Medycyna.pl Medycyna.pl
Wyszukaj produkt

Bicardef

Bisoprolol fumarate

tabl.
10 mg
90 szt.
Doustnie
Rx
100%
34,39
R (1)
9,60
S (2)
bezpł.
DZ (3)
bezpł.
Bicardef
tabl.
5 mg
30 szt.
Doustnie
Rx
100%
7,93
Bicardef
tabl.
5 mg
60 szt.
Doustnie
Rx
100%
12,64
R (1)
3,20
S (2)
bezpł.
DZ (3)
bezpł.
Bicardef
tabl.
5 mg
90 szt.
Doustnie
Rx
100%
18,31
R (1)
4,80
S (2)
bezpł.
DZ (3)
bezpł.
Bicardef
tabl.
10 mg
60 szt.
Doustnie
Rx
100%
23,93
R (1)
6,40
S (2)
bezpł.
DZ (3)
bezpł.
Bicardef
tabl.
10 mg
30 szt.
Doustnie
Rx
100%
12,02

Bicardef - charakterystyka leku dla lekarzy

Wskazania do stosowania

Bicardef (fumaran bisoprololu) jest wskazany w leczeniu:

  • Nadciśnienia tętniczego
  • Choroby niedokrwiennej serca (angina pectoris)

Bisoprolol jest selektywnym blokerem receptorów β1-adrenergicznych, pozbawionym wewnętrznego działania agonistycznego i znaczącego działania stabilizującego błony komórkowe. Wykazuje jedynie niewielkie powinowactwo do receptorów β2 mięśni gładkich oskrzeli i naczyń oraz do receptorów β2 związanych z regulacją metabolizmu.

Dawkowanie i sposób podawania

Leczenie bisoprololem należy rozpoczynać od małych dawek, które następnie stopniowo zwiększa się. We wszystkich przypadkach dawkowanie powinno zostać dobrane indywidualnie, w oparciu o częstość tętna i skuteczność terapii.

Wskazanie Dawka początkowa Dawka maksymalna
Nadciśnienie tętnicze 5 mg raz/dobę 20 mg raz/dobę
Choroba niedokrwienna serca 5 mg raz/dobę 20 mg raz/dobę

Tabela: Zalecane dawkowanie bisoprololu w zależności od wskazania

Lek podaje się raz na dobę, zwykle rano, przed lub podczas śniadania albo po posiłku. Zaleca się przyjmowanie leku o tej samej porze. Tabletki należy połykać w całości, popijając niewielką ilością płynu.

Czas trwania leczenia nie jest ograniczony i zależy od charakteru i stopnia ciężkości choroby. Leczenia bisoprololem nie powinno się przerywać nagle, zwłaszcza u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. W razie konieczności przerwania leczenia, dawkę należy zmniejszać stopniowo (np. zmniejszać o połowę w odstępach tygodniowych).

Dawkowanie bisoprololu należy dostosować indywidualnie, rozpoczynając od małych dawek. Lek podaje się raz dziennie, o stałej porze. Nie należy przerywać leczenia nagle.

Szczególne grupy pacjentów

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby i/lub nerek: U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek od łagodnych do średnio ciężkich zwykle nie zachodzi potrzeba modyfikacji dawkowania. U chorych z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <20 ml/min) oraz u chorych z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby nie powinno się przekraczać dawki 10 mg fumaranu bisoprololu na dobę.

Osoby w podeszłym wieku: Nie ma konieczności modyfikacji dawkowania u osób starszych.

Dzieci i młodzież: Z powodu braku dostatecznych danych klinicznych nie zaleca się stosowania bisoprololu u dzieci.

U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub wątroby maksymalna dawka dobowa wynosi 10 mg. Nie ma konieczności modyfikacji dawki u osób starszych. Nie zaleca się stosowania u dzieci.

