Medycyna.pl Medycyna.pl
Wyszukaj produkt

Betoptic® 0,5% - (IR)

Betaxolol

krople do oczu
5 mg/ ml
1 but. 5 ml
Na spojówkę oka
Rx
100%
15,24

Betoptic® 0,5% - Charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Betoptic S jest wskazany do zmniejszania podwyższonego ciśnienia śródgałkowego u pacjentów z:

  • Przewlekłą jaskrą z otwartym kątem przesączania
  • Nadciśnieniem ocznym

Lek może być stosowany w monoterapii lub jako leczenie uzupełniające.

Betoptic 0,5% jest przeznaczony do leczenia:

  • Przewlekłej jaskry z otwartym kątem przesączania
  • Podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego
  • Jaskry lub podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego przy równoczesnym stosowaniu leczenia skojarzonego

Betoptic w obu postaciach jest skutecznym lekiem w terapii jaskry i nadciśnienia ocznego, zarówno w monoterapii jak i leczeniu skojarzonym.

Dawkowanie i sposób podawania

Grupa pacjentów Dawkowanie
Dorośli (w tym pacjenci w podeszłym wieku) 1 kropla do worka spojówkowego chorego oka (oczu) 2 razy na dobę
Dzieci i młodzież poniżej 18 lat Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby i nerek Brak danych

Tabela 1. Dawkowanie produktu Betoptic

U niektórych pacjentów stabilizacja ciśnienia wewnątrzgałkowego może nastąpić po kilku tygodniach od rozpoczęcia leczenia. Zaleca się ścisłą obserwację pacjentów z jaskrą.

W przypadku niewystarczającego wyrównania ciśnienia wewnątrzgałkowego, można zastosować leczenie skojarzone z:

  • Pilokarpiną lub innymi lekami zwężającymi źrenicę
  • Adrenaliną
  • Inhibitorami anhydrazy węglanowej

Przy zmianie leczenia z innego leku przeciwjaskrowego na Betoptic, należy:

  1. Kontynuować dotychczasowe leczenie, dodając 2 razy na dobę 1 kroplę Betoptic do chorego oka (oczu)
  2. Następnego dnia całkowicie odstawić poprzedni lek i kontynuować podawanie Betoptic

W przypadku zmiany leczenia z kilku równocześnie stosowanych leków przeciwjaskrowych, konieczne jest indywidualne ustalenie schematu leczenia. Zmiany kolejnych leków należy prowadzić w odstępach nie mniejszych niż 1 tydzień.

Ważne zalecenia dotyczące stosowania:

  • Uciskanie przewodu nosowo-łzowego lub zamykanie powiek na 2 minuty po zakropleniu może zmniejszyć wchłanianie leku do krążenia ogólnego
  • Przy stosowaniu kilku leków miejscowych do oka, należy zachować odstęp co najmniej 5 minut między podaniem kolejnych preparatów
  • Maści do oczu należy stosować na końcu

Dawkowanie Betoptic jest proste i wygodne dla pacjenta. Lek podaje się 2 razy dziennie, co sprzyja przestrzeganiu zaleceń terapeutycznych. Istotne jest przestrzeganie zasad prawidłowej aplikacji kropli do oczu.

Przeciwwskazania

Stosowanie Betoptic jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

  • Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu
  • Bradykardia zatokowa
  • Blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia
  • Wstrząs kardiogenny
  • Jawna niewydolność serca w wywiadzie

Przeciwwskazania do stosowania Betoptic dotyczą głównie pacjentów z poważnymi zaburzeniami rytmu serca i niewydolnością krążenia. U tych osób należy rozważyć alternatywne metody leczenia jaskry.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania Betoptic należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z:

