Medycyna.pl Medycyna.pl
Wyszukaj produkt

Beloflow

Solifenacin succinate

tabl. powl.
10 mg
30 szt.
Doustnie
Rx
100%
28,84
30% (1)
8,65
S (2)
bezpł.
Beloflow
tabl. powl.
5 mg
30 szt.
Doustnie
Rx
100%
15,55
30% (1)
4,67
S (2)
bezpł.
Beloflow
tabl. powl.
5 mg
90 szt.
Doustnie
Rx
100%
41,43
30% (1)
12,43
S (2)
bezpł.
Beloflow
tabl. powl.
10 mg
90 szt.
Doustnie
Rx
100%
77,20
30% (1)
23,16
S (2)
bezpł.

Beloflow - szczegółowe informacje dla lekarza

Wskazania

Beloflow jest wskazany w leczeniu objawowym zespołu pęcherza nadreaktywnego, objawiającego się:

  • naglącym nietrzymaniem moczu
  • częstomoczem
  • parciem naglącym

Lek działa poprzez hamowanie skurczów mięśni wypieracza pęcherza moczowego.

Dawkowanie i sposób podawania

Grupa pacjentów Dawkowanie
Dorośli, w tym osoby starsze 5 mg raz na dobę, w razie potrzeby można zwiększyć do 10 mg raz na dobę
Pacjenci z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek (ClCr >30 ml/min) Bez modyfikacji dawki
Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (ClCr ≤30 ml/min) Maksymalnie 5 mg raz na dobę
Pacjenci z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby Bez modyfikacji dawki
Pacjenci z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (7-9 wg skali Child-Pugh) Maksymalnie 5 mg raz na dobę
Pacjenci stosujący silne inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol, rytonawir, nelfinawir, itrakonazol) Maksymalnie 5 mg raz na dobę

Tabletki należy połykać w całości, popijając płynem. Lek można przyjmować niezależnie od posiłków.

Dawkowanie Beloflow należy dostosować do stanu klinicznego pacjenta, zwłaszcza w przypadku zaburzeń czynności nerek, wątroby lub stosowania inhibitorów CYP3A4. Maksymalna dawka dobowa wynosi 10 mg.

Przeciwwskazania

Stosowanie Beloflow jest przeciwwskazane u pacjentów z:

  • zatrzymaniem moczu
  • ciężkimi zaburzeniami żołądkowo-jelitowymi (w tym toksycznym rozdęciem okrężnicy)
  • miastenią
  • jaskrą z wąskim kątem przesączania
  • nadwrażliwością na solifenacynę lub którąkolwiek substancję pomocniczą
  • poddawanych hemodializie
  • ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby
  • ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby, leczonych jednocześnie silnymi inhibitorami CYP3A4

Przed przepisaniem leku należy dokładnie ocenić stan pacjenta pod kątem przeciwwskazań, zwracając szczególną uwagę na funkcję nerek, wątroby oraz współistniejące schorzenia.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Należy zachować szczególną ostrożność stosując Beloflow u pacjentów:

  • z istotnym klinicznie zwężeniem drogi odpływu moczu z pęcherza i ryzykiem zatrzymania moczu
  • z zaburzeniami drożności przewodu pokarmowego
  • z ryzykiem zwolnionej perystaltyki przewodu pokarmowego
  • z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (ClCr ≤30 ml/min)
  • z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (7-9 wg skali Child-Pugh)
  • jednocześnie leczonych silnymi inhibitorami CYP3A4
  • z przepukliną rozworu przełykowego/refluksem żołądkowo-przełykowym
  • z neuropatią autonomicznego układu nerwowego

U pacjentów z czynnikami ryzyka, takimi jak zespół wydłużonego odstępu QT i hipokaliemia, obserwowano wydłużenie odstępu QT oraz zaburzenia typu torsade de pointes.

Stosowanie Beloflow wymaga monitorowania pacjenta pod kątem potencjalnych działań niepożądanych, szczególnie u osób z zaburzeniami czynności nerek, wątroby oraz chorobami układu sercowo-naczyniowego.

