AuroMemo

Wyszukaj produkt

Memantine hydrochloride

tabl. powl.

20 mg

56 szt.

Doustnie

100%

14,40

AuroMemo

tabl. powl.

20 mg

28 szt.

Doustnie

100%

8,80

AuroMemo

tabl. powl.

10 mg

28 szt.

Doustnie

100%

7,20

AuroMemo

tabl. powl.

10 mg

56 szt.

Doustnie

100%

12,80

AuroMemo - szczegółowe informacje dla lekarza

Wskazania

AuroMemo jest wskazany w leczeniu dorosłych pacjentów z chorobą Alzheimera o nasileniu umiarkowanym lub ciężkim. Lek powinien być stosowany wyłącznie u pacjentów z potwierdzoną diagnozą choroby Alzheimera, postawioną zgodnie z aktualnymi wytycznymi klinicznymi.

Kluczowym elementem skutecznej terapii jest zapewnienie stałego nadzoru nad przyjmowaniem leku przez pacjenta, co powinno być zagwarantowane przez opiekuna.

Dawkowanie i sposób podawania

Leczenie memantyną powinno być inicjowane i nadzorowane przez lekarza specjalistę, posiadającego doświadczenie w diagnostyce i terapii choroby Alzheimera. Kluczowe jest regularne monitorowanie tolerancji leku oraz dostosowywanie dawkowania, szczególnie w pierwszych 3 miesiącach terapii.

Schemat dawkowania AuroMemo obejmuje fazę zwiększania dawki oraz fazę leczenia podtrzymującego:

Tydzień	Dawka dobowa	Sposób podania
1. tydzień (dni 1-7)	5 mg	1/2 tabletki 10 mg
2. tydzień (dni 8-14)	10 mg	1 tabletka 10 mg
3. tydzień (dni 15-21)	15 mg	1,5 tabletki 10 mg
Od 4. tygodnia	20 mg	2 tabletki 10 mg lub 1 tabletka 20 mg

Zalecana dawka podtrzymująca wynosi 20 mg na dobę. Lek należy przyjmować o stałej porze dnia, niezależnie od posiłków.

Wnioski: Stopniowe zwiększanie dawki memantyny ma na celu zminimalizowanie ryzyka wystąpienia działań niepożądanych. Docelowa dawka podtrzymująca 20 mg/dobę powinna być osiągnięta po 3 tygodniach leczenia.

Modyfikacja dawkowania w szczególnych grupach pacjentów

Pacjenci w podeszłym wieku

U pacjentów powyżej 65. roku życia zalecana dawka dobowa wynosi 20 mg, zgodnie ze standardowym schematem dawkowania.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek

Łagodne zaburzenia (ClCr 50-80 ml/min): bez modyfikacji dawki
Umiarkowane zaburzenia (ClCr 30-49 ml/min): dawka dobowa 10 mg, z możliwością zwiększenia do 20 mg po 7 dniach dobrej tolerancji
Ciężkie zaburzenia (ClCr 5-29 ml/min): dawka dobowa 10 mg

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby

Łagodne do umiarkowanych zaburzenia (Child-Pugh A i B): bez modyfikacji dawki
Ciężkie zaburzenia: nie zaleca się stosowania ze względu na brak danych

Wnioski: Dostosowanie dawki memantyny jest konieczne głównie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. W przypadku pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby należy rozważyć alternatywne metody leczenia.