Przeciwwskazania

Bisoprololu nie należy stosować u pacjentów z:

  • Nadwrażliwością na bisoprolol lub którąkolwiek substancję pomocniczą
  • Ostrą niewydolnością serca lub w okresach dekompensacji niewydolności serca wymagających dożylnej terapii inotropowej
  • Wstrząsem kardiogennym
  • Blokiem przedsionkowo-komorowym II lub III stopnia (bez rozrusznika)
  • Zespołem chorego węzła zatokowego
  • Blokiem zatokowo-przedsionkowym
  • Bradykardią z czynnością serca poniżej 50 skurczów/min przed rozpoczęciem leczenia
  • Niedociśnieniem (skurczowe ciśnienie <90 mmHg)
  • Ciężką astmą oskrzelową lub ciężką przewlekłą obturacyjną chorobą płuc
  • Późnym stadium choroby zarostowej tętnic obwodowych lub zespołem Raynauda
  • Nieleczonym guzem chromochłonnym rdzenia nadnerczy
  • Kwasicą metaboliczną

Bisoprolol jest przeciwwskazany w ciężkich zaburzeniach rytmu serca, niewydolności serca wymagającej leczenia inotropowego, ciężkich chorobach płuc oraz nieleczonym guzie chromochłonnym.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Należy zachować szczególną ostrożność stosując bisoprolol u pacjentów z:

  • Cukrzycą z dużymi wahaniami glikemii - bisoprolol może maskować objawy hipoglikemii
  • Ścisłą głodówką
  • Trwającym leczeniem odczulającym
  • Blokiem przedsionkowo-komorowym I stopnia
  • Dławicą Prinzmetala
  • Chorobą zarostową tętnic obwodowych
  • Astmą oskrzelową lub przewlekłą obturacyjną chorobą płuc - może być konieczne równoczesne podawanie leków rozszerzających oskrzela
  • Łuszczycą w wywiadzie

Leczenia bisoprololem nie należy przerywać nagle, zwłaszcza u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Dawkę należy zmniejszać stopniowo.

U pacjentów poddawanych znieczuleniu ogólnemu należy poinformować anestezjologa o stosowaniu bisoprololu ze względu na możliwe interakcje z innymi lekami.

Bisoprolol należy stosować ostrożnie u pacjentów z cukrzycą, chorobami płuc i zaburzeniami krążenia obwodowego. Nie należy przerywać leczenia nagle. Konieczna jest ostrożność podczas znieczulenia ogólnego.

Warto zapamiętać
  • Bisoprolol jest selektywnym β1-blokerem wskazanym w leczeniu nadciśnienia tętniczego i choroby niedokrwiennej serca
  • Leczenie należy rozpoczynać od małych dawek (5 mg/dobę), które można stopniowo zwiększać do maksymalnie 20 mg/dobę

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania bisoprololu z:

  • Inhibitorami kanałów wapniowych typu werapamilu i diltiazemu - ryzyko bradykardii, hipotensji i zaburzeń przewodzenia
  • Lekami przeciwnadciśnieniowymi działającymi ośrodkowo (np. klonidyna) - ryzyko nasilenia bradykardii i hipotensji

Należy zachować ostrożność stosując bisoprolol łącznie z:

  • Inhibitorami kanałów wapniowych typu dihydropirydyny (np. nifedypina) - ryzyko hipotensji
  • Lekami przeciwarytmicznymi klasy I i III - ryzyko zaburzeń przewodzenia i ujemnego działania inotropowego
  • Parasympatykomimetykami - ryzyko bradykardii
  • Insuliną i doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi - nasilenie działania hipoglikemizującego
  • Środkami do znieczulenia ogólnego - ryzyko bradykardii i hipotensji
  • Glikozydami nasercowymi - wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego
  • NLPZ - osłabienie działania hipotensyjnego bisoprololu

Bisoprolol wchodzi w liczne interakcje z innymi lekami, szczególnie wpływającymi na układ sercowo-naczyniowy. Konieczne jest zachowanie ostrożności przy łączeniu z innymi lekami i monitorowanie pacjenta.

