Medycyna.pl Medycyna.pl
Wyszukaj produkt

Bibloc - (IR)

Bisoprolol fumarate

tabl. powl.
10 mg
60 szt.
Doustnie
Rx
100%
11,51
Bibloc - (IR)
tabl. powl.
5 mg
30 szt.
Doustnie
Rx
100%
5,07
Bibloc - (IR)
tabl. powl.
2,5 mg
28 szt.
Doustnie
Rx
100%
4,91
Bibloc - (IR)
tabl. powl.
2,5 mg
60 szt.
Doustnie
Rx
100%
8,21
Bibloc - (IR)
tabl. powl.
10 mg
30 szt.
Doustnie
Rx
100%
7,38

Bibloc - charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Bibloc jest wskazany w leczeniu następujących schorzeń:

  • Nadciśnienie tętnicze
  • Choroba niedokrwienna serca
  • Stabilna przewlekła niewydolność serca

W przypadku przewlekłej niewydolności serca, Bibloc stosuje się jako element standardowego schematu leczenia, obejmującego inhibitor ACE (lub antagonistę receptora angiotensyny w przypadku nietolerancji inhibitorów ACE), lek β-adrenolityczny, leki moczopędne oraz ewentualnie glikozydy naparstnicy.

Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie Biblocu należy dostosować indywidualnie do potrzeb pacjenta, biorąc pod uwagę przede wszystkim częstość akcji serca oraz skuteczność leczenia. Sposób dawkowania różni się w zależności od wskazania:

Nadciśnienie tętnicze i choroba niedokrwienna serca:

Zalecana dawka początkowa to 5 mg raz na dobę. Typowa dawka to 10 mg raz na dobę, a maksymalna zalecana dawka wynosi 20 mg raz na dobę.

Stabilna przewlekła niewydolność serca:

Leczenie bisoprololem w tym wskazaniu wymaga etapu dostosowania dawki. Należy rozpocząć od dawki 1,25 mg raz na dobę i stopniowo zwiększać ją według poniższego schematu:

Tydzień leczenia Dawka dobowa
1 tydzień 1,25 mg
2 tydzień 2,5 mg
3 tydzień 3,75 mg
4-7 tydzień 5 mg
8-11 tydzień 7,5 mg
Od 12 tygodnia 10 mg (dawka podtrzymująca)

Maksymalna zalecana dawka w leczeniu przewlekłej niewydolności serca wynosi 10 mg raz na dobę.

W trakcie dostosowywania dawki należy ściśle monitorować parametry życiowe pacjenta (tętno, ciśnienie tętnicze) oraz objawy nasilenia niewydolności serca. Objawy te mogą wystąpić już w pierwszym dniu leczenia.

Modyfikacja leczenia

Jeśli maksymalna zalecana dawka nie jest dobrze tolerowana, można rozważyć jej stopniowe zmniejszanie. W przypadku przemijającego nasilenia niewydolności serca, niedociśnienia tętniczego lub bradykardii należy zweryfikować dawkowanie jednocześnie stosowanych leków. Może być konieczne czasowe zmniejszenie dawki bisoprololu lub rozważenie jego odstawienia. Zawsze należy rozważyć ponowne zwiększenie dawki bisoprololu po uzyskaniu stabilizacji stanu pacjenta.

Czas trwania leczenia

Leczenie bisoprololem w stabilnej przewlekłej niewydolności serca jest z reguły długotrwałe. Nie wolno przerywać leczenia w sposób nagły, gdyż może to prowadzić do przemijającego pogorszenia stanu pacjenta, szczególnie u osób z chorobą niedokrwienną serca. Zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki dobowej.

Szczególne grupy pacjentów

Zaburzenia czynności nerek lub wątroby:

U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek lub wątroby zwykle nie jest konieczna modyfikacja dawkowania. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <20 ml/min) lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby dawka dobowa nie powinna przekraczać 10 mg. Zwiększanie dawki u tych pacjentów wymaga szczególnej ostrożności.

