Bibloc
Bisoprolol fumarate
Wskazania do stosowania leku Bibloc
Bibloc jest wskazany w następujących przypadkach:
Dawka 5 mg i 10 mg:
- Nadciśnienie tętnicze
- Dławica piersiowa
- Leczenie stabilnej, przewlekłej niewydolności serca z zaburzoną czynnością skurczową lewej komory w skojarzeniu z inhibitorami ACE, lekami moczopędnymi i, w razie potrzeby, z glikozydami naparstnicy
Dawka 1,25 mg, 2,5 mg, 3,75 mg i 7,5 mg:
- Leczenie stabilnej, przewlekłej niewydolności serca z zaburzoną czynnością skurczową lewej komory w skojarzeniu z inhibitorami ACE, lekami moczopędnymi i, w razie potrzeby, z glikozydami naparstnicy
Leczenie bisoprololem należy rozpoczynać u pacjentów w stabilnym stanie klinicznym, bez incydentów ostrej niewydolności serca. Powinno być prowadzone przez lekarza z doświadczeniem w zakresie metod postępowania w przewlekłej niewydolności serca.
Dawkowanie i sposób podawania
Stabilna przewlekła niewydolność serca:
Leczenie bisoprololem wymaga etapu dostosowania dawki. Należy rozpocząć od stopniowego zwiększania dawki według poniższego schematu:
Dawka | Czas stosowania |
---|---|
1,25 mg raz na dobę | przez 1 tydzień |
2,5 mg raz na dobę | przez kolejny tydzień |
3,75 mg raz na dobę | przez kolejny tydzień |
5 mg raz na dobę | przez 4 kolejne tygodnie |
7,5 mg raz na dobę | przez 4 kolejne tygodnie |
10 mg raz na dobę | leczenie podtrzymujące |
Zalecana maksymalna dawka wynosi 10 mg raz na dobę.
W trakcie ustalania dawki zaleca się uważne monitorowanie parametrów życiowych pacjenta (tętno, ciśnienie tętnicze) oraz objawów nasilenia niewydolności serca. Objawy te mogą wystąpić już w pierwszym dniu leczenia.
Warto zapamiętać:
- Leczenie bisoprololem należy rozpoczynać od małych dawek i stopniowo zwiększać
- Maksymalna zalecana dawka w leczeniu niewydolności serca wynosi 10 mg raz na dobę
Modyfikacja leczenia może być konieczna w przypadku złej tolerancji maksymalnej zalecanej dawki lub wystąpienia objawów nasilenia niewydolności serca, niedociśnienia tętniczego lub bradykardii. Należy zawsze rozważyć wznowienie podawania i/lub zwiększenie dawki bisoprololu, gdy uzyska się stabilizację stanu pacjenta.
Nadciśnienie tętnicze/dławica piersiowa (dawka 5 mg, 10 mg):
Dorośli: Dawkowanie należy dostosować indywidualnie. Zaleca się rozpoczęcie leczenia od dawki 5 mg na dobę. Zwykle stosuje się dawkę 10 mg raz na dobę, a maksymalna zalecana dawka wynosi 20 mg raz na dobę.
Pacjenci w podeszłym wieku: Zaleca się rozpoczęcie leczenia od najmniejszej możliwej dawki.
Zaburzenia czynności nerek lub wątroby: U pacjentów z zaburzeniami o nasileniu lekkim do umiarkowanego modyfikacja dawki nie jest zwykle konieczna. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami dawka dobowa nie powinna być większa niż 10 mg.
Przeciwwskazania
Bisoprolol jest przeciwwskazany w przypadku:
- Nadwrażliwości na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą
- Ostrej niewydolności serca lub podczas incydentów dekompensacji niewydolności serca wymagających stosowania dożylnych leków inotropowych
- Wstrząsu kardiogennego
- Bloku przedsionkowo-komorowego II° i III°
- Zespołu chorego węzła zatokowego
- Bloku zatokowo-przedsionkowego
- Objawowej bradykardii
- Objawowego niedociśnienia tętniczego
- Ciężkiej astmy oskrzelowej lub ciężkiej przewlekłej choroby obturacyjnej płuc
- Ciężkich postaci zarostowej choroby tętnic obwodowych lub ciężkich postaci zespołu Raynauda
- Nieleczonego guza chromochłonnego
- Kwasicy metabolicznej
Należy zachować szczególną ostrożność przy stosowaniu bisoprololu u pacjentów z cukrzycą z dużymi wahaniami stężenia glukozy we krwi, gdyż może on maskować objawy hipoglikemii.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Leczenia bisoprololem nie wolno przerywać w sposób nagły, zwłaszcza u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca, gdyż może to prowadzić do przemijającego nasilenia choroby serca. Dawkę należy zmniejszać stopniowo.