Wpływ na ciążę i laktację

Bisoprolol może mieć szkodliwy wpływ na ciążę i płód. Jeśli stosowanie β-blokerów u kobiety w ciąży jest konieczne, zaleca się wybór selektywnych β1-blokerów. Bisoprolol można stosować w ciąży tylko wtedy, gdy jest to bezwzględnie konieczne, monitorując przepływ krwi przez łożysko i wzrost płodu.

Brak danych o przenikaniu bisoprololu do mleka kobiecego. Nie zaleca się karmienia piersią podczas stosowania bisoprololu.

Bisoprolol można stosować w ciąży tylko gdy jest to bezwzględnie konieczne, pod ścisłą kontrolą lekarską. Nie zaleca się karmienia piersią podczas leczenia.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane bisoprololu to:

  • Zmęczenie, zawroty głowy, bóle głowy (często, głównie na początku leczenia)
  • Uczucie zimna lub drętwienia kończyn (często)
  • Zaburzenia żołądkowo-jelitowe (często)
  • Bradykardia, zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego (niezbyt często)
  • Hipotensja (niezbyt często)
  • Skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą lub POChP (niezbyt często)

Rzadziej występują: zaburzenia snu, depresja, zaburzenia widzenia, upośledzenie słuchu, reakcje alergiczne skórne, zaburzenia potencji.

Najczęstsze działania niepożądane bisoprololu dotyczą układu nerwowego, sercowo-naczyniowego i pokarmowego. Większość objawów występuje na początku leczenia i ma charakter łagodny.

Przedawkowanie

Najczęstsze objawy przedawkowania bisoprololu to bradykardia, hipotensja, skurcz oskrzeli, ostra niewydolność serca i hipoglikemia. Leczenie przedawkowania obejmuje:

  • Przerwanie podawania bisoprololu
  • Leczenie objawowe i podtrzymujące
  • W przypadku bradykardii - podanie atropiny, orcyprenaliny lub czasowa stymulacja serca
  • W przypadku hipotensji - uzupełnienie płynów i podanie leków wazopresyjnych
  • W przypadku skurczu oskrzeli - podanie leków rozszerzających oskrzela
  • W przypadku hipoglikemii - dożylne podanie glukozy

Leczenie przedawkowania bisoprololu jest głównie objawowe i podtrzymujące. Kluczowe jest monitorowanie czynności serca, ciśnienia tętniczego i glikemii.

Właściwości farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

Bisoprolol jest wysoce selektywnym blokerem receptorów β1-adrenergicznych, bez wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej. Jego działanie polega na:

  • Zmniejszeniu częstości akcji serca i kurczliwości mięśnia sercowego
  • Zmniejszeniu aktywności reninowej osocza
  • Obniżeniu zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen

Maksymalny efekt hipotensyjny bisoprololu występuje po 2 tygodniach stosowania. Bisoprolol charakteryzuje się:

  • Biodostępnością po podaniu doustnym około 90%
  • Czasem półtrwania 10-12 godzin
  • Wydalaniem w równym stopniu przez nerki i wątrobę

Bisoprolol jest wysoce kardioselektywnym β-blokerem o korzystnym profilu farmakokinetycznym, umożliwiającym dawkowanie raz na dobę.


1) Refundacja we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach: Pokaż wskazania z ChPL

Bicardef

Wskazania wg ChPL

Wskazania pozarejestracyjne: Tachyarytmie nadkomorowe - u pacjentów powyżej 6 rż.
2) Pacjenci 65+
Przysługuje uprawnionym pacjentom we wskazaniach określonych w decyzji o objęciu refundacją. Jeżeli lek jest refundowany we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach, to jest w nich wszystkich bezpłatny dla pacjenta. Jeżeli natomiast lek jest refundowany w określonych wskazaniach, to jest bezpłatny dla seniorów tylko i wyłącznie w tych właśnie wskazaniach.
3) Pacjenci do ukończenia 18 roku życia

Wskazania

Nadciśnienie tętnicze. Choroba niedokrwienna serca (angina pectoris).

