Medycyna.pl Medycyna.pl
Wyszukaj produkt

Arthrotec®; -forte

Diclofenac sodium + Misoprostol

tabl.
75 mg+ 0,2 mg
10 szt.
Doustnie
Rx
100%
28,17
Arthrotec®
tabl. powl.
50 mg+ 0,2 mg
20 szt.
Doustnie
Rx
100%
45,51
Arthrotec® forte
tabl.
75 mg+ 0,2 mg
20 szt.
Doustnie
Rx
100%
56,06

Arthrotec® i Arthrotec® forte - szczegółowa charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Arthrotec® i Arthrotec® forte są wskazane do stosowania u pacjentów wymagających równoczesnego podawania niesteroidowego leku przeciwzapalnego (NLPZ) oraz mizoprostolu. Diklofenak, będący składnikiem preparatu, jest stosowany w leczeniu choroby zwyrodeumatoidalnego zapalenia stawów. Mizoprostol pełni rolę profilaktyczną, chroniąc błonę śluzową żołądka i dwunastnicy przed owrzodzeniami powodowanymi przez NLPZ.

Wnioski: Preparat łączy w sobie działanie przeciwzapalne i przeciwbólowe diklofenaku z ochronnym działaniem mizoprostolu na przewód pokarmowy, co czyni go szczególnie przydatnym u pacjentów z chorobami reumatologicznymi wymagających długotrwałego stosowania NLPZ.

Dawkowanie i sposób podawania

Grupa pacjentów Dawkowanie Arthrotec® Dawkowanie Arthrotec® forte
Dorośli 1 tabletka 2-3 razy na dobę 1 tabletka 1-2 razy na dobę
Pacjenci w podeszłym wieku, z zaburzeniami czynności nerek, wątroby lub niewydolnością serca Brak konieczności modyfikacji dawkowania, ale wymagane dokładne monitorowanie
Dzieci i młodzież poniżej 18 lat Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania

Sposób podawania: Tabletki należy przyjmować doustnie, podczas posiłku. Nie wolno ich rozgryzać, rozpuszczać ani żuć.

Wnioski: Dawkowanie Arthrotec® i Arthrotec® forte jest dostosowane do potrzeb pacjenta i nasilenia objawów. Szczególną uwagę należy zwrócić na monitorowanie pacjentów z grup ryzyka, mimo braku konieczności modyfikacji dawki.

Przeciwwskazania

Stosowanie Arthrotec® i Arthrotec® forte jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

  • Nadwrażliwość na diklofenak i inne leki z grupy NLPZ
  • Nadwrażliwość na mizoprostol i inne prostaglandyny
  • Ciąża
  • Kobiety w wieku rozrodczym niestosujące skutecznej antykoncepcji
  • Okres karmienia piersią
  • Dzieci poniżej 18 roku życia (ze względu na brak badań dotyczących bezpieczeństwa stosowania)

Wnioski: Przeciwwskazania do stosowania Arthrotec® i Arthrotec® forte obejmują głównie stany związane z nadwrażliwością na składniki preparatu oraz sytuacje, w których stosowanie leku mogłoby stanowić zagrożenie dla płodu lub dziecka.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania Arthrotec® i Arthrotec® forte u pacjentów z:

  • Ciężkim upośledzeniem czynności wątroby lub nerek
  • Nadciśnieniem tętniczym
  • Niewydolnością serca
  • Stanami predysponującymi do retencji płynów
  • W podeszłym wieku
  • Otrzymujących doustne leki przeciwcukrzycowe
  • Czynną chorobą wrzodową żołądka i/lub dwunastnicy
  • Czynnymi krwawieniami z przewodu pokarmowego

Wnioski: Stosowanie Arthrotec® i Arthrotec® forte wymaga szczególnej uwagi u pacjentów z chorobami współistniejącymi, zwłaszcza dotyczącymi układu sercowo-naczyniowego, nerek, wątroby oraz przewodu pokarmowego.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Diklofenak zawarty w preparacie może wchodzić w interakcje z następującymi lekami:

  • Preparaty moczopędne i przeciwnadciśnieniowe (antagonistyczne działanie)
  • Leki oszczędzające potas (zwiększenie stężenia potasu we krwi)
  • Digoksyna, sole litu, metotreksat (zwiększenie stężenia we krwi i nasilenie toksyczności)
  • Kwas acetylosalicylowy i inne NLPZ (zmniejszenie siły działania diklofenaku)
  • Leki przeciwzakrzepowe (nasilenie działania)
  • Leki zobojętniające kwas żołądkowy (opóźnienie wchłaniania diklofenaku)
  • Insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe (konieczna ostrożność)

Wnioski: Stosowanie Arthrotec® i Arthrotec® forte wymaga szczególnej uwagi u pacjentów przyjmujących inne leki, zwłaszcza wpływające na układ sercowo-naczyniowy, gospodarkę wodno-elektrolitową oraz metabolizm glukozy.