  • Niewydolnością serca lub blokiem serca w wywiadzie
  • Cukrzycą (szczególnie niestabilną) - betaksolol może maskować objawy hipoglikemii
  • Nadczynnością tarczycy - betaksolol może maskować niektóre objawy
  • Miastenią - betaksolol może nasilać osłabienie mięśniowe
  • Zaburzeniami czynności płuc - odnotowano przypadki napadów astmy i zaburzeń oddechowych
  • Jaskrą z zamkniętym kątem przesączania - betaksolol nie powinien być stosowany w monoterapii
  • Zespołem suchego oka lub zaburzeniami łzawienia

Dodatkowe zalecenia:

  • Przed zabiegiem chirurgicznym w znieczuleniu ogólnym należy rozważyć stopniowe odstawianie betaksololu
  • Należy wyjąć soczewki kontaktowe przed zakropleniem leku i odczekać 15 minut przed ich ponownym założeniem
  • Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów jest mało prawdopodobny, mogą wystąpić jedynie przejściowe zaburzenia ostrości widzenia
Warto zapamiętać
  • Betoptic jest kardioselektywnym β-blokerem, co zmniejsza ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych
  • Lek obniża ciśnienie wewnątrzgałkowe poprzez zmniejszenie produkcji cieczy wodnistej, nie wpływając negatywnie na ukrwienie nerwu wzrokowego

Mimo że Betoptic jest lekiem stosowanym miejscowo, może wywoływać działania ogólnoustrojowe. Kluczowe jest monitorowanie pacjentów ze schorzeniami układu sercowo-naczyniowego, oddechowego oraz zaburzeniami metabolicznymi.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu Betoptic z:

  • Doustnymi β-blokerami - możliwy efekt addytywny
  • Lekami uwalniającymi aminy katecholowe (np. rezerpina) - ryzyko obniżenia ciśnienia krwi i/lub bradykardii
  • Adrenomimetycznymi środkami psychotropowymi

Interakcje Betoptic dotyczą głównie leków wpływających na układ sercowo-naczyniowy. Konieczne jest dokładne monitorowanie pacjentów stosujących terapię skojarzoną.

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża: Betoptic można stosować u kobiet w ciąży jedynie wtedy, gdy korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.

Karmienie piersią: Brak danych o przenikaniu betaksololu do mleka matki. Zaleca się ostrożność podczas stosowania u karmiących matek.

Decyzja o stosowaniu Betoptic u kobiet w ciąży i karmiących piersią powinna być podjęta po dokładnej analizie korzyści i ryzyka, w porozumieniu z lekarzem prowadzącym.

Działania niepożądane

Najczęściej obserwowane działania niepożądane to:

  • Przemijający dyskomfort oka
  • Niewyraźne widzenie
  • Punkcikowate zapalenie rogówki
  • Uczucie obecności ciała obcego
  • Światłowstręt
  • Łzawienie
  • Świąd
  • Suchość oka
  • Zaczerwienienie
  • Wydzielina z oka
  • Zapalenie oka
  • Ból oka
  • Zaburzenia ostrości widzenia
  • Sklejanie rzęs

Rzadziej występujące działania ogólnoustrojowe obejmują:

  • Zaburzenia sercowo-naczyniowe (bradykardia, blok serca, zastoinowa niewydolność serca)
  • Zaburzenia oddechowe (duszność, skurcz oskrzeli, astma, niewydolność oddechowa)
  • Zaburzenia neurologiczne (bezsenność, zawroty głowy, bóle głowy, depresja, letarg)
  • Reakcje skórne (pokrzywka, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, wypadanie włosów)

Większość działań niepożądanych Betoptic ma charakter miejscowy i przemijający. Rzadkie, ale potencjalnie poważne działania ogólnoustrojowe wymagają czujności lekarza i pacjenta.