Zazwyczaj leczenie rozpoczyna się od małych dawek, które następnie stopniowo zwiększa się. We wszystkich przypadkach dawkowanie powinno zostać dobrane indywidualnie, w oparciu o częstość tętna i skuteczność terapii. O ile lekarz nie zaleci inaczej, lek podaje się raz/dobę, zwykle rano, przed lub podczas śniadania albo po posiłku. Zaleca się przyjmowanie leku o tej samej porze. Czas trwania leczenia nie jest ograniczony. Zależy on od charakteru i stopnia ciężkości choroby. Leczenia bisoprololem nie powinno się przerywać nagle, zwłaszcza u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca, ponieważ może to prowadzić do ostrego pogorszenia stanu zdrowia pacjenta. Jeżeli konieczne jest przerwanie leczenia, dawkę należy zmniejszać stopniowo (np. zmniejszać o połowę w odstępach tyg.). Nadciśnienie tętnicze. Zalecane dawkowanie wynosi 5 mg fumaranu bisoprololu raz/dobę. W łagodniejszych postaciach nadciśnienia tętniczego (ciśnienie rozkurczowe do 105 mmHg) właściwe może się okazać podawanie 2,5 mg raz/dobę. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 10 mg podawanych raz/dobę. Dalsze zwiększanie dawki jest uzasadnione tylko w wyjątkowych przypadkach. Maks. zalecana dawka wynosi 20 mg raz/dobę. Choroba niedokrwienna serca (angina pectoris). Zalecane dawkowanie wynosi 5 mg fumaranu bisoprololu raz/dobę. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 10 mg raz/dobę. Dalsze zwiększanie dawki jest uzasadnione tylko w wyjątkowych przypadkach. Maks. zalecana dawka wynosi 20 mg raz/dobę. Dawkowanie u osób z niewydolnością wątroby i/lub nerek. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek od łagodnych do średnio ciężkich zwykle nie zachodzi potrzeba modyfikacji dawkowania. U chorych z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (ClCr <20 ml/min) oraz u chorych z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby nie powinno się przekraczać dawki 10 mg fumaranu bisoprololu/dobę. Doświadczenie ze stosowaniem bisoprololu u pacjentów poddawanych dializie jest ograniczone. Dawkowanie u osób w podeszłym wieku. Nie ma żadnych danych dotyczących konieczności zmiany schematu dawkowania. Dawkowanie u osób w podeszłym wieku: nie jest konieczna modyfikacja dawkowania. Z powodu braku dostatecznych danych klinicznych nie zaleca się stosowania bisoprololu u dzieci.

Lek podaje się raz/dobę, zwykle rano, przed lub podczas śniadania albo po posiłku. Zaleca się przyjmowanie leku o tej samej porze. Tabl. nie należy rozgryzać, połykać popijając niewielką ilością płynu.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Fumaranu bisoprololu nie należy stosować u pacjentów: z ostrą niewydolnością serca lub w okresach dekompensacji niewydolności serca, jeżeli konieczne jest stosowanie dożylnej terapii inotropowej; we wstrząsie kardiogennym; z blokiem przedsionkowo-komorowym II lub III stopnia (bez zabezpieczenia rozrusznikiem serca); z zespołem chorego węzła zatokowego; z blokiem zatokowo-przedsionkowym; z bradykardią z czynnością serca poniżej 50 skurczów/min przed rozpoczęciem leczenia; z niedociśnieniem (skurczowe ciśnienie < 90 mmHg); z ciężką astmą oskrzelową lub ciężką przewlekłą obturacyjną chorobą płuc; w późnym stadium choroby zarostowej tętnic obwodowych lub zespołu Raynauda; z nieleczonym guzem chromochłonnym rdzenia nadnerczy; w kwasicy metabolicznej.

