Medycyna.pl Medycyna.pl
Wyszukaj produkt

Bilaxten

Bilastine

tabl.
20 mg
10 szt.
Doustnie
OTC
100%
13,93

Bilaxten - charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Bilaxten jest wskazany w objawowym leczeniu uczuleniowego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek (zarówno sezonowego, jak i całorocznego) oraz pokrzywki u dorosłych i dzieci powyżej 12. roku życia.

Lek ma szerokie zastosowanie w leczeniu objawowym różnych postaci alergii górnych dróg oddechowych oraz skóry.

Dawkowanie i sposób podawania

Grupa pacjentów Dawkowanie
Dorośli i dzieci >12 lat 20 mg (1 tabletka) raz na dobę
Osoby starsze Nie wymaga dostosowania dawki
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek Nie wymaga dostosowania dawki
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby Nie wymaga dostosowania dawki
Dzieci 6-11 lat (≥20 kg) Bilastyna 10 mg (tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej lub roztwór doustny 2,5 mg/ml)
Dzieci <6 lat (<20 kg) Nie zaleca się stosowania

Tabletkę należy przyjmować doustnie 1 godzinę przed lub 2 godziny po posiłku lub spożyciu soku owocowego.

Dawkowanie Bilaxtenu jest proste - jedna tabletka dziennie dla większości pacjentów. Należy zwrócić uwagę na odstęp czasowy między przyjęciem leku a posiłkiem.

Czas trwania leczenia

W przypadku alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek czas leczenia powinien być ograniczony do okresu ekspozycji na alergeny. Przy sezonowym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa leczenie można przerwać po ustąpieniu objawów i wznowić po ich ponownym wystąpieniu. W całorocznym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa można zaproponować pacjentom leczenie ciągłe podczas okresów ekspozycji na alergeny. Czas leczenia pokrzywki zależy od rodzaju, czasu trwania i przebiegu dolegliwości.

Długość terapii Bilaxtenem powinna być dostosowana indywidualnie do rodzaju alergii i ekspozycji na alergeny.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną bilastynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

  • Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania u dzieci poniżej 12 lat.
  • U pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek należy unikać jednoczesnego podawania bilastyny z inhibitorami P-glikoproteiny.
  • Lek może w bardzo rzadkich przypadkach powodować senność, co może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów.

Bilaxten jest generalnie bezpieczny, ale wymaga ostrożności u pacjentów z niewydolnością nerek oraz może wpływać na prowadzenie pojazdów u niektórych osób.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Jedzenie i soki owocowe (szczególnie sok grejpfrutowy) zmniejszają biodostępność bilastyny o około 30%. Ketokonazol, erytromycyna i inne inhibitory P-glikoproteiny mogą zwiększać stężenie bilastyny w osoczu. Jednoczesne przyjmowanie z alkoholem nie wpływa na sprawność psychomotoryczną. Bilastyna nie nasila depresyjnego wpływu lorazepamu na ośrodkowy układ nerwowy.

Najważniejsze interakcje dotyczą spożywania posiłków i niektórych leków wpływających na metabolizm bilastyny. Lek nie wchodzi w istotne interakcje z alkoholem i benzodiazepinami.

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Brak wystarczających danych dotyczących stosowania bilastyny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały szkodliwego wpływu na rozród. Zaleca się unikać stosowania produktu podczas ciąży. Nie wiadomo, czy bilastyna przenika do mleka matki. Decyzja o kontynuowaniu/zaprzestaniu karmienia piersią lub terapii powinna być podjęta po rozważeniu korzyści dla dziecka i matki.

Należy zachować ostrożność przy stosowaniu Bilaxtenu u kobiet w ciąży i karmiących piersią, rozważając indywidualnie stosunek korzyści do ryzyka.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane (występujące u >1% pacjentów) to:

  • Ból głowy
  • Senność
  • Zawroty głowy
  • Zmęczenie

Częstość występowania działań niepożądanych była porównywalna z placebo (12,7% vs 12,8%).

Bilaxten charakteryzuje się dobrym profilem bezpieczeństwa, z niewielką ilością łagodnych działań niepożądanych.

Przedawkowanie

Po podaniu dawek 10-11 krotnie większych niż terapeutyczne obserwowano głównie zawroty głowy, bóle głowy i nudności. Nie zaobserwowano ciężkich działań niepożądanych ani znaczącego wydłużenia QTc. W razie przedawkowania zaleca się leczenie objawowe i wspomagające. Nie jest znane specyficzne antidotum.

Przedawkowanie Bilaxtenu nie wiąże się z poważnymi zagrożeniami, ale wymaga obserwacji i leczenia objawowego.

