Atosiban Mercapharm - szczegółowe informacje dla lekarzy

Wskazania do stosowania

Atosiban Mercapharm jest wskazany do hamowania przedwczesnej czynności porodowej u dorosłych kobietnione są wszystkie poniższe kryteria:

• W okresie 30 minut występują co najmniej 4 regularne skurcze macicy, trwające co najmniej 30 sekund każdy
• Rozwarcie szyjki macicy wynosi 1-3 cm (u pierworódek 0-3 cm), a skrócenie szyjki macicy ≥50%
• Wiek ciążowy mieści się w przedziale 24-33 pełnych tygodni
• Tętno płodu jest prawidłowe

Zastosowanie leku w tych ściśle określonych warunkach ma na celu zahamowanie przedwczesnej akcji porodowej i wydłużenie czasu trwania ciąży.

Dawkowanie i sposób podawania

Leczenie produktem Atosiban Mercapharm powinno być rozpoczynane i nadzorowane wyłącznie przez lekarza doświadczonego w prowadzeniu pacjentek z zagrażającym porodem przedwczesnym. Lek podaje się dożylnie w trzech następujących po sobie etapach:

Całkowity czas leczenia nie powinien przekraczać 48 godzin, a łączna dawka atozybanu podana w trakcie pełnego kursu terapii nie powinna być większa niż 330,75 mg.

W przypadku utrzymywania się skurczów macicy podczas stosowania produktu Atosiban Mercapharm, należy rozważyć alternatywne metody leczenia.

Powtórne leczenie

W razie konieczności powtórzenia terapii atozybanem, należy ponownie rozpocząć od bolusa dożylnego produktu Atosiban Mercapharm 6,75 mg/0,9 ml, a następnie kontynuować wlew dożylny produktu 37,5 mg/5 ml według schematu opisanego powyżej.

Pacjentki z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby

Brak jest doświadczenia klinicznego w stosowaniu atozybanu u pacjentek z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek. Nie wydaje się, aby zaburzenia czynności nerek wymagały modyfikacji dawkowania, gdyż tylko niewielka ilość atozybanu jest wydalana z moczem. U pacjentek z zaburzeniami czynności wątroby Atosiban Mercapharm należy stosować z zachowaniem szczególnej ostrożności.

Dzieci i młodzież

Bezpieczeństwo stosowania i skuteczność produktu Atosiban Mercapharm u kobiet w ciąży poniżej 18 roku życia nie zostały dotychczas ustalone. Brak dostępnych danych w tej grupie wiekowej.

Dawkowanie Atosibanu Mercapharm wymaga ścisłego przestrzegania trzystopniowego schematu podawania, z uwzględnieniem maksymalnego czasu terapii i całkowitej dawki leku. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentki z zaburzeniami czynności wątroby oraz na brak danych dotyczących stosowania u ciężarnych poniżej 18 roku życia.

Przeciwwskazania

Stosowanie produktu Atosiban Mercapharm jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Wiek ciążowy poniżej 24 lub powyżej 33 pełnych tygodni
• Przedwczesne pęknięcie błon płodowych w ciąży trwającej powyżej 30 tygodni
• Zaburzenia tętna płodu
• Przedporodowy krwotok maciczny wymagający natychmiastowego porodu
• Rzucawka lub ciężki stan przedrzucawkowy wymagające porodu
• Wewnątrzmaciczna śmierć płodu
• Podejrzenie zakażenia wewnątrzmacicznego
• Łożysko przodujące
• Przedwczesne oddzielenie się łożyska
• Jakikolwiek inny stan matki lub płodu, w którym podtrzymywanie ciąży jest niebezpieczne
• Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą

Przeciwwskazania do stosowania Atosibanu Mercapharm obejmują szeroki zakres stanów klinicznych, w których hamowanie czynności skurczowej macicy mogłoby stanowić zagrożenie dla matki lub płodu. Kluczowe jest dokładne wykluczenie tych stanów przed rozpoczęciem terapii.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Przy stosowaniu produktu Atosiban Mercapharm należy uwzględnić następujące ostrzeżenia i środki ostrożności:

• U pacjentek z podejrzeniem przedwczesnego pęknięcia błon płodowych należy rozważyć stosunek korzyści z opóźnienia porodu do ryzyka zapalenia błon płodowych
• U pacjentek z zaburzeniami czynności wątroby należy zachować szczególną ostrożność
• Doświadczenie kliniczne w stosowaniu atozybanu w ciążach mnogich oraz u pacjentek między 24 a 27 tygodniem ciąży jest ograniczone
• Ponawianie leczenia jest możliwe, jednak doświadczenie kliniczne z wielokrotnym powtarzaniem terapii (do 3 razy) jest ograniczone
• W przypadku wewnątrzmacicznego opóźnienia wzrostu płodu, decyzja o kontynuacji lub ponownym podaniu leku zależy od oceny dojrzałości płodu
• Podczas podawania atozybanu oraz w przypadku utrzymywania się skurczów macicy zaleca się monitorowanie czynności skurczowej macicy i tętna płodu
• Jako antagonista oksytocyny, atozyban może teoretycznie zwiększać ryzyko atonii macicy i krwawienia poporodowego, dlatego należy kontrolować utratę krwi po porodzie
• W przypadku ciąży mnogiej i/lub równoczesnego podawania innych leków tokolitycznych (np. antagonistów kanału wapniowego, β-mimetyków) istnieje zwiększone ryzyko obrzęku płuc

Stosowanie Atosibanu Mercapharm wymaga ścisłego monitorowania stanu klinicznego pacjentki i płodu, ze szczególnym uwzględnieniem ryzyka powikłań w specyficznych sytuacjach klinicznych, takich jak ciąża mnoga czy współistniejące zaburzenia czynności wątroby.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Badania in vitro wykazały, że atozyban nie jest substratem dla systemu cytochromu P450 i nie hamuje enzymów cytochromu P450 biorących udział w metabolizmie leków. W związku z tym, prawdopodobieństwo interakcji zależnych od cytochromu P450 jest niskie.