Przeciwwskazania

Jedynym bezwzględnym przeciwwskazaniem do stosowania AuroMemo jest nadwrażliwość na memantynę lub którąkolwiek substancję pomocniczą zawartą w preparacie.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas terapii AuroMemo należy zachować szczególną ostrożność w następujących przypadkach:

Pacjenci z padaczką, drgawkami w wywiadzie lub czynnikami predysponującymi do padaczki
Równoczesne stosowanie innych antagonistów NMDA (amantadyna, ketamina, dekstrometorfan)
Czynniki mogące prowadzić do zwiększenia pH moczu (drastyczne zmiany diety, stosowanie dużych dawek leków alkalizujących, kwasica kanalikowo-nerkowa, ciężkie infekcje dróg moczowych wywołane przez Proteus spp.)
Pacjenci ze świeżo przebytym zawałem mięśnia sercowego, niewyrównaną zastoinową niewydolnością krążenia (NYHA III-IV) lub niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym

Wnioski: Monitorowanie stanu klinicznego pacjenta, szczególnie w zakresie funkcji neurologicznych i sercowo-naczyniowych, jest kluczowe dla bezpiecznego stosowania memantyny. Należy również zwrócić uwagę na potencjalne interakcje z innymi lekami wpływającymi na układ glutaminergiczny.

Interakcje lekowe

AuroMemo może wchodzić w interakcje z następującymi grupami leków:

Leki dopaminergiczne i antycholinergiczne - możliwe nasilenie ich działania
Barbiturany i neuroleptyki - możliwe osłabienie ich działania
Leki zmniejszające napięcie mięśni szkieletowych (dantrolen, baklofen) - może być konieczna modyfikacja dawki
Amantadyna, ketamina, dekstrometorfan - zwiększone ryzyko działań niepożądanych
Cymetydyna, ranitydyna, prokainamid, chinidyna, chinina, nikotyna - możliwe zwiększenie stężenia w osoczu
Hydrochlorotiazyd - możliwe zmniejszenie stężenia w surowicy
Doustne leki przeciwzakrzepowe - zalecane ścisłe monitorowanie INR

Wnioski: Stosowanie memantyny wymaga szczegółowej analizy farmakoterapii pacjenta i potencjalnych interakcji lekowych. Szczególną uwagę należy zwrócić na leki wpływające na układ nerkowy oraz leki działające na OUN.

Ciąża i laktacja

Brak jest wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania memantyny w ciąży. Badania na zwierzętach wskazują na potencjalne ryzyko zahamowania wzrostu płodu. Stosowanie AuroMemo w ciąży jest dopuszczalne tylko w przypadku bezwzględnej konieczności.

Nie wiadomo, czy memantyna przenika do mleka matki, jednak ze względu na jej właściwości lipofilne jest to prawdopodobne. Kobiety przyjmujące AuroMemo nie powinny karmić piersią.

Wnioski: Stosowanie memantyny u kobiet w ciąży i karmiących piersią powinno być starannie rozważone, biorąc pod uwagę potencjalne korzyści i ryzyko. W większości przypadków zaleca się unikanie stosowania leku w tych grupach pacjentek.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane obserwowane podczas stosowania AuroMemo to:

Zawroty głowy (6,3%)
Ból głowy (5,2%)
Zaparcia (4,6%)
Senność (3,4%)
Nadciśnienie tętnicze (4,1%)

Inne istotne działania niepożądane obejmują:

Zaburzenia psychiczne: splątanie, omamy (szczególnie u pacjentów z ciężkim nasileniem choroby Alzheimera), reakcje psychotyczne
Zaburzenia układu nerwowego: zaburzenia równowagi, nieprawidłowy chód, rzadko napady padaczkowe
Zaburzenia sercowo-naczyniowe: niewydolność serca, zakrzepica żylna, zatorowość
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: wymioty, zapalenie trzustki
Zaburzenia wątroby: zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zapalenie wątroby

Wnioski: Profil działań niepożądanych memantyny jest stosunkowo korzystny, jednak wymaga regularnego monitorowania stanu pacjenta, szczególnie w zakresie funkcji poznawczych, układu sercowo-naczyniowego oraz wątroby.

Warto zapamiętać

AuroMemo (memantyna) jest wskazany w leczeniu choroby Alzheimera o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego u dorosłych pacjentów.
Dawka podtrzymująca wynosi 20 mg/dobę, osiągana stopniowo w ciągu 3 tygodni, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych.

