Medycyna.pl Medycyna.pl
Wyszukaj produkt

Bicardef

Bisoprolol fumarate

tabl.
10 mg
60 szt.
Doustnie
Rx
100%
23,93
R (1)
6,40
S (2)
bezpł.
DZ (3)
bezpł.
Bicardef
tabl.
5 mg
30 szt.
Doustnie
Rx
100%
7,93
Bicardef
tabl.
5 mg
60 szt.
Doustnie
Rx
100%
12,64
R (1)
3,20
S (2)
bezpł.
DZ (3)
bezpł.
Bicardef
tabl.
5 mg
90 szt.
Doustnie
Rx
100%
18,31
R (1)
4,80
S (2)
bezpł.
DZ (3)
bezpł.
Bicardef
tabl.
10 mg
90 szt.
Doustnie
Rx
100%
34,39
R (1)
9,60
S (2)
bezpł.
DZ (3)
bezpł.
Bicardef
tabl.
10 mg
30 szt.
Doustnie
Rx
100%
12,02

Bicardef - charakterystyka leku dla lekarza

Wskazania do stosowania

Bicardef jest wskazany w leczeniu następujących schorzeń kardiologicznych:

  • Nadciśnienie tętnicze
  • Choroba niedokrwienna serca (dławica piersiowa)

Lek zawiera jako substancję czynną bisoprolol, który jest selektywnym beta-adrenolitykiem działającym głównie na receptory β1. Dzięki temu wykazuje korzystne działanie w terapii schorzeń układu sercowo-naczyniowego.

Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie Bicardefu powinno być dobrane indywidualnie dla każdego pacjenta, w oparciu o częstość tętna i skuteczność terapii. Zazwyczaj leczenie rozpoczyna się od małych dawek, które następnie stopniowo zwiększa się.

Wskazanie Dawka początkowa Dawka maksymalna
Nadciśnienie tętnicze 5 mg raz na dobę 20 mg raz na dobę
Choroba niedokrwienna serca 5 mg raz na dobę 20 mg raz na dobę

Tabela 1. Zalecane dawkowanie preparatu Bicardef w zależności od wskazania.

Lek podaje się doustnie raz na dobę, najlepiej rano, przed lub podczas śniadania albo po posiłku. Tabletki należy połykać w całości, popijając niewielką ilością płynu. Nie należy ich rozgryzać ani dzielić.

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek o nasileniu od łagodnego do umiarkowanego zwykle nie ma konieczności modyfikacji dawkowania. Natomiast u chorych z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <20 ml/min) lub wątroby nie należy przekraczać dawki 10 mg na dobę.

Nie ma konieczności modyfikacji dawkowania u osób w podeszłym wieku. Ze względu na brak wystarczających danych klinicznych, nie zaleca się stosowania bisoprololu u dzieci.

Dawkowanie Bicardefu powinno być dostosowane indywidualnie, rozpoczynając od małych dawek. Maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 20 mg. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub wątroby.

Przeciwwskazania

Stosowanie Bicardefu jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

  • Nadwrażliwość na bisoprolol lub którąkolwiek substancję pomocniczą
  • Ostra niewydolność serca lub dekompensacja niewydolności serca wymagająca dożylnego leczenia inotropowego
  • Wstrząs kardiogenny
  • Blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia (bez rozrusznika)
  • Zespół chorego węzła zatokowego
  • Blok zatokowo-przedsionkowy
  • Bradykardia z częstością akcji serca poniżej 50/min przed rozpoczęciem leczenia
  • Ciężkie niedociśnienie (skurczowe ciśnienie krwi < 90 mmHg)
  • Ciężka astma oskrzelowa lub ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc
  • Późne stadia choroby zarostowej tętnic obwodowych lub zespół Raynauda
  • Nieleczony guz chromochłonny
  • Kwasica metaboliczna

Bicardef jest przeciwwskazany w wielu poważnych schorzeniach układu sercowo-naczyniowego oraz oddechowego. Przed rozpoczęciem terapii należy dokładnie ocenić stan pacjenta pod kątem występowania wymienionych przeciwwskazań.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania Bicardefu należy zachować szczególną ostrożność w następujących sytuacjach:

  • U pacjentów z chorobą niedokrwienną serca nie należy nagle przerywać leczenia ze względu na ryzyko zaostrzenia choroby
  • U chorych na cukrzycę z dużymi wahaniami glikemii (możliwość maskowania objawów hipoglikemii)
  • W trakcie ścisłej głodówki
  • Podczas leczenia odczulającego
  • U pacjentów z blokiem przedsionkowo-komorowym I stopnia
  • W dławicy Prinzmetala
  • U chorych z łuszczycą w wywiadzie
  • U pacjentów z guzem chromochłonnym (konieczne wcześniejsze zastosowanie alfa-adrenolityków)

Należy monitorować czynność tarczycy, gdyż bisoprolol może maskować objawy nadczynności. U pacjentów poddawanych znieczuleniu ogólnemu należy poinformować anestezjologa o stosowaniu beta-adrenolityku.

Stosowanie Bicardefu wymaga zachowania ostrożności i monitorowania pacjenta w wielu sytuacjach klinicznych, szczególnie u chorych z współistniejącymi schorzeniami układu sercowo-naczyniowego, oddechowego i endokrynologicznego.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Bicardef wchodzi w liczne interakcje z innymi lekami, które mogą mieć istotne znaczenie kliniczne:

  • Nie zaleca się jednoczesnego stosowania z inhibitorami kanału wapniowego typu werapamilu i diltiazemu ze względu na ryzyko bradykardii i hipotensji
  • Ostrożność przy łączeniu z lekami przeciwnadciśnieniowymi działającymi ośrodkowo (np. klonidyna, metylodopa)
  • Możliwe nasilenie działania hipoglikemizującego insuliny i doustnych leków przeciwcukrzycowych
  • Ryzyko nasilenia działania leków znieczulających
  • Możliwe osłabienie działania beta2-sympatykomimetyków
  • Ostrożność przy stosowaniu z lekami przeciwarytmicznymi klasy I i III

Ze względu na liczne interakcje, przed włączeniem Bicardefu należy dokładnie przeanalizować stosowane przez pacjenta leki. Może być konieczna modyfikacja dawkowania lub zamiana niektórych preparatów.

Wpływ na ciążę i laktację

Stosowanie Bicardefu w ciąży jest przeciwwskazane, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Lek może powodować zahamowanie wzrostu płodu, hipoglikemię i bradykardię u noworodka. Jeśli stosowanie jest konieczne, należy ściśle monitorować stan płodu i noworodka.

Nie zaleca się karmienia piersią podczas przyjmowania Bicardefu ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa.

Bicardef nie powinien być stosowany u kobiet w ciąży i karmiących piersią. Jeśli zastosowanie leku jest konieczne, wymaga to ścisłego nadzoru lekarskiego.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane Bicardefu to:

  • Zmęczenie, zawroty głowy, bóle głowy (głównie na początku leczenia)
  • Uczucie zimna lub drętwienia kończyn
  • Zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, biegunka, zaparcia)
  • Bradykardia, niedociśnienie ortostatyczne
  • Zaburzenia snu, depresja

Rzadziej mogą wystąpić: zaburzenia potencji, skurcz oskrzeli, reakcje alergiczne skórne, podwyższenie aktywności enzymów wątrobowych.

Większość działań niepożądanych Bicardefu ma charakter łagodny i przemijający. Należy jednak monitorować pacjentów, szczególnie na początku leczenia, pod kątem wystąpienia bradykardii i niedociśnienia.

Warto zapamiętać
  • Bicardef jest selektywnym beta-adrenolitykiem stosowanym głównie w leczeniu nadciśnienia tętniczego i choroby niedokrwiennej serca
  • Leczenia nie należy przerywać nagle, szczególnie u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca, ze względu na ryzyko zaostrzenia objawów

Mechanizm działania

Bisoprolol, substancja czynna Bicardefu, jest wysoce selektywnym antagonistą receptorów β1-adrenergicznych, pozbawionym wewnętrznego działania sympatykomimetycznego i istotnego działania stabilizującego błony komórkowe. Wykazuje jedynie niewielkie powinowactwo do receptorów β2 w mięśniach gładkich oskrzeli i naczyń.

Główne efekty farmakodynamiczne bisoprololu to:

  • Zmniejszenie częstości akcji serca
  • Zmniejszenie kurczliwości mięśnia sercowego
  • Obniżenie ciśnienia tętniczego
  • Zmniejszenie zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen
  • Hamowanie aktywności reninowej osocza

Maksymalny efekt hipotensyjny bisoprololu jest osiągany po około 2 tygodniach stosowania.