Właściwości farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

Betoptic zawiera chlorowodorek betaksololu, kardioselektywny β1-bloker, który:

  • Obniża ciśnienie wewnątrzgałkowe poprzez zmniejszenie produkcji cieczy wodnistej
  • Wykazuje minimalny wpływ na parametry płucne i sercowo-naczyniowe
  • Nie wpływa negatywnie na ukrwienie nerwu wzrokowego
  • Charakteryzuje się wysoką lipofilnością, co zapewnia dobrą przenikalność przez rogówkę

Kluczowe parametry farmakokinetyczne:

  • Początek działania: około 30 minut po podaniu
  • Maksymalne działanie: około 2 godziny po podaniu
  • Czas działania pojedynczej dawki: około 12 godzin

Betoptic łączy w sobie skuteczność w obniżaniu ciśnienia wewnątrzgałkowego z korzystnym profilem bezpieczeństwa, wynikającym z kardioselektywności i minimalnego wpływu ogólnoustrojowego.

Skład preparatu

Betoptic S (zawiesina):

  • Substancja czynna: 2,5 mg betaksololu (jako wolnej zasady) w 1 ml zawiesiny

Betoptic 0,5% (roztwór):

  • Substancja czynna: 5 mg betaksololu (jako wolnej zasady) w 1 ml roztworu

Substancje pomocnicze:

  • Chlorek benzalkoniowy (środek konserwujący)
  • Chlorek sodu
  • Wersenian dwusodowy
  • Kwas solny i/lub wodorotlenek sodu (do ustalenia pH)
  • Woda oczyszczona

Betoptic dostępny jest w dwóch postaciach o różnym stężeniu substancji czynnej. Zawiesina (Betoptic S) zapewnia większy komfort stosowania dzięki specjalnej formulacji z użyciem żywicy amberlit.



Wskazania

Betoptic S. Zmniejszenie podwyższonego ciśnienia śródgałkowego u pacjentów z przewlekłą jaskrą z otwartym kątem przesączania lub nadciśnieniem ocznym, jako monoterapia lub jako leczenie uzupełniające. Betoptic 0,5%. Leczenie przewlekłej jaskry z otwartym kątem przesączania oraz podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego, a także jaskry lub podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego przy równoczesnym stosowaniu skojarzonego leczenia.

Dawkowanie u osób dorosłych, w tym u pacjentów w wieku podeszłym. Zwykle stosuje się 2x/dobę 1 kroplę produktu do worka spojówkowego (worków spojówkowych) chorego oka (chorych oczu). U niektórych pacjentów stabilizacja ciśnienia wewnątrzgałkowego może nastąpić po kilku tyg. od rozpoczęcia leczenia produktem. Zaleca się ścisłą obserwację pacjentów z jaskrą. W przypadku, gdy ciśnienie wewnątrzgałkowe nie jest odpowiednio wyrównane, pomimo stosowania leku wg zaleceń, można zastosować leczenie skojarzone, z zastosowaniem pilokarpiny i innych leków zwężających źrenicę i/lub adrenaliny i/lub inhibitorów anhydrazy węglanowej. Jeśli pacjent jest przestawiany z leczenia innym lekiem przeciw jaskrze, należy kontynuować leczenie dotychczas stosowanym produktem leczniczym, dodając 2x/dobę 1 kroplę produktu do chorego oka (oczu). Następnego dnia należy całkowicie odstawić poprzedni produkt leczniczy przeciw jaskrze i kontynuować podawanie produktu. W przypadku przestawiania chorego z leczenia kilkoma równocześnie podawanymi produktami leczniczymi przeciwko jaskrze konieczne jest indywidualne ustalanie schematu leczenia. Zmiany kolejnych produktów leczniczych należy prowadzić w odstępach nie mniejszych niż tydz. Uciskając przewód nosowo-łzowy lub zamykając powieki na 2 minuty, można zmniejszyć wchłanianie produktu leczniczego do krążenia ogólnego. Skutkiem tego może być ograniczenie ogólnoustrojowych działań niepożądanych, a także nasilenie miejscowego działania produktu leczniczego. W przypadku jednoczesnego stosowania z innymi produktami leczniczymi podawanymi miejscowo do oka należy zachować odstęp co najmniej 5 minut przed podaniem kolejnego produktu leczniczego. Maści do oczu należy stosować na końcu. Dzieci i młodzież. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu leczniczego u dzieci poniżej 18 lat. Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i nerek Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania produktu u pacjentów z niewydolnością wątroby i nerek.