Warto zapamiętać
  • Maksymalne działanie terapeutyczne Beloflow występuje najwcześniej po 4 tygodniach leczenia
  • Lek może powodować niewyraźne widzenie, senność i uczucie zmęczenia, co może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Interakcje

Beloflow wchodzi w interakcje z następującymi grupami leków:

  • Inne leki cholinolityczne - nasilenie działania terapeutycznego i działań niepożądanych
  • Agoniści receptorów cholinergicznych - osłabienie działania solifenacyny
  • Leki nasilające perystaltykę przewodu pokarmowego (np. metoklopramid, cyzapryd) - osłabienie ich działania
  • Silne inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol, rytonawir, nelfinawir, itrakonazol) - zwiększenie AUC solifenacyny, konieczność redukcji dawki
  • Induktory CYP3A4 (np. ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina) - możliwe zmniejszenie stężenia solifenacyny

Przy stosowaniu Beloflow należy uwzględnić potencjalne interakcje lekowe, szczególnie z inhibitorami i induktorami CYP3A4 oraz innymi lekami o działaniu cholinolitycznym.

Ciąża i laktacja

Brak danych klinicznych dotyczących stosowania solifenacyny w czasie ciąży. Należy zachować ostrożność przy przepisywaniu leku kobietom w ciąży. Nie zaleca się stosowania Beloflow u kobiet karmiących piersią ze względu na przenikanie solifenacyny do mleka matki.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane związane ze stosowaniem Beloflow to:

  • Suchość w jamie ustnej (11% przy dawce 5 mg, 22% przy dawce 10 mg)
  • Zaparcia
  • Nudności
  • Niestrawność
  • Ból brzucha
  • Niewyraźne widzenie

Rzadziej występują: zakażenia układu moczowego, senność, zaburzenia smaku, zawroty głowy, ból głowy, refluks żołądkowo-przełykowy, suchość skóry, trudności w oddawaniu moczu.

Pacjenci powinni być poinformowani o możliwych działaniach niepożądanych, szczególnie o objawach związanych z układem pokarmowym i moczowym.

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania Beloflow mogą wystąpić ciężkie objawy cholinolityczne. Leczenie obejmuje:

  • Podanie węgla aktywowanego
  • Płukanie żołądka (jeśli wykonane w ciągu godziny)
  • Leczenie objawowe, w tym zastosowanie fizostygminy lub karbacholu w przypadku ciężkich objawów ośrodkowych

Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z ryzykiem wydłużenia odstępu QT oraz z istotnymi chorobami serca.

Mechanizm działania

Solifenacyna jest kompetycyjnym, wybiórczym antagonistą receptora cholinergicznego, szczególnie podtypu M3. Hamuje skurcz mięśni gładkich wypieracza pęcherza moczowego, zmniejszając objawy zespołu pęcherza nadreaktywnego.

Skład

Substancja czynna: solifenacyny bursztynian w dawce 5 mg lub 10 mg (odpowiednio 3,8 mg lub 7,5 mg solifenacyny).

Wniosek końcowy: Beloflow jest skutecznym lekiem w terapii zespołu pęcherza nadreaktywnego, jednak jego stosowanie wymaga uwzględnienia potencjalnych działań niepożądanych, interakcji lekowych oraz indywidualnego stanu klinicznego pacjenta. Kluczowe jest dostosowanie dawki do funkcji nerek i wątroby oraz monitorowanie pacjenta podczas terapii.


1) Zespół pęcherza nadreaktywnego
2) Pacjenci 65+
Przysługuje uprawnionym pacjentom we wskazaniach określonych w decyzji o objęciu refundacją. Jeżeli lek jest refundowany we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach, to jest w nich wszystkich bezpłatny dla pacjenta. Jeżeli natomiast lek jest refundowany w określonych wskazaniach, to jest bezpłatny dla seniorów tylko i wyłącznie w tych właśnie wskazaniach.


Wskazania

Leczenie objawowe naglącego nietrzymania moczu i/lub częstomoczu oraz parcia naglącego, które mogą występować u pacjentów z zespołem pęcherza nadreaktywnego.