Przedawkowanie

Doświadczenia kliniczne dotyczące przedawkowania memantyny są ograniczone. Obserwowane objawy przedawkowania obejmują:

Objawy ze strony OUN: splątanie, senność, zawroty głowy, pobudzenie, agresja, omamy, zaburzenia chodu, śpiączka
Objawy żołądkowo-jelitowe: wymioty, biegunka

W przypadku znacznego przedawkowania (np. 2000 mg) obserwowano śpiączkę, podwójne widzenie i pobudzenie, jednak pacjent powrócił do zdrowia bez trwałych następstw.

Leczenie przedawkowania powinno być objawowe, gdyż nie istnieje swoiste antidotum. Zalecane postępowanie obejmuje:

Płukanie żołądka
Podanie węgla aktywowanego
Zakwaszenie moczu
Wymuszoną diurezę

Wnioski: Mimo że przedawkowanie memantyny może prowadzić do poważnych objawów neurologicznych, przy odpowiednim leczeniu objawowym rokowanie jest zazwyczaj dobre. Kluczowe jest wczesne rozpoznanie przedawkowania i wdrożenie odpowiedniego postępowania.

Mechanizm działania

AuroMemo (memantyna) jest niekompetytywnym antagonistą receptora NMDA (kwasu N-metylo-D-asparaginowego) o średnim powinowactwie i zależnym od potencjału działaniu. Lek modyfikuje efekty patologicznie zwiększonych stężeń glutaminianu, które mogą prowadzić do zaburzenia czynności neuronów w chorobie Alzheimera.

Wnioski: Unikalny mechanizm działania memantyny, polegający na modulacji przekaźnictwa glutaminergicznego, stanowi podstawę jej skuteczności w leczeniu objawów choroby Alzheimera oraz potencjalnego działania neuroprotekcyjnego.

Skład

AuroMemo dostępny jest w postaci tabletek powlekanych zawierających 10 mg lub 20 mg memantyny chlorowodorku jako substancji czynnej.

Wnioski: Dostępność dwóch dawek memantyny umożliwia precyzyjne dostosowanie terapii do indywidualnych potrzeb pacjenta oraz ułatwia proces zwiększania dawki w początkowej fazie leczenia.

Wskazania

Leczenie dorosłych pacjentów z chorobą Alzheimera o umiarkowanym lub ciężkim nasileniu.