Zaleca się dokładne monitorowanie pacjentów z jaskrą. Kontrola postępu leczenia powinna obejmować pomiar ciśnienia wewnątrzgałkowego w ciągu pierwszego m-ca stosowania. Po tym czasie wskazaniem do pomiaru ciśnienia wewnątrzgałkowego powinna być indywidualna ocena dokonana przez lekarza. Jeśli ciśnienie wewnątrzgałkowe nie jest wystarczająco obniżone za pomocą podanego schematu dawkowania, możliwe jest wprowadzenie równoczesnego leczenia pilokarpiną lub innymi środkami miotycznymi i/lub adrenaliną (epinefryną), i/lub inhibitorami anhydrazy węglanowej. Jeśli pacjent jest przestawiany z leczenia innym środkiem przeciw jaskrze, należy kontynuować leczenie środkiem dotychczas stosowanym, dodając 2 razy w ciągu doby jedną kroplę preparatu do chorego oka (oczu). Następnego dnia należy całkowicie odstawić poprzedni środek przeciw jaskrze i kontynuować podawanie preparatu. W przypadku przestawiania chorego z leczenia kilkoma równocześnie podawanymi środkami przeciw jaskrze konieczne jest indywidualne ustalanie schematu leczenia. Zmiany kolejnych leków należy prowadzić w odstępach nie mniejszych niż 1 tydz. Nie zaleca się stosowania preparatu u dzieci.

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu. Bradykardia zatokowa, blok przedsionkowo-komorowy II i III°, wstrząs kardiogenny lub jawna niewydolność serca w wywiadzie.

W badaniach klinicznych wykazano, że betaksolol przeznaczony do stosowania do oka wykazywał nieznaczne działanie na częstość akcji serca i ciśnienie krwi. Zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów z niewydolnością serca lub blokiem serca w wywiadzie. W przypadku wystąpienia pierwszych objawów niewydolności serca należy przerwać leczenie preparatem. Cukrzyca. Środki blokujące receptor β-adrenergiczny należy stosować ostrożnie u pacjentów leczonych z powodu hipoglikemii spontanicznej lub cukrzycy (szczególnie cukrzycy niestabilnej), którzy otrzymują insulinę lub doustne środki hipoglikemizujące. Środki blokujące receptor β-adrenergiczny mogą maskować objawy ostrej hipoglikemii. Nadczynność tarczycy. Środki blokujące receptor β-adrenergiczny mogą maskować niektóre objawy nadczynności tarczycy (np. tachykardię). Należy zachować ostrożność u pacjentów, u których podejrzewana jest nadczynność tarczycy. Nagłe odstawienie środków blokujących receptor β-adrenergiczny może spowodować przełom tarczycowy. Osłabienie mięśniowe. Wykazano, że środki blokujące receptor β-adrenergiczny nasilają osłabienie mięśniowe, typowe dla pewnych objawów związanych z miastenią (podwójne widzenie, opadanie powieki, ogólne osłabienie). Zabiegi chirurgiczne. Z uwagi na zmniejszoną zdolność mięśnia sercowego do odpowiedzi na bodźce wpółczulne przewodzone drogami β-adrenergicznymi, przed poddaniem pacjenta znieczuleniu ogólnemu należy rozważyć stopniowe odstawianie środków blokujących receptor β-adrenergiczny. Płuca. Należy zachować ostrożność u pacjentów z jaskrą i wyraźnymi zaburzeniami czynności płuc. W czasie leczenia betaksololem zdarzały się przypadki napadów astmy i zaburzeń oddechowych. Chociaż ponowne próby prowokacji wykonane u niektórych pacjentów za pomocą betaksololu nie wpływały niekorzystnie na wyniki testów czynnościowych płuc, nie można wykluczyć takiego oddziaływania u chorych wrażliwych na środki blokujące receptor β-adrenergiczny. W kontrolowanych badaniach klinicznych betaksolol stosowany miejscowo do oka wykazywał niewielkie oddziaływanie na czynność układu oddechowego i sercowo-naczyniowego. Oko. U chorych z jaskrą z zamkniętym kątem przesączania bezpośrednim celem leczenia jest ponowne otwarcie kąta poprzez zwężenie źrenicy za pomocą odpowiedniego środka miotycznego. Betaksolol wywiera niewielkie lub nie wywiera wcale działania na źrenicę. Jeśli preparat stosowany ma być do obniżania podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego u pacjentów z jaskrą z zamkniętym kątem przesączania, nie należy stosować go w monoterapii, lecz należy podawać go równocześnie ze środkiem miotycznym. Donoszono o przypadkach występowania zespołu suchego oka związanego z miejscowym stosowaniem środków blokujących receptor β-adrenergiczny. Należy zachować ostrożność w trakcie stosowania tych środków u pacjentów z zespołem suchego oka lub zaburzeniami łzawienia. Preparat zawiera chlorek benzalkoniowy, który może być absorbowany przez soczewki kontaktowe. Należy wyjąć soczewki kontaktowe z oka przed zakropleniem preparatu. Można je ponownie włożyć po upływie 15 min od zakroplenia. Wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługę maszyn jest mało prawdopodobny. Mogą wystąpić jedynie przejmijające problemy związane z zaburzeniem ostrości widzenia po zakropleniu preparatu.