Pacjenci w podeszłym wieku:

Modyfikacja dawkowania nie jest wymagana.

Dzieci i młodzież:

Ze względu na brak doświadczenia w stosowaniu bisoprololu u dzieci i młodzieży, nie zaleca się jego stosowania w tej grupie wiekowej.

Sposób podawania

Tabletki powlekane Bibloc należy przyjmować doustnie, bez rozgryzania, popijając odpowiednią ilością płynu. Lek można przyjmować rano na czczo lub podczas śniadania. Tabletki można dzielić.

Warto zapamiętać
  • Bibloc jest lekiem z grupy kardioselektywnych β-adrenolityków, stosowanym w leczeniu nadciśnienia tętniczego, choroby niedokrwiennej serca i stabilnej przewlekłej niewydolności serca.
  • Dawkowanie Biblocu należy dostosować indywidualnie, rozpoczynając od niskich dawek i stopniowo je zwiększając, szczególnie w przypadku leczenia niewydolności serca.

Przeciwwskazania

Stosowanie Biblocu jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

  • Nadwrażliwość na bisoprolol lub inne składniki preparatu
  • Ostra lub niewyrównana przewlekła niewydolność serca
  • Wstrząs kardiogenny
  • Blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia
  • Zespół chorej zatoki
  • Blok zatokowo-przedsionkowy
  • Bradykardia (częstość akcji serca poniżej 50/min przed rozpoczęciem leczenia)
  • Ciężkie niedociśnienie tętnicze (skurczowe ciśnienie krwi poniżej 100 mm Hg)
  • Kwasica metaboliczna
  • Ciężka astma oskrzelowa lub przewlekła obturacyjna choroba płuc
  • Zaawansowane zaburzenia krążenia obwodowego

Przeciwwskazania te wynikają z mechanizmu działania bisoprololu i potencjalnych zagrożeń związanych z jego stosowaniem u pacjentów z wymienionymi schorzeniami.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania Biblocu należy zachować szczególną ostrożność w następujących sytuacjach:

  • U pacjentów z cukrzycą i zaburzeniami metabolizmu glukozy - lek może maskować objawy hipoglikemii
  • Podczas długotrwałej głodówki i nadmiernego wysiłku fizycznego - zwiększone ryzyko hipoglikemii
  • U pacjentów z guzem chromochłonnym rdzenia nadnerczy (pheochromocytoma) - konieczna wcześniejsza blokada receptorów α
  • W chorobach obturacyjnych oskrzeli
  • W przypadku niedokrwienia kończyn (w tym choroba i zespół Raynaud)
  • U pacjentów z nadczynnością tarczycy z tyreotoksykozą
  • U pacjentów z łuszczycą w wywiadzie (także rodzinnym)
  • U pacjentów poddawanych znieczuleniu ogólnemu

Szczególny nadzór medyczny jest konieczny w wymienionych przypadkach ze względu na możliwość nasilenia objawów choroby podstawowej lub wystąpienia działań niepożądanych.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Bibloc może wchodzić w interakcje z wieloma lekami, wpływając na ich działanie lub podlegając ich wpływowi. Najważniejsze interakcje obejmują:

  • Nasilenie działania przeciwnadciśnieniowego przez inne leki obniżające ciśnienie tętnicze
  • Zwiększone ryzyko bradykardii i zaburzeń przewodzenia przy jednoczesnym stosowaniu z blokerami kanałów wapniowych (werapamil, diltiazem) lub lekami przeciwarytmicznymi
  • Nasilenie zwolnienia rytmu serca przy jednoczesnym stosowaniu z rezerpiną, α-metyldopą, klonidyną lub glikozydami naparstnicy
  • Osłabienie działania przeciwnadciśnieniowego przy jednoczesnym stosowaniu z lekami sympatykomimetycznymi
  • Nasilenie działania przeciwcukrzycowego insuliny i doustnych leków przeciwcukrzycowych

Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu Biblocu z wymienionymi lekami i w razie potrzeby dostosować dawkowanie.