Dorośli, w tym osoby w podeszłym wieku. Zalecana dawka wynosi 5 mg solifenacyny bursztynianu raz/dobę. W razie potrzeby dawkę tę można zwiększyć do 10 mg solifenacyny bursztynianu raz/dobę. Dzieci i młodzież. Nie określono dotychczas bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu leczniczego u dzieci i młodzieży, dlatego produktu nie należy stosować u dzieci i młodzieży. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek (ClCr >30 ml/min) nie ma konieczności modyfikacji dawkowania leku. W przypadku pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (ClCr ≤30 ml/min) należy zachować ostrożność i nie stosować dawki solifenacyny bursztynianu większej niż 5 mg raz/dobę. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby nie ma konieczności modyfikacji dawkowania. W przypadku pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (7-9 wg skali Child-Pugh) należy zachować ostrożność i nie podawać dawki większej niż 5 mg raz/dobę. Silne inhibitory cytochromu P450 3A4. Podczas jednoczesnego stosowania ketokonazolu lub terapeutycznych dawek innych, silnych inhibitorów CYP3A4, takich jak rytonawir, nelfinawir, itrakonazol, maks. dawka nie powinna być większa niż 5 mg.

Tabl. należy połykać w całości i popijając płynem. Produkt leczniczy można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłku.

Solifenacyna jest przeciwwskazana u pacjentów: z zatrzymaniem moczu, ciężkimi zaburzeniami żołądkowo-jelitowymi (m.in. toksyczne rozdęcie okrężnicy), miastenią lub jaskrą z wąskim kątem przesączania, jak również u pacjentów z dużym ryzykiem wystąpienia tych chorób; z nadwrażliwością na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą; poddawanych hemodializie; z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby; z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby, leczonych jednocześnie silnymi inhibitorami CYP3A4, np. ketokonazolem.

Przed rozpoczęciem leczenia produktem należy uwzględnić inne przyczyny częstego oddawania moczu (niewydolność serca, choroby nerek). W razie zakażenia układu moczowego należy rozpocząć odpowiednie leczenie przeciwbakteryjne. Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów: z istotnym klinicznie zwężeniem drogi odpływu moczu z pęcherza z ryzykiem zatrzymania moczu; z zaburzeniami drożności przewodu pokarmowego; z ryzykiem zwolnionej perystaltyki przewodu pokarmowego; z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (ClCr ≤30 ml/min); u tych pacjentów nie należy stosować dawki większej niż 5 mg; z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (7 do 9 wg skali Child-Pugh); u tych pacjentów nie należy stosować dawki większej niż 5 mg; jednocześnie leczonych silnymi inhibitorami CYP3A4, np. ketokonazolem; z przepukliną rozworu przełykowego/refluksem żołądkowo-przełykowym i/lub jednocześnie stosujących leki mogące spowodować zapalenie przełyku lub je zaostrzyć (takie jak bisfosfoniany); z neuropatią autonomicznego układu nerwowego. U pacjentów, u których występowały czynniki ryzyka, takie jak wcześniej stwierdzony zespół wydłużonego odstępu QT i hipokaliemia, obserwowano wydłużenie odstępu QT oraz zaburzenia typu torsade de pointes. Bezpieczeństwo i skuteczność leku u pacjentów z nadreaktywnością wypieracza pochodzenia neurogennego nie zostały dotąd ustalone. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. U niektórych pacjentów przyjmujących bursztynian solifenacyny obserwowano obrzęk naczynioruchowy z obrzękiem dróg oddechowych. Jeżeli u pacjenta wystąpi obrzęk naczynioruchowy, należy przerwać leczenie bursztynianem solifenacyny i wdrożyć odpowiednie leczenie i/lub stosowne środki zaradcze. U niektórych pacjentów leczonych bursztynianem solifenacyny obserwowano występowanie reakcji anafilaktycznej. Jeżeli u pacjenta rozwinie się reakcja anafilaktyczna, należy przerwać leczenie bursztynianem solifenacyny i wdrożyć odpowiednie leczenie i/lub stosowne środki zaradcze. Maks. działanie produktu występuje najwcześniej po 4 tyg. leczenia. Ponieważ solifenacyna, podobnie jak inne leki cholinolityczne, może powodować niewyraźne widzenie, zaś rzadziej senność i uczucie zmęczenia, produkt może wywierać niekorzystny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Jednoczesne stosowanie innych produktów leczniczych o własnościach cholinolitycznych może prowadzić do nasilenia działania terapeutycznego i wystąpienia działań niepożądanych. Po zaprzestaniu podawania produktu należy zachować ok. tyg. przerwę przed podjęciem leczenia innym lekiem cholinolitycznym. Działanie terapeutyczne solifenacyny może zmniejszać się w wyniku jednoczesnego stosowania agonistów receptorów cholinergicznych. Solifenacyna może osłabiać działanie produktów leczniczych nasilających perystaltykę przewodu pokarmowego, takich jak metoklopramid i cyzapryd. Solifenacyna może osłabiać działanie produktów leczniczych nasilających perystaltykę przewodu pokarmowego, takich jak metoklopramid i cyzapryd. W badaniach in vitro wykazano, że terapeutyczne stężenia solifenacyny nie hamują aktywności CYP1A1/2, 2C9, 2C19, 2D6 lub 3A4, pochodzących z mikrosomów ludzkiej wątroby. Z tego względu jest mało prawdopodobne, aby solifenacyna wpływała na zmianę klirensu leków metabolizowanych przez wymienione enzymy. Solifenacyna jest metabolizowana przez CYP3A4. Jednocześnie podawany ketokonazol (200 mg/dobę), silny inhibitor CYP3A4, 2-krotnie zwiększał AUC solifenacyny, zaś ketokonazol w dawce 400 mg/dobę, powodował 3-krotne zwiększenie AUC solifenacyny. Z tego względu podczas podawania ketokonazolu lub innych silnych inhibitorów CYP3A4 (np. rytonawiru, nelfinawiru, itrakonazolu) w dawkach terapeutycznych, największa stosowana jednocześnie dawka nie powinna być większa niż 5 mg. Jednoczesne stosowanie solifenacyny i silnych inhibitorów CYP3A4 jest przeciwwskazane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby. Nie badano wpływu indukcji enzymów na farmakokinetykę solifenacyny i jej metabolitów, jak również wpływu substratów o większym powinowactwie do CYP3A4 na ekspozycję na solifenacynę. Solifenacyna jest metabolizowana przez CYP3A4, zatem możliwe są interakcje farmakokinetyczne solifenacyny z innymi substratami CYP3A4 o większym powinowactwie (np. werapamil, diltiazem) oraz ze związkami o działaniu indukującym CYP3A4 (np. ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina). Podczas stosowania produktu nie stwierdzono interakcji farmakokinetycznych solifenacyny ze złożonymi, doustnymi lekami antykoncepcyjnymi (etynyloestradiol/lewonorgestrel). Podczas stosowania produktu nie stwierdzono zmian farmakokinetyki R-warfaryny i S-warfaryny ani ich wpływu na czas protrombinowy. Stosowanie produktu nie wpływało na farmakokinetykę digoksyny.

Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego szkodliwego wpływu na płodność. Brak danych klinicznych dotyczących stosowania solifenacyny w czasie ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego szkodliwego wpływu na płodność, rozwój zarodka/płodu lub przebieg porodu. Potencjalne zagrożenie dla człowieka nie jest znane. Należy zachować ostrożność w przypadku przepisywania produktu kobietom w ciąży. Brak danych dotyczących przenikania solifenacyny do mleka matki. W badaniach wykonywanych na myszach stwierdzono, że solifenacyna i/lub jej metabolity przenikały do mleka matki, powodując zależne od dawki zaburzenia prawidłowego rozwoju noworodków. Z tego względu produktu nie należy stosować u karmiących matek.

W wyniku farmakologicznego działania solifenacyny, lek może powodować cholinolityczne działania niepożądane, na ogół o niewielkim lub umiarkowanym nasileniu. Częstość występowania cholinolitycznych działań niepożądanych jest zależna od dawki. Najczęściej zgłaszaną reakcją niepożądaną w czasie przyjmowania solifenacyny było uczucie suchości w jamie ustnej. Objaw ten występował u 11% pacjentów przyjmujących dawkę 5 mg solifenacyny bursztynianu raz/dobę, u 22% pacjentów przyjmujących dawkę 10 mg raz/dobę i u 4% pacjentów otrzymujących placebo. Nasilenie uczucia suchości w jamie ustnej było na ogół niewielkie i jedynie sporadycznie było przyczyną przerwania terapii. Generalnie współpraca pacjentów w zakresie przestrzegania zaleceń była bardzo dobra (ok. 99%), i ok. 90% pacjentów leczonych solifenacyną ukończyło badanie obejmujące 12 tyg. leczenia. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (niezbyt często) zakażenia układu moczowego, zapalenie pęcherza moczowego. Zaburzenia układu immunologicznego: (nieznana) reakcja anafilaktyczna. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (nieznana) zmniejszony apetyt, hiperkaliemia. Zaburzenia psychiczne: (bardzo rzadko) omamy, splątanie; (nieznana) majaczenie. Zaburzenia układu nerwowego: (niezbyt często) senność, zaburzenia smaku; (rzadko) zawroty głowy, ból głowy. Zaburzenia oka: (często) niewyraźne widzenie; (niezbyt często) zespół suchego oka; (nieznana) jaskra. Zaburzenia serca: (nieznana) torsade de pointes, wydłużenie odstępu QT w elektrokardiogrami, migotanie przedsionków, kołatanie serca, tachykardia. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) suchość w jamie nosowej; (nieznana) dysfonia. Zaburzenia żołądka i jelit: (bardzo często) suchość w jamie ustnej; (często) zaparcia, nudności, niestrawność, ból brzucha; (niezbyt często) refluks żołądkowo-przełykowy, suchość w gardle, niedrożność okrężnicy, zaklinowanie stolca, wymioty; (nieznana) niedrożność jelita, dyskomfort w jamie brzusznej. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (nieznana) zaburzenia czynności wątroby, nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) suchość skóry; (rzadko) świąd, wysypka; (bardzo rzadko) rumień wielopostaciowy, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy; (nieznana) złuszczające zapalenie skóry. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (nieznana) osłabienie mięśni. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (niezbyt często) trudności w oddawaniu moczu; (rzadko) zatrzymanie moczu; (nieznana) zaburzenia czynności nerek. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (niezbyt często) zmęczenie, obrzęki obwodowe.

