Atoris®

Wyszukaj produkt

Substancję czynną zawierają również leki:

Atorvasterol^®

tabl. powl.

20 mg

30 szt.

Doustnie

100%

19,21

30%

11,96

bezpł.

Atoris^®

Atorvastatin

tabl. powl.

80 mg

30 szt.

Doustnie

100%

51,64

30% ⁽¹⁾

27,96

S ⁽²⁾

bezpł.

DZ ⁽³⁾

bezpł.

Atoris®

tabl. powl.

60 mg

30 szt.

Doustnie

100%

39,56

30% ⁽¹⁾

21,80

S ⁽²⁾

bezpł.

DZ ⁽³⁾

bezpł.

Atoris®

tabl. powl.

40 mg

30 szt.

Doustnie

100%

26,70

30% ⁽¹⁾

14,86

S ⁽²⁾

bezpł.

DZ ⁽³⁾

bezpł.

Atoris®

tabl. powl.

40 mg

90 szt.

Doustnie

100%

72,87

30% ⁽¹⁾

37,35

S ⁽²⁾

bezpł.

DZ ⁽³⁾

bezpł.

Atoris®

tabl. powl.

40 mg

60 szt.

Doustnie

100%

48,71

30% ⁽¹⁾

25,03

S ⁽²⁾

bezpł.

DZ ⁽³⁾

bezpł.

Atoris®

tabl. powl.

30 mg

30 szt.

Doustnie

100%

19,12

30% ⁽¹⁾

10,24

S ⁽²⁾

bezpł.

DZ ⁽³⁾

bezpł.

Atoris®

tabl. powl.

30 mg

60 szt.

Doustnie

100%

34,98

30% ⁽¹⁾

17,22

S ⁽²⁾

bezpł.

DZ ⁽³⁾

bezpł.

Atoris®

tabl. powl.

20 mg

30 szt.

Doustnie

100%

13,73

30% ⁽¹⁾

7,81

S ⁽²⁾

bezpł.

DZ ⁽³⁾

bezpł.

Atoris®

tabl. powl.

20 mg

90 szt.

Doustnie

100%

39,33

30% ⁽¹⁾

21,57

S ⁽²⁾

bezpł.

DZ ⁽³⁾

bezpł.

Atoris®

tabl. powl.

20 mg

60 szt.

Doustnie

100%

25,38

30% ⁽¹⁾

13,54

S ⁽²⁾

bezpł.

DZ ⁽³⁾

bezpł.

Atoris®

tabl. powl.

10 mg

30 szt.

Doustnie

100%

9,59

30% ⁽¹⁾

6,63

S ⁽²⁾

bezpł.

DZ ⁽³⁾

bezpł.

Atoris®

tabl. powl.

10 mg

90 szt.

Doustnie

100%

27,59

30% ⁽¹⁾

18,71

S ⁽²⁾

bezpł.

DZ ⁽³⁾

bezpł.

Atorvasterol® - charakterystyka leku dla lekarzy

Wskazania do stosowania

Atorvasterol® jest wskazany w leczeniu hipercholesterolemii oraz zapobieganiu chorobom sercowo-naczyniowym. Szczegółowe wskazania obejmują:

Leczenie hipercholesterolemii pierwotnej (w tym heterozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej) lub hiperlipidemii złożonej u dorosłych, młodzieży i dzieci ≥10 lat, gdy dieta i inne metody niefarmakologiczne są niewystarczające
Leczenie homozygotycznej postaci rodzinnej hipercholesterolemii u dorosłych jako terapia dodana lub alternatywna
Prewencja zdarzeń sercowo-naczyniowych u pacjentów z wysokim ryzykiem pierwszego zdarzenia

Lek stosuje się jako uzupełnienie diety i innych metod niefarmakologicznych w celu obniżenia podwyższonych poziomów cholesterolu całkowitego, LDL, apolipoproteiny B i triglicerydów.

Dawkowanie i sposób podawania

Przed rozpoczęciem leczenia pacjent powinien stosować standardową dietę obniżającą stężenie cholesterolu. Dawkowanie ustala się indywidualnie w zależności od wyjściowego stężenia LDL-C, celu terapeutycznego i odpowiedzi na leczenie.

Wskazanie	Dawkowanie
Hipercholesterolemia pierwotna i hiperlipidemia złożona	Zazwyczaj 10 mg raz/dobę. Maks. 80 mg raz/dobę.
Heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna	Początkowa 10 mg/dobę, zwiększana co 4 tyg. do 40 mg/dobę. Maks. 80 mg/dobę.
Homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna	10-80 mg/dobę jako leczenie wspomagające.
Prewencja chorób sercowo-naczyniowych	10 mg/dobę, możliwe zwiększenie dawki.

