Asertin® 50; -100 - Szczegółowe informacje dla lekarzy

Wskazania do stosowania

Asertin® jest wskazany w leczeniu następujących zaburzeń psychicznych u pacjentów dorosłych:

• Epizody dużej depresji
• Zapobieganie nawrotom epizodów dużej depresji
• Lęk napadowy z towarzyszącą (lub nie) agorafobią
• Zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne (ZO-K)
• Zespół lęku społecznego
• Zespół lęku pourazowego (PTSD)

Ponadto, Asertin® jest wskazany w leczeniu zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych u pacjentów pediatrycznych w wieku 6-17 lat.

Asertin® wykazuje szerokie spektrum działania w leczeniu zaburzeń depresyjnych i lękowych, zarówno u dorosłych jak i u dzieci z ZO-K.

Dawkowanie i sposób podawania

Rozpoczęcie leczenia

Tabela 1. Dawkowanie początkowe Asertinu® w zależności od wskazania

Stopniowe zwiększanie dawki w lęku napadowym, PTSD i zespole lęku społecznego ma na celu zmniejszenie częstości objawów niepożądanych charakterystycznych dla początkowej fazy leczenia tych zaburzeń.

Zwiększanie dawki

W przypadku braku poprawy po zastosowaniu dawki początkowej 50 mg, można ją zwiększać w odstępach co najmniej tygodniowych, każdorazowo o 50 mg, aż do osiągnięcia dawki maksymalnej 200 mg/dobę. Ze względu na okres półtrwania sertraliny wynoszący 24 godziny, dawkowania nie należy zmieniać częściej niż raz na tydzień.

Początek działania terapeutycznego może nastąpić w ciągu 7 dni, jednak dla osiągnięcia trwałego efektu terapeutycznego, zwłaszcza w leczeniu pacjentów z ZO-K, niezbędne jest dłuższe leczenie.

Leczenie podtrzymujące

Podczas długotrwałego leczenia dawkowanie leku należy utrzymywać na poziomie najniższej skutecznej dawki, modyfikując je w zależności od odpowiedzi terapeutycznej. W przypadku depresji zaleca się leczenie przez okres co najmniej 6 miesięcy w celu ustąpienia objawów i zapobiegania nawrotom.

Dawkowanie u dzieci i młodzieży z ZO-K

• Wiek 13-17 lat: dawka początkowa 50 mg raz/dobę
• Wiek 6-12 lat: dawka początkowa 25 mg raz/dobę

Po upływie tygodnia dawkowanie można zwiększyć do 50 mg raz/dobę. W razie potrzeby dawkę można dalej zwiększać jednorazowo o 50 mg/dobę, do maksymalnej dawki 200 mg/dobę. Przy zwiększaniu dawki powyżej 50 mg należy wziąć pod uwagę zazwyczaj mniejszą masę ciała dzieci w porównaniu do dorosłych.

Dawkowanie Asertinu® powinno być dostosowane indywidualnie do pacjenta, z uwzględnieniem wskazania, wieku oraz odpowiedzi na leczenie. Kluczowe jest stopniowe zwiększanie dawki i monitorowanie efektów terapeutycznych.

Szczególne grupy pacjentów

Pacjenci w podeszłym wieku

Należy zachować ostrożność przy ustalaniu dawkowania u osób w podeszłym wieku ze względu na ryzyko wystąpienia hiponatremii.

Pacjenci z niewydolnością wątroby

U pacjentów z upośledzeniem czynności wątroby należy stosować mniejsze dawki leku bądź wydłużyć okres pomiędzy kolejnymi dawkami. Sertraliny nie należy stosować u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby ze względu na brak danych klinicznych.

Pacjenci z niewydolnością nerek

Nie ma konieczności zmian dawkowania u pacjentów z niewydolnością nerek.

U pacjentów z grup szczególnych, zwłaszcza osób starszych i z zaburzeniami czynności wątroby, konieczne jest dostosowanie dawkowania i ścisłe monitorowanie leczenia.

Sposób podawania

Tabletki powlekane Asertin® należy przyjmować raz na dobę, rano lub wieczorem. Można je przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłku.

Przerwanie leczenia

Terapii nie należy przerywać w sposób nagły. Przy odstawianiu leczenia sertraliną, dawkę należy stopniowo zmniejszać przez okres co najmniej 1-2 tygodni, aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia objawów odstawienia. Jeśli po zmniejszeniu dawki bądź odstawieniu leku wystąpią objawy, których pacjent nie toleruje, należy rozważyć ponowne wdrożenie uprzednio stosowanego dawkowania. Następnie lekarz prowadzący może zalecić bardziej stopniowe zmniejszenie dawki.

Kluczowe znaczenie ma stopniowe odstawianie leku w celu minimalizacji ryzyka objawów odstawiennych.