Dawkowanie

Leczenie powinien rozpocząć i nadzorować lekarz mający doświadczenie w diagnostyce i terapii choroby Alzheimera. Leczenie można rozpocząć tylko wówczas, gdy osoba sprawująca opiekę zapewni stały nadzór nad przyjmowaniem produktu przez pacjenta. Rozpoznanie należy postawić zgodnie z aktualnie obowiązującymi wytycznymi. Należy regularnie oceniać tolerowanie i dawkowanie memantyny, szczególnie w ciągu 1-szych 3 m-cy od rozpoczęcia leczenia. Następnie należy regularnie oceniać działanie terapeutyczne memantyny oraz tolerancję leczenia, zgodnie z aktualnie obowiązującymi wytycznymi. Leczenie podtrzymujące może być kontynuowane dopóki utrzymuje się korzystne działanie terapeutyczne i pacjent dobrze toleruje stosowanie memantyny. Przerwanie leczenie należy rozważyć, gdy brak oznak działania terapeutycznego lub w razie złej tolerancji leczenia. Dorośli. Zwiększanie dawki: maks. dawka dobowa wynosi 20 mg/dobę. W celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia działań niepożądanych, w ciągu 1-szych 3 tyg. dawkę należy zwiększać stopniowo, o 5 mg co tydz., do chwili osiągnięcia dawki podtrzymującej, zgodnie z następującym schematem: 1. tydz. (dzień 1-7): pacjent powinien zażywać pół tabl. 10 mg (5 mg)/dobę, przez 7 dni. 2. tydz. (dzień 8-14): pacjent powinien zażywać 1 tabl. 10 mg (10 mg)/dobę, przez 7 dni. 3. tydz. (dzień 15-21): pacjent powinien zażywać 1,5 tabl. 10 mg (15 mg)/dobę, przez 7 dni; począwszy od 4. tyg.: pacjent powinien zażywać 2 tabl. 10 mg (20 mg)/dobę lub 1 tabl. 20 mg/dobę. Dawka podtrzymująca. Zalecana dawka podtrzymująca wynosi 20 mg/dobę. Osoby w podeszłym wieku. Na podstawie badań klinicznych określono, że dla pacjentów powyżej 65 lat, zalecana dawka dobowa wynosi 20 mg/dobę, zgodnie z opisanym powyżej schematem podawania leku. Zaburzenia czynności nerek. U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek (Cl_Cr 50-80 ml/min) modyfikacja dawki nie jest wymagana. W przypadku pacjentów z umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek (Cl_Cr 30-49 ml/min) dobowa dawka powinna wynosić 10 mg. Jeśli leczenie jest dobrze tolerowane przynajmniej przez 7 dni, to dawka może być zwiększona do 20 mg/dobę zgodnie ze standardowym schematem. U pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek (Cl_Cr 5-29 ml/min) dawka dobowa powinna wynosić 10 mg. Zaburzenia czynności wątroby. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby (stopień A i B w skali Child-Pugh) nie ma potrzeby modyfikacji dawki. Nie ma dostępnych danych na temat stosowania memantyny u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby. Nie zaleca się podawania produktu u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby. Dzieci i młodzież. Dane nie są dostępne.

Uwagi

Produkt powinien być przyjmowany o tej samej porze każdego dnia. Tabl. mogą być przyjmowane z posiłkiem lub niezależnie od posiłków.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożności

Zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów z padaczką, z drgawkami w wywiadzie lub u pacjentów z czynnikami predysponującymi do padaczki. Należy unikać równoczesnego stosowania antagonistów kwasu N-metylo-D-asparaginowego (NMDA), takich jak amantadyna, ketamina czy dekstrometorfan, ponieważ substancje te wywierają wpływ na ten sam układ receptorowy co memantyna. Równoczesne podawanie tych produktów może prowadzić do zwiększenia częstości występowania oraz nasilenia działań niepożądanych (głównie związanych z OUN). Należy uważnie monitorować stan pacjentów, u których występują czynniki, mogące prowadzić do zwiększenia pH moczu. Do czynników tych należą: drastyczne zmiany diety, np. diety mięsnej na wegetariańską lub przyjmowanie dużych dawek preparatów alkalizujących treść żołądkową. Przyczyną zwiększenia pH moczu może być również kwasica kanalikowo-nerkowa oraz ciężkie infekcje dróg moczowych wywołane przez bakterie z rodzaju Proteus. Ponieważ z większości badań klinicznych wykluczono pacjentów ze świeżo przebytym zawałem mięśnia sercowego, z niewyrównaną zastoinową niewydolnością krążenia (NYHA III-IV) lub niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, dostępna jest jedynie ograniczona liczba danych dotycząca podawania memantyny tym pacjentom. Z tego względu pacjentów z tymi chorobami należy podczas leczenia poddać wnikliwej obserwacji. Lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg)/tabl., to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”. Choroba Alzheimera o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego zazwyczaj powoduje upośledzenie zdolności prowadzenia pojazdów oraz obsługiwania maszyn. Memantyna wywiera nieznaczny lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu, w związku z czym pacjentów leczonych w warunkach ambulatoryjnych należy poinformować o konieczności zachowania szczególnych środków ostrożności.

