Medycyna.pl Medycyna.pl
Wyszukaj produkt

Betoptic® 0,5% - (IR)

Betaxolol

krople do oczu [roztw.]
5 mg/5 ml
1 but. 5 ml
Na spojówkę oka
Rx
100%
12,33

Betoptic® 0,5% - Charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Betoptic® 0,5% jest wskazany w leczeniu:

  • Przewlekłej jaskry z otwartym kątem przesączania
  • Podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego
  • Jaskry lub podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego przy równoczesnym stosowaniu leczenia skojarzonego

Lek wykazuje skuteczność w obniżaniu zarówno podwyższonego, jak i prawidłowego ciśnienia wewnątrzgałkowego. Mechanizm działania polega głównie na zmniejszaniu produkcji cieczy wodnistej.

Dawkowanie i sposób podawania

Grupa pacjentów Dawkowanie
Dorośli (w tym pacjenci w podeszłym wieku) 1 kropla do worka spojówkowego chorego oka (oczu) 2 razy na dobę
Dzieci i młodzież poniżej 18 lat Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby i nerek Brak specjalnych zaleceń (nie przeprowadzono badań)

Tabela 1. Zalecane dawkowanie preparatu Betoptic® 0,5%

U niektórych pacjentów stabilizacja ciśnienia wewnątrzgałkowego może nastąpić po kilku tygodniach od rozpoczęcia leczenia. Zaleca się ścisłą obserwację pacjentów z jaskrą.

W przypadku niewystarczającej kontroli ciśnienia wewnątrzgałkowego, można rozważyć leczenie skojarzone z zastosowaniem:

  • Pilokarpiny lub innych leków zwężających źrenicę
  • Adrenaliny
  • Inhibitorów anhydrazy węglanowej

Przy zmianie leczenia z innego leku przeciwjaskrowego na Betoptic® 0,5%, należy:

  1. Kontynuować stosowanie dotychczasowego leku, dodając 2 razy na dobę 1 kroplę Betoptic® 0,5% do chorego oka (oczu)
  2. Następnego dnia całkowicie odstawić poprzedni lek i kontynuować podawanie Betoptic® 0,5%

W przypadku zmiany leczenia z kilku równocześnie stosowanych leków przeciwjaskrowych, konieczne jest indywidualne ustalenie schematu leczenia. Zmiany kolejnych leków należy prowadzić w odstępach nie mniejszych niż 1 tydzień.

Sposób podawania

W celu zmniejszenia wchłaniania ogólnoustrojowego i nasilenia działania miejscowego, zaleca się:

  • Uciskanie przewodu nosowo-łzowego lub zamykanie powiek na 2 minuty po podaniu leku
  • Zachowanie co najmniej 5-minutowego odstępu między podaniem kolejnych leków ocznych
  • Stosowanie maści do oczu na końcu

Przeciwwskazania

Stosowanie preparatu Betoptic® 0,5% jest przeciwwskazane w przypadku:

  • Nadwrażliwości na którykolwiek składnik preparatu
  • Bradykardii zatokowej
  • Bloku przedsionkowo-komorowego II i III stopnia
  • Wstrząsu kardiogennego
  • Jawnej niewydolności serca w wywiadzie

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Układ sercowo-naczyniowy: Betaksolol wykazuje nieznaczne działanie na częstość akcji serca i ciśnienie krwi. Należy zachować ostrożność u pacjentów z:

  • Niewydolnością serca w wywiadzie
  • Blokiem serca w wywiadzie

W przypadku wystąpienia pierwszych objawów niewydolności serca, należy przerwać leczenie preparatem.

Cukrzyca: Ostrożność zalecana u pacjentów z:

  • Hipoglikemią spontaniczną
  • Cukrzycą (szczególnie niestabilną)

Beta-blokery mogą maskować objawy ostrej hipoglikemii.

Nadczynność tarczycy: Beta-blokery mogą maskować niektóre objawy nadczynności tarczycy (np. tachykardię). Nagłe odstawienie leku może spowodować przełom tarczycowy.

Osłabienie mięśniowe: Beta-blokery mogą nasilać osłabienie mięśniowe związane z miastenią (podwójne widzenie, opadanie powieki, ogólne osłabienie).