Przeciwwskazania

• Nadwrażliwość na sertralinę lub inne składniki leku
• Jednoczesne stosowanie z inhibitorami MAO

Przed rozpoczęciem leczenia Asertinem® należy wykluczyć nadwrażliwość na lek oraz upewnić się, że pacjent nie przyjmuje inhibitorów MAO.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

• U pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby zaleca się zmniejszenie dawek leku lub wydłużenie odstępów między dawkami
• Ostrożne stosowanie u pacjentów z niewydolnością nerek
• Ryzyko wystąpienia napadu padaczkowego - nie zaleca się stosowania u pacjentów z padaczką, z wyjątkiem przypadków, gdy jest to konieczne
• Ryzyko prób samobójczych u pacjentów z depresją - konieczna ścisła obserwacja
• Możliwość wystąpienia reakcji nadwrażliwości
• Ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego przy jednoczesnym stosowaniu z inhibitorami MAO
• Możliwość wystąpienia zespołu maniakalnego lub hipomaniakalnego u pacjentów z zaburzeniami dwubiegunowymi
• Osłabienie sprawności psychofizycznej, zwłaszcza po jednoczesnym spożyciu alkoholu

Stosowanie Asertinu® wymaga ścisłego monitorowania pacjenta, szczególnie pod kątem ryzyka wystąpienia działań niepożądanych i interakcji z innymi lekami.

Interakcje lekowe

Asertin® może wchodzić w interakcje z wieloma lekami, w tym:

• Trójcykliczne leki przeciwdepresyjne - zwiększenie stężenia w osoczu
• Lit - konieczność monitorowania stężenia w osoczu
• Tryptofan, trazodon, fenfluramina i deksfenfluramina - nasilenie działania serotoninergicznego
• Leki neuroleptyczne i metoklopramid - ryzyko objawów pozapiramidowych
• Sumatriptan - ryzyko osłabienia, braku koordynacji, dezorientacji, pobudzenia
• Leki przeciwpadaczkowe, niektóre antybiotyki, leki β-adrenolityczne - możliwe zwiększenie stężenia sertraliny w osoczu
• Tramadol - ryzyko napadów padaczkowych
• Sok grejpfrutowy - zwiększenie stężenia sertraliny w osoczu
• Warfaryna - wydłużenie czasu protrombinowego
• Cymetydyna - zmniejszenie klirensu sertraliny

Przed rozpoczęciem leczenia Asertinem® należy dokładnie przeanalizować listę leków przyjmowanych przez pacjenta i monitorować potencjalne interakcje w trakcie terapii.

Ciąża i laktacja

Asertin® należy do kategorii C wg FDA. Lek stosuje się tylko w przypadkach, gdy korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Kobiety w okresie rozrodczym przyjmujące sertralinę powinny stosować antykoncepcję. W czasie stosowania sertraliny nie należy karmić piersią.

Stosowanie Asertinu® u kobiet w ciąży i karmiących piersią wymaga szczególnej ostrożności i indywidualnej oceny stosunku korzyści do ryzyka.

Działania niepożądane

Najczęściej występujące działania niepożądane to:

• Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: nudności, biegunka, luźne stolce, niestrawność
• Zaburzenia układu nerwowego: drżenie, pobudzenie, bóle głowy, zawroty głowy
• Zaburzenia metaboliczne: jadłowstręt, zmniejszenie masy ciała
• Zaburzenia seksualne: opóźniony wytrysk nasienia
• Inne: nadmierne pocenie, suchość błon śluzowych jamy ustnej, bezsenność, nadmierna senność

Rzadziej mogą wystąpić: wymioty, bóle brzucha, drgawki, zaburzenia ruchu, reakcje nadwrażliwości, zaburzenia cyklu miesiączkowego, hiperprolaktynemia, mlekotok, ginekomastia, wysypki skórne.

Większość działań niepożądanych Asertinu® ma charakter łagodny i przemijający. Należy jednak monitorować pacjentów pod kątem rzadszych, ale potencjalnie poważnych działań niepożądanych.

Przedawkowanie

Przedawkowanie Asertinu® może prowadzić do zespołu serotoninowego, objawiającego się nudnościami, wymiotami, pobudzeniem, biegunką, nadmiernym poceniem, drgawkami klonicznymi, hiperrefleksją i tachykardią. Leczenie jest objawowe, brak specyficznej odtrutki. W przypadku przedawkowania należy:

• Podać węgiel aktywowany
• Wykonać płukanie żołądka
• Zapewnić odpowiednie natlenienie krwi i wentylację
• Monitorować rytm serca i czynności życiowe

W przypadku przedawkowania Asertinu® kluczowe znaczenie ma szybkie wdrożenie leczenia objawowego i monitorowanie funkcji życiowych pacjenta.

Mechanizm działania

Sertralina działa poprzez wybiórcze hamowanie wychwytu zwrotnego serotoniny w komórkach nerwowych mózgu. Wykazuje małe powinowactwo do receptorów adrenergicznych (α1, α2, β), cholinergicznych, GABA, dopaminergicznych, histaminergicznych, serotoninergicznych i benzodiazepinowych. Dzięki temu nie wykazuje istotnego działania kardiotoksycznego, sedatywnego i antycholinergicznego.

Selektywne działanie sertraliny na układ serotoninergiczny przyczynia się do jej skuteczności w leczeniu zaburzeń depresyjnych i lękowych przy stosunkowo korzystnym profilu działań niepożądanych.

Skład

Jedna tabletka powlekana Asertin® zawiera 50 mg lub 100 mg sertraliny.

Dostępność dwóch dawek leku umożliwia elastyczne dostosowanie terapii do indywidualnych potrzeb pacjenta.