Właściwości farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

Bilastyna jest długo działającym, selektywnym antagonistą obwodowych receptorów H1, bez właściwości uspokajających. Hamuje zależne od histaminy powstawanie bąbli i zaczerwienienia skóry przez 24 godziny po przyjęciu pojedynczej dawki. W badaniach klinicznych wykazano skuteczność w łagodzeniu objawów alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek oraz pokrzywki. Nie zaobserwowano istotnego wpływu na układ sercowo-naczyniowy, nawet przy dawkach 10-krotnie wyższych niż terapeutyczne.

Bilaxten wykazuje silne i długotrwałe działanie przeciwhistaminowe, bez istotnego wpływu na ośrodkowy układ nerwowy i układ sercowo-naczyniowy.

Warto zapamiętać
  • Bilaxten jest skuteczny w leczeniu objawowym alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek oraz pokrzywki przez 24 godziny.
  • Lek należy przyjmować na czczo (1h przed lub 2h po posiłku), co zapewnia optymalną biodostępność.


Wskazania

Objawowe leczenie uczuleniowego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek (sezonowego i całorocznego) oraz pokrzywki.

Dorośli i dzieci w wieku powyżej 12. lat: 20 mg bilastyny (1 tabl.) raz/dobę w celu złagodzenia objawów uczuleniowego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek (sezonowego i całorocznego) oraz pokrzywki. Czas trwania leczenia. W przypadku alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek czas leczenia powinien być ograniczony do okresu ekspozycji na alergeny. W przypadku sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa leczenie można przerwać po ustąpieniu objawów i wznowić po ich ponownym wystąpieniu. W całorocznym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa leczenie ciągłe można zaproponować pacjentom podczas okresów ekspozycji na alergeny. Czas leczenia pokrzywki zależy od rodzaju, czasu trwania i przebiegu dolegliwości. Osoby w podeszłym wieku. Nie jest wymagane dostosowanie dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku. Zaburzenia czynności nerek. Badania przeprowadzone u dorosłych, w grupach szczególnego ryzyka (pacjenci z zaburzeniami czynności nerek) wskazują, że nie jest konieczne dostosowanie dawkowania bilastyny u dorosłych pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Zaburzenia czynności wątroby. Brak badań klinicznych u dorosłych pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Niemniej jednak, ponieważ bilastyna nie jest metabolizowana i jest wydalana w postaci niezmienionej w moczu i kale, nie uważa się, że zaburzenia czynności wątroby mają wpływ na zwiększenie ogólnoustrojowego narażenia powyżej marginesu bezpieczeństwa u dorosłych pacjentów. Dlatego nie jest wymagane dostosowywanie dawkowania u dorosłych pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Dzieci i młodzież. Dzieci w wieku 6-11 lat o mc. co najmniej 20 kg. W tej populacji odpowiednie do stosowania są bilastyna w postaci tabletek 10 mg ulegających rozpadowi w jamie ustnej i bilastyna w postaci roztworu doustnego 2,5 mg/ml. Dzieci w wieku poniżej 6 lat i o mc. poniżej 20 kg. Aktualne dane przedstawiono w punkcie 4.4, 4.8, 5.1 i 5.2, ale brak zaleceń dotyczących dawkowania. W związku z tym bilastyny nie należy stosować w tej grupie wiekowej. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności bilastyny u dzieci z zaburzeniami czynności nerek i z zaburzeniami czynności wątroby.

Tabl. należy przyjmować doustnie 1 h przed lub 2 h po posiłku lub spożyciu soku owocowego.

Nadwrażliwość na substancję czynną bilastynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania bilastyny u dzieci w wieku poniżej 12 lat. U pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek podawanie bilastyny jednocześnie z inhibitorami P-glikoproteiny (takimi jak np. ketokonazol, erytromycyna, cyklosporyna, rytonawir lub diltiazem) może zwiększać stężenie bilastyny w osoczu, a tym samym zwiększać ryzyko działań niepożądanych. Dlatego u pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek należy unikać podawania bilastyny jednocześnie z inhibitorami P-glikoproteiny. Badania wykazały, że przyjmowanie leku w dawce 20 mg nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów. Należy jednak poinformować pacjentów, że w bardzo rzadkich przypadkach może wystąpić senność, która może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn.