Wpływ na ciążę i laktację

Bibloc należy do kategorii C wg FDA. Lek można podawać kobietom w ciąży tylko wtedy, gdy korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Noworodki matek leczonych bisoprololem powinny być ściśle monitorowane przez około 72 godziny po urodzeniu ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia bradykardii, niedociśnienia, hipoglikemii i zaburzeń oddechowych.

U kobiet karmiących piersią należy rozważyć przerwanie karmienia piersią lub odstawienie leku, biorąc pod uwagę znaczenie leczenia dla matki.

Działania niepożądane

Najczęściej występujące działania niepożądane Biblocu obejmują:

  • Układ oddechowy: nasilenie duszności u pacjentów z tendencją do reakcji spastycznych oskrzeli
  • Układ krążenia: nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego, bradykardia, zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego, nasilenie objawów niewydolności serca
  • Układ mięśniowo-szkieletowy: osłabienie siły mięśni, kurcze mięśni
  • Układ nerwowy: uczucie zmęczenia, zawroty i bóle głowy, depresja, zaburzenia snu
  • Metabolizm: nasilenie lub ujawnienie cukrzycy, wzrost stężenia lipidów w surowicy krwi

Pacjenci powinni być poinformowani o możliwości wystąpienia działań niepożądanych i konieczności zgłaszania ich lekarzowi.

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania Biblocu mogą wystąpić ciężkie zaburzenia czynności układu krążenia i układu nerwowego. Leczenie przedawkowania powinno odbywać się w warunkach oddziału intensywnej opieki medycznej i obejmować:

  • Monitorowanie i leczenie zaburzeń czynności układu krążenia
  • Kontrolę składu elektrolitów osocza i glikemii
  • Podawanie atropiny w przypadku bradykardii
  • Stosowanie glukagonu lub sympatykomimetyków w zależności od ciężkości stanu pacjenta
  • W razie konieczności - czasową elektrostymulację serca

Postępowanie w przypadku przedawkowania powinno być dostosowane do indywidualnego stanu pacjenta i prowadzone pod ścisłym nadzorem lekarskim.

Właściwości farmakologiczne

Bibloc zawiera jako substancję czynną bisoprolol, który jest kardioselektywnym β-adrenolitykiem o dużym powinowactwie do receptorów β1 w sercu. Lek charakteryzuje się następującymi właściwościami:

  • Brak wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej
  • Niewielkie działanie stabilizujące błonę komórkową
  • Długi okres półtrwania (10-12 godzin), umożliwiający podawanie raz na dobę
  • Eliminacja z organizmu dwiema drogami: metabolizm w wątrobie i wydalanie przez nerki w postaci niezmienionej

Dzięki tym właściwościom Bibloc zapewnia skuteczne i długotrwałe działanie w leczeniu schorzeń układu sercowo-naczyniowego.

Skład

Bibloc dostępny jest w postaci tabletek powlekanych zawierających 2,5 mg, 5 mg lub 10 mg bisoprololu.

Znajomość pełnej charakterystyki produktu leczniczego Bibloc jest kluczowa dla bezpiecznego i skutecznego jego stosowania w praktyce klinicznej.



Wskazania

Nadciśnienie tętnicze; choroba niedokrwienna serca.

