Wskazania do stosowania baklofenu

Baklofen jest wskazany w leczeniu stanów spastycznych występujących w przebiegu następujących schorzeń:

• Stwardnienie rozsiane
• Uszkodzenia rdzenia kręgowego (np. guzy, jamistość rdzenia, choroby neuronów ruchowych, poprzeczne zapalenie rdzenia, urazy)
• Udary naczyniowe mózgu
• Porażenie mózgowe
• Zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych
• Urazy głowy

U dzieci i młodzieży do 18 roku życia baklofen jest wskazany w objawowym leczeniu spastyczności pochodzenia mózgowego, szczególnie w przypadkach:

• Mózgowego porażenia dziecięcego
• Incydentów naczyniowo-mózgowych
• Zmian nowotworowych mózgu
• Chorób zwyrodnieniowych mózgu

Ponadto baklofen stosuje się w leczeniu objawowym spastyczności mięśni spowodowanej schorzeniami rdzenia kręgowego, takimi jak:

• Stwardnienie rozsiane
• Spastyczne porażenie rdzenia kręgowego
• Stwardnienie zanikowe boczne
• Jamistość rdzenia
• Poprzeczne zapalenie rdzenia
• Urazy rdzenia kręgowego
• Kompresja rdzenia kręgowego

Baklofen wykazuje skuteczność w leczeniu spastyczności o różnej etiologii, zarówno pochodzenia mózgowego jak i rdzeniowego. Jego zastosowanie pozwala na zmniejszenie wzmożonego napięcia mięśniowego i poprawę funkcjonowania pacjentów z tymi schorzeniami.

Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie baklofenu należy ustalać indywidualnie dla każdego pacjenta, dążąc do określenia najmniejszej skutecznej dawki, która nie powoduje objawów niepożądanych. Zaleca się stopniowe zwiększanie dawki według poniższego schematu:

Podpis: Schemat stopniowego zwiększania dawki baklofenu u dorosłych pacjentów.

U większości pacjentów skuteczne działanie występuje po zastosowaniu dawki dobowej 30-75 mg. W razie potrzeby dawkę można ostrożnie zwiększać, nie przekraczając jednak 100 mg na dobę. U pacjentów wymagających większych dawek (75-100 mg/dobę) można rozważyć zastosowanie tabletek 25 mg.

Czas leczenia zależy od stanu klinicznego pacjenta. Należy pamiętać, że nagłe przerwanie terapii baklofenem może prowadzić do wystąpienia omamów i zaostrzenia stanów spastycznych.

Dawkowanie u pacjentów w podeszłym wieku

U osób starszych zaleca się szczególną ostrożność przy zwiększaniu dawki ze względu na większe ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.

Dawkowanie u dzieci i młodzieży do 18 roku życia

Leczenie należy rozpoczynać od bardzo niskiej dawki (około 0,3 mg/kg masy ciała/dobę), podawanej w 2-4 dawkach podzielonych (najlepiej w 4 dawkach). Dawkę należy zwiększać ostrożnie co około tydzień, aż do osiągnięcia oczekiwanego efektu terapeutycznego. Zazwyczaj stosowana dawka dobowa podtrzymująca wynosi 0,75-2 mg/kg masy ciała.

Maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać:

• 40 mg u dzieci poniżej 8 roku życia
• 60 mg u dzieci powyżej 8 roku życia

Należy pamiętać, że tabletek nie należy stosować u dzieci o masie ciała poniżej 33 kg.

Dawkowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek oraz u osób poddawanych dializom zaleca się zmniejszenie dawki do 5 mg na dobę.

Lek należy przyjmować w czasie posiłków, co może poprawić jego tolerancję.

Przeciwwskazania

Stosowanie baklofenu jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą
• Choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy

Należy zachować szczególną ostrożność przy stosowaniu baklofenu u pacjentów z chorobą wrzodową w wywiadzie lub innymi schorzeniami przewodu pokarmowego, ze względu na potencjalne ryzyko zaostrzenia objawów.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania baklofenu należy zachować szczególną ostrożność w następujących przypadkach:

• Porfirie
• Choroba alkoholowa w wywiadzie
• Nadciśnienie tętnicze
• Zaburzenia psychotyczne
• Schizofrenia
• Zaburzenia depresyjne lub maniakalne
• Stany splątania
• Choroba Parkinsona

U pacjentów z tymi schorzeniami konieczne jest ścisłe monitorowanie stanu klinicznego podczas terapii baklofenem.

Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko samobójstwa u pacjentów leczonych baklofenem, zwłaszcza jeśli występują dodatkowe czynniki ryzyka, takie jak zaburzenia spożycia alkoholu, depresja lub wcześniejsze próby samobójcze. Pacjenci i ich opiekunowie powinni być poinstruowani o konieczności obserwacji pod kątem pogorszenia stanu klinicznego, myśli samobójczych lub nietypowych zmian zachowania.

