Wskazania do stosowania

Asertin® jest wskazany w leczeniu następujących zaburzeń psychicznych u osób dorosłych:

• Epizody dużej depresji
• Zapobieganie nawrotom epizodów dużej depresji
• Lęk napadowy z towarzyszącą (lub nie) agorafobią
• Zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne (ZO-K) u dorosłych i pacjentów pediatrycznych w wieku 6-17 lat
• Zespół lęku społecznego
• Zespół lęku pourazowego (PTSD)

Lek wykazuje skuteczność w leczeniu szerokiego spektrum zaburzeń afektywnych i lękowych, co czyni go wszechstronną opcją terapeutyczną w psychiatrii.

Dawkowanie i sposób podawania

Rozpoczynanie leczenia

Schemat stopniowego zwiększania dawki w lęku napadowym, PTSD i zespole lęku społecznego ma na celu zmniejszenie częstości objawów niepożądanych charakterystycznych dla początkowej fazy leczenia.

Zwiększanie dawki

W przypadku braku odpowiedzi na leczenie, dawkę można zwiększać o 50 mg w odstępach co najmniej tygodniowych, do maksymalnie 200 mg/dobę. Ze względu na okres półtrwania sertraliny wynoszący 24 godziny, dawkowania nie należy zmieniać częściej niż raz w tygodniu.

Początek działania terapeutycznego może nastąpić w ciągu 7 dni, jednak do osiągnięcia pełnego efektu, zwłaszcza w ZO-K, może być konieczne dłuższe leczenie.

Leczenie podtrzymujące

W terapii długoterminowej należy stosować najniższą skuteczną dawkę, modyfikując ją w zależności od odpowiedzi klinicznej. W zapobieganiu nawrotom depresji zaleca się kontynuację leczenia przez co najmniej 6 miesięcy.

Stosowanie u dzieci i młodzieży z ZO-K

• Wiek 13-17 lat: dawka początkowa 50 mg raz/dobę
• Wiek 6-12 lat: dawka początkowa 25 mg raz/dobę

Po tygodniu dawkę można zwiększyć do 50 mg/dobę. W razie potrzeby można dalej zwiększać dawkę o 50 mg/dobę, maksymalnie do 200 mg/dobę. Należy uwzględnić mniejszą masę ciała dzieci przy zwiększaniu dawki powyżej 50 mg.

Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku

Należy zachować ostrożność przy ustalaniu dawkowania ze względu na zwiększone ryzyko hiponatremii.

Stosowanie u pacjentów z niewydolnością wątroby

U pacjentów z upośledzeniem czynności wątroby zaleca się stosowanie mniejszych dawek lub wydłużenie odstępów między dawkami. Sertralina jest przeciwwskazana u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby.

Stosowanie u pacjentów z niewydolnością nerek

Nie ma konieczności modyfikacji dawkowania u pacjentów z niewydolnością nerek.

Odstawianie leczenia

Terapii nie należy przerywać nagle. Dawkę należy zmniejszać stopniowo przez okres co najmniej 1-2 tygodni, aby zminimalizować ryzyko objawów odstawienia. W przypadku wystąpienia nietolerowanych objawów, należy rozważyć powrót do poprzedniej dawki i bardziej stopniowe jej zmniejszanie.

Sposób podawania

Tabletki powlekane Asertin® należy przyjmować raz na dobę, rano lub wieczorem. Można je zażywać z posiłkiem lub niezależnie od posiłku.

Elastyczność w zakresie pory przyjmowania leku może poprawić compliance pacjentów i ułatwić dostosowanie terapii do ich codziennego rytmu.

Przeciwwskazania

Stosowanie Asertin® jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na sertralinę lub którykolwiek ze składników preparatu
• Jednoczesne stosowanie z inhibitorami monoaminooksydazy (MAO)

Należy zachować szczególną ostrożność przy kwalifikacji pacjentów do leczenia, uwzględniając potencjalne interakcje lekowe i reakcje alergiczne.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Zaburzenia czynności wątroby

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby zaleca się zmniejszenie dawek lub wydłużenie odstępów między dawkami. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby.