Dawka 2,5 mg. Stabilna przewlekła niewydolność serca. Standardowe leczenie przewlekłej niewydolności serca obejmuje inhibitor ACE (lub antagonistę receptora angiotensyny, jeśli pacjent nie toleruje inhibitorów ACE), lek β-adrenolityczny, leki moczopędne i, jeśli to wskazane, glikozydy naparstnicy. Leczenie bisoprololem należy rozpoczynać u pacjentów w stabilnym stanie klinicznym (bez incydentów ostrej niewydolności serca). Leczenie powinien prowadzić lekarz z doświadczeniem w zakresie metod postępowania w przewlekłej niewydolności serca. Etap dostosowania dawki. Leczenie bisoprololem stabilnej, przewlekłej niewydolności serca wymaga etapu dostosowania dawki. Leczenie bisoprololem należy rozpocząć od stopniowego zwiększania dawki zgodnie z poniższym schematem: 1,25 mg raz/dobę przez tydz. Jeśli dawka jest dobrze tolerowana, należy ją zwiększyć do: 2,5 mg raz/dobę przez kolejny tydz. Jeśli dawka jest dobrze tolerowana, należy ją zwiększyć do: 3,75 mg raz/dobę przez kolejny tydz. Jeśli dawka jest dobrze tolerowana, należy ją zwiększyć do: 5 mg raz/dobę przez 4 kolejne tyg. Jeśli dawka jest dobrze tolerowana, należy ją zwiększyć do: 7,5 mg raz/dobę przez 4 kolejne tyg. Jeśli dawka jest dobrze tolerowana, należy ją zwiększyć do: 10 mg raz/dobę w leczeniu podtrzymującym. Zalecana dawka maks. wynosi 10 mg raz/dobę. W trakcie ustalania dawki i po jego zakończeniu może wystąpić przemijające nasilenie niewydolności serca, niedociśnienie tętnicze lub bradykardia. W trakcie ustalania dawki zaleca się uważne monitorowanie parametrów życiowych pacjenta (tętno, ciśnienie tętnicze) oraz objawów nasilenia niewydolności serca. Objawy te mogą wystąpić już w pierwszym dniu leczenia. Modyfikacja leczenia. Jeśli maks. zalecana dawka nie jest dobrze tolerowana, można rozważyć jej stopniowe zmniejszanie. W przypadku przemijającego nasilenia niewydolności serca, niedociśnienia tętniczego lub bradykardii należy ponownie rozważyć dawkę jednocześnie podawanych leków. Może być również konieczne czasowe zmniejszenie dawki bisoprololu lub rozważenie jego odstawienia. Należy zawsze rozważyć wznowienie podawania i/lub zwiększenie dawki bisoprololu, gdy uzyska się stabilizację stanu pacjenta. Czas trwania leczenia. Leczenie bisoprololem stabilnej, przewlekłej niewydolności serca jest z reguły długotrwałe. Leczenia bisoprololem nie wolno przerywać w sposób nagły, gdyż może to prowadzić do przemijającego pogorszenia stanu pacjenta. Dotyczy to zwłaszcza pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki dobowej produktu leczniczego. Zaburzenia czynności nerek lub wątroby. Brak danych dotyczących farmakokinetyki bisoprololu u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca i z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek. Zwiększanie dawki u tych pacjentów wymaga szczególnej ostrożności. Pacjenci w podeszłym wieku. Zmiana dawkowania nie jest wymagana. Populacja pediatryczna. Brak doświadczenia dotyczącego leczenia bisoprololem dzieci i młodzieży, dlatego nie można zalecić jego stosowania w tej grupie pacjentów. Dawka 5 mg, 10 mg. Nadciśnienie tętnicze/dławica piersiowa. Dorośli. Dawkowanie należy dostosować indywidualnie, z uwzględnieniem zwłaszcza tętna pacjenta i skuteczności leczenia. Zaleca się rozpoczęcie leczenia od dawki 5 mg/dobę. Zwykle stosuje się dawkę 10 mg raz/dobę, a zalecana dawka maks. wynosi 20 mg raz/dobę. Pacjenci w podeszłym wieku. Zaleca się rozpoczęcie leczenia od najmniejszej możliwej dawki. Zaburzenia czynności nerek lub wątroby. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek o nasileniu lekkim do umiarkowanego modyfikacja dawki nie jest zwykle konieczna. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (ClCr <20 ml/min) i u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby dawka dobowa nie powinna być większa niż 10 mg. Doświadczenie dotyczące stosowania bisoprololu u pacjentów poddawanych dializie jest ograniczone, ale nie dowiedziono, aby zmiana dawkowania była u nich konieczna. Przerwanie leczenia. Nie wolno nagle przerywać leczenia. Dawkę należy zmniejszać stopniowo co tydzień o połowę. Stabilna przewlekła niewydolność serca. Standardowe leczenie przewlekłej niewydolności serca obejmuje inhibitor ACE (lub antagonistę receptora angiotensyny, jeśli pacjent nie toleruje inhibitorów ACE), lek β-adrenolityczny, leki moczopędne i, jeśli to wskazane, glikozydy naparstnicy. Leczenie bisoprololem należy rozpoczynać u pacjentów w stabilnym stanie klinicznym (bez incydentów ostrej niewydolności serca). Leczenie powinien prowadzić lekarz z doświadczeniem w zakresie metod postępowania w przewlekłej niewydolności serca. Etap dostosowania dawki. Leczenie bisoprololem stabilnej, przewlekłej niewydolności serca wymaga etapu dostosowania dawki. Leczenie bisoprololem należy rozpocząć od stopniowego zwiększania dawki zgodnie z poniższym schematem: 1,25 mg raz/dobę przez tydz. Jeśli dawka jest dobrze tolerowana, należy ją zwiększyć do: 2,5 mg raz/dobę przez kolejny tydz. Jeśli dawka jest dobrze tolerowana, należy ją zwiększyć do: 3,75 mg raz/dobę przez kolejny tydz. Jeśli dawka jest dobrze tolerowana, należy ją zwiększyć do: 5 mg raz/dobę przez 4 kolejne tyg. Jeśli dawka jest dobrze tolerowana, należy ją zwiększyć do: 7,5 mg raz/dobę przez 4 kolejne tyg. Jeśli dawka jest dobrze tolerowana, należy ją zwiększyć do: 10 mg raz/dobę w leczeniu podtrzymującym. Zalecana dawka maks. wynosi 10 mg raz/dobę. W trakcie ustalania dawki i po jego zakończeniu może wystąpić przemijające nasilenie niewydolności serca, niedociśnienie tętnicze lub bradykardia. W trakcie ustalania dawki zaleca się uważne monitorowanie parametrów życiowych pacjenta (tętno, ciśnienie tętnicze) oraz objawów nasilenia niewydolności serca. Objawy te mogą wystąpić już w pierwszym dniu leczenia. Modyfikacja leczenia. Jeśli maks. zalecana dawka nie jest dobrze tolerowana, można rozważyć jej stopniowe zmniejszanie. W przypadku przemijającego nasilenia niewydolności serca, niedociśnienia tętniczego lub bradykardii należy ponownie rozważyć dawkę jednocześnie podawanych leków. Może być również konieczne czasowe zmniejszenie dawki bisoprololu lub rozważenie jego odstawienia. Należy zawsze rozważyć wznowienie podawania i/lub zwiększenie dawki bisoprololu, gdy uzyska się stabilizację stanu pacjenta. Czas trwania leczenia. Leczenie bisoprololem stabilnej, przewlekłej niewydolności serca jest z reguły długotrwałe. Leczenia bisoprololem nie wolno przerywać w sposób nagły, gdyż może to prowadzić do przemijającego pogorszenia stanu pacjenta. Dotyczy to zwłaszcza pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki dobowej produktu leczniczego. Zaburzenia czynności nerek lub wątroby. Brak danych dotyczących farmakokinetyki bisoprololu u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca i zaburzeniami czynności wątroby lub nerek. Zwiększanie dawki u tych pacjentów wymaga szczególnej ostrożności. Wszystkie wskazania. Pacjenci w podeszłym wieku. Zmiana dawkowania nie jest wymagana. Dzieci i młodzież. Brak doświadczenia dotyczącego leczenia bisoprololem dzieci i młodzieży, dlatego nie można zalecić jego stosowania w tej grupie pacjentów.