Selektywne działanie bisoprololu na receptory β1 pozwala na uzyskanie korzystnych efektów w układzie sercowo-naczyniowym przy minimalizacji działań niepożądanych związanych z blokadą receptorów β2.

Właściwości farmakokinetyczne

Bisoprolol charakteryzuje się korzystnym profilem farmakokinetycznym:

  • Wchłanianie z przewodu pokarmowego sięga 90%
  • Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 2-3 godzinach od podania
  • Okres półtrwania wynosi 10-12 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę
  • Wiązanie z białkami osocza wynosi około 30%
  • Metabolizowany jest w wątrobie, wydalany w równych częściach przez nerki i z żółcią

Korzystne właściwości farmakokinetyczne bisoprololu, szczególnie długi okres półtrwania, pozwalają na wygodne dawkowanie raz na dobę, co może poprawiać współpracę pacjenta w terapii.

Podsumowanie

Bicardef jest skutecznym i bezpiecznym lekiem w terapii nadciśnienia tętniczego i choroby niedokrwiennej serca. Jego stosowanie wymaga jednak uwzględnienia licznych przeciwwskazań i zachowania ostrożności w określonych grupach pacjentów. Kluczowe znaczenie ma indywidualizacja terapii i staranne monitorowanie pacjenta, szczególnie na początku leczenia.


1) Refundacja we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach: Pokaż wskazania z ChPL

Bicardef

Wskazania wg ChPL

Wskazania pozarejestracyjne: Tachyarytmie nadkomorowe - u pacjentów powyżej 6 rż.
2) Pacjenci 65+
Przysługuje uprawnionym pacjentom we wskazaniach określonych w decyzji o objęciu refundacją. Jeżeli lek jest refundowany we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach, to jest w nich wszystkich bezpłatny dla pacjenta. Jeżeli natomiast lek jest refundowany w określonych wskazaniach, to jest bezpłatny dla seniorów tylko i wyłącznie w tych właśnie wskazaniach.
3) Pacjenci do ukończenia 18 roku życia

Wskazania

Nadciśnienie tętnicze. Choroba niedokrwienna serca (angina pectoris).

Zazwyczaj leczenie rozpoczyna się od małych dawek, które następnie stopniowo zwiększa się. We wszystkich przypadkach dawkowanie powinno zostać dobrane indywidualnie, w oparciu o częstość tętna i skuteczność terapii. O ile lekarz nie zaleci inaczej, lek podaje się raz/dobę, zwykle rano, przed lub podczas śniadania albo po posiłku. Zaleca się przyjmowanie leku o tej samej porze. Czas trwania leczenia nie jest ograniczony. Zależy on od charakteru i stopnia ciężkości choroby. Leczenia bisoprololem nie powinno się przerywać nagle, zwłaszcza u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca, ponieważ może to prowadzić do ostrego pogorszenia stanu zdrowia pacjenta. Jeżeli konieczne jest przerwanie leczenia, dawkę należy zmniejszać stopniowo (np. zmniejszać o połowę w odstępach tyg.). Nadciśnienie tętnicze. Zalecane dawkowanie wynosi 5 mg fumaranu bisoprololu raz/dobę. W łagodniejszych postaciach nadciśnienia tętniczego (ciśnienie rozkurczowe do 105 mmHg) właściwe może się okazać podawanie 2,5 mg raz/dobę. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 10 mg podawanych raz/dobę. Dalsze zwiększanie dawki jest uzasadnione tylko w wyjątkowych przypadkach. Maks. zalecana dawka wynosi 20 mg raz/dobę. Choroba niedokrwienna serca (angina pectoris). Zalecane dawkowanie wynosi 5 mg fumaranu bisoprololu raz/dobę. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 10 mg raz/dobę. Dalsze zwiększanie dawki jest uzasadnione tylko w wyjątkowych przypadkach. Maks. zalecana dawka wynosi 20 mg raz/dobę. Dawkowanie u osób z niewydolnością wątroby i/lub nerek. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek od łagodnych do średnio ciężkich zwykle nie zachodzi potrzeba modyfikacji dawkowania. U chorych z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (ClCr <20 ml/min) oraz u chorych z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby nie powinno się przekraczać dawki 10 mg fumaranu bisoprololu/dobę. Doświadczenie ze stosowaniem bisoprololu u pacjentów poddawanych dializie jest ograniczone. Dawkowanie u osób w podeszłym wieku. Nie ma żadnych danych dotyczących konieczności zmiany schematu dawkowania. Dawkowanie u osób w podeszłym wieku: nie jest konieczna modyfikacja dawkowania. Z powodu braku dostatecznych danych klinicznych nie zaleca się stosowania bisoprololu u dzieci.