Modyfikację dawki przeprowadza się w odstępach ≥4 tygodni. Maksymalna dawka wynosi 80 mg raz na dobę.

Szczególne grupy pacjentów:

Pacjenci z niewydolnością nerek: nie ma konieczności modyfikacji dawki
Pacjenci z niewydolnością wątroby: stosować ostrożnie, przeciwwskazany w czynnej chorobie wątroby
Osoby starsze (>70 lat): bezpieczeństwo i skuteczność podobne jak w populacji ogólnej
Dzieci i młodzież (10-17 lat): dawka początkowa 10 mg/dobę, maks. 20 mg/dobę

U pacjentów przyjmujących leki przeciwwirusowe na WZW C zawierające elbaswir z grazoprewirem, maksymalna dawka atorwastatyny wynosi 20 mg/dobę.

Przeciwwskazania

Atorvasterol® jest przeciwwskazany w następujących przypadkach:

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu
Czynna choroba wątroby lub niewyjaśnione, utrzymujące się zwiększenie aktywności aminotransferaz >3x górna granica normy
Choroby mięśni szkieletowych
Ciąża i karmienie piersią
Brak skutecznej antykoncepcji u kobiet w wieku rozrodczym

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów:

Spożywających duże ilości alkoholu
Z chorobą wątroby w wywiadzie

Leczenie należy przerwać, jeśli aktywność aminotransferaz przekroczy 3-krotnie górną granicę normy lub znacznie wzrośnie aktywność kinazy kreatynowej.

Monitorowanie parametrów wątrobowych i mięśniowych jest kluczowe dla bezpieczeństwa terapii atorwastatyną, szczególnie u pacjentów z czynnikami ryzyka.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Atorvasterol® wchodzi w istotne interakcje z wieloma lekami, które mogą zwiększać ryzyko miopatii i rabdomiolizy:

Cyklosporyna
Antybiotyki (erytromycyna, klarytromycyna, kwinuprystyna/dalfoprystyna)
Inhibitory proteazy HIV (amprenawir, indynawir, rytonawir)
Nefazodon
Azolowe leki przeciwgrzybicze
Niacyna
Pochodne kwasu fibrynowego

Inne istotne interakcje:

Fenytoina - zmniejsza skuteczność atorwastatyny
Leki zobojętniające - zmniejszają stężenie atorwastatyny o 35%
Kolestipol - zmniejsza stężenie atorwastatyny o 25%
Digoksyna - atorwastatyna może zwiększać jej stężenie
Warfaryna - możliwe nasilenie działania przeciwzakrzepowego

Przy stosowaniu atorwastatyny konieczna jest dokładna analiza interakcji lekowych, szczególnie w przypadku politerapii. W razie konieczności należy dostosować dawkowanie lub rozważyć alternatywne leczenie.

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Atorvasterol® jest przeciwwskazany w ciąży i podczas karmienia piersią. Kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować skuteczną antykoncepcję w trakcie leczenia.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane (występujące u <2% pacjentów) to:

Zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, bóle brzucha, wzdęcia, zaparcia, biegunka)
Bóle głowy
Bóle mięśni
Zaburzenia snu

Rzadziej występują:

Miopatia (bóle mięśni, osłabienie, wzrost CK)
Rabdomioliza (rzadko, może prowadzić do ostrej niewydolności nerek)
Zwiększenie aktywności aminotransferaz (zależne od dawki)

Sporadycznie obserwowano: zaburzenia apetytu, parestezje, neuropatię obwodową, reakcje skórne, zaburzenia funkcji wątroby, zapalenie trzustki, zaburzenia hematologiczne, zaburzenia metaboliczne i reakcje nadwrażliwości.

Mimo że atorwastatyna jest generalnie dobrze tolerowana, kluczowe jest monitorowanie pacjentów pod kątem objawów miopatii i hepatotoksyczności, szczególnie w początkowym okresie leczenia i przy zwiększaniu dawki.