Tabletki powlekane należy połykać bez rozgryzania i popija odpowiednią ilością płynu. Lek należy przyjmować rano na czczo lub podczas śniadania. Tabletki można łamać. Ze względu na zróżnicowany charakter reakcji (uczucie nadmiernego zmęczenia, bóle i zawroty głowy) i możliwość znaczącego obniżenia ciśnienia krwi, lek może zaburzać zdolność do kierowania pojazdami mechanicznymi, obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu lub pracy na wysokości. Dotyczy to zwłaszcza początkowego okresu leczenia, zwiększania dawki, zmiany preparatu oraz jednoczesnego przyjmowania leku i alkoholu.

Reakcje nadwrażliwości na leki β-adrenolityczne lub inne składniki preparatu, ostra lub przewlekła niewyrównana niewydolność serca, wstrząs kardiogenny, blok przewodzenia przedsionkowo-komorowego II i III°, zespół chorej zatoki, blok przewodzenia zatokowo-przedsionkowego, bradykardia (częstość tętna w spoczynku poniżej 50/min. przed rozpoczęciem leczenia), niskie ciśnienie tętnicze krwi (wartość ciśnienia skurczowego poniżej 100 mm Hg), kwasica metaboliczna, choroba obturacyjna oskrzeli, astma oskrzelowa, zaawansowane zaburzenia krążenia obwodowego.

U pacjentów leczonych preparatem nie należy podawać dożylnie leków z grupy antagonistów wapnia (np. werapamil, diltiazem) oraz leków przeciwarytmicznych (np. dizopiramid, chinidyna, amiodaron), z wyjątkiem sytuacji, gdy leczenie stosuje się w oddziale intensywnej opieki medycznej. Gwałtowne odstawienie klonidyny w czasie leczenia bisoprololem może wywołać nagły wzrost ciśnienia tętniczego krwi, musi więc być poprzedzone kilkudniową przerwą w stosowaniu bisoprololu. Klonidyna powinna być odstawiona poprzez stopniowe zmniejszanie jej dawek dobowych. U pacjentów z łuszczycą w wywiadzie (także rodzinnym) bisoprolol i inne leki blokujące receptory β-adrenergiczne mogą być stosowane tylko po starannym rozważeniu ryzyka i korzyści takiego leczenia, gdyż mogą nasilać objawy łuszczycy. Leki te mogą również nasilać wrażliwość na alergeny i nasilać reakcje nadwrażliwości. Podawanie ich pacjentom z reakcjami nadwrażliwości w wywiadzie oraz pacjentom w okresie leczenia odczulającego wymaga rozważenia korzyści i ryzyka. Przed rozpoczęciem znieczulenia ogólnego należy pamiętać o zwiększonym ryzyku wystąpienia objawów związanych z gwałtownym odstawieniem bisoprololu. Szczególny nadzór medyczny podczas leczenia preparatem konieczny jest w przypadkach: cukrzycy i zaburzeń metabolizmu glukozy ze względu na możliwość wystąpienia hipoglikemii (lek może maskować kliniczne objawy hipoglikemii); długotrwałej głodówki i nadmiernego wysiłku fizycznego (możliwość wystąpienia hipoglikemii); leczenia pacjentów z rozpoznanym guzem chromochłonnym rdzenia nadnerczy pheochromocytoma (lek można stosować po uzyskaniu farmakologicznej blokady receptorów α); choroby obturacyjnej oskrzeli; niedokrwienia kończyn (w tym choroba i zespół Raynaud); nadczynności tarczycy z tyreotoksykozą. Jako, że kliniczne objawy hipoglikemii (tachykardia, drżenia mięśni, nadmierne pocenie się) mogą być maskowane, należy regularnie kontrolować stężenia glukozy we krwi i w razie konieczności dostosować dawki leków przeciwcukrzycowych.