Lek podaje się raz/dobę, zwykle rano, przed lub podczas śniadania albo po posiłku. Zaleca się przyjmowanie leku o tej samej porze. Tabl. nie należy rozgryzać, połykać popijając niewielką ilością płynu.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Fumaranu bisoprololu nie należy stosować u pacjentów: z ostrą niewydolnością serca lub w okresach dekompensacji niewydolności serca, jeżeli konieczne jest stosowanie dożylnej terapii inotropowej; we wstrząsie kardiogennym; z blokiem przedsionkowo-komorowym II lub III stopnia (bez zabezpieczenia rozrusznikiem serca); z zespołem chorego węzła zatokowego; z blokiem zatokowo-przedsionkowym; z bradykardią z czynnością serca poniżej 50 skurczów/min przed rozpoczęciem leczenia; z niedociśnieniem (skurczowe ciśnienie < 90 mmHg); z ciężką astmą oskrzelową lub ciężką przewlekłą obturacyjną chorobą płuc; w późnym stadium choroby zarostowej tętnic obwodowych lub zespołu Raynauda; z nieleczonym guzem chromochłonnym rdzenia nadnerczy; w kwasicy metabolicznej.

Leczenia bisoprololem nie należy przerywać nagle, zwłaszcza u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Należy zachować ostrożność podczas leczenia bisoprololem u chorych z nadciśnieniem tętniczym lub dusznicą bolesną i towarzyszącą niewydolnością serca. Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów: chorych na cukrzycę z dużymi wahaniami stężenia glukozy we krwi, gdyż mogą być maskowane objawy hipoglikemii (np. tachykardia, kołatanie serca czy pocenie się); w trakcie ścisłej głodówki; w trakcie leczenia odczulającego. Podobnie jak inne β-blokery, bisoprolol może zarówno zwiększać wrażliwość na alergeny, jak i nasilać reakcje anafilaktyczne. Podanie adrenaliny nie zawsze daje oczekiwany efekt terapeutyczny; z blokiem przedsionkowo-komorowym I stopnia; z dławicą Prinzmetala; z chorobą zarostową tętnic obwodowych (może dochodzić do nasilenia dolegliwości, zwłaszcza na początku leczenia). W astmie oskrzelowej lub przewlekłej obturacyjnej chorobie płuc, należy równocześnie podawać leki rozszerzające oskrzela. Sporadycznie, u pacjentów chorych na astmę może dochodzić do zwiększenia oporu w drogach oddechowych, co wymaga zastosowania większej dawki beta2-sympatykomimetyku. U chorych poddanych znieczuleniu ogólnemu, β-blokery zmniejszają ryzyko powstania arytmii i niedotlenienia mięśnia sercowego podczas wprowadzania znieczulenia, intubacji i w okresie pooperacyjnym. Zgodnie z obecnymi zaleceniami, leczenia β-blokerami nie powinno się przerywać w przypadku zabiegu chirurgicznego. Należy poinformować anestezjologa o prowadzonym leczeniu β-blokerami, ponieważ mogą wystąpić interakcje z innymi lekami takie jak: bradyarytmia, osłabienie odruchowej tachykardii i zdolności do kompensacji utraty krwi, jako skutek osłabionych reakcji odruchowych. Jeżeli uzna się za stosowne przerwanie leczenia β-blokerami przed zabiegiem operacyjnym, należy stopniowo zmniejszać dawkę i całkowicie odstawić produkt na 48 h przed planowanym zabiegiem i znieczuleniem. Pacjenci z łuszczycą, również w wywiadzie, mogą stosować β-blokery (np. bisoprolol) wyłącznie po bardzo dokładnym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka. U pacjentów z guzem chromochłonnym rdzenia nadnerczy (pheochromocytoma) bisoprolol można podawać dopiero po uprzednim podaniu leków α -adrenolitycznych. Leczenie bisoprololem może maskować objawy tyreotoksykozy. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Ze względu na indywidualną zmienność reakcji na lek, bisoprolol może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Takie działanie należy brać pod uwagę zwłaszcza na początku leczenia, przy zmianie produktu leczniczego, jak również u osób spożywających alkohol.