Przedawkowanie solifenacyny bursztynianu może teoretycznie powodować ciężkie działania cholinolityczne. Największą dawką solifenacyny bursztynianiu przypadkowo podaną temu samemu pacjentowi było 280 mg w ciągu 5 godzin, co spowodowało wystąpienie zmian stanu psychicznego, nie wymagających hospitalizacji pacjenta. W przypadku przedawkowania solifenacyny bursztynianu należy zastosować leczenie węglem aktywowanym. Płukanie żołądka jest skuteczne, jeśli zostanie wykonane w ciągu godziny, lecz nie należy prowokować wymiotów. Objawy można leczyć w następujący sposób: ciężkie, ośrodkowe objawy cholinolityczne, takie jak omamy lub nadmierne pobudzenie: zastosować fizostygminę lub karbachol; drgawki lub nadmierne pobudzenie: zastosować benzodiazepiny; niewydolność oddechowa: zastosować sztuczną wentylację; tachykardia: zastosować leki blokujące receptory β-adrenergiczne; zatrzymanie moczu: zastosować cewnikowanie pęcherza; rozszerzenie źrenic: zastosować pilokarpinę w kroplach i/lub umieścić pacjenta w ciemnym pomieszczeniu. Należy zwrócić szczególną uwagę na pacjentów z ryzykiem wydłużenia odstępu QT (np. hipokaliemia, bradykardia, jednoczesne podawanie leków mogących wydłużać odstęp QT) oraz pacjentów z istotnymi, współistniejącymi chorobami serca (np. niedokrwienie mięśnia sercowego, zaburzenia rytmu, zastoinowa niewydolność serca).

Solifenacyna jest kompetycyjnym, wybiórczym antagonistą receptora cholinergicznego. Pęcherz moczowy jest unerwiony przez przywspółczulne włókna nerwowe cholinergiczne. Acetylocholina powoduje skurcz mięśni gładkich wypieracza działając poprzez receptory muskarynowe, z których największą rolę odgrywa podtyp M3. Wyniki badań farmakologicznych prowadzonych w warunkach in vitro i in vivo wskazują, że solifenacyna jest kompetycyjnym inhibitorem podtypu M3 receptora muskarynowego. Stwierdzono ponadto, że solifenacyna jest wybiórczym antagonistą receptorów muskarynowych, ponieważ wykazuje małe powinowactwo w stosunku do innych badanych receptorów i kanałów jonowych lub nie wykazuje go wcale.

1 tabl. zawiera 5 mg lub 10 mg solifenacyny bursztynianu, co odpowiada 3,8 mg lub 7,5 mg solifenacyny.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Produkt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.

Produkt leczniczy, który może wpływać upośledzająco na sprawność psychofizyczną; jeżeli przepisana dawka i droga podania wskazują, że w okresie stosowania może pojawić się wyraźne upośledzenie sprawności psychomotorycznej, to należy udzielić pacjentowi wskazówek co do zachowania szczególnej ostrożności w zakresie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu bądź uprzedzić o konieczności czasowego zaniechania takich czynności.