Bisoprolol należy stosować ostrożnie u pacjentów z:
- Skurczem oskrzeli (astma oskrzelowa, przewlekła obturacyjna choroba płuc)
- Cukrzycą z dużymi wahaniami stężenia glukozy we krwi
- Ścisłą głodówką
- Trwającym leczeniem odczulającym
- Blokiem przedsionkowo-komorowym I°
- Dławicą piersiową Prinzmetala
- Zarostową chorobą tętnic obwodowych
U pacjentów poddawanych znieczuleniu ogólnemu anestezjolog musi być poinformowany o stosowaniu β-adrenolityku ze względu na możliwość interakcji z innymi lekami.
Warto zapamiętać:
- Leczenia bisoprololem nie należy przerywać nagle, zwłaszcza u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca
- Należy zachować ostrożność u pacjentów z astmą, cukrzycą i chorobami układu krążenia
Bisoprolol może maskować objawy nadczynności tarczycy i hipoglikemii. U pacjentów z łuszczycą lub łuszczycą w wywiadzie należy dokładnie rozważyć korzyści i ryzyko przed zastosowaniem leku.
Interakcje z innymi produktami leczniczymi
Leczenie skojarzone niezalecane:
- Antagoniści kanału wapniowego typu werapamilu i diltiazemu
- Leki przeciwarytmiczne klasy I
- Ośrodkowo działające leki przeciwnadciśnieniowe
Leczenie skojarzone wymagające ostrożności:
- Antagoniści kanału wapniowego typu dihydropirydyny
- Leki przeciwarytmiczne klasy III
- Leki parasympatykomimetyczne
- Insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe
- Leki stosowane do znieczulenia ogólnego
- Glikozydy naparstnicy
- Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ)
- Beta-sympatykomimetyki
Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu bisoprololu z tymi lekami ze względu na możliwość interakcji i nasilenia działań niepożądanych.
Ciąża i laktacja
Nie zaleca się stosowania bisoprololu w okresie ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Jeśli leczenie bisoprololem uznane zostało za niezbędne, zaleca się kontrolowanie przepływu maciczno-łożyskowego oraz rozwoju płodu.
Nie wiadomo czy bisoprolol przenika do mleka kobiecego. Z tego względu nie zaleca się karmienia piersią podczas stosowania tego leku.
Działania niepożądane
Najczęstsze działania niepożądane bisoprololu to:
- Bradykardia
- Nasilenie niewydolności serca
- Zawroty głowy
- Ból głowy
- Uczucie ziębnięcia lub drętwienia kończyn
- Niedociśnienie tętnicze
- Dolegliwości żołądkowo-jelitowe
- Astenia, uczucie zmęczenia
Rzadziej mogą wystąpić zaburzenia snu, depresja, zaburzenia słuchu, skurcz oskrzeli, reakcje skórne i inne.
Przedawkowanie
W przypadku przedawkowania bisoprololu mogą wystąpić: bradykardia, niedociśnienie tętnicze, skurcz oskrzeli, ostra niewydolność serca i hipoglikemia. Leczenie polega na przerwaniu podawania leku i zastosowaniu leczenia objawowego i podtrzymującego.
Właściwości farmakologiczne
Bisoprolol jest wysoce selektywnym β1-adrenolitykiem, bez wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej i istotnego działania stabilizującego błony komórkowe. Wykazuje tylko niewielkie powinowactwo do receptorów β2 w mięśniach gładkich oskrzeli i naczyń oraz receptorów β2 związanych z regulacją metabolizmu.
Dzięki selektywnemu działaniu na receptory β1, bisoprolol zazwyczaj nie wpływa istotnie na opory w drogach oddechowych i procesy metaboliczne zależne od receptorów β2. Jego selektywność β1-adrenolityczna utrzymuje się również w dawkach przekraczających dawki terapeutyczne.