Nie zaleca się podawania bisoprololu razem z: inhibitorami kanałów wapniowych z grupy werapamilu i w mniejszym stopniu z grupy diltiazemu, ze względu na negatywny wpływ na kurczliwość i przewodzenie przedsionkowo-komorowe. Dożylne podanie leków typu werapamilu może prowadzić do ciężkiego niedociśnienia i bloku przedsionkowo-komorowego; lekami przeciwnadciśnieniowymi o ośrodkowym mechanizmie działania (np. klonidyna, metylodopa, moksonidyna, rezerpina), ponieważ skojarzona terapia z lekami o takim działaniu może doprowadzić do pogorszenia niewydolności serca wskutek zmniejszenia ośrodkowej impulsacji współczulnej (zwolnienie czynności serca i zmniejszenie objętości minutowej oraz rozszerzenie naczyń). Nagłe przerwanie leczenia, w szczególności przed zakończeniem blokady receptorów β , może zwiększać ryzyko powstania tzw. "nadciśnienia z odbicia". Bisoprolol należy stosować ostrożnie razem z: inhibitorami kanałów wapniowych z grupy dihydropirydyny (np. nifedypina ) ze względu na możliwy wzrost ryzyka niedociśnienia i dalszego pogorszenia czynności skurczowej lewej komory u chorych z niewydolnością serca. (Takie negatywne interakcje dotyczą głównie starszych leków z obu grup: mało selektywnych blokerów receptora β oraz inhibitorów kanału wapniowego jak werapamil czy diltiazem); lekami przeciwarytmicznymi klasy I (np. chinidyna, dizopyramid, lidokaina, fenytoina, flekainid, propafenon) ze względu na możliwość nasilenia wpływu na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego i nasilenie negatywnego działania inotropowego; lekami przeciwarytmicznymi klasy III (np. amiodaron) ze względu na możliwość nasilenia wpływu na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego; lekami parasympatykomimetycznymi, ponieważ jednoczesne stosowanie może wydłużyć czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego i zwiększyć ryzyko wystąpienia bradykardii; β -blokerami stosowanymi miejscowo (np. krople do oczu stosowane w jaskrze), które mogą nasilać ogólnoustrojowe działanie bisoprololu; insuliną i doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi, ze względu na nasilenie działania hipoglikemizującego; blokada receptorów β-adrenergicznych może maskować objawy hipoglikemii; niektórymi antybiotykami, np. rifampicyną, ze względu na ryzyko skrócenia T0,5 bisoprololu, ale nie powoduje to konieczności zwiększenia dawki leku; pochodnymi ergotaminy, wchodzącymi także w skład leków przeciwmigrenowych, z powodu możliwych zaburzeń krążenia krwi; środkami używanymi do znieczulenia ogólnego; mogą osłabiać odruchową tachykardię i zwiększać ryzyko wystąpienia niedociśnienia; glikozydami nasercowymi; mogą wydłużać czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego, (co prowadzi do bradykardii); NLPZ; mogą osłabiać hipotensyjne działanie bisoprololu; β -sympatykomimetykami (np. orcyprenalina, dobutamina); jednoczesne podawanie z bisoprololem może osłabiać działanie obu stosowanych produktów. W leczeniu odczynów alergicznych może być konieczne stosowanie większych dawek adrenaliny; lekami sympatykomimetycznymi pobudzającymi zarówno adrenoreceptory α i β (np. adrenalina, noradrenalina); podawane równocześnie z bisoprololem mogą wywołać wzrost ciśnienia i nasilenie objawów chromania przestankowego. Uważa się, że tego typu interakcje są częstsze przy stosowaniu nieselektywnych β-blokerów; trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi; barbituranami, pochodnymi fenotiazyny, jak również innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi wzmagającymi działanie hipotensyjne bisoprololu. Zaleca się rozważenie zastosowania bisoprololu razem z: meflochiną, która zwiększa ryzyko wystąpienia bradykardii; inhibitorami monoaminooksydazy (z wyjątkiem inhibitorów MAO-B), które nasilają wpływ hipotensyjny β-blokerów, ale jednocześnie zwiększają ryzyko wystąpienia przełomu nadciśnieniowego.

