Medycyna.pl Medycyna.pl
Wyszukaj produkt

Bicalutamide Accord

Bicalutamide

tabl. powl.
50 mg
84 szt.
Doustnie
Rx
100%
X
Bicalutamide Accord
tabl. powl.
50 mg
28 szt.
Doustnie
Rx
CHB
50,37
B (1)
bezpł.

Bicalutamide Accord - szczegółowa charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Bicalutamide Accord jest wskazany w leczeniu zaawansowanego raka gruczołu krokowego. Lek stosuje się w terapii skojarzonej z analogiem hormonu uwalniającego hormon luteinizujący (LHRH) lub jako uzupełnienie kastracji chirurgicznej.

Zastączeniu z terapią hormonalną lub zabiegiem chirurgicznym pozwala na kompleksowe blokowanie działania androgenów i zahamowanie progresji nowotworu prostdawkowanie i sposób podawania

Grupa pacjentów Dawkowanie Sposób podawania
Dorośli mężczyźni, w tym pacjenci w podeszłym wieku 1 tabletka (50 mg) Raz Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek 1 tabletka (50 mg) Raz na dobę, bez konieczności modyfikacji dawki
Pacjenci z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby 1 tabletka (50 mg) Raz na dobę, bez konieczności modyfikacji dawki
Pacjenci z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby 1 tabletka (50 mg) Raz na dobę, ze szczególną ostrożnością ze względu na możliwość kumulacji leku

Terapię bikalutamidem należy rozpocząć co najmniej 3 dni przed włączeniem analogu LHRH lub jednocześnie z kastracją chirurgiczną. Lek nie jest wskazany do stosowania u dzieci.

Przeciwwskazania

Stosowanie bikalutamidu jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

  • Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą
  • Kobiety, dzieci i młodzież
  • Jednoczesne stosowanie z terfenadyną, astemizolem lub cyzaprydem

Należy zwrócić szczególną uwagę na bezwzględne przeciwwskazania do stosowania bikalutamidu u kobiet oraz osób poniżej 18 roku życia, ze względu na mechanizm działania leku i potencjalne zaburzenia hormonalne.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas terapii bikalutamidem należy zachować szczególną ostrożność w następujących sytuacjach:

  • Ciężkie zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min)
  • Umiarkowane i ciężkie zaburzenia czynności wątroby
  • Jednoczesne stosowanie leków metabolizowanych przez CYP3A4
  • Pacjenci z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy

Zaleca się regularne monitorowanie czynności wątroby, szczególnie w pierwszych 6 miesiącach leczenia. W przypadku ciężkich zmian w wątrobie należy przerwać terapię. U pacjentów stosujących jednocześnie analogi LHRH wskazane jest monitorowanie stężenia glukozy we krwi ze względu na ryzyko zaburzeń tolerancji glukozy.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Bikalutamid może wchodzić w istotne interakcje z następującymi lekami:

  • Terfenadyna, astemizol, cyzapryd (przeciwwskazane)
  • Cyklosporyna i leki blokujące kanały wapniowe (może być konieczne zmniejszenie dawki)
  • Warfaryna i inne pochodne kumaryny (zalecane monitorowanie czasu protrombinowego)
  • Leki metabolizowane przez CYP3A4 (ostrożność, szczególnie przy wąskim indeksie terapeutycznym)

Należy zachować szczególną ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu bikalutamidu z lekami o wąskim indeksie terapeutycznym metabolizowanymi przez CYP3A4, ze względu na ryzyko zwiększenia ich stężenia w osoczu.

Działania niepożądane

Najczęściej występujące działania niepożądane bikalutamidu to:

  • Uderzenia gorąca (bardzo często)
  • Zawroty głowy (bardzo często)
  • Ból brzucha, zaparcia, nudności (bardzo często)
  • Ginekomastia i tkliwość piersi (bardzo często)
  • Osłabienie, obrzęki (bardzo często)
  • Zmniejszenie popędu płciowego, depresja (często)
  • Zmiany parametrów wątrobowych (często)

Rzadko mogą wystąpić ciężkie działania niepożądane, takie jak niewydolność wątroby czy śródmiąższowa choroba płuc. W przypadku ich wystąpienia należy natychmiast przerwać leczenie i skontaktować się z lekarzem.

Właściwości farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

Bikalutamid jest niesteroidowym antyandrogenem, który wiąże się z receptorem androgenowym, hamując stymulację androgenową i powodując regresję guzów gruczołu krokowego. Lek występuje w postaci mieszaniny racemicznej, przy czym aktywność antyandrogenową wykazuje prawie wyłącznie enancjomer R.