Jedzenie zmniejsza dostępność biologiczną bilastyny po podaniu doustnym o 30%. Jednoczesne spożycie 20 mg bilastyny i soku grejpfrutowego zmniejsza dostępność biologiczną bilastyny o 30%. Efekt ten może dotyczyć innych soków owocowych. Stopień zmniejszenia biodostępności może różnić się w zależności od producenta i owoców. Mechanizmem tej interakcji jest zahamowanie polipeptydu OATP1A2, transportera wychwytu, dla którego substratem jest bilastyna. Produkty lecznicze, które są substratami lub inhibitorami OATP1A2, takie jak rytonawir i ryfampicyna, mogą podobnie zmniejszać stężenia bilastyny w osoczu. Jednoczesne spożycie bilastyny i ketokonazolu lub erytromycyny zwiększa dwukrotnie ekspozycję ogólnoustrojową (AUC), zaś dwu-trzykrotnie maksymalne stężenie we krwi (Cmax). Zmiany te można wyjaśnić interakcją z jelitowym wypływem transporterów, ponieważ bilastyna jest substratem dla P-gp i nie jest metabolizowana. Zmiany te nie wydają się wpływać na profil bezpieczeństwa bilastyny i ketokonazolu ani erytromycyny. Inne produkty lecznicze, będące substratami lub inhibitorami glikoproteiny P, takie jak cyklosporyna, mogą zwiększać stężenie bilastyny w osoczu. Jednoczesne przyjęcie 20 mg bilastyny i 60 mg diltiazemu zwiększa maks. stężenie bilastyny we krwi (Cmax) o 50%. Efekt można wyjaśnić interakcją z jelitowym wypływem transporterów i nie wydaje się wpływać na profil bezpieczeństwa bilastyny. Sprawność psychomotoryczna po jednoczesnym spożyciu alkoholu i 20 mg bilastyny była podobna do obserwowanej po przyjęciu alkoholu i placebo. Jednoczesne przyjmowanie 20 mg bilastyny i 3 mg lorazepamu przez 8 dni nie nasiliło depresyjnego wpływu lorazepamu na ośrodkowy układ nerwowy.

Brak lub nieliczne dane kliniczne dotyczące wpływu bilastyny na płodność. Badania na szczurach nie wykazały niekorzystnego wpływu na płodność. Brak lub nieliczne dane dotyczące stosowania bilastyny u kobiet w ciąży. Badania przeprowadzane na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego działania w odniesieniu do toksycznego wpływu na rozród, przebieg porodu czy rozwoju noworodka. W celu zachowania środków ostrożności zaleca się unikać stosowania produktu podczas ciąży. Nie wiadomo, czy bilastyna wydzielana jest do mleka matki. Nie badano wydzielania bilastyny do mleka w badaniach na zwierzętach. Decyzja dotycząca kontynuowania lub zaprzestania karmienia piersią i kontynuowania lub zaprzestania terapii produktem powinna być podjęta po dokładnym rozważeniu stosunku korzyści dla dziecka wynikających z karmienia piersią i korzyści dla matki wynikających z leczenia bilastyną.

Liczba działań niepożądanych odczuwanych przez pacjentów chorych na uczuleniowe zapalenie błony śluzowej nosa i spojówek lub chroniczną samoistną pokrzywkę, przyjmujących bilastynę w dawce 20 mg w badaniach klinicznych była porównywalna z liczbą działań niepożądanych odczuwanych przez pacjentów przyjmujących placebo (12,7% w stosunku do 12,8%). Do najczęściej zgłaszanych działań niepożądanych przez pacjentów przyjmujących bilastynę w dawce 20 mg w trakcie badań klinicznych II i III fazy należały bóle głowy, senność, zawroty głowy i zmęczenie. Te same działania niepożądane występowały z podobną częstotliwością u pacjentów przyjmujących placebo. Działania niepożądane co najmniej prawdopodobnie związane z przyjmowaniem bilastyny i zgłaszane przez ponad 0,1% pacjentów przyjmujących bilastynę w dawce 20 mg w trakcie badań klinicznych przedstawiono w poniżej (nie uwzględniono reakcji rzadkich, bardzo rzadkich i o nie znanej częstości występowania). Zakażenia i zarażenia pasożytnicze; (niezbyt często) opryszczka twarzy. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (niezbyt często) zwiększenie łaknienia. Zaburzenia psychiczne: (niezbyt często) lęk, bezsenność. Zaburzenia ucha i błędnika: (niezbyt często) szumy uszne, zawroty głowy pochodzenia obwodowego. Zaburzenia serca: (niezbyt często) blok prawej odnogi, arytmia zatokowa, wydłużenie odstępu QT w EKG, inne nieprawidłowości w zapisie EKG. Zaburzenia układu nerwowego: (często) senność, ból głowy; (niezbyt często) zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) duszność, uczucie dyskomfortu w nosie, uczucie suchości w nosie. Zaburzenia żołądka i jelit: (niezbyt często) ból w nadbrzuszu, ból brzucha, nudności, dyskomfort w obrębie jamy brzusznej, biegunka, suchość w ustach, niestrawność, zapalenie żołądka. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) świąd. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (niezbyt często) zmęczenie, pragnienie, nasilenie dotychczasowych objawów, wzmożona ciepłota ciała, osłabienie. Badania diagnostycznie: (niezbyt często) zwiększona aktywność χ-glutamylotransferazy, zwiększona aktywność aminotransferazy alaninowej, zwiększona aktywność aminotransferazy asparaginowej, zwiększone stężenia kreatyniny we krwi, zwiększone stężenia trójglicerydów we krwi, zwiększenie masy ciała.

