Binabic - szczegółowe informacje dla lekarzy

Wskazania do stosowania

Binabic stosowany jest w leczeniu raka gruczołu krokowego w dwóch dawkach:

• Dawka 50 mg - w leczeniu zaawansowanego raka gruczołu krokowego, w połączeniu z analogami LHRH lub kastracją chirurgiczną.
• Dawka 150 mg - w leczeniu miejscowo zaawansowanego raka gruczołu krokowego:
  • w monoterapii
  • jako leczenie uzupełniające po całkowitym usunięciu gruczołu krokowego
  • jako leczenie uzupełniające po radioterapii u pacjentów z dużym ryzykiem progresji choroby

Binabic w dawce 150 mg pozwala na szersze zastosowanie w terapii miejscowo zaawansowanego raka prostaty, dając możliwość leczenia zarówno w monoterapii, jak i w schematach uzupełniających po radykalnych metodach leczenia.

Dawkowanie i sposób podawania

Tabletki należy połykać w całości, popijając wodą. Nie jest konieczna modyfikacja dawki u pacjentów z niewydolnością nerek oraz łagodną niewydolnością wątroby.

Binabic nie jest wskazany do stosowania u dzieci i młodzieży. U pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością wątroby należy zachować ostrożność ze względu na możliwość kumulacji leku.

Przeciwwskazania

Stosowanie Binabic jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Kobiety, dzieci i młodzież
• Nadwrażliwość na bikalutamid lub którąkolwiek substancję pomocniczą
• Jednoczesne stosowanie z terfenadyną, astemizolem lub cyzaprydem

Szczególną uwagę należy zwrócić na bezwzględne przeciwwskazanie stosowania leku u kobiet, dzieci i młodzieży, co wynika z mechanizmu działania bikalutamidu jako antyandrogenu.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Nadzór lekarski: Początek leczenia powinien odbywać się pod bezpośrednim nadzorem lekarza specjalisty. Następnie przebieg terapii wymaga regularnej kontroli.

Pacjenci z niewydolnością wątroby: Bikalutamid jest intensywnie metabolizowany w wątrobie. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby wydalanie leku może być spowolnione, prowadząc do jego kumulacji. Należy zachować ostrożność u pacjentów z umiarkowaną do ciężkiej niewydolnością wątroby.

Monitorowanie funkcji wątroby: Zaleca się okresowe wykonywanie prób wątrobowych ze względu na możliwość wystąpienia zaburzeń czynności wątroby. Większość zmian pojawia się w pierwszych 6 miesiącach terapii. W przypadku ciężkich zaburzeń czynności wątroby należy przerwać leczenie.

Kontrola glikemii: U pacjentów stosujących bikalutamid w połączeniu z analogami LHRH należy rozważyć kontrolę stężenia glukozy we krwi ze względu na możliwość zmniejszenia tolerancji glukozy.

Interakcje lekowe: Bikalutamid hamuje aktywność enzymów cytochromu P-450, głównie izoenzymu CYP 3A4. Leki metabolizowane przez CYP 3A4 powinny być stosowane ze szczególną ostrożnością podczas terapii bikalutamidem.

Ryzyko wydłużenia odstępu QT: Przed rozpoczęciem leczenia u pacjentów z czynnikami ryzyka wydłużenia odstępu QT lub przyjmujących leki mogące wydłużać odstęp QT, należy ocenić stosunek korzyści do ryzyka, uwzględniając potencjał wywołania częstoskurczu komorowego (torsade de pointes).

Pacjenci z nietolerancją laktozy: Ze względu na zawartość laktozy, preparat nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów: Bikalutamid może powodować senność. Należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, jeśli wystąpi ten objaw.

Przestrzeganie powyższych ostrzeżeń i środków ostrożności jest kluczowe dla zapewnienia bezpieczeństwa i skuteczności terapii bikalutamidem.