Leczenia bisoprololem nie należy przerywać nagle, zwłaszcza u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Należy zachować ostrożność podczas leczenia bisoprololem u chorych z nadciśnieniem tętniczym lub dusznicą bolesną i towarzyszącą niewydolnością serca. Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów: chorych na cukrzycę z dużymi wahaniami stężenia glukozy we krwi, gdyż mogą być maskowane objawy hipoglikemii (np. tachykardia, kołatanie serca czy pocenie się); w trakcie ścisłej głodówki; w trakcie leczenia odczulającego. Podobnie jak inne β-blokery, bisoprolol może zarówno zwiększać wrażliwość na alergeny, jak i nasilać reakcje anafilaktyczne. Podanie adrenaliny nie zawsze daje oczekiwany efekt terapeutyczny; z blokiem przedsionkowo-komorowym I stopnia; z dławicą Prinzmetala; z chorobą zarostową tętnic obwodowych (może dochodzić do nasilenia dolegliwości, zwłaszcza na początku leczenia). W astmie oskrzelowej lub przewlekłej obturacyjnej chorobie płuc, należy równocześnie podawać leki rozszerzające oskrzela. Sporadycznie, u pacjentów chorych na astmę może dochodzić do zwiększenia oporu w drogach oddechowych, co wymaga zastosowania większej dawki beta2-sympatykomimetyku. U chorych poddanych znieczuleniu ogólnemu, β-blokery zmniejszają ryzyko powstania arytmii i niedotlenienia mięśnia sercowego podczas wprowadzania znieczulenia, intubacji i w okresie pooperacyjnym. Zgodnie z obecnymi zaleceniami, leczenia β-blokerami nie powinno się przerywać w przypadku zabiegu chirurgicznego. Należy poinformować anestezjologa o prowadzonym leczeniu β-blokerami, ponieważ mogą wystąpić interakcje z innymi lekami takie jak: bradyarytmia, osłabienie odruchowej tachykardii i zdolności do kompensacji utraty krwi, jako skutek osłabionych reakcji odruchowych. Jeżeli uzna się za stosowne przerwanie leczenia β-blokerami przed zabiegiem operacyjnym, należy stopniowo zmniejszać dawkę i całkowicie odstawić produkt na 48 h przed planowanym zabiegiem i znieczuleniem. Pacjenci z łuszczycą, również w wywiadzie, mogą stosować β-blokery (np. bisoprolol) wyłącznie po bardzo dokładnym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka. U pacjentów z guzem chromochłonnym rdzenia nadnerczy (pheochromocytoma) bisoprolol można podawać dopiero po uprzednim podaniu leków α -adrenolitycznych. Leczenie bisoprololem może maskować objawy tyreotoksykozy. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Ze względu na indywidualną zmienność reakcji na lek, bisoprolol może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Takie działanie należy brać pod uwagę zwłaszcza na początku leczenia, przy zmianie produktu leczniczego, jak również u osób spożywających alkohol.