Zaburzenia czynności nerek

U pacjentów z niewydolnością nerek należy zachować ostrożność, szczególnie przy długotrwałym stosowaniu, ze względu na brak danych dotyczących farmakokinetyki w stanie stacjonarnym.

Ryzyko napadów padaczkowych

Chociaż ryzyko wystąpienia napadów padaczkowych po podaniu sertraliny jest mniejsze niż w przypadku trójcyklicznych leków przeciwdepresyjnych, nie zaleca się jej stosowania u pacjentów z padaczką, chyba że jest to bezwzględnie konieczne.

Ryzyko samobójstwa

U pacjentów z depresją i skłonnością do samobójstwa należy zapewnić ścisły nadzór, szczególnie w początkowej fazie leczenia i po modyfikacji dawki.

Reakcje nadwrażliwości

W przypadku wystąpienia reakcji nadwrażliwości (np. wysypka, pokrzywka) o niejasnej etiologii, należy przerwać leczenie Asertin®.

Zespół serotoninowy

Jednoczesne stosowanie sertraliny z inhibitorami MAO może prowadzić do wystąpienia potencjalnie zagrażającego życiu zespołu serotoninowego. Należy zachować co najmniej 2-tygodniowy odstęp między zakończeniem leczenia inhibitorami MAO a rozpoczęciem terapii sertraliną i odwrotnie.

Zaburzenia afektywne dwubiegunowe

U pacjentów z zaburzeniami dwubiegunowymi może dojść do nagłego wystąpienia epizodu maniakalnego lub hipomaniakalnego podczas leczenia sertraliną.

Wpływ na sprawność psychofizyczną

Lek może osłabiać sprawność psychofizyczną, szczególnie w połączeniu z alkoholem lub innymi lekami działającymi na ośrodkowy układ nerwowy.

Stosowanie Asertin® wymaga ścisłego monitorowania stanu klinicznego pacjenta, ze szczególnym uwzględnieniem potencjalnych działań niepożądanych i interakcji lekowych. Kluczowe jest indywidualne dostosowanie terapii oraz edukacja pacjenta w zakresie bezpiecznego stosowania leku.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Asertin® wchodzi w liczne interakcje z innymi lekami, które mogą mieć istotne znaczenie kliniczne:

• Trójcykliczne leki przeciwdepresyjne: Sertralina może zwiększać ich stężenie w osoczu, co wymaga monitorowania i ewentualnej modyfikacji dawkowania.
• Lit: Konieczne jest kontrolowanie stężenia litu w osoczu ze względu na możliwe nasilenie działania serotoninergicznego.
• Leki o działaniu serotoninergicznym: Tryptofan, trazodon, fenfluramina i deksfenfluramina mogą nasilać działanie serotoninergiczne sertraliny, co zwiększa ryzyko zespołu serotoninowego.
• Leki neuroleptyczne i metoklopramid: Możliwe wystąpienie objawów pozapiramidowych przy jednoczesnym stosowaniu.
• Sumatriptan: Opisywano przypadki osłabienia, braku koordynacji i dezorientacji po jednoczesnym zastosowaniu z sertraliną.
• Leki przeciwpadaczkowe, niektóre antybiotyki i leki β-adrenolityczne: Mogą zwiększać stężenie sertraliny w osoczu.
• Tramadol: Doniesienia o rzadkich przypadkach napadów padaczkowych przy jednoczesnym stosowaniu z sertraliną.
• Sok grejpfrutowy: Może zwiększać stężenie sertraliny w osoczu.
• Alkohol: Nie zaleca się spożywania alkoholu podczas terapii sertraliną.
• Warfaryna: Sertralina może wydłużać czas protrombinowy.
• Cymetydyna: Zmniejsza klirens sertraliny.
• Leki przeciwcukrzycowe: Może być konieczne dostosowanie dawki insuliny i/lub doustnych leków przeciwcukrzycowych.

Znajomość tych interakcji jest kluczowa dla bezpiecznego stosowania Asertin®. Lekarz powinien dokładnie przeanalizować farmakoterapię pacjenta przed włączeniem sertraliny i monitorować potencjalne interakcje w trakcie leczenia.

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża

Asertin® należy do kategorii C wg FDA. Stosowanie leku w ciąży powinno być ograniczone do sytuacji, gdy potencjalne korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla płodu. Kobiety w wieku rozrodczym przyjmujące sertralinę powinny stosować skuteczną antykoncepcję.