Interakcje lekowe

Bikalutamid wchodzi w istotne interakcje z wieloma lekami, co wymaga szczególnej uwagi podczas terapii:

• Analogi LHRH: Nie wykazano interakcji farmakodynamicznych ani farmakokinetycznych.
• Leki metabolizowane przez CYP 3A4: Bikalutamid hamuje działanie tego izoenzymu, co może prowadzić do zwiększenia stężenia leków metabolizowanych tą drogą.
• Terfenadyna, astemizol, cyzapryd: Jednoczesne stosowanie jest przeciwwskazane.
• Cyklosporyna, leki blokujące kanał wapniowy: Może być konieczne zmniejszenie dawki tych leków. W przypadku cyklosporyny zaleca się monitorowanie jej stężenia we krwi.
• Leki wydłużające odstęp QT: Należy dokładnie rozważyć jednoczesne stosowanie, szczególnie w przypadku leków antyarytmicznych klasy IA i III.
• Cymetydyna, ketokonazol: Zachować ostrożność ze względu na możliwość zwiększenia stężenia bikalutamidu.
• Warfaryna i pochodne kumaryny: Bikalutamid może wypierać te leki z połączeń z białkami osocza. Zaleca się ścisłe monitorowanie czasu protrombinowego.

Znajomość tych interakcji jest kluczowa dla bezpiecznego stosowania bikalutamidu w praktyce klinicznej. Szczególną uwagę należy zwrócić na leki metabolizowane przez CYP 3A4 oraz leki wpływające na odstęp QT.

Działania niepożądane

Podczas stosowania Binabic mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

Bardzo często (≥1/10):

• Anemia
• Zawroty głowy
• Uderzenia gorąca
• Ból brzucha, zaparcia, nudności
• Krwiomocz
• Ginekomastia i bolesność piersi
• Astenia, obrzęki

Często (≥1/100 do <1/10):

• Zmniejszony apetyt
• Zmniejszone libido, depresja
• Senność
• Zawał mięśnia sercowego, niewydolność serca
• Niestrawność, wzdęcia
• Działanie toksyczne na wątrobę, żółtaczka, hipertransaminazemia
• Łysienie, nadmierne owłosienie, wysypka, suchość skóry, świąd
• Zaburzenia erekcji
• Ból w klatce piersiowej
• Zwiększenie masy ciała

Niezbyt często (≥1/1000 do <1/100):

• Reakcje nadwrażliwości, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka
• Śródmiąższowe zapalenie płuc

Rzadko (≥1/10 000 do <1/1000):

• Niewydolność wątroby (donoszono o przypadkach zgonów)

Częstość nieznana:

• Wydłużenie odcinka QT

Szczególną uwagę należy zwrócić na potencjalne ciężkie działania niepożądane, takie jak niewydolność wątroby czy śródmiąższowe zapalenie płuc, które mogą prowadzić do poważnych konsekwencji zdrowotnych.

Przedawkowanie

Nie opisano przypadków przedawkowania bikalutamidu u ludzi. Brak specyficznego antidotum. W przypadku przedawkowania zaleca się:

• Leczenie objawowe
• Leczenie podtrzymujące
• Częste monitorowanie czynności życiowych

Skuteczność dializy w przypadku przedawkowania jest wątpliwa ze względu na silne wiązanie bikalutamidu z białkami osocza i brak wydalania w postaci niezmienionej z moczem.

Mechanizm działania

Bikalutamid jest niesteroidowym antyandrogenem, działającym poprzez:

• Wiązanie się z receptorem androgenowym bez powodowania ekspresji genu
• Hamowanie stymulacji androgenowej, co prowadzi do zmniejszenia guza gruczołu krokowego
• Działanie antyandrogenne związane niemal wyłącznie z R-enancjomerem

Warto zauważyć, że przerwanie podawania bikalutamidu może powodować u niektórych pacjentów wystąpienie zespołu odstawienia androgenów.

Skład

Jedna tabletka powlekana Binabic zawiera:

• 50 mg bikalutamidu (dawka 50 mg)
• 150 mg bikalutamidu (dawka 150 mg)

Znajomość dokładnego składu preparatu jest istotna w kontekście potencjalnych reakcji alergicznych i interakcji z innymi lekami.

Binabic, jako lek stosowany w terapii raka gruczołu krokowego, wymaga od lekarza dokładnej znajomości jego właściwości farmakologicznych, wskazań, przeciwwskazań oraz potencjalnych działań niepożądanych. Regularne monitorowanie pacjenta, szczególnie w zakresie funkcji wątroby i potencjalnych interakcji lekowych, jest kluczowe dla zapewnienia bezpieczeństwa i skuteczności terapii.