Aurosolin
Solifenacin succinate
Aurosolin - profesjonalne informacje dla lekarza
Wskazania
Aurosolin jest wskazany w leczeniu objawowym zespołu pęcherza nadreaktywnego, objawiającego się:
- naglącym nietrzymaniem moczu
- częstomoczem
- parciem naglącym
Lek może być stosowany w monoterapii lub jako element leczenia skojarzonego u pacjentów z zespołem pęcherza nadreaktywnego.
Mechanizm działania
Solifenacyna, substancja czynna preparatu Aurosolin, jest kompetycyjnym, wybiórczym antagonistą receptora cholinergicznego. Wykazuje szczególnie wysokie powinowactwo do podtypu M3 receptora muskarynowego, który odgrywa kluczową rolę w skurczu mięśni gładkich wypieracza pęcherza moczowego. Blokując receptory M3, soierną aktywność wypieracza, co prowadzi do złagodzenia objawów zespołu pęcherza nadreaktywnego.
Badania farmakologiczne in vitro i in vivo potwierdziły wysoką selektywność solifenacyny w stosunku do receptorów muskarynowych, przy jednoczesnym niskim powinowactwie do innych receptorów i kanałów jonowych.
Dawkowanie
| Grupa pacjentów | Dawkowanie |
|---|---|
| Dorośli, w tym osoby w podeszłym wieku | 5 mg raz na dobę, w razie potrzeby można zwiększyć do 10 mg raz na dobę |
| Pacjenci z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek (ClCr >30 ml/min) | Bez konieczności modyfikacji dawki |
| Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (ClCr ≤30 ml/min) | Maks. 5 mg raz na dobę |
| Pacjenci z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby | Bez konieczności modyfikacji dawki |
| Pacjenci z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (7-9 pkt w skali Child-Pugh) | Maks. 5 mg raz na dobę |
| Pacjenci stosujący silne inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol, rytonawir, nelfawir, itrakonazol) | Maks. 5 mg raz na dobę |
Tabletki należy przyjmować doustnie, połykając w całości i popijając płynem. Lek można stosować niezależnie od posiłków.
Maksymalny efekt terapeutyczny obserwuje się najwcześniej po 4 tygodniach leczenia.
Przeciwwskazania
Stosowanie solifenacyny jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:
- Zatrzymanie moczu
- Ciężkie zaburzenia żołądka i jelit (w tym toksyczne rozdęcie okrężnicy)
- Miastenia
- Jaskra z wąskim kątem przesączania
- Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą
- Hemodializa
- Ciężkie zaburzenia czynności wątroby
- Ciężkie zaburzenia czynności nerek lub umiarkowane zaburzenia czynności wątroby u pacjentów leczonych jednocześnie silnymi inhibitorami CYP3A4
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Przed rozpoczęciem leczenia należy wykluczyć inne przyczyny częstomoczu, takie jak niewydolność serca czy choroby nerek. W przypadku zakażenia układu moczowego konieczne jest wdrożenie odpowiedniej antybiotykoterapii.
Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z:
- Istotnym klinicznie zwężeniem drogi odpływu moczu z pęcherza
- Zaburzeniami drożności przewodu pokarmowego
- Ryzykiem zwolnionej perystaltyki jelit
- Ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (ClCr ≤30 ml/min)
- Umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby
- Przepukliną rozworu przełykowego i/lub refluksem żołądkowo-przełykowym
- Neuropatią autonomicznego układu nerwowego
U pacjentów z czynnikami ryzyka, takimi jak zespół wydłużonego odstępu QT i hipokaliemia, obserwowano wydłużenie odstępu QT oraz torsade de pointes. Należy zachować ostrożność przy stosowaniu solifenacyny u tych pacjentów.
Interakcje
Jednoczesne stosowanie innych leków cholinolitycznych może nasilać działanie terapeutyczne i niepożądane solifenacyny. Po zakończeniu leczenia solifenacyną należy zachować około tygodniową przerwę przed rozpoczęciem terapii innym lekiem cholinolitycznym.
Solifenacyna może osłabiać działanie leków nasilających perystaltykę przewodu pokarmowego (np. metoklopramid, cyzapryd).
Solifenacyna jest metabolizowana przez CYP3A4. Jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów CYP3A4 (np. ketokonazol, rytonawir, nelfawir, itrakonazol) może znacząco zwiększać ekspozycję na solifenacynę. W takich przypadkach maksymalna dawka solifenacyny nie powinna przekraczać 5 mg na dobę.
Nie stwierdzono istotnych interakcji solifenacyny z doustnymi środkami antykoncepcyjnymi, warfaryną czy digoksyną.
Ciąża i laktacja
Brak danych klinicznych dotyczących stosowania solifenacyny w czasie ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego szkodliwego wpływu na płodność, rozwój zarodka i płodu lub przebieg porodu. Należy zachować ostrożność przy przepisywaniu leku kobietom w ciąży.