Karmienie piersią

W czasie stosowania sertraliny nie zaleca się karmienia piersią ze względu na brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa dla niemowląt.

Decyzja o stosowaniu Asertin® u kobiet w ciąży lub karmiących piersią powinna być podejmowana indywidualnie, po dokładnej analizie korzyści i ryzyka, w porozumieniu z pacjentką.

Działania niepożądane

Podczas stosowania Asertin® mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

Często występujące:

• Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: nudności, biegunka, niestrawność
• Zaburzenia układu nerwowego: drżenie, bóle głowy, zawroty głowy
• Zaburzenia psychiczne: bezsenność, pobudzenie
• Zaburzenia metaboliczne: zmniejszenie łaknienia i masy ciała
• Zaburzenia seksualne: opóźniony wytrysk
• Inne: nadmierne pocenie, suchość w ustach

Rzadko występujące:

• Zaburzenia układu nerwowego: drgawki, zaburzenia pozapiramidowe
• Reakcje nadwrażliwości: zaburzenia oddychania, obrzęk, pokrzywka
• Zaburzenia endokrynologiczne: hiperprolaktynemia, mlekotok, ginekomastia
• Zaburzenia skórne: wysypki, rumień wielopostaciowy
• Zaburzenia sercowo-naczyniowe: tachykardia, zaburzenia ciśnienia tętniczego

Bardzo rzadko występujące:

• Zaburzenia wątroby: zapalenie wątroby, żółtaczka
• Zaburzenia hematologiczne: małopłytkowość
• Zaburzenia psychiczne: mania/hipomania, psychoza
• Zaburzenia metaboliczne: hiponatremia (szczególnie u osób starszych)

Większość działań niepożądanych ma charakter przejściowy i ustępuje w trakcie kontynuacji leczenia. Niemniej jednak, pacjenci powinni być poinformowani o możliwości ich wystąpienia i instruowani, aby zgłaszali wszelkie niepokojące objawy lekarzowi prowadzącemu.

Przedawkowanie

Przedawkowanie Asertin® może prowadzić do rozwoju zespołu serotoninowego, charakteryzującego się:

• Zaburzeniami żołądkowo-jelitowymi: nudności, wymioty, biegunka
• Zaburzeniami neurologicznymi: pobudzenie, drgawki kloniczne, hiperrefleksja
• Zaburzeniami autonomicznymi: nadmierne pocenie, tachykardia

Postępowanie w przypadku przedawkowania:

• Podanie węgla aktywowanego i wykonanie płukania żołądka (nie należy wywoływać wymiotów)
• Zapewnienie odpowiedniego natlenienia i wentylacji
• Monitorowanie rytmu serca i funkcji życiowych
• Leczenie objawowe (brak specyficznej odtrutki)

Szybkie rozpoznanie i wdrożenie odpowiedniego postępowania jest kluczowe dla pomyślnego leczenia przedawkowania Asertin®.

Właściwości farmakologiczne

Mechanizm działania

Sertralina, substancja czynna Asertin®, działa poprzez wybiórczy inhibicję wychwytu zwrotnego serotoniny w komórkach nerwowych ośrodkowego układu nerwowego. Badania wykazały, że sertralina hamuje również wychwyt serotoniny przez płytki krwi.

Lek wykazuje niskie powinowactwo do receptorów:

• Adrenergicznych (α1, α2, β)
• Cholinergicznych
• GABA-ergicznych
• Dopaminergicznych
• Histaminergicznych
• Serotoninergicznych
• Benzodiazepinowych

Dzięki selektywnemu działaniu na układ serotoninergiczny, Asertin® charakteryzuje się korzystnym profilem działań niepożądanych, w tym brakiem istotnej kardiotoksyczności, sedacji i działania antycholinergicznego.

Skład

Substancja czynna: 1 tabletka powlekana zawiera 50 mg lub 100 mg sertraliny.

Znajomość składu i mechanizmu działania Asertin® jest istotna dla zrozumienia jego efektów terapeutycznych i potencjalnych działań niepożądanych, co przekłada się na optymalizację leczenia i bezpieczeństwo pacjenta.