Asolfena® - Informacje dla lekarza

Wskazania do stosowania

Asolfena® jest wskazana w objawowym leczeniu nietrzymania moczu i/lub zwiększonej częstotliwości oddawania moczu oraz parcia naglącego, występujących u pacjentów z zespołem pęcherza nadreaktywnego.

Lek działa poprzez hamowanie receptorów muskarynowych, głównie podtypu M3, co prowadzi do zmniejszenia skurczów mięśni gładkich wypieracza pęcherza moczowego.

Dawkowanie i sposób podawania

Tabela 1. Dawkowanie Asolfeny w zależności od grupy pacjentów

Lek należy przyjmować doustnie, połykając tabletkę w całości i popijając wodą. Można przyjmować z posiłkiem lub bez. Maksymalny efekt terapeutyczny obserwuje się po około 4 tygodniach stosowania.

Dawkowanie Asolfeny należy dostosować do stanu klinicznego pacjenta, zwracając szczególną uwagę na funkcję nerek i wątroby oraz stosowane jednocześnie leki. U większości pacjentów zalecana dawka początkowa to 5 mg raz na dobę.

Przeciwwskazania

Stosowanie Asolfeny jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Zatrzymanie moczu
• Ciężkie schorzenia przewodu pokarmowego (w tym toksyczne rozdęcie okrężnicy)
• Zwłóknienie mięśnia sercowego
• Jaskra z wąskim kątem przesączania
• Nadwrażliwość na solifenacynę lub którąkolwiek substancję pomocniczą
• Pacjenci poddawani hemodializie
• Ciężka niewydolność wątroby
• Ciężka niewydolność nerek lub umiarkowana niewydolność wątroby u pacjentów leczonych silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. ketokonazolem)

Przed przepisaniem Asolfeny należy dokładnie ocenić stan pacjenta pod kątem wymienionych przeciwwskazań, zwracając szczególną uwagę na funkcję nerek i wątroby oraz stosowane jednocześnie leki.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Należy zachować szczególną ostrożność stosując Asolfenę u pacjentów:

• Z klinicznie istotnym zwężeniem ujścia pęcherza moczowego
• Z zaburzeniami opróżniania pęcherza
• Z przewlekłymi zaburzeniami przewodu pokarmowego
• Z ryzykiem spowolnienia perystaltyki jelit
• Z ciężką niewydolnością nerek (ClCr ≤30 ml/min)
• Z umiarkowaną niewydolnością wątroby (Child-Pugh 7-9)
• Stosujących silne inhibitory CYP3A4
• Z przepukliną rozworu przełykowego, refluksem żołądkowo-przełykowym
• Z neuropatią autonomicznego układu nerwowego

Przed rozpoczęciem leczenia należy wykluczyć inne przyczyny częstego oddawania moczu (np. niewydolność serca, choroby nerek). W przypadku zakażenia układu moczowego należy wdrożyć odpowiednią antybiotykoterapię.

Stosowanie Asolfeny wymaga indywidualnego podejścia do pacjenta i uwzględnienia wszystkich czynników ryzyka. Konieczne jest monitorowanie pacjenta pod kątem potencjalnych działań niepożądanych, szczególnie u osób z grupy podwyższonego ryzyka.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Najważniejsze interakcje Asolfeny z innymi lekami:

• Nasilenie działania antycholinergicznego przy jednoczesnym stosowaniu innych leków o właściwościach antycholinergicznych
• Osłabienie działania agonistów receptorów cholinergicznych
• Zmniejszenie skuteczności leków pobudzających perystaltykę przewodu pokarmowego (np. metoklopramid, cisapryd)
• Zwiększenie stężenia solifenacyny przy jednoczesnym stosowaniu silnych inhibitorów CYP3A4 (np. ketokonazol, rytonawir, nelfinavir, itrakonazol)
• Możliwe interakcje z induktorami CYP3A4 (np. ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina)

Przy przepisywaniu Asolfeny należy uwzględnić wszystkie leki przyjmowane przez pacjenta i ocenić ryzyko potencjalnych interakcji. Szczególną ostrożność należy zachować przy jednoczesnym stosowaniu silnych inhibitorów lub induktorów CYP3A4.

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Brak wystarczających danych dotyczących stosowania Asolfeny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego szkodliwego wpływu na płodność, rozwój zarodka/płodu czy przebieg porodu. Potencjalne ryzyko dla ludzi nie jest znane.

Brak danych na temat przenikania solifenacyny do mleka kobiecego. U myszy stwierdzono, że solifenacyna i/lub jej metabolity przenikają do mleka i mogą hamować rozwój noworodków.

Należy zachować ostrożność przy przepisywaniu Asolfeny kobietom w ciąży. Stosowanie leku w okresie karmienia piersią nie jest zalecane.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane Asolfeny:

• Suchość w jamie ustnej (11% przy dawce 5 mg, 22% przy dawce 10 mg)
• Zaparcia
• Nudności
• Niestrawność
• Bóle brzucha
• Niewyraźne widzenie
• Zmęczenie

Rzadziej występujące, ale potencjalnie poważne działania niepożądane obejmują:

• Zatrzymanie moczu
• Obrzęk naczynioruchowy
• Reakcje anafilaktyczne
• Zaburzenia rytmu serca (torsades de pointes)
• Wydłużenie odstępu QT

Większość działań niepożądanych Asolfeny ma charakter antycholinergiczny i zwykle są łagodne lub umiarkowane. Należy jednak monitorować pacjentów pod kątem potencjalnie poważnych działań niepożądanych, szczególnie ze strony układu sercowo-naczyniowego.

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania Asolfeny mogą wystąpić nasilone objawy antycholinergiczne. Leczenie powinno obejmować:

• Podanie węgla aktywowanego
• Płukanie żołądka (jeśli wykonane w ciągu godziny od przyjęcia leku)
• Leczenie objawowe: fizostygmina lub karbachol w przypadku ciężkich objawów antycholinergicznych, benzodiazepiny w przypadku pobudzenia lub drgawek, sztuczna wentylacja w przypadku niewydolności oddechowej, beta-blokery w przypadku tachykardii

W przypadku przedawkowania Asolfeny kluczowe jest szybkie wdrożenie leczenia objawowego i monitorowanie pacjenta, szczególnie pod kątem funkcji układu sercowo-naczyniowego i oddechowego.

Właściwości farmakologiczne

Asolfena (solifenacyna) jest kompetycyjnym, swoistym antagonistą receptorów muskarynowych, wykazującym największe powinowactwo do podtypu M3. Działanie to prowadzi do zmniejszenia skurczów mięśni gładkich wypieracza pęcherza moczowego, co skutkuje poprawą objawów zespołu pęcherza nadreaktywnego.

Mechanizm działania Asolfeny opiera się na selektywnym blokowaniu receptorów muskarynowych M3, co przekłada się na jej skuteczność w leczeniu objawów zespołu pęcherza nadreaktywnego przy jednoczesnym ograniczeniu działań niepożądanych związanych z blokowaniem innych podtypów receptorów muskarynowych.