Pacjenci otrzymujący doustne środki blokujące receptor β-adrenergiczny oraz preparat powinni znajdować się pod ścisłą kontrolą, z uwagi na możliwość wystąpienia efektów addytywnego wpływu na ciśnienie wewnątrzgałkowe lub na znane objawy ogólnoustrojowego hamowania układu β-adrenergicznego. Zaleca się dokładną obserwację pacjentów otrzymujących równocześnie β-bloker oraz leki uwalniające aminy katecholowe, jak rezerpina, z uwagi na możliwość obniżenia ciśnienia krwi i/lub wystąpienia bradykardii w wyniku addytywnego działania stosowanych leków. Betaksolol jest środkiem hamującym układ adrenergiczny. Dlatego też należy zachować ostrożność u pacjentów przyjmujących równocześnie adrenomimetyczne środki psychotropowe.

Preparat można stosować u kobiet w ciąży jedynie wtedy, gdy korzyści dla matki wynikające z jego stosowania przewyższają ewentualne ryzyko dla płodu. Brak informacji na temat przenikania chlorowodorku betaksololu do mleka. Zaleca się ostrożność w przypadku stosowania preparatu u karmiących matek.

Miejscowo stosowane środki hamujące receptor β-adrenergiczny mogą ulegać wchłanianiu układowemu. W związku z tym, po podaniu miejscowym mogą wystąpić ogólne działania niepożądane, charakterystyczne dla środków hamujących receptor β1-adrenergiczny podawanych układowo. W związku ze stosowaniem preparatu najczęściej obserwowano przemijający dyskomfort oka. Innymi działaniami niepożądanymi obserwowanymi u niewielkiej grupy pacjentów były: niewyraźne widzenie, punkcikowate zapalenie rogówki, uczucie obecności ciała obcego, światłowstręt, łzawienie, świąd, suchość oka, zaczerwienienie, wydzielina z oka, zapalenie, ból oka, zaburzenia ostrości widzenia, sklejanie rzęs. Dodatkowe działania niepożądane zgłaszane po zastosowaniu innych preparatów zawierających betaksolol to: reakcje alergiczne, zmniejszona wrażliwość rogówki, obrzęk, nierówność źrenic. Po podaniu preparatu rzadko występowały następujące reakcje ogólne: sercowo-naczyniowe - bradykardia, blok serca, zastoinowa niewydolność serca; zaburzenia płucne charakteryzujące się takimi objawami, jak duszność, skurcz oskrzeli, gęsta wydzielina z oskrzeli, astma i niewydolność oddechowa; związane z OUN: bezsenność, zawroty głowy, uczucie pustki w głowie, bóle głowy, depresja, letarg, zaostrzenie objawów miastenii; oraz inne, takie jak: pokrzywka, martwica toksyczno-rozpływowa naskórka, wypadanie włosów, zapalenie języka.