Zabiegi chirurgiczne: Przed znieczuleniem ogólnym należy rozważyć stopniowe odstawianie beta-blokerów.

Układ oddechowy: Ostrożność zalecana u pacjentów z jaskrą i zaburzeniami czynności płuc. Odnotowano przypadki napadów astmy i zaburzeń oddechowych podczas leczenia betaksololem.

Oko:

  • U pacjentów z jaskrą z zamkniętym kątem przesączania, betaksolol nie powinien być stosowany w monoterapii, lecz w skojarzeniu ze środkiem miotycznym
  • Możliwe wystąpienie zespołu suchego oka
  • Preparat zawiera chlorek benzalkoniowy, który może być absorbowany przez soczewki kontaktowe. Należy je wyjąć przed zakropleniem leku i ponownie założyć po 15 minutach
Warto zapamiętać
  • Betoptic® 0,5% jest kardioselektywnym beta-blokerem stosowanym w leczeniu jaskry i nadciśnienia ocznego
  • Lek obniża ciśnienie wewnątrzgałkowe poprzez zmniejszenie produkcji cieczy wodnistej, bez niekorzystnego wpływu na ukrwienie nerwu wzrokowego

Interakcje

Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu:

  • Doustnych beta-blokerów - możliwy efekt addytywny
  • Leków uwalniających aminy katecholowe (np. rezerpina) - ryzyko obniżenia ciśnienia krwi i/lub bradykardii
  • Adrenomimetycznych środków psychotropowych

Ciąża i laktacja

Ciąża: Stosowanie dozwolone tylko wtedy, gdy korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.

Karmienie piersią: Brak informacji o przenikaniu betaksololu do mleka matki. Zalecana ostrożność podczas stosowania u karmiących matek.

Działania niepożądane

Najczęściej obserwowane działania niepożądane:

  • Przemijający dyskomfort oka
  • Niewyraźne widzenie
  • Punkcikowate zapalenie rogówki
  • Uczucie obecności ciała obcego
  • Światłowstręt
  • Łzawienie
  • Świąd
  • Suchość oka
  • Zaczerwienienie
  • Wydzielina z oka
  • Zapalenie
  • Ból oka
  • Zaburzenia ostrości widzenia
  • Sklejanie rzęs

Rzadko występujące reakcje ogólnoustrojowe obejmują:

  • Zaburzenia sercowo-naczyniowe (bradykardia, blok serca, zastoinowa niewydolność serca)
  • Zaburzenia płucne (duszność, skurcz oskrzeli, gęsta wydzielina z oskrzeli, astma, niewydolność oddechowa)
  • Zaburzenia OUN (bezsenność, zawroty głowy, bóle głowy, depresja, letarg)
  • Reakcje skórne (pokrzywka, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, wypadanie włosów)
  • Zapalenie języka

Betaksolol może również nasilać objawy miastenii.

Przedawkowanie

Brak informacji na temat przedawkowania po podaniu miejscowym do oka. W razie potrzeby preparat można wypłukać z oka ciepłą wodą.

Właściwości farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

Betaksolol jest kardioselektywnym beta-blokerem bez znaczącego działania stabilizującego błonę komórkową i wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej. Charakteryzuje się:

  • Wysoką lipofilnością, zapewniającą dobrą przenikalność przez rogówkę
  • Początkiem działania po około 30 minutach od podania
  • Maksymalnym efektem po około 2 godzinach
  • Czasem działania pojedynczej dawki wynoszącym około 12 godzin

Betaksolol utrzymuje lub poprawia przepływ krwi przez nerw wzrokowy, nie wykazując niekorzystnego wpływu na jego ukrwienie.

Skład

Substancja czynna: Betaksolol (jako chlorowodorek)

Zawartość substancji czynnej:

  • 1 ml zawiesiny: 2,5 mg betaksololu (2,8 mg chlorowodorku betaksololu)
  • 1 ml roztworu: 5 mg betaksololu (5,6 mg chlorowodorku betaksololu)

Substancje pomocnicze: Chlorek benzalkoniowy, chlorek sodu, wersenian dwusodowy, stężony kwas solny i/lub wodorotlenek sodu (do ustalenia pH), woda oczyszczona.

