Bibloc
Bisoprolol fumarate
Bibloc - informacje dla lekarza
Wskazania do stosowania
Bibloc jest wskazany w leczeniu następujących schorzeń:
- Nadciśnienie tętnicze (dawki 5 mg i 10 mg)
- Dławica piersiowa (dawki 5 mg i 10 mg)
- Stabilna przewlekła niewydolność serca z zaburzoną czynnością skurczową lewej komory, w skojarzeniu z inhibitorami ACE, lekami moczopędnymi i w razie potrzeby glikozydami naparstnicy (wszystkie dostępne dawki)
Dawki 1,25 mg, 2,5 mg, 3,75 mg i 7,5 mg są przeznaczone wyłącznie do leczenia niewydolności serca.
Dawkowanie i sposób podawania
Stabilna przewlekła niewydolność serca
Leczenie bisoprololem należy rozpoczynać od etapu dostosowania dawki według następującego schematu:
Tydzień | Dawka dobowa |
---|---|
1 | 1,25 mg |
2 | 2,5 mg |
3 | 3,75 mg |
4-7 | 5 mg |
8-11 | 7,5 mg |
12 i kolejne | 10 mg (dawka podtrzymująca) |
Dawkę należy zwiększać tylko jeśli jest dobrze tolerowana. Maksymalna zalecana dawka wynosi 10 mg raz na dobę.
Nadciśnienie tętnicze i dławica piersiowa
Zalecana dawka początkowa to 5 mg raz na dobę. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 10-20 mg raz na dobę. Maksymalna zalecana dawka wynosi 20 mg na dobę.
U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby o nasileniu łagodnym do umiarkowanego modyfikacja dawki nie jest zwykle konieczna. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub wątroby maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 10 mg.
Przeciwwskazania
Bisoprolol jest przeciwwskazany w przypadku:
- Nadwrażliwości na bisoprolol lub którąkolwiek substancję pomocniczą
- Ostrej niewydolności serca lub dekompensacji niewydolności serca wymagającej dożylnego leczenia inotropowego
- Wstrząsu kardiogennego
- Bloku przedsionkowo-komorowego II° lub III°
- Zespołu chorego węzła zatokowego
- Bloku zatokowo-przedsionkowego
- Objawowej bradykardii lub niedociśnienia tętniczego
- Ciężkiej astmy oskrzelowej lub ciężkiej przewlekłej obturacyjnej choroby płuc
- Ciężkich postaci zarostowej choroby tętnic obwodowych lub zespołu Raynauda
- Nieleczonego guza chromochłonnego
- Kwasicy metabolicznej
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Należy zachować szczególną ostrożność stosując bisoprolol u pacjentów z:
- Cukrzycą z dużymi wahaniami glikemii
- Ścisłą głodówką
- Trwającym leczeniem odczulającym
- Blokiem przedsionkowo-komorowym I°
- Dławicą Prinzmetala
- Zarostową chorobą tętnic obwodowych
- Łuszczycą lub łuszczycą w wywiadzie
Leczenia bisoprololem nie wolno przerywać nagle, zwłaszcza u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Dawkę należy zmniejszać stopniowo przez 1-2 tygodnie.
Warto zapamiętać
- Bisoprolol jest wysoce selektywnym β1-adrenolitykiem
- Leczenie niewydolności serca bisoprololem wymaga stopniowego zwiększania dawki
Interakcje
Należy zachować ostrożność stosując bisoprolol łącznie z:
- Antagonistami wapnia typu werapamilu i diltiazemu
- Lekami przeciwarytmicznymi klasy I
- Ośrodkowo działającymi lekami przeciwnadciśnieniowymi
- Insuliną i doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi
- Lekami do znieczulenia ogólnego
- Glikozydami naparstnicy
- Niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi
Jednoczesne stosowanie tych leków może nasilać działanie bisoprololu lub zwiększać ryzyko działań niepożądanych.
Ciąża i laktacja
Bisoprolol nie jest zalecany w okresie ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Jeśli stosowanie leku jest niezbędne, należy monitorować przepływ maciczno-łożyskowy i rozwój płodu. Nie zaleca się karmienia piersią podczas stosowania bisoprololu.
Działania niepożądane
Najczęstsze działania niepożądane to:
- Bradykardia
- Nasilenie niewydolności serca
- Zawroty głowy
- Ból głowy
- Uczucie zimna lub drętwienia kończyn
- Niedociśnienie tętnicze
- Dolegliwości żołądkowo-jelitowe
- Osłabienie, zmęczenie
W większości przypadków działania niepożądane mają nasilenie łagodne do umiarkowanego i ustępują w trakcie leczenia.
Przedawkowanie
W przypadku przedawkowania bisoprololu mogą wystąpić: bradykardia, niedociśnienie tętnicze, skurcz oskrzeli, ostra niewydolność serca i hipoglikemia. Leczenie polega na przerwaniu podawania leku oraz zastosowaniu leczenia objawowego i podtrzymującego.
W ciężkich przypadkach może być konieczne podanie atropiny, izoprenalinę, glukagonu lub wszczepienie stymulatora serca.
Właściwości farmakologiczne
Bisoprolol jest wysoce selektywnym β1-adrenolitykiem, pozbawionym wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej i istotnego działania stabilizującego błony komórkowe. Wykazuje tylko niewielkie powinowactwo do receptorów β2 w mięśniach gładkich oskrzeli i naczyń.
Dzięki wysokiej selektywności względem receptorów β1, bisoprolol zazwyczaj nie wpływa istotnie na opór w drogach oddechowych i procesy metaboliczne zależne od receptorów β2.