Betaserc® (dichlorowodorek betahistyny)

Wskazania do stosowania

Betaserc jest wskazany w leczeniu choroby Meniere'a, która charakteryzuje się triadą następujących objawów:

• Zawroty głowy (często z towarzyszącymi nudnościami i wymiotami)
• Postępująca utrata słuchu
• Szumy uszne

Dodatkowo, lek ten jest stosowany w objawowym leczeniu zawrotów głowy pochodzenia przedsionkowego.

Betahistyna wykazuje skuteczność w łagodzeniu objawów choroby Meniere'a oraz zawrotów głowy pochodzenia przedsionkowego, co potwierdzono w badaniach klinicznych. Mechanizm działania leku opiera się na modulacji układu histaminowego oraz poprawie krążenia w obrębie ucha wewnętrznego i mózgu.

Dawkowanie i sposób podawania

Tabletki zawierające 8 mg lub 24 mg dichlorowodorku betahistyny należy przyjmować 1-2 razy, 3 razy na dobę. Dawkę należy dostosować indywidualnie w zależności od reakcji pacjenta na lek.

Pierwsze efekty terapeutyczne mogą być widoczne po kilku tygodniach leczenia, jednak najlepsze rezultaty obserwuje się niekiedy dopiero po kilku miesiącach terapii.

Dawkowanie Betasercu powinno być zindywidualizowane, a efekty leczenia mogą być widoczne dopiero po dłuższym czasie stosowania preparatu.

Przeciwwskazania

Stosowanie Betasercu jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą
• Guz chromochłonny nadnerczy

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z:

• Astmą oskrzelową
• Chorobą wrzodową żołądka lub dwunastnicy w wywiadzie

Pacjenci z tymi schorzeniami powinni być dokładnie monitorowani podczas leczenia Betasercem.

Choroba Meniere'a i zawroty głowy mogą negatywnie wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednakże, w badaniach klinicznych betahistyna nie wykazywała istotnego wpływu na te zdolności.

Pomimo że Betaserc jest generalnie dobrze tolerowany, pacjenci z astmą lub chorobą wrzodową wymagają szczególnej uwagi podczas terapii.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Nie przeprowadzono badań in vivo dotyczących interakcji betahistyny. Na podstawie badań in vitro nie przewiduje się istotnych interakcji z enzymami cytochromu P450. Jednakże należy zwrócić uwagę na potencjalne interakcje z:

• Inhibitorami monoaminooksydazy (MAO), w tym selektywnymi inhibitorami MAO-B (np. selegilina) - zaleca się ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu
• Lekami antyhistaminowymi - teoretycznie mogą wpływać na skuteczność betahistyny lub leków antyhistaminowych

Mimo braku potwierdzonych klinicznie istotnych interakcji, należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu Betasercu z inhibitorami MAO i lekami antyhistaminowymi.

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża: Brak wystarczających danych dotyczących stosowania betahistyny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach są niewystarczające do oceny wpływu na ciążę, rozwój zarodka i płodu, poród oraz rozwój pourodzeniowy. Potencjalne zagrożenie dla człowieka nie jest znane. Betahistyny nie należy stosować w ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne.

Karmienie piersią: Nie wiadomo, czy betahistyna przenika do mleka kobiecego. Brak badań na zwierzętach dotyczących przenikania betahistyny do mleka. Przed podjęciem decyzji o stosowaniu leku u kobiety karmiącej piersią należy rozważyć potencjalne korzyści dla matki i ryzyko dla dziecka.

Stosowanie Betasercu w ciąży i podczas karmienia piersią powinno być ograniczone do sytuacji, gdy korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu lub dziecka.

Działania niepożądane

Najczęściej zgłaszane działania niepożądane to:

• Zaburzenia żołądka i jelit: nudności, zaburzenia trawienia (często)
• Zaburzenia układu nerwowego: bóle głowy (często)

Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano również:

• Zaburzenia układu immunologicznego: reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja (częstość nieznana)
• Zaburzenia żołądka i jelit: łagodne dolegliwości żołądkowo-jelitowe, takie jak wymioty, bóle żołądka i jelit, wzdęcia i gazy (częstość nieznana)
• Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: reakcje nadwrażliwości, w tym obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, wysypka i świąd (częstość nieznana)

Betaserc jest ogólnie dobrze tolerowany, a najczęstsze działania niepożądane dotyczą układu pokarmowego i nerwowego. W przypadku wystąpienia objawów nadwrażliwości należy niezwłocznie przerwać leczenie i skonsultować się z lekarzem.

Przedawkowanie

Zgłoszono kilka przypadków przedawkowania Betasercu. Objawy przedawkowania mogą obejmować:

• Łagodne do umiarkowanych objawy po dawkach do 640 mg: nudności, senność, bóle brzucha
• Poważniejsze objawy przy zamierzonym przedawkowaniu, zwłaszcza w połączeniu z innymi lekami: drgawki, powikłania płucne lub sercowe

W przypadku przedawkowania zaleca się standardowe postępowanie podtrzymujące.

Przedawkowanie Betasercu może prowadzić do poważnych powikłań, dlatego ważne jest ścisłe przestrzeganie zaleconego dawkowania i przechowywanie leku w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Mechanizm działania

Betahistyna wykazuje złożony mechanizm działania, który nie jest jeszcze w pełni wyjaśniony. Główne aspekty działania leku obejmują:

• Wpływ na układ histaminowy:
  • Częściowy agonista receptora histaminowego H1
  • Antagonista receptora histaminowego H3
  • Nieistotny wpływ na receptor H2
• Zwiększenie obrotu i uwalniania histaminy poprzez blokowanie presynaptycznych receptorów H3
• Poprawa przepływu krwi w okolicy ślimaka i w całym mózgu
• Zmiana generowania impulsów w jądrach przedsionkowych

Badania farmakologiczne na zwierzętach wykazały poprawę krążenia krwi w prążku naczyniowym ucha wewnętrznego, prawdopodobnie wskutek relaksacji zwieraczy przedwłośniczkowych w mikrokrążeniu ucha wewnętrznego. Betahistyna wykazywała również zwiększenie przepływu krwi w mózgu u ludzi.

Złożony mechanizm działania betahistyny obejmuje modulację układu histaminowego oraz poprawę krążenia w obrębie ucha wewnętrznego i mózgu, co przekłada się na skuteczność w leczeniu objawów choroby Meniere'a i zawrotów głowy pochodzenia przedsionkowego.

Skład

Jedna tabletka Betasercu zawiera 8 mg lub 24 mg dichlorowodorku betahistyny jako substancję czynną.