Nie zaleca się podawania bisoprololu razem z: inhibitorami kanałów wapniowych z grupy werapamilu i w mniejszym stopniu z grupy diltiazemu, ze względu na negatywny wpływ na kurczliwość i przewodzenie przedsionkowo-komorowe. Dożylne podanie leków typu werapamilu może prowadzić do ciężkiego niedociśnienia i bloku przedsionkowo-komorowego; lekami przeciwnadciśnieniowymi o ośrodkowym mechanizmie działania (np. klonidyna, metylodopa, moksonidyna, rezerpina), ponieważ skojarzona terapia z lekami o takim działaniu może doprowadzić do pogorszenia niewydolności serca wskutek zmniejszenia ośrodkowej impulsacji współczulnej (zwolnienie czynności serca i zmniejszenie objętości minutowej oraz rozszerzenie naczyń). Nagłe przerwanie leczenia, w szczególności przed zakończeniem blokady receptorów β , może zwiększać ryzyko powstania tzw. "nadciśnienia z odbicia". Bisoprolol należy stosować ostrożnie razem z: inhibitorami kanałów wapniowych z grupy dihydropirydyny (np. nifedypina ) ze względu na możliwy wzrost ryzyka niedociśnienia i dalszego pogorszenia czynności skurczowej lewej komory u chorych z niewydolnością serca. (Takie negatywne interakcje dotyczą głównie starszych leków z obu grup: mało selektywnych blokerów receptora β oraz inhibitorów kanału wapniowego jak werapamil czy diltiazem); lekami przeciwarytmicznymi klasy I (np. chinidyna, dizopyramid, lidokaina, fenytoina, flekainid, propafenon) ze względu na możliwość nasilenia wpływu na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego i nasilenie negatywnego działania inotropowego; lekami przeciwarytmicznymi klasy III (np. amiodaron) ze względu na możliwość nasilenia wpływu na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego; lekami parasympatykomimetycznymi, ponieważ jednoczesne stosowanie może wydłużyć czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego i zwiększyć ryzyko wystąpienia bradykardii; β -blokerami stosowanymi miejscowo (np. krople do oczu stosowane w jaskrze), które mogą nasilać ogólnoustrojowe działanie bisoprololu; insuliną i doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi, ze względu na nasilenie działania hipoglikemizującego; blokada receptorów β-adrenergicznych może maskować objawy hipoglikemii; niektórymi antybiotykami, np. rifampicyną, ze względu na ryzyko skrócenia T0,5 bisoprololu, ale nie powoduje to konieczności zwiększenia dawki leku; pochodnymi ergotaminy, wchodzącymi także w skład leków przeciwmigrenowych, z powodu możliwych zaburzeń krążenia krwi; środkami używanymi do znieczulenia ogólnego; mogą osłabiać odruchową tachykardię i zwiększać ryzyko wystąpienia niedociśnienia; glikozydami nasercowymi; mogą wydłużać czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego, (co prowadzi do bradykardii); NLPZ; mogą osłabiać hipotensyjne działanie bisoprololu; β -sympatykomimetykami (np. orcyprenalina, dobutamina); jednoczesne podawanie z bisoprololem może osłabiać działanie obu stosowanych produktów. W leczeniu odczynów alergicznych może być konieczne stosowanie większych dawek adrenaliny; lekami sympatykomimetycznymi pobudzającymi zarówno adrenoreceptory α i β (np. adrenalina, noradrenalina); podawane równocześnie z bisoprololem mogą wywołać wzrost ciśnienia i nasilenie objawów chromania przestankowego. Uważa się, że tego typu interakcje są częstsze przy stosowaniu nieselektywnych β-blokerów; trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi; barbituranami, pochodnymi fenotiazyny, jak również innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi wzmagającymi działanie hipotensyjne bisoprololu. Zaleca się rozważenie zastosowania bisoprololu razem z: meflochiną, która zwiększa ryzyko wystąpienia bradykardii; inhibitorami monoaminooksydazy (z wyjątkiem inhibitorów MAO-B), które nasilają wpływ hipotensyjny β-blokerów, ale jednocześnie zwiększają ryzyko wystąpienia przełomu nadciśnieniowego.

Bisoprolol może wpływać szkodliwie na ciążę i/lub płód lub noworodka. Wszystkie blokery receptorów β-adrenergicznych zmniejszają przepływ krwi przez łożysko, co wiąże się z opóźnieniem wzrostu, śmiercią wewnątrzmaciczną, poronieniami lub porodami przedwczesnymi. Bisoprolol może powodować hipoglikemię lub bradykardię u płodu lub noworodka. Jeśli leczenie ciężarnej β-blokerami jest konieczne, zaleca się zastosowanie selektywnych blokerów receptorów β1. Bisoprololu nie wolno podawać kobietom w ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. W takich przypadkach należy monitorować przepływ krwi przez łożysko i wzrost płodu. W razie niekorzystnego wpływu na przebieg ciąży lub rozwój płodu, należy rozważyć inne metody terapii. Noworodki matek leczonych β-blokerami powinny być ściśle nadzorowane przez lekarza. Objawy hipoglikemii i bradykardii u noworodków występują w pierwszych 3 dobach życia. Brak danych odnośnie przenikania bisoprololu do mleka kobiecego oraz bezpieczeństwa potomstwa w przypadku narażenia niemowląt na bisoprolol. Nie należy karmić piersią podczas stosowania bisoprololu.