Bikalutamid jest metabolizowany głównie w wątrobie, z udziałem enzymu CYP3A4. Lek silnie wiąże się z białkami osocza i nie jest wydalany z moczem w postaci niezmienionej.

Warto zapamiętać
  • Bikalutamid stosuje się wyłącznie u mężczyzn w leczeniu zaawansowanego raka gruczołu krokowego
  • Terapię należy rozpocząć co najmniej 3 dni przed włączeniem analogu LHRH lub jednocześnie z kastracją chirurgiczną

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania bikalutamidu należy zastosować leczenie objawowe i monitorowanie parametrów życiowych. Ze względu na silne wiązanie z białkami osocza, dializa może nie być skuteczna. Teoretycznie istnieje ryzyko rozwoju methemoglobinemii, co może objawiać się sinicą.

Skład produktu leczniczego

Jedna tabletka powlekana Bicalutamide Accord zawiera 50 mg bikalutamidu jako substancję czynną.

Precyzyjne dawkowanie, staranne monitorowanie pacjenta oraz znajomość potencjalnych działań niepożądanych i interakcji lekowych są kluczowe dla bezpiecznego i skutecznego stosowania bikalutamidu w terapii zaawansowanego raka gruczołu krokowego.


1) Chemioterapia
Załącznik: C.2.


Wskazania

Leczenie zaawansowanego raka gruczołu krokowego w połączeniu z terapią analogiem hormonu uwalniającego hormon luteinizujący (LHRH) lub kastracją chirurgiczną.

Dorośli mężczyźni, w tym pacjenci w podeszłym wieku: 1 tabl. raz/dobę. Leczenie produktem należy rozpocząć co najmniej 3 dni przed rozpoczęciem stosowania analogu LHRH lub jednocześnie z kastracją chirurgiczną. Dzieci: bikalutamid nie jest wskazany do stosowania u dzieci. Zaburzenia czynności nerek: nie jest konieczne dostosowywanie dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Zaburzenia czynności wątroby: nie jest konieczne dostosowywanie dawki u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby może wystąpić zwiększona kumulacja leku.

Nadwrażliwość na bikalutamid lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Stosowanie leku jest przeciwwskazane u kobiet, dzieci i młodzieży. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie bikalutamidu z terfenadyną, astemizolem lub cyzaprydem.

Leczenie należy rozpocząć pod ścisłym nadzorem lekarza specjalisty. Ze względu na brak doświadczenia w stosowaniu bikalutamidu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min), bikalutamid powinien być u tych pacjentów stosowany jedynie z zachowaniem szczególnej ostrożności. Bikalutamid jest metabolizowany w dużym stopniu w wątrobie. Wyniki badań sugerują, że u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby eliminacja bikalutamidu może być wolniejsza i może to prowadzić do zwiększonej kumulacji bikalutamidu. Dlatego u pacjentów z umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby bikalutamid należy stosować ostrożnie. Podczas stosowania leku należy rozważyć okresowe badania czynności wątroby,z powodu możliwości wystąpienia zmian w wątrobie. Wystąpienie większości zmian spodziewane jest podczas pierwszych 6 m-cy leczenia bikalutamidem. Rzadko obserwowano ciężkie zmiany w wątrobie i niewydolność wątroby w trakcie stosowania bikalutamidu, a nawet zgon. Jeśli zmiany są ciężkie, należy przerwać leczenie bikalutamidem. U pacjentów płci męskiej otrzymujących leki działające agonistycznie wobec LHRH obserwowano zmniejszoną tolerancję glukozy. Może się to objawiać jako cukrzyca lub utrata kontroli glikemii u osób z wcześniej występującą cukrzycą. Należy zatem rozważyć monitorowanie stężenia glukozy we krwi pacjentów otrzymujących bikalutamid w skojarzeniu z agonistami LHRH. Stwierdzono, że bikalutamid hamuje aktywność enzymów cytochromu P-450 (CYP 3A4). Dlatego podczas leczenia bikalutamidem leki metabolizowane głównie przez CYP 3A4 powinny być stosowane ze szczególną ostrożnością. Produkt leczniczy zawiera laktozę. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn. Należy jednak zaznaczyć, że niekiedy mogą występować zawroty głowy lub senność. Każdy pacjent, u którego wystąpią opisane objawy powinien zachować szczególną ostrożność.