Działanie przeciwnadciśnieniowe bisoprololu może być nasilone przez inne leki obniżające ciśnienie tętnicze krwi (np. inhibitory ACE, leki moczopędne, leki rozszerzające naczynia, leki uspokajające, psycholeptyczne). Jednoczesne stosowanie z blokerami kanałów wapniowych typu nifedipiny może nasilać obniżenie ciśnienia tętniczego i w pojedynczych przypadkach powodować lub nasilać niewydolność serca. Jednoczesne stosowanie z lekami blokującymi kanały wapniowe typu werapamil lub diltiazem lub innymi lekami przeciwarytmicznymi (np. dizopiramid, chinidyna, amiodaron) wymaga kontroli pod kątem obniżenia ciśnienia tętniczego krwi, bradykardii, zaburzeń rytmu serca i/lub niewydolności serca. Jednoczesne stosowanie bisoprololu i rezerpiny, α-metyldopy, klonidyny, glikozydów naparstnicy może nasilać zwolnienie częstości rytmu serca i zwalniać przewodzenie w układzie bodźcoprzewodzącym serca. W czasie jednoczesnego leczenia bisoprololem i noradrenaliną, adrenaliną lub innymi lekami sympatykomimetycznymi (także zawartymi w lekach przeciwkaszlowych, kroplach do nosa lub oczu) może wystąpić osłabienie działania przeciwnadciśnieniowego bisoprololu. Jednoczesne stosowanie z pochodnymi ergotaminy (np. niektóre leki przeciwmigrenowe) może nasilać zaburzenia przepływu w krążeniu obwodowym. Ze względu na możliwość nadmiernego wzrostu ciśnienia tętniczego nie należy jednocześnie stosować z inhibitorami MAO. Jednoczesne stosowanie bisoprololu i insuliny lub doustnych leków przeciwcukrzycowych może nasilać ich działanie przeciwcukrzycowe. Cymetydyna, hydralazyna i alkohol mogą nasilać działanie β-adrenolityczne bisoprololu. Jednoczesne stosowanie bisoprololu i narkotycznych leków przeciwbólowych może powodować spadki ciśnienia tętniczego a ujemny wpływ inotropowy obu leków może się sumować.

Kategoria C. Lek można podawać kobietom w ciąży, gdy korzyści dla matki są większe niż możliwe zagrożenia dla płodu. Noworodki matek leczonych bisoprololem powinny być ściśle nadzorowane przez lekarza przez około 72 h po urodzeniu, ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia bradykardii, spadków ciśnienia, hipoglikemii i zaburzeń oddechowych. U noworodków karmionych mlekiem matek przyjmujących bisoprolol należy kontrolować czynność układu krążenia i oddechowego oraz stężenie glukozy w surowicy. Jeśli jest to możliwe, należy rozważyć odstawienie bisoprololu u matki na 48-72 h przed planowanym porodem.

Układ oddechowy: ze względu na możliwość zwiększenia oporu oddechowego pacjenci z tendencją do reakcji spastycznych oskrzeli (astma oskrzelowa, choroba obturacyjna oskrzeli) mogą odczuwać nasilenie duszności. Układ krążenia: może wystąpić nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, również w czasie gwałtownej pionizacji ciała (hipotonia ortostatyczna), bradykardia, zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego oraz nasilenie objawów niewydolności serca objawiającymi się m.in. obrzękami obwodowymi i/lub dusznością; u pacjentów z zaburzeniami krążenia obwodowego (także chorobą i zespołem Raynaud) obserwowano nasilenie dolegliwości. Mięśnie i układ szkieletowy: osłabienie siły mięśni, kurcze mięśni (np. mięśni łydek). Układ nerwowy: uczucie nadmiernego zmęczenia, zawroty i bóle głowy, depresja, dezorientacja, koszmary nocne, zaburzenia snu, halucynacje, parestezje, nadmierne uczucie zimna w dystalnych częściach kończyn. Metabolizm: może ujawnić się utajona bezobjawowa klinicznie lub ulec nasileniu cukrzyca, wzrost stężenia lipidów (cholesterolu, trójglicerydów) w surowicy krwi; w okresie długotrwałej głodówki i nadmiernego wysiłku fizycznego leczenie bisoprololem może nasilać hipoglikemię.

