Asolfena® - charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Asolfena® jest wskazana w objawowym leczeniu nietrzymania moczu i/lub zwiększonej częstotliwości oddawania moczu oraz parcia naglącego, występujących u pacjentów z zespołem pęcherza nadreaktywnego.

Lek stosowany w leczeniu objawów zespołu pęcherza nadreaktywnego, takich jak nietrzymanie moczu, częstomocz i parcia naglące.

Dawkowanie i sposób podawania

Dorośli, w tym osoby w podeszłym wieku:

Tabela 1. Dawkowanie produktu Asolfena® u dorosłych

Populacja dzieci i młodzieży: Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności produktu leczniczego u dzieci. Nie należy stosować leku w tej grupie wiekowej.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek:

• Łagodna do umiarkowanej niewydolność nerek (ClCr >30 ml/min): nie jest konieczne dostosowanie dawki
• Ciężka niewydolność nerek (ClCr ≤30 ml/min): maksymalna dawka 5 mg raz na dobę, zachować ostrożność

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby:

• Łagodne zaburzenia czynności wątroby: nie jest konieczne dostosowanie dawki
• Umiarkowana niewydolność wątroby (punktacja w skali Child-Pugh 7-9): maksymalna dawka 5 mg raz na dobę, zachować ostrożność

Jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów CYP3A4 (np. ketokonazol, rytonawir, nelfinawir, itrakonazol): maksymalna dawka 5 mg raz na dobę.

Sposób podawania: Lek należy przyjmować doustnie, połykając tabletkę w całości i popijając wodą. Można przyjmować z posiłkiem lub bez.

Dawkowanie należy dostosować indywidualnie, uwzględniając funkcję nerek i wątroby oraz interakcje lekowe. Maksymalna dawka dobowa wynosi 10 mg.

Przeciwwskazania

Stosowanie produktu Asolfena® jest przeciwwskazane u pacjentów z:

• Zatrzymaniem moczu
• Ciężkimi schorzeniami przewodu pokarmowego (w tym toksycznym rozdęciem okrężnicy)
• Zwłóknieniem mięśnia sercowego
• Jaskrą z wąskim kątem przesączania
• Nadwrażliwością na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą
• Hemodializą
• Ciężką niewydolnością wątroby
• Ciężką niewydolnością nerek lub umiarkowaną niewydolnością wątroby w trakcie leczenia silnym inhibitorem CYP3A4 (np. ketokonazolem)

Lek jest przeciwwskazany w wielu stanach chorobowych, szczególnie dotyczących układu moczowego, przewodu pokarmowego i narządu wzroku. Istotne są również przeciwwskazania związane z ciężką niewydolnością nerek i wątroby.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Przed rozpoczęciem leczenia należy:

• Wykluczyć inne przyczyny częstego oddawania moczu (np. niewydolność serca, choroby nerek)
• W przypadku zakażenia układu moczowego rozpocząć odpowiednią antybiotykoterapię

Zachować szczególną ostrożność u pacjentów z:

• Klinicznie istotnym zwężeniem ujścia pęcherza moczowego
• Przewlekłymi zaburzeniami przewodu pokarmowego
• Ryzykiem spowolnienia perystaltyki
• Ciężką niewydolnością nerek (ClCr ≤30 ml/min)
• Umiarkowaną niewydolnością wątroby (punktacja w skali Child-Pugh 7-9)
• Jednoczesnym stosowaniem silnych inhibitorów CYP3A4
• Przepukliną roztworu przełykowego, refluksem żołądkowo-przełykowym
• Neuropatią autonomicznego układu nerwowego

Należy monitorować pacjentów z czynnikami ryzyka wydłużenia odstępu QT i zaburzeń rytmu serca typu torsade de pointes.

W przypadku wystąpienia obrzęku naczynioruchowego lub reakcji anafilaktycznej należy natychmiast przerwać leczenie i wdrożyć odpowiednią terapię.

Maksymalny efekt leczenia można ocenić najwcześniej po 4 tygodniach stosowania leku.

Lek może powodować nieostre widzenie, senność i zmęczenie, co może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Stosowanie leku wymaga ostrożności i monitorowania pacjenta, szczególnie w przypadku współistniejących chorób układu moczowego, pokarmowego i sercowo-naczyniowego. Należy zwrócić uwagę na potencjalne działania niepożądane wpływające na codzienne funkcjonowanie pacjenta.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Jednoczesne stosowanie z:

• Innymi lekami antycholinergicznymi: może nasilać działanie terapeutyczne i działania niepożądane
• Agonistami receptorów cholinergicznych: może ograniczać działanie solifenacyny
• Lekami pobudzającymi perystaltykę przewodu pokarmowego (np. metoklopramid, cisapryd): solifenacyna może obniżać ich skuteczność
• Silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. ketokonazol, rytonawir, nelfinawir, itrakonazol): zwiększa ekspozycję na solifenacynę, należy ograniczyć dawkę do 5 mg/dobę
• Induktorami CYP3A4 (np. ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina): mogą wpływać na farmakokinetykę solifenacyny

Nie stwierdzono istotnych interakcji z doustnymi środkami antykoncepcyjnymi, warfaryną i digoksyną.