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (rzadko) podwyższenie stężenia triglicerydów. Zaburzenia układu nerwowego: (często) zmęczenie, stan wyczerpania - objawy występują głównie na początku leczenia, są zwykle łagodne i ustępują w ciągu 1-2 tyg., zawroty głowy - objawy występują głównie na początku leczenia, są zwykle łagodne i ustępują w ciągu 1-2 tyg., bóle głowy - objawy występują głównie na początku leczenia, są zwykle łagodne i ustępują w ciągu 1-2 tyg.; (niezbyt często) zaburzenia snu, depresja; (rzadko) koszmarne sny, halucynacje. Zaburzenia oka: (rzadko) upośledzenie wydzielania łez (istotne, jeśli pacjent nosi soczewki kontaktowe); (bardzo rzadko) zapalenie spojówek. Zaburzenia ucha i błędnika: (rzadko) upośledzenie słuchu. Zaburzenia serca: (niezbyt często) zwolnienie czynności serca (bradykardia), zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego (blok przedsionkowo-komorowy), pogorszenie wydolności serca, niedociśnienie, szczególnie przy zmianie pozycji z leżącej na stojącą (niedociśnienie ortostatyczne). Zaburzenia naczyniowe: (często) uczucie zimna lub drętwienia kończyn. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową lub wywiadem wskazującym na obturacyjną chorobę płuc; (rzadko) alergiczny nieżyt nosa (zapalenie śluzówki nosa). Zaburzenia żołądka i jelit: (często) zaburzenia żołądkowo-jelitowe, takie jak nudności, wymioty, biegunka, zaparcia. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (rzadko) podwyższona aktywność enzymów wątrobowych (AlAT, AspAT), zapalenie wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (rzadko) reakcje alergiczne (swędzenie, przejściowe nagłe zaczerwienienie, wysypka); (bardzo rzadko) utrata włosów. β-blokery mogą wywołać lub nasilać objawy łuszczycy lub wywoływać łuszczycopodobną wysypkę. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (niezbyt często) osłabienie mięśni, kurcze mięśni. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (rzadko) zaburzenia potencji.

Najczęściej występującymi objawami przedawkowania β-blokerów są: bradykardia, niedociśnienie, skurcz oskrzeli, ostra niewydolność serca i hipoglikemia. Dotychczas zgłoszono kilka przypadków przedawkowania bisoprololu (najwyższa odnotowana dawka 2000 mg) u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i/lub chorobą niedokrwienną serca, u których stwierdzano bradykardię i niedociśnienie. U wszystkich pacjentów objawy przedawkowania ustąpiły. Istnieje duża osobnicza zmienność w reakcji na pojedynczą wysoką dawkę bisoprololu. Należy przerwać podawanie bisoprololu i rozpocząć leczenie wspomagające i objawowe. Z ograniczonych danych wynika, że bisoprolol tylko w niewielkim stopniu można usunąć za pomocą dializy. Na podstawie oczekiwanych działań farmakologicznych oraz zaleceń dotyczących postępowania przy przedawkowaniu innych β-blokerów, w razie istnienia wymienionych klinicznych wskazań powinno się zastosować następujące środki: bradykardia - podać dożylnie atropinę. W przypadku braku odpowiedniej reakcji można ostrożnie podać orcyprenalinę lub inny środek wywierający dodatnie działanie chronotropowe. Niekiedy konieczne jest zastosowanie czasowej stymulacji serca. Niedociśnienie - konieczne jest dożylne uzupełnienie płynów oraz podanie środków wazopresyjnych. Pomocne może okazać się również dożylne zastosowanie glukagonu. Blok przedsionkowo-komorowy (drugiego lub trzeciego stopnia) - należy dokładnie monitorować pacjentów i leczyć dożylnymi wlewami orcyprenaliny. W razie konieczności należy tymczasowo zastosować czasową stymulację serca. Zaostrzenie niewydolności serca - podać dożylnie leki moczopędne, leki działające dodatnio inotropowo oraz rozszerzające naczynia. Skurcz oskrzeli - podać leki rozszerzające oskrzela, takie jak orcyprenalina, β2-sympatykomimetyki i/lub aminofilinę. Hipoglikemia - należy dożylnie podać glukozę.

