Atorvasterol® - Charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Atorvasterol® jest wskazany w leczeniu hipercholesterolemii oraz zapobieganiu chorobom sercowoółowe wskazania obejmują:

• Leczenie hipercholesterolemii pierwotnej (w tym heterozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej) lub hiperlipidemii złożonej u dorosłych, młodzieży i dzieci ≥10 lat, gdy dieta i inne metody niefarmakologiczne są niewystarczające
• Leczenie homozygotycznej postaci rodzinnej hipercholesterolemii u dorosłych jako terapia dodana lub alternatywna
• Zapobieganie zdarzeniom sercowo-naczyniowym u pacjentów z wysokim ryzykiem pierwszego incydentu

Lek stosuje się jako uzupełnienie diety i innych metod niefarmakologicznych w celu obniżenia podwyższonych poziomów cholesterolu całkowitego, LDL, apolipoproteiny B i triglicerydów.

Dawkowanie i sposób podawania

Przed rozpoczęciem leczenia Atorvasterolem pacjent powinien stosować standardową dietę obniżającą stężenie cholesterolu. Dawkowanie należy ustalać indywidualnie w zależności od wyjściowego stężenia LDL-C, celu terapeutycznego i odpowiedzi na leczenie.

Modyfikację dawki należy przeprowadzać w odstępach 4-tygodniowych lub dłuższych. Maksymalny efekt terapeutyczny osiąga się zwykle w ciągu 4 tygodni leczenia.

Szczególne grupy pacjentów:

• Pacjenci z upośledzeniem czynności nerek: nie ma konieczności dostosowywania dawki
• Pacjenci z upośledzeniem czynności wątroby: stosować ostrożnie, przeciwwskazane w czynnej chorobie wątroby
• Osoby w podeszłym wieku (>70 lat): bezpieczeństwo i skuteczność podobne jak w populacji ogólnej
• Dzieci i młodzież (10-17 lat): dawka początkowa 10 mg/dobę, maksymalna 20 mg/dobę

U pacjentów przyjmujących leki przeciwwirusowe na WZW C zawierające elbaswir z grazoprewirem, maksymalna dawka atorwastatyny wynosi 20 mg/dobę.

Przeciwwskazania

Atorvasterol® jest przeciwwskazany w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na którykolwiek składnik leku
• Czynna choroba wątroby lub niewyjaśnione, utrzymujące się zwiększenie aktywności aminotransferaz >3x górna granica normy
• Choroby mięśni szkieletowych
• Ciąża i karmienie piersią
• Brak skutecznej antykoncepcji u kobiet w wieku rozrodczym

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów:

• Spożywających duże ilości alkoholu
• Z chorobą wątroby w wywiadzie

Leczenie należy przerwać, jeśli aktywność aminotransferaz przekroczy 3-krotnie górną granicę normy lub znacznie wzrośnie aktywność kinazy kreatynowej.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Atorvasterol® może wchodzić w interakcje z następującymi lekami:

• Cyklosporyna, antybiotyki (erytromycyna, klarytromycyna, kwinuprystyna/dalfoprystyna), leki przeciw HIV, nefazodon, leki przeciwgrzybicze azolowe, niacyna, pochodne kwasu fibrynowego - mogą zwiększać stężenie atorwastatyny w surowicy
• Fenytoina - zmniejsza skuteczność atorwastatyny
• Leki zobojętniające kwas żołądkowy - zmniejszają stężenie atorwastatyny w osoczu o 35%
• Kolestyramina - zmniejsza stężenie atorwastatyny o 25%
• Digoksyna - atorwastatyna może zwiększać jej stężenie w osoczu
• Warfaryna - możliwe nasilenie działania przeciwzakrzepowego

Wpływ na ciążę i laktację

Atorvasterol® jest przeciwwskazany w ciąży i podczas karmienia piersią. Kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować skuteczną antykoncepcję podczas leczenia.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane (występujące u <2% pacjentów) to:

• Zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, bóle brzucha, wzdęcia, zaparcia, biegunka)
• Bóle głowy
• Bóle mięśni
• Zaburzenia snu

Rzadziej występują: miopatia, rabdomioliza, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, reakcje alergiczne.

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania należy przerwać stosowanie leku. W razie miopatii z rabdomiolizą i ostrą niewydolnością nerek stosuje się leczenie objawowe, w tym dożylne wlewy leków moczopędnych i dwuwęglanu sodu. W ciężkich przypadkach może być konieczna hemodializa.

Mechanizm działania

Atorvasterol® jest inhibitorem reduktazy HMG-CoA, kluczowego enzymu w syntezie cholesterolu. Lek zmniejsza produkcję cholesterolu w wątrobie, zwiększa wychwyt LDL z krwi oraz redukuje syntezę VLDL. Dodatkowo hamuje syntezę izoprenoidów, co może wpływać na funkcję śródbłonka naczyniowego.

Właściwości farmakokinetyczne

Atorvasterol® charakteryzuje się następującymi parametrami farmakokinetycznymi:

• Wchłanianie z przewodu pokarmowego: około 80%
• Biodostępność: 12% (efekt pierwszego przejścia)
• Wiązanie z białkami osocza: >98%
• Metabolizm: w wątrobie do aktywnych metabolitów
• Okres półtrwania: średnio 14h (działanie hamujące enzym: 20-30h)
• Wydalanie: 46% z kałem, <2% z moczem

Początek działania obserwuje się po 2 tygodniach, a maksymalny efekt po 4 tygodniach leczenia.

Skład

Atorvasterol® dostępny jest w tabletkach powlekanych zawierających 10 mg, 20 mg lub 40 mg atorwastatyny.

Atorvasterol® jest skutecznym i bezpiecznym lekiem w terapii zaburzeń lipidowych, jednak wymaga starannego monitorowania, szczególnie w zakresie funkcji wątroby i mięśni. Indywidualizacja terapii i regularna ocena odpowiedzi na leczenie są kluczowe dla osiągnięcia optymalnych efektów terapeutycznych.

1) Refundacja we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach: Pokaż wskazania z ChPL

Atoris®

Wskazania pozarejestracyjne: Ciężka wtórna hipercholesterolemia u dzieci w wieku od 10 do 18 rż. (z wysokim ryzykiem powikłań sercowo-naczyniowych oraz przy braku skuteczności leczenia niefarmakologicznego) w przebiegu: niewydolności nerek lub zespołu nerczycowego, lub cukrzycy typu I (z towarzyszącą mikroalbuminurią lub niewydolnością nerek), lub otrzymujących terapię antyretrowirusową, lub po przeszczepianiu narządów
2) Pacjenci 65+
Przysługuje uprawnionym pacjentom we wskazaniach określonych w decyzji o objęciu refundacją. Jeżeli lek jest refundowany we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach, to jest w nich wszystkich bezpłatny dla pacjenta. Jeżeli natomiast lek jest refundowany w określonych wskazaniach, to jest bezpłatny dla seniorów tylko i wyłącznie w tych właśnie wskazaniach.
3) Pacjenci do ukończenia 18 roku życia