Interakcje

Mechanizm działania wskazuje, że efekty L-dopy, agonistów receptorów dopaminergicznych oraz środków antycholinergicznych mogą być zwiększone przez równoczesne podawanie antagonistów NMDA, takich jak memantyna. Działanie barbituranów i neuroleptyków może ulec osłabieniu. Podawanie memantyny może modyfikować działanie stosowanych równocześnie leków zmniejszających napięcie mięśni szkieletowych, dantrolenu i baklofenu - konieczne może być dostosowanie ich dawki. Nie należy stosować równocześnie memantyny i amantadyny, gdyż wiąże się to z ryzykiem wystąpienia psychozy farmakotoksycznej. Obydwa produkty, o podobnej budowie chemicznej, są antagonistami NMDA. To samo może dotyczyć ketaminy i dekstrometorfanu. Opublikowano 1 opis przypadku dotyczący ryzyka związanego z równoczesnym stosowaniem memantyny i fenytoiny. Inne substancje czynne takie jak cymetydyna, ranitydyna, prokainamid, chinidyna, chinina oraz nikotyna, w których w procesie wydalania bierze udział ten sam nerkowy układ transportu kationów, co w przypadku amantadyny, mogą także oddziaływać z memantyną, co może prowadzić do zwiększenia stężenia tych leków w osoczu. Może wystąpić zmniejszenie stężenia hydrochlorotiazydu (HCT) w surowicy, gdy memantyna stosowana jest jednocześnie z HCT lub jakimikolwiek produktami leczniczymi zawierającymi HCT. Po wprowadzeniu leku do obrotu odnotowano pojedyncze przypadki zwiększenia wartości INR u pacjentów leczonych równocześnie warfaryną. Chociaż nie ustalono związku przyczynowego, wskazane jest ścisłe monitorowanie czasu protrombinowego lub wartości INR u pacjentów leczonych równocześnie doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi. W badaniach farmakokinetycznych (PK) z pojedynczą dawką, u młodych zdrowych osób nie obserwowano istotnych interakcji pomiędzy substancjami czynnymi - memantyną a gliburydem/metforminą lub donepezylem. W badaniu klinicznym u młodych zdrowych ochotników nie obserwowano istotnego wpływu memantyny na farmakokinetykę galantaminy. Memantyna in vitro nie hamuje aktywności enzymów CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, monooksygenazy zawierającej flawinę, ani hydrolazy epoksydowej lub sulfationowej.

Ciąża i laktacja

Brak danych klinicznych lub ich ograniczona ilość na temat stosowania memantyny w czasie ciąży. Wyniki badań przeprowadzonych na zwierzętach wskazują na istnienie ryzyka zahamowania wewnątrzmacicznego wzrostu płodu, przy poziomach ekspozycji identycznych lub minimalnie wyższych od poziomów ekspozycji u ludzi. Ryzyko dla ludzi nie jest znane. Memantyny nie wolno stosować w okresie ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Nie wiadomo, czy memantyna przenika do mleka matki. Jednak jest to możliwe ze względu na lipofilne właściwości leku. Kobiety przyjmujące memantynę nie powinny karmić piersią. Nie stwierdzono niekorzystnego wpływu memantyny na płodność samców ani samic.