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania z objawami miopatii, rabdomiolizy i ostrej niewydolności nerek należy:

Natychmiast przerwać stosowanie leku
Zastosować dożylne wlewy leków moczopędnych i dwuwęglanu sodu
W przypadku hiperkaliemii wdrożyć odpowiednie leczenie
Rozważyć hemodializę (atorwastatyna nie podlega hemodializie)

Właściwości farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

Atorwastatyna jest selektywnym, kompetycyjnym inhibitorem reduktazy HMG-CoA. Jej działanie polega na:

Hamowaniu syntezy cholesterolu w wątrobie
Zwiększeniu liczby receptorów LDL na powierzchni hepatocytów
Nasileniu wychwytu i katabolizmu LDL
Zmniejszeniu produkcji VLDL

Farmakokinetyka:

Wchłanianie z przewodu pokarmowego: około 80%
Biodostępność: 12% (efekt pierwszego przejścia)
Wiązanie z białkami osocza: >98%
Metabolizm: w wątrobie do aktywnych metabolitów
T0,5: średnio 14h (działanie hamujące HMG-CoA: 20-30h)
Wydalanie: 46% z kałem, <2% z moczem

Efekt terapeutyczny obserwuje się po 2 tygodniach, a maksymalną skuteczność osiąga się po 4 tygodniach leczenia.

Atorwastatyna wykazuje silne działanie hipolipemizujące poprzez złożony mechanizm działania. Jej farmakokinetyka pozwala na wygodne dawkowanie raz na dobę, co może poprawiać adherencję pacjentów do leczenia.

Warto zapamiętać

Atorwastatyna jest skuteczna w leczeniu hipercholesterolemii i prewencji chorób sercowo-naczyniowych, z efektem widocznym już po 2 tygodniach terapii.
Kluczowe jest monitorowanie funkcji wątroby i mięśni, szczególnie na początku leczenia i przy zwiększaniu dawki, ze względu na ryzyko hepatotoksyczności i miopatii.

1) Refundacja we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach: Pokaż wskazania z ChPL

Wskazania pozarejestracyjne: Ciężka wtórna hipercholesterolemia u dzieci w wieku od 10 do 18 rż. (z wysokim ryzykiem powikłań sercowo-naczyniowych oraz przy braku skuteczności leczenia niefarmakologicznego) w przebiegu: niewydolności nerek lub zespołu nerczycowego, lub cukrzycy typu I (z towarzyszącą mikroalbuminurią lub niewydolnością nerek), lub otrzymujących terapię antyretrowirusową, lub po przeszczepianiu narządów
2) Pacjenci 65+
Przysługuje uprawnionym pacjentom we wskazaniach określonych w decyzji o objęciu refundacją. Jeżeli lek jest refundowany we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach, to jest w nich wszystkich bezpłatny dla pacjenta. Jeżeli natomiast lek jest refundowany w określonych wskazaniach, to jest bezpłatny dla seniorów tylko i wyłącznie w tych właśnie wskazaniach.
3) Pacjenci do ukończenia 18 roku życia

Wskazania

Hipercholesterolemia. Stosowany jako uzupełnienie leczenia dietetycznego w celu obniżenia podwyższonego stężenia całkowitego cholesterolu, cholesterolu LDL, apolipoproteiny B i triglicerydów u dorosłych, młodzieży oraz dzieci w wieku ≥10 lat z hipercholesterolemią pierwotną, w tym heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną, lub z hiperlipidemią złożoną (mieszaną) (odpowiadającą hiperlipidemii typu IIa i IIb wg klasyfikacji Fredrickson'a) w przypadku niewystarczającej odpowiedzi na stosowanie diety i innych niefarmakologicznych metod leczenia. W celu obniżenia stężenia cholesterolu całkowitego i cholesterolu-LDL u dorosłych z homozygotyczną postacią rodzinnej hipercholesterolemii jako terapia dodana do innych sposobów terapii hipolipemizującej (np. afereza cholesterolu-LDL) lub wtedy, gdy taka terapia jest niedostępna. Zapobieganie chorobom sercowo-naczyniowym. Zapobieganie zdarzeniom sercowo-naczyniowym u pacjentów, u których ryzyko pierwszego zdarzenia sercowo-naczyniowego oceniane jest jako duże, wraz z działaniami mającymi na celu redukcję innych czynników ryzyka.