Betoptic® 0,5% jest skutecznym i bezpiecznym lekiem w terapii jaskry i nadciśnienia ocznego, wymagającym jednak ścisłego monitorowania pacjentów, szczególnie w początkowym okresie leczenia oraz u osób z chorobami współistniejącymi.



Wskazania

Leczenie przewlekłej jaskry z otwartym kątem przesączania oraz podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego, a także jaskry lub podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego przy równoczesnym stosowaniu skojarzonego leczenia.

Dawkowanie u osób dorosłych, w tym u pacjentów w wieku podeszłym. Zwykle stosuje się 2x/dobę 1 kroplę produktu do worka spojówkowego (worków spojówkowych) chorego oka (chorych oczu). U niektórych pacjentów stabilizacja ciśnienia wewnątrzgałkowego może nastąpić po kilku tyg. od rozpoczęcia leczenia produktem. Zaleca się ścisłą obserwację pacjentów z jaskrą. W przypadku, gdy ciśnienie wewnątrzgałkowe nie jest odpowiednio wyrównane, pomimo stosowania leku wg zaleceń, można zastosować leczenie skojarzone, z zastosowaniem pilokarpiny i innych leków zwężających źrenicę i/lub adrenaliny i/lub inhibitorów anhydrazy węglanowej. Jeśli pacjent jest przestawiany z leczenia innym lekiem przeciw jaskrze, należy kontynuować leczenie dotychczas stosowanym produktem leczniczym, dodając 2x/dobę 1 kroplę produktu do chorego oka (oczu). Następnego dnia należy całkowicie odstawić poprzedni produkt leczniczy przeciw jaskrze i kontynuować podawanie produktu. W przypadku przestawiania chorego z leczenia kilkoma równocześnie podawanymi produktami leczniczymi przeciwko jaskrze konieczne jest indywidualne ustalanie schematu leczenia. Zmiany kolejnych produktów leczniczych należy prowadzić w odstępach nie mniejszych niż tydz. Uciskając przewód nosowo-łzowy lub zamykając powieki na 2 minuty, można zmniejszyć wchłanianie produktu leczniczego do krążenia ogólnego. Skutkiem tego może być ograniczenie ogólnoustrojowych działań niepożądanych, a także nasilenie miejscowego działania produktu leczniczego. W przypadku jednoczesnego stosowania z innymi produktami leczniczymi podawanymi miejscowo do oka należy zachować odstęp co najmniej 5 minut przed podaniem kolejnego produktu leczniczego. Maści do oczu należy stosować na końcu. Dzieci i młodzież. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu leczniczego u dzieci poniżej 18 lat. Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i nerek Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania produktu u pacjentów z niewydolnością wątroby i nerek.

Zaleca się dokładne monitorowanie pacjentów z jaskrą. Kontrola postępu leczenia powinna obejmować pomiar ciśnienia wewnątrzgałkowego w ciągu pierwszego m-ca stosowania. Po tym czasie wskazaniem do pomiaru ciśnienia wewnątrzgałkowego powinna być indywidualna ocena dokonana przez lekarza. Jeśli ciśnienie wewnątrzgałkowe nie jest wystarczająco obniżone za pomocą podanego schematu dawkowania, możliwe jest wprowadzenie równoczesnego leczenia pilokarpiną lub innymi środkami miotycznymi i/lub adrenaliną (epinefryną), i/lub inhibitorami anhydrazy węglanowej. Jeśli pacjent jest przestawiany z leczenia innym środkiem przeciw jaskrze, należy kontynuować leczenie środkiem dotychczas stosowanym, dodając 2 razy w ciągu doby jedną kroplę preparatu do chorego oka (oczu). Następnego dnia należy całkowicie odstawić poprzedni środek przeciw jaskrze i kontynuować podawanie preparatu. W przypadku przestawiania chorego z leczenia kilkoma równocześnie podawanymi środkami przeciw jaskrze konieczne jest indywidualne ustalanie schematu leczenia. Zmiany kolejnych leków należy prowadzić w odstępach nie mniejszych niż 1 tydz. Nie zaleca się stosowania preparatu u dzieci.

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu. Bradykardia zatokowa, blok przedsionkowo-komorowy II i III°, wstrząs kardiogenny lub jawna niewydolność serca w wywiadzie.