Przeprowadzono badania interakcji z betametazonem i labetalolem u zdrowych ochotniczek. Nie stwierdzono istotnych klinicznie interakcji pomiędzy atozybanem a tymi lekami.

Profil interakcji Atosibanu Mercapharm jest korzystny, co ułatwia jego stosowanie w połączeniu z innymi lekami często używanymi w położnictwie, takimi jak kortykosteroidy czy leki przeciwnadciśnieniowe.

Wpływ na ciążę i laktację

Atosiban Mercapharm należy stosować wyłącznie w przypadku zagrażającego porodu przedwczesnego rozpoznanego między 24. a 33. ukończonym tygodniem ciąży. W przypadku karmienia piersią wcześniej urodzonego dziecka, należy przerwać karmienie na czas leczenia atozybanem, ze względu na możliwość nasilenia kurczliwości macicy przez oksytocynę uwalnianą podczas karmienia.

Badania toksyczności dla zarodka i płodu nie wykazały toksycznego działania atozybanu. Nie prowadzono badań nad wpływem na płodność i wczesny rozwój zarodkowy.

Atosiban Mercapharm jest lekiem dedykowanym do stosowania w ściśle określonym okresie ciąży. Jego wpływ na laktację wymaga czasowego przerwania karmienia piersią podczas terapii.

Działania niepożądane

Najczęściej zgłaszane działania niepożądane u matek leczonych atozybanem to:

• Nudności (14%)
• Ból głowy
• Zawroty głowy
• Tachykardia
• Niedociśnienie
• Uderzenia gorąca
• Wymioty
• Reakcje w miejscu wstrzyknięcia

U noworodków nie stwierdzono specyficznych działań niepożądanych związanych ze stosowaniem atozybanu. Obserwowane objawy mieściły się w zakresie normalnie występujących odchyleń.

Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano przypadki zaburzeń oddechowych, takich jak duszność i obrzęk płuc, szczególnie w połączeniu z innymi tokolitycznymi lekami lub w przypadku ciąży mnogiej.

Profil bezpieczeństwa Atosibanu Mercapharm jest generalnie korzystny, z przewagą łagodnych i przejściowych działań niepożądanych. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko zaburzeń oddechowych, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu innych leków tokolitycznych.

Przedawkowanie

Odnotowano kilka przypadków przedawkowania atozybanu, jednak nie stwierdzono występowania specyficznych objawów. Nie jest znane specyficzne leczenie w przypadku przedawkowania.

Mimo braku specyficznego antidotum, przedawkowanie Atosibanu Mercapharm nie wiąże się z poważnymi konsekwencjami klinicznymi, co potwierdza jego szeroki margines bezpieczeństwa.

Mechanizm działania

Atosiban jest syntetycznym peptydem będącym konkurencyjnym antagonistą ludzkiej oksytocyny na poziomie receptorowym. Jego działanie polega na:

• Łączeniu się z receptorami oksytocyny, co prowadzi do zmniejszenia częstości skurczów i napięcia mięśni macicy
• Wiązaniu z receptorami wazopresyny, co zmniejsza jej działanie

Efektem działania atozybanu jest szybka relaksacja macicy, z istotną redukcją skurczów w ciągu 10 minut od podania i utrzymywaniem się stanu spoczynkowego macicy (≤4 skurcze/h) przez 12 godzin.

Selektywne działanie Atosibanu Mercapharm na receptory oksytocyny i wazopresyny zapewnia skuteczne hamowanie czynności skurczowej macicy przy minimalnym wpływie na inne układy organizmu.

Właściwości farmakokinetyczne

Atosiban charakteryzuje się szybkim początkiem działania i krótkim okresem półtrwania, co pozwala na precyzyjne kontrolowanie jego efektu terapeutycznego. Lek jest metabolizowany głównie w wątrobie, a jego metabolity są wydalane z moczem i kałem.

Farmakokinetyka Atosibanu Mercapharm umożliwia szybkie osiągnięcie efektu tokolitycznego i łatwe kontrolowanie czasu działania leku, co jest kluczowe w dynamicznej sytuacji zagrażającego porodu przedwczesnego.

Skład produktu

Atosiban Mercapharm dostępny jest w dwóch postaciach:

• Fiolka 0,9 ml zawierająca 6,75 mg atozybanu (w postaci octanu)
• Fiolka 5 ml zawierająca 37,5 mg atozybanu (w postaci octanu)

Dostępność dwóch stężeń produktu umożliwia precyzyjne dawkowanie zgodnie z trzyetapowym schematem podawania leku.