Bisoprolol jest selektywnym blokerem receptorów β1-adrenergicznych, pozbawionym wewnętrznego działania agonistycznego i znaczącego działania stabilizującego błony komórkowe. Wykazuje jedynie niewielkie powinowactwo do receptorów β2 mięśni gładkich oskrzeli i naczyń oraz do receptorów β2 związanych z regulacją metabolizmu. Dlatego na ogół bisoprolol nie wpływa na opór oskrzelowy i efekty metaboliczne zależne od receptorów β2. Jego selektywność względem receptorów β1-adrenergicznych utrzymuje się nawet po przekroczeniu dawek terapeutycznych. Bisoprolol nie ma wyraźnego ujemnego działania inotropowego. Bisoprolol osiąga maksimum działania 3-4 h po podaniu doustnym. Ze względu na T0,5 w surowicy wynoszący 10-12 h, działanie farmakologiczne bisoprololu utrzymuje się przez ponad 24 h, co umożliwia jego podawanie raz/dobę. Maks. efekt hipotensyjny po podaniu bisoprololu jest na ogół osiągany po 2 tyg. leczenia. Przy „ostrym” podaniu pacjentom z chorobą niedokrwienną serca, ale bez przewlekłej niewydolności krążenia, bisoprolol zwalnia częstość skurczową serca i zmniejsza rzut skurczowy, a co za tym idzie objętość minutową i zużycie tlenu. Przy długotrwałym podawaniu początkowo podwyższony opór obwodowy maleje. Mechanizm hipotensyjnego działania β-blokerów wynika między innymi z hamowania aktywności reninowej osocza. Bisoprolol hamuje odpowiedź na pobudzenie układu współczulnego poprzez blokowanie receptorów β-adrenergicznych. Dochodzi do zwolnienia czynności serca i obniżenia jego kurczliwości, a przez to zmniejszenia zużycia tlenu przez mięsień sercowy, co jest pożądane w dusznicy bolesnej w przebiegu choroby niedokrwiennej serca.

1 tabl. powl. zawiera 5 mg lub 10 mg bisoprololu fumaranu.

Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).

Istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).

Produkt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.

Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.

Posiłki bogatotłuszczowe mogą powodować wzrost lub spadek stężenia leku lub/i jego metabolitów we krwi. Wzrost stężenia występuje przez zwiększenie wchchłaniania leku z przewodu pokarmowego w wyniku rozpuszczania leku w tłuszczach emulgowalnych przez kwasy żółciowe. Konsekwencjami klinicznymi mogą być: bóle głowy, zawroty głowy, zaburzenia snu, niepokój, ponudzenie psychoruchowe, napady drgawek, hipotonia, bradykardia, zburzenia przewodzenia serca, niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, łysienie, kaszel, wysypki skórne, świąd skóry oraz wzrost transaminaz we krwi. Zmniejszenie wchłaniania leku (chinapryl): tworzą się słabowchłanialne kompleksy leku z kwasami tłuszczowymi, czego konsekwencją kliniczną może być brak lub osłabienie efektów terapeutycznych.

Warzywa kapustne i inne produkty żywnościowe zawierające dużo witaminy K. Dochodzi do zwiększonego wchłaniania wit. K z przewodu pokarmowego spowodowanego zwiększona podażą tej witaminy. W wyniku interakcji wzrasta ryzyko powstania zakrzepów i innych powikłań: zator tętnicy płucnej lub zatorowość płucna, udar mózgu, zawał serca.