Dawkowanie

Przed rozpoczęciem leczenia produktem leczniczym pacjent powinien stosować standardową dietę obniżającą stężenie cholesterolu i utrzymywać ją przez cały okres leczenia lekiem. Dawki należy ustalać indywidualnie w zależności od wyjściowego stężenia cholesterolu LDL-C (LDL-C), celu terapeutycznego oraz odpowiedzi pacjenta na leczenie. Modyfikację dawkowania należy przeprowadzać w odstępach 4-tyg. lub dłuższych. Zazwyczaj stosowana dawka początkowa wynosi 10 mg raz/dobę. Maks. dawka wynosi 80 mg raz/dobę. Pierwotna hipercholesterolemia oraz hiperlipidemia złożona (mieszana): u większości pacjentów wystarcza dawka 10 mg produktu leczniczego raz/dobę. Odpowiedź na leczenie obserwuje się w ciągu 2 tyg. leczenia, a maks. działanie lecznicze osiąga się zwykle w ciągu 4 tyg. Działanie leku utrzymuje się podczas długotrwałego leczenia. Heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna: dawka początkowa wynosi 10 mg/dobę. Dawki należy ustalać indywidualnie dla każdego pacjenta i modyfikować w odstępach 4-tyg. do osiągnięcia dawki 40 mg/dobę. Następnie można albo zwiększać dawkę do dawki maks. 80 mg/dobę albo stosować dawkę 40 mg raz/dobę razem z lekiem wiążącym kwasy żółciowe. Homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna: dostępne są ograniczone dane. U pacjentów z homozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną stosowano dawki atorwastatyny 10-80 mg/dobę. Produkt leczniczy powinien być stosowany u tych pacjentów jako leczenie wspomagające inne sposoby terapii hipolipemizującej (np. afereza LDL), lub gdy inne podobne metody leczenia są niedostępne. Zapobieganie chorobom sercowo-naczyniowym: w badaniach nad prewencją pierwotną stosowana dawka wynosiła 10 mg/dobę. W celu uzyskania stężenia (LDL-C) odpowiadającego aktualnym wytycznym konieczne może być stosowanie większych dawek leku. Jednoczesne stosowanie z innymi lekami. U pacjentów przyjmujących w skojarzeniu z atorwastatyną leki przeciwwirusowe stosowane w leczeniu wirusowego zapalenia wątroby typu C, zawierające elbaswir z grazoprewirem, nie należy podawać dawki atorwastatyny większej niż 20 mg/dobę. Pacjenci z upośledzeniem czynności nerek: nie ma konieczności dostosowywania dawki. Pacjenci z upośledzeniem czynności wątroby: preparat należy stosować ostrożnie u pacjentów z upośledzeniem czynności wątroby. Stosowanie preparatu jest przeciwwskazane u pacjentów z czynną chorobą wątroby. Osoby w podeszłym wieku. Bezpieczeństwo stosowania i skuteczność zalecanych dawek atorwastatyny u pacjentów w wieku powyżej 70 lat są podobne do występujących w populacji ogólnej. Dzieci i młodzież. Hipercholesterolemia: stosowanie leku u dzieci powinno być nadzorowane przez specjalistów mających doświadczenie w leczeniu hiperlipidemii u dzieci, a pacjenci powinni być oceniani w regularnych odstępach czasu w celu oceny postępów leczenia. U pacjentów powyżej 10 lat zalecana dawka początkowa wynosi 10 mg atorwastatyny/dobę i może być zwiększona do 20 mg/dobę. Dawkę należy zwiększać zgodnie z indywidualną odpowiedzią i tolerancją pacjenta na leczenie. Dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania u dzieci dawek powyżej 20 mg, co odpowiada około 0,5 mg/kg mc. są ograniczone. Doświadczenia dotyczące stosowania atorwastatyny u dzieci w wieku 6-10 lat są ograniczone. Nie należy stosować atorwastatyny u dzieci w wieku poniżej 10 lat. Dla tej grupy wiekowej inne formy farmaceutyczne / dawki mogą być bardziej odpowiednie.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na którykolwiek ze składników leku. Czynne choroby wątroby lub utrzymujące się, niewyjaśnione zwiększenie aktywności aminotransferaz w surowicy przekraczające trzykrotnie górną granicę normy. Choroby mięśni szkieletowych. Ciąża i karmienie piersią. Brak skutecznej antykoncepcji u kobiet w wieku rozrodczym.

Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożności

Należy zachować ostrożność u pacjentów spożywających większe ilości napojów alkoholowych i pacjentów z chorobą wątroby w wywiadzie. Jeśli aktywność aminotransferaz przekroczy trzykrotnie górną granicę normy lub znacznie zwiększy się aktywność kinazy kreatynowej leczenie preparatem należy przerwać.