Solifenacyna przenika do mleka u myszy. Brak danych dotyczących przenikania do mleka ludzkiego. Należy unikać stosowania leku w okresie karmienia piersią.
Działania niepożądane
Najczęstszym działaniem niepożądanym jest suchość w jamie ustnej, występująca u 11% pacjentów przyjmujących 5 mg i 22% pacjentów przyjmujących 10 mg solifenacyny. Inne często występujące działania niepożądane to:
- Zaparcia
- Nudności
- Niestrawność
- Ból brzucha
- Niewyraźne widzenie
Rzadziej obserwowano: senność, zaburzenia smaku, zawroty głowy, ból głowy, suchość oczu, suchość w jamie nosowej, refluks żołądkowo-przełykowy, suchość w gardle, suchość skóry, trudności w oddawaniu moczu, zmęczenie i obrzęki obwodowe.
W pojedynczych przypadkach raportowano ciężkie działania niepożądane, takie jak: reakcje anafilaktyczne, obrzęk naczynioruchowy, majaczenie, zatrzymanie moczu, niedrożność jelita czy zaburzenia czynności wątroby.
Przedawkowanie
Przedawkowanie solifenacyny może prowadzić do nasilonych objawów cholinolitycznych. Największa przypadkowo podana dawka to 280 mg w ciągu 5 godzin, co spowodowało zmiany stanu psychicznego niewymagające hospitalizacji.
W przypadku przedawkowania należy:
- Podać węgiel aktywowany
- Wykonać płukanie żołądka (jeśli od zażycia leku nie upłynęła więcej niż godzina)
- Leczyć objawowo, w tym:
- W przypadku ciężkich objawów cholinolitycznych (halucynacje, pobudzenie) - podać fizostygminę lub karbachol
- W przypadku drgawek - zastosować benzodiazepiny
- W przypadku niewydolności oddechowej - wdrożyć sztuczną wentylację
- W przypadku tachykardii - podać beta-blokery
- W przypadku zatrzymania moczu - wykonać cewnikowanie pęcherza
Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z ryzykiem wydłużenia odstępu QT oraz istotnymi chorobami serca.
Warto zapamiętać
- Aurosolin (solifenacyna) jest selektywnym antagonistą receptorów muskarynowych M3, stosowanym w leczeniu objawowym zespołu pęcherza nadreaktywnego.
- Maksymalny efekt terapeutyczny obserwuje się po 4 tygodniach leczenia, a najczęstszym działaniem niepożądanym jest suchość w jamie ustnej.
Właściwości farmakologiczne
Solifenacyna jest kompetycyjnym, wybiórczym antagonistą receptora cholinergicznego, wykazującym szczególnie wysokie powinowactwo do podtypu M3. Receptory M3 odgrywają kluczową rolę w przekazywaniu impulsów powodujących skurcz mięśni gładkich wypieracza pęcherza moczowego. Blokując te receptory, solifenacyna zmniejsza nadmierną aktywność wypieracza, co prowadzi do złagodzenia objawów zespołu pęcherza nadreaktywnego.
Badania farmakologiczne in vitro i in vivo potwierdziły wysoką selektywność solifenacyny w stosunku do receptorów muskarynowych, przy jednoczesnym niskim powinowactwie do innych receptorów i kanałów jonowych. Ta selektywność może przyczyniać się do korzystnego profilu bezpieczeństwa leku.
Właściwości farmakokinetyczne
Solifenacyna jest metabolizowana głównie przez izoenzym CYP3A4 w wątrobie. Jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów CYP3A4 może prowadzić do znaczącego zwiększenia ekspozycji na lek, co uzasadnia konieczność dostosowania dawki w takich przypadkach.
Lek może być stosowany niezależnie od posiłków, co zwiększa wygodę jego stosowania dla pacjentów. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 3-8 godzinach od podania.
Skład
Substancją czynną leku jest solifenacyny bursztynian. Jedna tabletka powlekana zawiera 5 mg lub 10 mg solifenacyny bursztynianu.
Aurosolin jest skutecznym i względnie bezpiecznym lekiem w terapii zespołu pęcherza nadreaktywnego. Jego selektywne działanie na receptory M3 pozwala na osiągnięcie efektu terapeutycznego przy ograniczeniu działań niepożądanych. Kluczowe jest jednak uwzględnienie przeciwwskazań i zachowanie ostrożności u pacjentów z grup ryzyka.
2) Pacjenci 65+
Przysługuje uprawnionym pacjentom we wskazaniach określonych w decyzji o objęciu refundacją. Jeżeli lek jest refundowany we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach, to jest w nich wszystkich bezpłatny dla pacjenta. Jeżeli natomiast lek jest refundowany w określonych wskazaniach, to jest bezpłatny dla seniorów tylko i wyłącznie w tych właśnie wskazaniach.
Laktacja
Ciąża - trymestr 1 - Kategoria C
Ciąża - trymestr 2 - Kategoria C
Ciąża - trymestr 3 - Kategoria C
Wykaz B
Upośledza !