Najistotniejsze interakcje dotyczą jednoczesnego stosowania innych leków antycholinergicznych oraz silnych inhibitorów CYP3A4. W przypadku konieczności łączenia tych leków należy dostosować dawkowanie solifenacyny.

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża: Brak danych klinicznych dotyczących stosowania u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego szkodliwego wpływu na płodność, rozwój zarodka/płodu czy przebieg porodu. Należy zachować ostrożność podczas przepisywania leku kobietom w ciąży.

Karmienie piersią: Brak danych dotyczących przenikania solifenacyny do mleka kobiecego. U myszy stwierdzono przenikanie leku do mleka i niekorzystny wpływ na rozwój noworodków. Należy unikać stosowania leku w okresie karmienia piersią.

Ze względu na brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania u kobiet w ciąży i karmiących piersią, zaleca się unikanie podawania leku w tych okresach.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane związane są z działaniem antycholinergicznym leku i mają zwykle łagodne lub umiarkowane nasilenie. Ich częstość jest zależna od dawki.

Najczęściej zgłaszanym działaniem niepożądanym jest suchość w jamie ustnej, występująca u:

• 11% pacjentów przyjmujących 5 mg/dobę
• 22% pacjentów przyjmujących 10 mg/dobę
• 4% pacjentów przyjmujących placebo

Inne często występujące działania niepożądane to:

• Zaparcia
• Nudności
• Niestrawność
• Bóle brzucha
• Niewyraźne widzenie
• Zmęczenie
• Obrzęk obwodowy

Rzadziej obserwowano m.in. senność, zawroty głowy, suchość oczu, trudności w oddawaniu moczu.

W pojedynczych przypadkach raportowano poważne działania niepożądane, takie jak: zatrzymanie moczu, niedrożność jelit, wydłużenie odstępu QT, migotanie przedsionków, reakcje anafilaktyczne.

Profil działań niepożądanych Asolfeny® jest typowy dla leków antycholinergicznych. Większość objawów ma charakter łagodny do umiarkowanego, ale należy monitorować pacjentów pod kątem rzadkich, ale poważnych działań niepożądanych.

Przedawkowanie

Przedawkowanie może prowadzić do nasilonych działań antycholinergicznych. Najwyższa przypadkowo podana dawka (280 mg w ciągu 5 godzin) spowodowała zmiany stanu psychicznego, nie wymagające hospitalizacji.

Postępowanie w przypadku przedawkowania:

• Podanie węgla aktywowanego
• Płukanie żołądka (jeśli wykonane w ciągu godziny od przyjęcia leku)
• Nie wywoływać wymiotów
• Leczenie objawowe:
  • Halucynacje lub pobudzenie: fizostygmina lub karbachol
  • Drgawki lub pobudzenie: benzodiazepiny
  • Niewydolność oddechowa: sztuczna wentylacja
  • Tachykardia: β-blokery
  • Zatrzymanie moczu: cewnikowanie
  • Rozszerzenie źrenic: krople do oczu z pilokarpiną, umieszczenie pacjenta w ciemnym pomieszczeniu

Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z ryzykiem wydłużenia odstępu QT oraz chorobami serca.

W przypadku przedawkowania kluczowe jest leczenie objawowe i monitorowanie pacjenta, szczególnie pod kątem potencjalnych powikłań sercowo-naczyniowych.

Właściwości farmakodynamiczne

Solifenacyna jest kompetycyjnym, swoistym antagonistą receptora cholinergicznego. Działa głównie na podtyp M3 receptorów muskarynowych, które odpowiadają za skurcz mięśni gładkich wypieracza pęcherza moczowego. Dzięki temu mechanizmowi lek zmniejsza nadreaktywność pęcherza moczowego.

Mechanizm działania Asolfeny® opiera się na blokowaniu receptorów muskarynowych w pęcherzu moczowym, co prowadzi do zmniejszenia jego nadreaktywności i łagodzenia objawów zespołu pęcherza nadreaktywnego.

Skład

Substancja czynna: 1 tabletka powlekana zawiera 5 mg lub 10 mg bursztynianu solifenacyny, co odpowiada 3,8 mg solifenacyny.

Lek dostępny jest w dwóch dawkach, co umożliwia indywidualne dostosowanie terapii do potrzeb pacjenta.