Brak informacji na temat przedawkowania po podaniu miejscowym do oka. Preparat może być wypłukany z oka ciepłą wodą.

Preparat oftalmologiczny o działaniu obniżającym ciśnienie wewnątrzgałkowe. Zawiera chlorowodorek betaksololu, kardioselektywny czynnik blokujący receptor β1-adrenergiczny, który nie wykazuje znacznego działania stabilizującego błonę komórkową (miejscowo znieczulającego) ani wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej. Po wkropleniu do oka preparat obniża podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe, niezależnie, czy jest ono związane z jaskrą czy nie oraz wykazuje nieznaczny wpływ na parametry płucne i sercowo-naczyniowe. Obniża zarówno podwyższone, jak i prawidłowe ciśnienie wewnątrzgałkowe. Jest związkiem wysoce lipofilnym, czego wynikiem jest dobra przenikalność przez rogówkę, pozwalająca na osiągnięcie dużych stężeń w gałce ocznej. Mechanizm działania polega na zmniejszaniu produkcji cieczy wodnistej. Ponadto, w czasie leczenia betaksololem nie obserwowano niekorzystnego wpływu na zaopatrywanie nerwu wzrokowego w krew. Betaksolol utrzymywał lub poprawiał przepływ krwi przez ten nerw. Początek działania preparatu obserwuje się przeważnie w ciągu 30 min, a maks. działanie występuje zwykle po około 2 h od podania miejscowego. Pojedyncza dawka obniża ciśnienie wewnątrzgałkowe na około 12 h. Komfort stosowania preparatu Betoptic S okazał się jednak znacznie większy niż preparatu Betoptic 0,5% krople do oczu, roztwór. W obecnej postaci preparatu Betoptic S cząsteczki betaksololu są jonowo związane z żywicą amberlit. Po zakropleniu cząsteczki betaksololu są wypierane przez jony znajdujące się w płynie łzowym. Proces wypierania trwa kilka min, powodując zwiększenie komfortu stosowania preparatu Betoptic S. Dane uzyskane w czasie kontrolowanych badań klinicznych u pacjentów z przewlekłą jaskrą z otwartym kątem przesączania i podwyższonym ciśnieniem wewnątrzgałkowym wskazują, że leczenie betaksololem daje w porównaniu z timololem, nieselektywnym środkiem hamującym receptor β-adrenergiczny, lepszą skuteczność dotyczącą pola widzenia. Ponadto, w czasie leczenia betaksololem nie obserwowano niekorzystnego wpływu na zaopatrywanie nerwu wzrokowego w krew. Betaksolol utrzymywał lub poprawiał przepływ krwi przez ten nerw.

1 ml zawiesiny zawiera 2,5 mg betaksololu jako wolnej zasady (2,8 mg chlorowodorku betaksololu). 1 ml roztworu zawiera 5 mg betaksololu jako wolnej zasady (5,6 mg chlorowodorku betaksololu). Substancje pomocnicze: chlorek benzalkoniowy, chlorek sodu, wersenian dwusodowy, stężony kwas solny i/lub wodorotlenek sodu do ustalenia odpowiedniego pH, woda oczyszczona.

Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).

Istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).