Objawy kliniczne zależą od stopnia przedawkowania. Mogą wystąpić: zaburzenia czynności układu krążenia i układu nerwowego, z ciężką hipotonią, bradykardią (także asystolią), objawami niewydolności serca i wstrząsem, duszność, skurczem oskrzeli, wymiotami, zaburzeniami świadomości i niekiedy uogólnionymi drgawkami. Wkrótce po przedawkowaniu skuteczne mogą być: prowokowanie wymiotów, płukanie żołądka, podanie węgla aktywowanego. W oddziale intensywnej opieki medycznej należy kontrolować i leczyć zaburzenia czynności układu krążenia, składu elektrolitów osocza, glikemii. Możliwe jest zastosowanie następującego leczenia: atropina: 0,5-2 mg we wstrzyknięciu dożylnym (bradykardia); glukagon: początkowo 1-10 mg we wstrzyknięciu dożylnym, następnie w razie konieczności 2-2,5 mg/h we wlewie dożylnym (działanie inotropowe dodatnie); sympatykomimetyki zależnie od ciężaru ciała i efektu działania: dopamina, dobutamina, isoprenalina, orcyprenalina i adrenalina. W przypadkach, gdy leczenie farmakologiczne bradykardii jest nieskuteczne należy zastosować okresową elektrostymulację serca. Postępowanie objawowe.

Lek z grupy kardioselektywnych β-adrenolityków o dużym powinowactwie do receptorów β1 w sercu. Posiada właściwości lipofilne oraz hydrofilne. Nie wykazuje wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej. Nie ma istotnego klinicznie działania stabilizującego błonę komórkową. Poprzez hamowanie receptorów β2 bisoprolol w niewielkim stopniu zwiększa napięcia mięśni gładkich (m.in. w oskrzelach). Ze względu na T0,5 wynoszący 10-12 h, jego działanie utrzymuje się przez ponad 24 h, co umożliwia podawanie leku w jednorazowej dawce dobowej. Stężenie maks. w osoczu występuje po 1-3 h od podania doustnego. Ulega eliminacji z osocza dwiema równorzędnymi drogami, połowa ulega metabolizmowi w wątrobie, a druga połowa w postaci niezmienionej zostaje wydalona przez nerki.

1 tabl. powl. zawiera 2,5 mg, 5 mg lub 10 mg bisoprololu.

Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.

Istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).

Istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).

Istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).

Produkt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.

Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.

Posiłki bogatotłuszczowe mogą powodować wzrost lub spadek stężenia leku lub/i jego metabolitów we krwi. Wzrost stężenia występuje przez zwiększenie wchchłaniania leku z przewodu pokarmowego w wyniku rozpuszczania leku w tłuszczach emulgowalnych przez kwasy żółciowe. Konsekwencjami klinicznymi mogą być: bóle głowy, zawroty głowy, zaburzenia snu, niepokój, ponudzenie psychoruchowe, napady drgawek, hipotonia, bradykardia, zburzenia przewodzenia serca, niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, łysienie, kaszel, wysypki skórne, świąd skóry oraz wzrost transaminaz we krwi. Zmniejszenie wchłaniania leku (chinapryl): tworzą się słabowchłanialne kompleksy leku z kwasami tłuszczowymi, czego konsekwencją kliniczną może być brak lub osłabienie efektów terapeutycznych.

Warzywa kapustne i inne produkty żywnościowe zawierające dużo witaminy K. Dochodzi do zwiększonego wchłaniania wit. K z przewodu pokarmowego spowodowanego zwiększona podażą tej witaminy. W wyniku interakcji wzrasta ryzyko powstania zakrzepów i innych powikłań: zator tętnicy płucnej lub zatorowość płucna, udar mózgu, zawał serca.