W badaniach klinicznych wykazano, że betaksolol przeznaczony do stosowania do oka wykazywał nieznaczne działanie na częstość akcji serca i ciśnienie krwi. Zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów z niewydolnością serca lub blokiem serca w wywiadzie. W przypadku wystąpienia pierwszych objawów niewydolności serca należy przerwać leczenie preparatem. Cukrzyca. Środki blokujące receptor β-adrenergiczny należy stosować ostrożnie u pacjentów leczonych z powodu hipoglikemii spontanicznej lub cukrzycy (szczególnie cukrzycy niestabilnej), którzy otrzymują insulinę lub doustne środki hipoglikemizujące. Środki blokujące receptor β-adrenergiczny mogą maskować objawy ostrej hipoglikemii. Nadczynność tarczycy. Środki blokujące receptor β-adrenergiczny mogą maskować niektóre objawy nadczynności tarczycy (np. tachykardię). Należy zachować ostrożność u pacjentów, u których podejrzewana jest nadczynność tarczycy. Nagłe odstawienie środków blokujących receptor β-adrenergiczny może spowodować przełom tarczycowy. Osłabienie mięśniowe. Wykazano, że środki blokujące receptor β-adrenergiczny nasilają osłabienie mięśniowe, typowe dla pewnych objawów związanych z miastenią (podwójne widzenie, opadanie powieki, ogólne osłabienie). Zabiegi chirurgiczne. Z uwagi na zmniejszoną zdolność mięśnia sercowego do odpowiedzi na bodźce wpółczulne przewodzone drogami β-adrenergicznymi, przed poddaniem pacjenta znieczuleniu ogólnemu należy rozważyć stopniowe odstawianie środków blokujących receptor β-adrenergiczny. Płuca. Należy zachować ostrożność u pacjentów z jaskrą i wyraźnymi zaburzeniami czynności płuc. W czasie leczenia betaksololem zdarzały się przypadki napadów astmy i zaburzeń oddechowych. Chociaż ponowne próby prowokacji wykonane u niektórych pacjentów za pomocą betaksololu nie wpływały niekorzystnie na wyniki testów czynnościowych płuc, nie można wykluczyć takiego oddziaływania u chorych wrażliwych na środki blokujące receptor β-adrenergiczny. W kontrolowanych badaniach klinicznych betaksolol stosowany miejscowo do oka wykazywał niewielkie oddziaływanie na czynność układu oddechowego i sercowo-naczyniowego. Oko. U chorych z jaskrą z zamkniętym kątem przesączania bezpośrednim celem leczenia jest ponowne otwarcie kąta poprzez zwężenie źrenicy za pomocą odpowiedniego środka miotycznego. Betaksolol wywiera niewielkie lub nie wywiera wcale działania na źrenicę. Jeśli preparat stosowany ma być do obniżania podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego u pacjentów z jaskrą z zamkniętym kątem przesączania, nie należy stosować go w monoterapii, lecz należy podawać go równocześnie ze środkiem miotycznym. Donoszono o przypadkach występowania zespołu suchego oka związanego z miejscowym stosowaniem środków blokujących receptor β-adrenergiczny. Należy zachować ostrożność w trakcie stosowania tych środków u pacjentów z zespołem suchego oka lub zaburzeniami łzawienia. Preparat zawiera chlorek benzalkoniowy, który może być absorbowany przez soczewki kontaktowe. Należy wyjąć soczewki kontaktowe z oka przed zakropleniem preparatu. Można je ponownie włożyć po upływie 15 min od zakroplenia. Wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługę maszyn jest mało prawdopodobny. Mogą wystąpić jedynie przejmijające problemy związane z zaburzeniem ostrości widzenia po zakropleniu preparatu.

Pacjenci otrzymujący doustne środki blokujące receptor β-adrenergiczny oraz preparat powinni znajdować się pod ścisłą kontrolą, z uwagi na możliwość wystąpienia efektów addytywnego wpływu na ciśnienie wewnątrzgałkowe lub na znane objawy ogólnoustrojowego hamowania układu β-adrenergicznego. Zaleca się dokładną obserwację pacjentów otrzymujących równocześnie β-bloker oraz leki uwalniające aminy katecholowe, jak rezerpina, z uwagi na możliwość obniżenia ciśnienia krwi i/lub wystąpienia bradykardii w wyniku addytywnego działania stosowanych leków. Betaksolol jest środkiem hamującym układ adrenergiczny. Dlatego też należy zachować ostrożność u pacjentów przyjmujących równocześnie adrenomimetyczne środki psychotropowe.