Nie wykazano interakcji farmakokinetycznych ani farmakodynamicznych między bikalutamidem i analogami LHRH. W badaniach in vitro wykazano, że R-enancjomer bikalutamidu jest inhibitorem izoenzymu CYP 3A4, w mniejszym stopniu hamującym aktywność izoenzymów CYP 2C9, 2C19, 2D6. Chociaż badania z antypiryną jako markerem aktywności enzymów cytochromu P-450 nie wykazały, by bikalutamid wchodził w interakcje z antypiryną, to jednak badania z midazolamem pokazują, że po jednoczesnym przyjmowaniu bikalutamidu i midazolamu przez 28 dni średnia powierzchnia pola pod krzywą (AUC) dla midazolamu zwiększyła się maks. o 80%. Może to mieć znaczenie szczególnie w przypadku leków o wąskim indeksie terapeutycznym. W związku z tym, jednoczesne stosowanie terfenadyny, astemizolu, cyzaprydu i bikalutamidu jest przeciwwskazane. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania bikalutamidu oraz cyklosporyny lub leków blokujących kanały wapniowe. Może być wskazane zmniejszenie dawki wyżej wymienionych leków, szczególnie, jeśli istnieją oznaki nasilenia działania lub działań niepożądanych. W przypadku stosowania cyklosporyny zaleca się dokładne monitorowanie jej stężenia w osoczu oraz stanu klinicznego pacjenta na początku i po zakończeniu stosowania bikalutamidu. Należy zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego stosowania bikalutamidu oraz innych leków hamujących utlenianie leków, np. cymetydyny lub ketokonazolu. Teoretycznie, może to powodować zwiększenie stężenia bikalutamidu w osoczu, co z kolei może teoretycznie prowadzić do zwiększenia działań niepożądanych. W badaniach in vitro wykazano, że bikalutamid może wypierać warfarynę, pochodną kumaryny o działaniu przeciwzakrzepowym, z jej połączeń z białkami osocza. W przypadku rozpoczęcia terapii bikalutamidem u pacjentów jednocześnie przyjmujących pochodne kumaryny o działaniu przeciwzakrzepowym, zaleca się dokładne monitorowanie czasu protrombinowego.

Lek jest przeciwwskazany u osób płci żeńskiej i nie wolno podawać go kobietom w ciąży ani kobietom w okresie karmienia piersią.

Zaburzenia układu immunologicznego: (niezbyt często) reakcje nadwrażliwości, w tym obrzęk naczynioruchowy i pokrzywka. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (często) zmniejszony apetyt. Zaburzenia psychiczne: (często) zmniejszenie popędu płciowego, depresja. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo często) zawroty głowy; (często) senność. Zaburzenia serca: (niezbyt często) niewydolność serca. Zaburzenia naczyniowe: (bardzo często) uderzenia gorąca. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) śródmiąższowa choroba płuc. Odnotowano przypadki zgonów.Zaburzenia żołądka i jelit: (bardzo często) ból brzucha, zaparcia, nudności: (często) niestrawność, wzdęcia. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (często) zmiany parametrów wątrobowych (zwiększenie aktywności aminotransferaz, żółtaczka), zaburzenia czynności wątroby; (rzadko) niewydolność wątroby. Odnotowano przypadki zgonów. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) łysienie, nadmierne owłosienie i/lub odrastanie włosów, suchość skóry, świąd, wysypka. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (bardzo często) krwiomocz. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (bardzo często) ginekomastia i tkliwość piersi; (często) impotencja. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (bardzo często) osłabienie, obrzęk; (często) ból w klatce piersiowej. Badania diagnostyczne: (często) zwiększenie mc.

Brak doniesień dotyczących przypadków przedawkowania. Ponieważ bikalutamid należy do związków anilidowych, teoretycznie istnieje ryzyko rozwoju methemoglobinemii. Występowanie methemoglobinemii obserwowano po przedawkowaniu u zwierząt. Zgodnie z tym ostre zatrucie pacjenta może powodować wystąpienie sinicy. Nie ma specyficznej odtrutki; należy zastosować leczenie objawowe. Zastosowanie dializy może nie przynieść spodziewanej poprawy, ponieważ bikalutamid silnie wiąże się z białkami osocza i nie jest wydalany z moczem w postaci niezmienionej. Zalecane jest ogólne leczenie podtrzymujące z częstym monitorowaniem parametrów życiowych.

Bikalutamid jest niesteroidowym antyandrogenem pozbawionym innej aktywności endokrynnej. Bikalutamid wiąże się z receptorem androgenowym, nie powodując ekspresji genu i w ten sposób hamując stymulację androgenową. Wynikiem zahamowania stymulacji androgenowej jest regresja guzów gruczołu krokowego. Z klinicznego punktu widzenia, u niektórych pacjentów, przerwanie leczenia może prowadzić do zespołu z odstawienia antyndrogenów. Bikalutamid jest mieszaniną racemiczną. Aktywność antyandrogenową wykazuje prawie wyłącznie enancjomer R.

1 tabl. powl. zawiera 50 mg bikalutamidu.

Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.

Produkt leczniczy zawierający substancję czynną bardzo silnie działającą.

Nie dotyczy.