Informacje dotyczące ostrego przedawkowania są ograniczone do doświadczeń z badań klinicznych przeprowadzanych w czasie badań nad bilastyną. Po podaniu zdrowym ochotnikom bilastyny w dawkach 10-11 krotnie większych niż terapeutyczne (220 mg jednorazowo lub 200 mg/dobę przez 7 dni) częstotliwość występowania wymagających leczenia działań niepożądanych była dwukrotnie wyższa niż w przypadku przyjmowania placebo. Najczęściej obserwowane działania niepożądane: zawroty głowy, bóle głowy i nudności. Nie zaobserwowano ciężkich działań niepożądanych ani znaczącego wydłużenia QTc. Analiza krytyczna wpływu wielokrotnej dawki bilastyny (100 mg x 4 dni) na repolaryzację komór w trakcie "szczegółowego badania skrzyżowanego odstępów QT/QTc" obejmującego 30 zdrowych ochotników nie wykazała znaczącego wydłużenia odstępu QTc. W razie przedawkowania zalecane jest leczenie objawowe i wspomagające. Nie jest znane specyficzne antidotum na bilastynę.

Bilastyna nie posiada właściwości uspokajających. Jest długo działającym selektywnym antagonistą obwodowych receptorów H1, który nie wykazuje powinowactwa do receptorów muskarynowych. Bilastyna hamuje zależne od histaminy powstawanie bąbli oraz zaczerwienienia skóry przez 24 h po przyjęciu pojedynczej dawki. W badaniach klinicznych przeprowadzanych u pacjentów dorosłych i młodzieży z uczuleniowym zapaleniem błony śluzowej nosa i spojówek (sezonowym i całorocznym) bilastyna w dawce 20 mg przyjmowana raz na dobę przez 14-28 dni skutecznie łagodziła objawy takie jak kichanie, wydzielina z nosa, uczucie świądu lub zatkania nosa, świąd spojówek, łzawienie i zaczerwienienie oczu przez 24 h. Bilastyna skutecznie kontrolowała objawy przez 24 h. W dwóch badaniach klinicznych obejmujących pacjentów z przewlekłą pokrzywką samoistną, bilastyna w dawce 20 mg przyjmowana raz/dobę przez 28 dni skutecznie łagodziła objawy takie jak intensywność świądu, liczba i rozmiar bąbli oraz dyskomfort pacjenta spowodowanego pokrzywką. U pacjentów tych zaobserwowano poprawę jakości snu i jakości życia. W badaniach klinicznych bilastyny nie zaobserwowano istotnego wydłużenia odstępu QTc ani innych działań na układ sercowo-naczyniowego, nawet po podaniu w dawce 200 mg/dobę (10-krotność dawki klinicznej) 9 pacjentom przez 7 dni, jak również w przypadku jednoczesnego podawania bilastyny z inhibitorami P-glikoproteiny, takimi jak ketokonazol (24 pacjentów) i erytromycyna (24 pacjentów). Dodatkowo przeprowadzono dokładne badanie odstępu QT u 30 ochotników. W kontrolowanych badaniach klinicznych przy zalecanej dawce 20 mg/dobę, profil bezpieczeństwa bilastyny w odniesieniu do ośrodkowego układu nerwowego był podobny do placebo i częstotliwość występowania senności nie różniła się statystycznie od placebo. Bilastyna w dawce do 40 mg/dobę nie wpływała na sprawność psychomotoryczną ani na zdolność prowadzenia pojazdów w trakcie standardowego egzaminu na prawo jazdy. W badaniach klinicznych II i III fazy nie wykazano różnic skuteczności i bezpieczeństwa stosowania bilastyny u pacjentów w podeszłym wieku (≥65 lat) w porównaniu do młodszych pacjentów.

1 tabl. zawiera 20 mg bilastyny.

Lek może wchodzić w interakcje z sokiem grejpfrutowym. Sok grejpfrutowy może nasilić wchłanianie leku z przewodu pokarmowego, a co za tym idzie zwiększyć jego stężenie w organizmie i nasilić działanie, nawet do wystąpienia działania toksycznego.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.