Działania niepożądane

W badaniach klinicznych z udziałem pacjentów z otępieniem o nasileniu łagodnym do ciężkiego, leczonych memantyną (1784 pacjentów) lub przyjmujących placebo (1595 pacjentów) ogólny wskaźnik częstości występowania reakcji niepożądanych nie różnił się znacząco w grupie przyjmującej memantynę w porównaniu do grupy przyjmującej placebo; reakcje niepożądane miały zwykle nasilenie łagodne do umiarkowanego. Najczęstszymi działaniami niepożądanymi, które z większą częstością występowały w grupie leczonej memantyną niż placebo były: zawroty głowy (odpowiednio 6,3% vs 5,6%), ból głowy (5,2% vs 3,9%), zaparcia (4,6% vs 2,6%), senność (3,4% vs 2,2%) i nadciśnienie tętnicze (4,1% vs 2,8%). Następujące reakcje niepożądane, wymienione poniżej, zostały zebrane podczas badań klinicznych memantyny oraz po jej wprowadzeniu do obrotu. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (niezbyt często) zakażenia grzybicze. Zaburzenia układu immunologicznego: (często) nadwrażliwość na lek. Zaburzenia psychiczne: (często) senność; (niezbyt często) splątanie, omamy - obserwowano głównie u pacjentów z ciężkim nasileniem choroby Alzheimera; (nieznana) reakcje psychotyczne - pojedyncze przypadki odnotowane po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu. Zaburzenia układu nerwowego: (często) zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, zaburzenia równowagi; (niezbyt często) nieprawidłowy chód; (bardzo rzadko) napady padaczkowe. Zaburzenia serca: (niezbyt często) niewydolność serca. Zaburzenia naczyniowe: (często) nadciśnienie tętnicze; (niezbyt często) zakrzepica żylna i/lub zatorowość. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (często) duszność. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) zaparcia; (niezbyt często) wymioty; (nieznana) zapalenie trzustki - pojedyncze przypadki odnotowane po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (często) zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych; (nieznana) zapalenie wątroby. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) ból głowy; (niezbyt często) zmęczenie. Choroba Alzheimera wiąże się z depresją, myślami samobójczymi i samobójstwami. Po wprowadzeniu leku do obrotu, u pacjentów leczonych produktem zgłaszano takie przypadki.

Przedawkowanie

Z przeprowadzonych badań klinicznych oraz postmarketingowych dostępne są jedynie ograniczone dane dotyczące przedawkowania. Relatywnie duże przedawkowanie (odpowiednio 200 mg i 105 mg/dobę w ciągu 3 dni) zostało powiązane z wystąpieniem jedynie zmęczenia, osłabienia i/lub biegunki lub też objawy nie wystąpiły. W przypadkach przedawkowania poniżej 140 mg lub gdy dawka była nieznana, u pacjentów obserwowano objawy ze strony OUN (splątanie, senność, zawroty głowy, pobudzenie, agresja, omamy oraz zaburzony chód) i/lub żołądkowo-jelitowe (wymioty i biegunka). W przypadku największego przedawkowania, pacjent przeżył zażycie doustne 2000 mg memantyny i wykazywał objawy ze strony OUN (śpiączka przez 10 dni, a później podwójne widzenie i pobudzenie). U pacjenta zastosowano leczenie objawowe oraz plazmaferezę. Pacjent powrócił do zdrowia bez trwałych następstw. W innym przypadku dużego przedawkowania, pacjent także przeżył i wyzdrowiał. Pacjent przyjął doustnie 400 mg memantyny. Wykazywał objawy ze strony OUN, takie jak: niepokój, psychoza, omamy wzrokowe, stan przeddrgawkowy, senność, stupor i utrata świadomości. W przypadku przedawkowania leczenie powinno być objawowe. Nie jest dostępne swoiste antidotum w razie zatrucia lub przedawkowania. Należy zastosować, zgodnie z potrzebą, standardowe kliniczne procedury dotyczące usunięcia substancji czynnej, np.: płukanie żołądka, podanie węgla leczniczego (przerwanie potencjalnego ponownego krążenia jelitowo-wątrobowego), zakwaszenie moczu, wymuszona diureza. W przypadku objawów przedmiotowych i podmiotowych ogólnej nadpobudliwości OUN, powinno się rozważyć ostrożne leczenie objawowe.

Działanie

Istnieje coraz więcej dowodów na to, że zaburzenia neuroprzekaźnictwa glutaminergicznego, zwłaszcza w receptorach NMDA (kwasu N-metylo-D-asparaginowego), przyczyniają się zarówno do występowania objawów, jak i do postępu choroby w otępieniu neurodegeneracyjnym. Memantyna jest zależnym od potencjału, o średnim powinowactwie, niekompetytywnym antagonistą receptora NMDA. Modyfikuje efekty patologicznie zwiększonych stężeń glutaminianu, które mogą prowadzić do zaburzenia czynności neuronów.