Preparat można stosować u kobiet w ciąży jedynie wtedy, gdy korzyści dla matki wynikające z jego stosowania przewyższają ewentualne ryzyko dla płodu. Brak informacji na temat przenikania chlorowodorku betaksololu do mleka. Zaleca się ostrożność w przypadku stosowania preparatu u karmiących matek.

Miejscowo stosowane środki hamujące receptor β-adrenergiczny mogą ulegać wchłanianiu układowemu. W związku z tym, po podaniu miejscowym mogą wystąpić ogólne działania niepożądane, charakterystyczne dla środków hamujących receptor β1-adrenergiczny podawanych układowo. W związku ze stosowaniem preparatu najczęściej obserwowano przemijający dyskomfort oka. Innymi działaniami niepożądanymi obserwowanymi u niewielkiej grupy pacjentów były: niewyraźne widzenie, punkcikowate zapalenie rogówki, uczucie obecności ciała obcego, światłowstręt, łzawienie, świąd, suchość oka, zaczerwienienie, wydzielina z oka, zapalenie, ból oka, zaburzenia ostrości widzenia, sklejanie rzęs. Dodatkowe działania niepożądane zgłaszane po zastosowaniu innych preparatów zawierających betaksolol to: reakcje alergiczne, zmniejszona wrażliwość rogówki, obrzęk, nierówność źrenic. Po podaniu preparatu rzadko występowały następujące reakcje ogólne: sercowo-naczyniowe - bradykardia, blok serca, zastoinowa niewydolność serca; zaburzenia płucne charakteryzujące się takimi objawami, jak duszność, skurcz oskrzeli, gęsta wydzielina z oskrzeli, astma i niewydolność oddechowa; związane z OUN: bezsenność, zawroty głowy, uczucie pustki w głowie, bóle głowy, depresja, letarg, zaostrzenie objawów miastenii; oraz inne, takie jak: pokrzywka, martwica toksyczno-rozpływowa naskórka, wypadanie włosów, zapalenie języka.

Brak informacji na temat przedawkowania po podaniu miejscowym do oka. Preparat może być wypłukany z oka ciepłą wodą.

Preparat oftalmologiczny o działaniu obniżającym ciśnienie wewnątrzgałkowe. Zawiera chlorowodorek betaksololu, kardioselektywny czynnik blokujący receptor β1-adrenergiczny, który nie wykazuje znacznego działania stabilizującego błonę komórkową (miejscowo znieczulającego) ani wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej. Po wkropleniu do oka preparat obniża podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe, niezależnie, czy jest ono związane z jaskrą czy nie oraz wykazuje nieznaczny wpływ na parametry płucne i sercowo-naczyniowe. Obniża zarówno podwyższone, jak i prawidłowe ciśnienie wewnątrzgałkowe. Jest związkiem wysoce lipofilnym, czego wynikiem jest dobra przenikalność przez rogówkę, pozwalająca na osiągnięcie dużych stężeń w gałce ocznej. Mechanizm działania polega na zmniejszaniu produkcji cieczy wodnistej. Ponadto, w czasie leczenia betaksololem nie obserwowano niekorzystnego wpływu na zaopatrywanie nerwu wzrokowego w krew. Betaksolol utrzymywał lub poprawiał przepływ krwi przez ten nerw. Początek działania preparatu obserwuje się przeważnie w ciągu 30 min, a maks. działanie występuje zwykle po około 2 h od podania miejscowego. Pojedyncza dawka obniża ciśnienie wewnątrzgałkowe na około 12 h.

1 ml zawiesiny zawiera 2,5 mg betaksololu jako wolnej zasady (2,8 mg chlorowodorku betaksololu). 1 ml roztworu zawiera 5 mg betaksololu jako wolnej zasady (5,6 mg chlorowodorku betaksololu). Substancje pomocnicze: chlorek benzalkoniowy, chlorek sodu, wersenian dwusodowy, stężony kwas solny i/lub wodorotlenek sodu do ustalenia odpowiedniego pH, woda oczyszczona.

Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).

Istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).