Przewlekłe lub ostre zapalenie trzustki (z wyjątkiem ostrego zapalenia trzustki spowodowanego ciężką hipertrójglicerydemią)
• Uczulenie na światło lub reakcje fototoksyczne podczas stosowania fibratów lub ketoprofenu
• Nadwrażliwość na fenofibrat lub którąkolwiek substancję pomocniczą
• Wiek poniżej 18 lat

Przed przepisaniem Biofibratu® należy dokładnie ocenić stan pacjenta, zwracając szczególną uwagę na funkcję wątroby, nerek oraz historię chorób trzustki i pęcherzyka żółciowego.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

1. Wtórne przyczyny hiperlipidemii powinny być odpowiednio leczone przed rozpoczęciem terapii fenofibratem.

2. Monitorowanie funkcji wątroby: - Zaleca się kontrolę aktywności aminotransferaz co 3 miesiące przez pierwsze 12 miesięcy leczenia, następnie okresowo. - Należy przerwać leczenie, jeśli aktywność AspAT i AlAT przekroczy 3-krotność górnej granicy normy.

3. Zapalenie trzustki: - Zgłaszano przypadki zapalenia trzustki u pacjentów przyjmujących fenofibrat. - Może być wynikiem braku skuteczności leczenia ciężkiej hipertrójglicerydemii, bezpośredniego wpływu leku lub tworzenia się kamieni w drogach żółciowych.

4. Toksyczność mięśniowa: - Zwiększone ryzyko u pacjentów z hipoalbuminemią, niewydolnością nerek, wiekiem powyżej 70 lat, osobniczą lub rodzinną skłonnością do chorób mięśni, niedoczynnością tarczycy i alkoholizmem. - Należy przerwać leczenie w przypadku wystąpienia objawów miopatii lub znacznego zwiększenia aktywności kinazy kreatynowej (CK >5x GGN).

5. Monitorowanie funkcji nerek: - Zaleca się pomiar stężenia kreatyniny w pierwszych 3 miesiącach leczenia, a następnie okresowo. - Należy przerwać leczenie, jeśli stężenie kreatyniny wzrośnie o ponad 50% powyżej GGN.

6. Leczenie skojarzone z inhibitorami reduktazy HMG-CoA lub innymi fibratami: - Stosować wyłącznie u pacjentów z ciężką mieszaną dyslipidemią i dużym ryzykiem sercowo-naczyniowym, bez wcześniejszych chorób mięśni. - Ściśle monitorować pod kątem toksyczności mięśniowej.

Stosowanie Biofibratu® wymaga ścisłego monitorowania pacjenta, szczególnie w zakresie funkcji wątroby, nerek oraz potencjalnej toksyczności mięśniowej. Kluczowe jest indywidualne podejście do każdego pacjenta i regularna ocena stosunku korzyści do ryzyka terapii.

Interakcje lekowe

1. Doustne leki przeciwzakrzepowe: Fenofibrat nasila ich działanie, zwiększając ryzyko krwawień. Należy zmniejszyć dawkę leków przeciwzakrzepowych o około 1/3 na początku leczenia i monitorować INR.

2. Cyklosporyna: Ryzyko ciężkiej niewydolności nerek. Konieczne ścisłe monitorowanie funkcji nerek.

3. Inhibitory reduktazy HMG-CoA i inne fibraty: Zwiększone ryzyko toksyczności mięśniowej. Stosować ostrożnie i monitorować objawy.

4. Glitazony: Możliwe paradoksalne zmniejszenie stężenia cholesterolu HDL. Kontrolować poziom HDL i rozważyć zaprzestanie jednego z leków w przypadku znacznego spadku.

5. Leki metabolizowane przez CYP2C19, CYP2A6 i CYP2C9: Fenofibrat może wpływać na ich metabolizm. Szczególna ostrożność przy lekach o wąskim indeksie terapeutycznym.

Stosowanie Biofibratu® wymaga szczególnej uwagi przy jednoczesnym podawaniu innych leków, zwłaszcza przeciwzakrzepowych, immunosupresyjnych i hipolipemizujących. Konieczne jest dostosowanie dawek i ścisłe monitorowanie pacjenta.

Wpływ na ciążę i laktację

Ciąża: Brak wystarczających danych dotyczących stosowania fenofibratu u kobiet w ciąży. Stosować wyłącznie po dokładnej ocenie korzyści i ryzyka.

Laktacja: Brak danych o przenikaniu fenofibratu do mleka matki. Nie zaleca się stosowania u kobiet karmiących piersią.

Biofibrat® powinien być stosowany u kobiet w ciąży i karmiących piersią tylko w przypadkach bezwzględnej konieczności, po starannej ocenie stosunku korzyści do ryzyka.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane obejmują zaburzenia żołądkowo-jelitowe. Inne istotne działania niepożądane to:

• Zaburzenia krwi: zmniejszenie stężenia hemoglobiny, liczby białych krwinek (rzadko)
• Zaburzenia wątroby: zwiększenie aktywności aminotransferaz (często), zapalenie wątroby (rzadko)
• Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe: mialgie, zapalenie mięśni, osłabienie mięśni (niezbyt często), rabdomioliza (częstość nieznana)
• Zaburzenia skórne: nadwrażliwość na światło, łysienie (rzadko)
• Zaburzenia naczyniowe: choroba zakrzepowo-zatorowa (niezbyt często)
• Zaburzenia trzustki: zapalenie trzustki (niezbyt często)

Mimo że Biofibrat® jest generalnie dobrze tolerowany, pacjenci powinni być monitorowani pod kątem potencjalnych działań niepożądanych, szczególnie dotyczących funkcji wątroby, mięśni i trzustki.

Mechanizm działania

Fenofibrat, aktywny składnik Biofibratu®, działa poprzez aktywację receptorów jądrowych PPARα (Peroxisome Proliferator Activated Receptor type α). Prowadzi to do:

• Zwiększenia lipolizy i eliminacji aterogennych cząstek bogatych w trójglicerydy
• Zwiększenia aktywności lipazy lipoproteinowej
• Zmniejszenia wytwarzania apolipoproteiny CIII
• Zwiększenia syntezy apolipoprotein AI i AII

Efektem jest zmniejszenie frakcji VLDL i LDL zawierających apolipoproteinę B oraz zwiększenie frakcji HDL zawierającej apolipoproteiny AI i AII.

Biofibrat® poprzez swój unikalny mechanizm działania skutecznie modyfikuje profil lipidowy, co przekłada się na potencjalne korzyści w redukcji ryzyka sercowo-naczyniowego.

Postać farmaceutyczna i skład

Biofibrat® dostępny jest w postaci kapsułek twardych zawierających 200 mg lub 267 mg fenofibratu mikronizowanego.

Mikronizacja fenofibratu w Biofibrat® zapewnia lepszą biodostępność leku, co przekłada się na jego skuteczność przy stosunkowo niskich dawkach.