Istnieje ryzyko niewłaściwego stosowania, nadużywania i uzależnienia związane z baklofenem. Należy zachować ostrożność u pacjentów z historią nadużywania substancji psychoaktywnych.

Odstawienie baklofenu powinno zawsze odbywać się stopniowo, poprzez powolne zmniejszanie dawki w ciągu 1-2 tygodni. Nagłe odstawienie leku może prowadzić do wystąpienia poważnych objawów odstawiennych, takich jak stany lękowe, splątanie, majaczenie, omamy, zaburzenia psychotyczne, drgawki czy nasilenie spastyczności.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek konieczne jest dostosowanie dawkowania i ścisłe monitorowanie pod kątem objawów toksyczności. Szczególną ostrożność należy zachować przy jednoczesnym stosowaniu leków mogących wpływać na czynność nerek.

Baklofen może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn ze względu na działanie uspokajające i osłabiające koncentrację.

Interakcje z innymi lekami

Baklofen może wchodzić w interakcje z następującymi grupami leków:

• Leki działające na OUN i alkohol - nasilenie działania uspokajającego
• Sole litu - możliwe nasilenie nadczynności ruchowej
• Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne - nasilenie działania baklofenu i zmniejszenie napięcia mięśniowego
• Leki obniżające ciśnienie krwi - nasilenie działania hipotensyjnego
• Niesteroidowe leki przeciwzapalne (np. ibuprofen) - możliwe opóźnienie wydalania baklofenu i ryzyko toksyczności
• Lewodopa z karbidopą - ryzyko wystąpienia stanów splątania, omamów i pobudzenia u pacjentów z chorobą Parkinsona
• Fentanyl - przedłużenie działania przeciwbólowego

Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu baklofenu z wymienionymi lekami i w razie potrzeby dostosować dawkowanie.

Stosowanie w ciąży i podczas karmienia piersią

Brak jest wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania baklofenu u kobiet w ciąży. W badaniach na zwierzętach obserwowano pewne działania niepożądane na płód przy stosowaniu wysokich dawek. Baklofen może być stosowany w czasie ciąży tylko wtedy, gdy w opinii lekarza korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.

Baklofen przenika do mleka kobiecego, dlatego nie zaleca się karmienia piersią podczas stosowania tego leku.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane baklofenu obejmują:

• Zaburzenia OUN: senność, zawroty głowy, splątanie, ataksja
• Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: nudności, wymioty, zaparcia, biegunka
• Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe: osłabienie siły mięśniowej
• Zaburzenia układu moczowego: częstomocz, nietrzymanie moczu
• Zaburzenia psychiczne: bezsenność, depresja, omamy (rzadko)

Działania niepożądane występują najczęściej podczas szybkiego zwiększania dawki lub przy stosowaniu dużych dawek, szczególnie u osób starszych. Większość objawów ma charakter przejściowy i ustępuje po zmniejszeniu dawki.

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania baklofenu mogą obejmować:

• Zaburzenia świadomości (od senności do śpiączki)
• Depresję oddechową
• Zaburzenia krążenia (niedociśnienie lub nadciśnienie, bradykardia lub tachykardia)
• Zaburzenia neurologiczne (drgawki, mioklonie, zaburzenia odruchów)
• Zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, biegunka)

W przypadku przedawkowania należy zastosować leczenie objawowe i podtrzymujące. Nie ma swoistej odtrutki dla baklofenu. W cięższych przypadkach można rozważyć podanie fizostygminy dożylnie pod ścisłą kontrolą lekarską.

Mechanizm działania

Baklofen jest agonistą receptorów GABA-B, działającym głównie na poziomie rdzenia kręgowego. Jego mechanizm działania polega na:

• Zmniejszeniu nadmiernego napięcia mięśni szkieletowych
• Hamowaniu odruchów skórnych i napięcia mięśni
• Hiperpolaryzacji wstępujących nerwów
• Hamowaniu odruchów mono- i polisynaptycznych na poziomie rdzenia kręgowego

Baklofen wykazuje również pewne działanie na ośrodki powyżej rdzenia kręgowego, co może tłumaczyć jego wpływ na funkcje poznawcze i nastrój u niektórych pacjentów.

Skład preparatu

Preparat Baclofen POLPHARMA dostępny jest w postaci tabletek zawierających:

• 10 mg baklofenu
• 25 mg baklofenu

Wybór odpowiedniej dawki powinien być dokonany przez lekarza w zależności od indywidualnych potrzeb pacjenta i jego odpowiedzi na leczenie.