Bisoprolol może wpływać szkodliwie na ciążę i/lub płód lub noworodka. Wszystkie blokery receptorów β-adrenergicznych zmniejszają przepływ krwi przez łożysko, co wiąże się z opóźnieniem wzrostu, śmiercią wewnątrzmaciczną, poronieniami lub porodami przedwczesnymi. Bisoprolol może powodować hipoglikemię lub bradykardię u płodu lub noworodka. Jeśli leczenie ciężarnej β-blokerami jest konieczne, zaleca się zastosowanie selektywnych blokerów receptorów β1. Bisoprololu nie wolno podawać kobietom w ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. W takich przypadkach należy monitorować przepływ krwi przez łożysko i wzrost płodu. W razie niekorzystnego wpływu na przebieg ciąży lub rozwój płodu, należy rozważyć inne metody terapii. Noworodki matek leczonych β-blokerami powinny być ściśle nadzorowane przez lekarza. Objawy hipoglikemii i bradykardii u noworodków występują w pierwszych 3 dobach życia. Brak danych odnośnie przenikania bisoprololu do mleka kobiecego oraz bezpieczeństwa potomstwa w przypadku narażenia niemowląt na bisoprolol. Nie należy karmić piersią podczas stosowania bisoprololu.

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (rzadko) podwyższenie stężenia triglicerydów. Zaburzenia układu nerwowego: (często) zmęczenie, stan wyczerpania - objawy występują głównie na początku leczenia, są zwykle łagodne i ustępują w ciągu 1-2 tyg., zawroty głowy - objawy występują głównie na początku leczenia, są zwykle łagodne i ustępują w ciągu 1-2 tyg., bóle głowy - objawy występują głównie na początku leczenia, są zwykle łagodne i ustępują w ciągu 1-2 tyg.; (niezbyt często) zaburzenia snu, depresja; (rzadko) koszmarne sny, halucynacje. Zaburzenia oka: (rzadko) upośledzenie wydzielania łez (istotne, jeśli pacjent nosi soczewki kontaktowe); (bardzo rzadko) zapalenie spojówek. Zaburzenia ucha i błędnika: (rzadko) upośledzenie słuchu. Zaburzenia serca: (niezbyt często) zwolnienie czynności serca (bradykardia), zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego (blok przedsionkowo-komorowy), pogorszenie wydolności serca, niedociśnienie, szczególnie przy zmianie pozycji z leżącej na stojącą (niedociśnienie ortostatyczne). Zaburzenia naczyniowe: (często) uczucie zimna lub drętwienia kończyn. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową lub wywiadem wskazującym na obturacyjną chorobę płuc; (rzadko) alergiczny nieżyt nosa (zapalenie śluzówki nosa). Zaburzenia żołądka i jelit: (często) zaburzenia żołądkowo-jelitowe, takie jak nudności, wymioty, biegunka, zaparcia. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (rzadko) podwyższona aktywność enzymów wątrobowych (AlAT, AspAT), zapalenie wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (rzadko) reakcje alergiczne (swędzenie, przejściowe nagłe zaczerwienienie, wysypka); (bardzo rzadko) utrata włosów. β-blokery mogą wywołać lub nasilać objawy łuszczycy lub wywoływać łuszczycopodobną wysypkę. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (niezbyt często) osłabienie mięśni, kurcze mięśni. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (rzadko) zaburzenia potencji.

Najczęściej występującymi objawami przedawkowania β-blokerów są: bradykardia, niedociśnienie, skurcz oskrzeli, ostra niewydolność serca i hipoglikemia. Dotychczas zgłoszono kilka przypadków przedawkowania bisoprololu (najwyższa odnotowana dawka 2000 mg) u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i/lub chorobą niedokrwienną serca, u których stwierdzano bradykardię i niedociśnienie. U wszystkich pacjentów objawy przedawkowania ustąpiły. Istnieje duża osobnicza zmienność w reakcji na pojedynczą wysoką dawkę bisoprololu. Należy przerwać podawanie bisoprololu i rozpocząć leczenie wspomagające i objawowe. Z ograniczonych danych wynika, że bisoprolol tylko w niewielkim stopniu można usunąć za pomocą dializy. Na podstawie oczekiwanych działań farmakologicznych oraz zaleceń dotyczących postępowania przy przedawkowaniu innych β-blokerów, w razie istnienia wymienionych klinicznych wskazań powinno się zastosować następujące środki: bradykardia - podać dożylnie atropinę. W przypadku braku odpowiedniej reakcji można ostrożnie podać orcyprenalinę lub inny środek wywierający dodatnie działanie chronotropowe. Niekiedy konieczne jest zastosowanie czasowej stymulacji serca. Niedociśnienie - konieczne jest dożylne uzupełnienie płynów oraz podanie środków wazopresyjnych. Pomocne może okazać się również dożylne zastosowanie glukagonu. Blok przedsionkowo-komorowy (drugiego lub trzeciego stopnia) - należy dokładnie monitorować pacjentów i leczyć dożylnymi wlewami orcyprenaliny. W razie konieczności należy tymczasowo zastosować czasową stymulację serca. Zaostrzenie niewydolności serca - podać dożylnie leki moczopędne, leki działające dodatnio inotropowo oraz rozszerzające naczynia. Skurcz oskrzeli - podać leki rozszerzające oskrzela, takie jak orcyprenalina, β2-sympatykomimetyki i/lub aminofilinę. Hipoglikemia - należy dożylnie podać glukozę.