Interakcje

Jednoczesne stosowanie preparatu i cyklosporyny, antybiotyków (erytromycyny, klarytromycyny, kwinuprystyny/dalfoprystyny), leków hamujących proteazę HIV (amprenawiru, indynawiru, rytonawiru) lub nefazodonu, przeciwgrzybiczych pochodnych azolowych, niacyny oraz pochodnych kwasu fibrynowego może doprowadzić do zwiększenia stężenia atorwastatyny w surowicy zwiększając ryzyko miopatii z rabdomiolizą i niewydolnością nerek. Fenytoina zmniejsza skuteczność preparatu. Jednoczesne stosowanie z lekami zobojętniającymi kwas żołądkowy powoduje zmniejszenie stężenia atorwastatyny w osoczu o 35% bez istotnego wpływu na jej działanie. Podczas jednoczesnego stosowania z kolestipolem, stężenie atorwastatyny w osoczu zmniejsza się o 25%, natomiast skuteczność połączenia w porównaniu z leczeniem tylko atorwastatyną jest większa. Może zwiększać stężenie digoksyny w osoczu. Jednoczesne podawanie z warfaryną może prowadzić do nasilenia działania warfaryny z przemijającym skróceniem czasu protrombinowego w pierwszych dniach leczenia.

Ciąża i laktacja

Nie stosować w ciąży i w okresie karmienia piersią. Nie podawać w okresie rozrodczym u kobiet nie stosujących skutecznej antykoncepcji.

Działania niepożądane

W większości przypadków są łagodne i przemijające. W badaniach klinicznych mniej niż 2% pacjentów musiało odstawić lek z powodu działań niepożądanych. Najczęściej występują zaburzenia ze strony układu pokarmowego (nudności, bóle brzucha, wzdęcia, zaparcia, biegunka), bóle głowy, bóle mięśni i zaburzenia snu. Częstość występowania znamiennego zwiększenia aktywności aminotransferaz (A1AT, AspAT) jest prawdopodobnie związana z dawką, ponieważ występowało ono najczęściej u pacjentów, którzy zażywali 80 mg atorwastatyny. Mniej niż 0,3% pacjentów musiało z tego powodu odstawić lek. Miopatia objawiająca się bólami mięśni, ich osłabieniem i zwiększeniem aktywności mięśniowej frakcji kinazy kreatynowej (CK) występuje sporadycznie. W pojedynczych przypadkach rozwija się rabdomioliza, która może doprowadzić do ostrej niewydolności nerek. Pozostałe działania niepożądane, które występują sporadycznie lub zostały opisane w pojedynczych przypadkach to: brak apetytu, wymioty, dezorientacja, parestezje, neuropatia obwodowa, kurcze mięśni, zapalenie mięśni, zapalenie skórno-mięśniowe, martwica rozpływna naskórka, wysypka skórna, świąd, łysienie, żółtaczka, zastój żółci, zapalenie wątroby, zapalenie trzustki, zapalenie gardła, nieżyt nosa, bóle w klatce piersiowej, małopłytkowość, hipoglikemia lub hiperglikemia, zaburzenia erekcji i reakcje nadwrażliwości (anafilaksja, wysypka skórna, bóle stawów).

Przedawkowanie

W przypadku miopatii z rabdomiolizą i ostrą niewydolnością nerek należy przerwać stosowanie leku, podać dożylne wlewy leków moczopędnych i dwuwęglanu sodu. W razie znacznej hiperkaliemii zastosować odpowiednie leczenie, rozważyć hemodializę. Atorwastatyna nie podlega hemodializie.

Działanie

Inhibitor reduktazy 3-hydroksy-3-metyloglutarylo-koenzymu A (HMG CoA), enzymu, który jest katalizatorem syntezy cholesterolu w organizmie. Zwiększa powinowactwo receptorów wątrobowych i pozawątrobowych do cholesterolu LDL i jego eliminację z osocza. Hamuje również syntezę cholesterolu VLDL w wątrobie, co stanowi najprawdopodobniej mechanizm działania zmniejszającego stężenie trójglicerydów we krwi. Hamuje również syntezę izoprenoidów, substancji, które odgrywają rolę czynnika pobudzającego rozrost komórek mięśni gładkich błony wewnętrznej naczyń krwionośnych. Zmniejsza także lepkość osocza i osłabia działanie niektórych czynników wpływających na krzepliwość i agregację płytek. Z przewodu pokarmowego wchłania się w około 80%. Podlega efektowi pierwszego przejścia - dostępność biologiczna wynosi 12%. Z białkami osocza wiąże się w ponad 98%. W wątrobie ulega biotransformacji do czynnych metabolitów. T_0,5 wynosi średnio 14 h, a T_0,5 działania hamującego aktywność enzymu wynosi 20 do 30 h. Około 46% leku wydala się z kałem, a mniej niż 2% w moczu. Działanie preparatu występuje zwykle po 2 tyg, leczenia, maks. skuteczność jest obserwowana po 4 tyg. leczenia.