Bisoprolol jest selektywnym blokerem receptorów β1-adrenergicznych, pozbawionym wewnętrznego działania agonistycznego i znaczącego działania stabilizującego błony komórkowe. Wykazuje jedynie niewielkie powinowactwo do receptorów β2 mięśni gładkich oskrzeli i naczyń oraz do receptorów β2 związanych z regulacją metabolizmu. Dlatego na ogół bisoprolol nie wpływa na opór oskrzelowy i efekty metaboliczne zależne od receptorów β2. Jego selektywność względem receptorów β1-adrenergicznych utrzymuje się nawet po przekroczeniu dawek terapeutycznych. Bisoprolol nie ma wyraźnego ujemnego działania inotropowego. Bisoprolol osiąga maksimum działania 3-4 h po podaniu doustnym. Ze względu na T0,5 w surowicy wynoszący 10-12 h, działanie farmakologiczne bisoprololu utrzymuje się przez ponad 24 h, co umożliwia jego podawanie raz/dobę. Maks. efekt hipotensyjny po podaniu bisoprololu jest na ogół osiągany po 2 tyg. leczenia. Przy „ostrym” podaniu pacjentom z chorobą niedokrwienną serca, ale bez przewlekłej niewydolności krążenia, bisoprolol zwalnia częstość skurczową serca i zmniejsza rzut skurczowy, a co za tym idzie objętość minutową i zużycie tlenu. Przy długotrwałym podawaniu początkowo podwyższony opór obwodowy maleje. Mechanizm hipotensyjnego działania β-blokerów wynika między innymi z hamowania aktywności reninowej osocza. Bisoprolol hamuje odpowiedź na pobudzenie układu współczulnego poprzez blokowanie receptorów β-adrenergicznych. Dochodzi do zwolnienia czynności serca i obniżenia jego kurczliwości, a przez to zmniejszenia zużycia tlenu przez mięsień sercowy, co jest pożądane w dusznicy bolesnej w przebiegu choroby niedokrwiennej serca.

1 tabl. powl. zawiera 5 mg lub 10 mg bisoprololu fumaranu.

Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).

Istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).

Produkt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.

Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.

Posiłki bogatotłuszczowe mogą powodować wzrost lub spadek stężenia leku lub/i jego metabolitów we krwi. Wzrost stężenia występuje przez zwiększenie wchchłaniania leku z przewodu pokarmowego w wyniku rozpuszczania leku w tłuszczach emulgowalnych przez kwasy żółciowe. Konsekwencjami klinicznymi mogą być: bóle głowy, zawroty głowy, zaburzenia snu, niepokój, ponudzenie psychoruchowe, napady drgawek, hipotonia, bradykardia, zburzenia przewodzenia serca, niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, łysienie, kaszel, wysypki skórne, świąd skóry oraz wzrost transaminaz we krwi. Zmniejszenie wchłaniania leku (chinapryl): tworzą się słabowchłanialne kompleksy leku z kwasami tłuszczowymi, czego konsekwencją kliniczną może być brak lub osłabienie efektów terapeutycznych.

Warzywa kapustne i inne produkty żywnościowe zawierające dużo witaminy K. Dochodzi do zwiększonego wchłaniania wit. K z przewodu pokarmowego spowodowanego zwiększona podażą tej witaminy. W wyniku interakcji wzrasta ryzyko powstania zakrzepów i innych powikłań: zator tętnicy płucnej lub zatorowość płucna, udar mózgu, zawał serca.