Wpływ na ciążę i laktację

Stosowanie Arthrotec® i Arthrotec® forte u kobiet w okresie ciąży i karmienia piersią jest przeciwwskazane. Preparaty te mogą powodować poważne zagrożenia dla płodu i noworodka.

Wnioski: Bezwzględny zakaz stosowania Arthrotec® i Arthrotec® forte u kobiet w ciąży i karmiących piersią wynika z potencjalnego ryzyka dla rozwoju płodu i noworodka.

Działania niepożądane

Stosowanie Arthrotec® i Arthrotec® forte może wiązać się z występowaniem następujących działań niepożądanych:

  • Zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego: dolegliwości żołądkowo-jelitowe, zapalenie błony śluzowej żołądka i/lub dwunastnicy, zapalenie przełyku, odbijanie, nudności, bóle brzucha, biegunki, zaparcia
  • Zaburzenia układu nerwowego: ból i zawroty głowy
  • Zaburzenia układu sercowo-naczyniowego: obrzęki i retencja sodu
  • Reakcje skórne: świąd, wysypka, nadwrażliwość na światło
  • Zaburzenia układu oddechowego: skurcz oskrzeli (astma aspirynowa)
  • Zaburzenia nerek i dróg moczowych: białkomocz, skąpomocz, śródmiąższowe zapalenie nerek, martwica brodawek nerkowych, zespół nerczycowy, niewydolność nerek
  • Zaburzenia wątroby: przejściowe zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych i stężenia bilirubiny we krwi
  • Zaburzenia układu rozrodczego: krwotoki miesiączkowe, bolesne miesiączkowanie, skurcze macicy, zapalenia pochwy i krwawienia
  • Reakcje alergiczne: odczyny anafilaktyczne, obrzęk naczynioruchowy
  • Ciężkie reakcje skórne: rumień wielopostaciowy, zespół Stevens-Johnsona, zespół Lyella (rzadko)
  • Zaburzenia hematologiczne: niedokrwistość, leukopenia, agranulocytoza, małopłytkowość

Wnioski: Stosowanie Arthrotec® i Arthrotec® forte może wiązać się z szerokim spektrum działań niepożądanych, obejmujących różne układy i narządy. Konieczne jest monitorowanie pacjentów pod kątem wystąpienia tych objawów, szczególnie w przypadku długotrwałego stosowania leku.

Mechanizm działania

Arthrotec® i Arthrotec® forte to preparaty łączące działanie dwóch substancji aktywnych:

1. Diklofenak: Niesteroidowy lek przeciwzapalny (NLPZ) o działaniu przeciwzapalnym, przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Mechanizm działania polega na hamowaniu aktywności cyklooksygenazy prostaglandynowej, co prowadzi do zmniejszenia syntezy eikozanoidów i zawartości kwasu arachidonowego w granulocytach. Diklofenak wykazuje również działanie przeciwagregacyjne na płytki krwi.

2. Mizoprostol: Syntetyczny analog prostaglandyny E1 (alprostadylu), który hamuje wydzielanie soku żołądkowego i kwasu solnego, utrzymuje odpowiedni przepływ krwi przez błonę śluzową żołądka oraz zwiększa wydzielanie dwuwęglanów przez dwunastnicę i śluzu przez żołądek. Mizoprostol działa ochronnie na błonę śluzową żołądka, zapobiegając uszkodzeniom powodowanym przez NLPZ.

Wnioski: Połączenie diklofenaku i mizoprostolu w jednym preparacie pozwala na skuteczne leczenie przeciwzapalne i przeciwbólowe przy jednoczesnej ochronie błony śluzowej przewodu pokarmowego przed działaniami niepożądanymi NLPZ.

Właściwości farmakokinetyczne

Diklofenak:

  • Szybko i całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego
  • Maksymalne stężenie we krwi osiąga po 1-2 godzinach od podania doustnego
  • W znacznym stopniu wiąże się z białkami osocza
  • Metabolizowany w wątrobie do 4 metabolitów, z których 4-hydroksypochodna wykazuje wysoką aktywność przeciwzapalną i przeciwbólową
  • Wydalany z moczem (40-60%) i żółcią
  • Okres półtrwania wynosi 1-2 godziny
  • Nie kumuluje się w organizmie

Mizoprostol:

  • Szybko się wchłania (około 30 minut)
  • Działanie utrzymuje się przez około 3 godziny
  • W 90% wiąże się z białkami osocza
  • Okres półtrwania wynosi 20-30 minut
  • Szybko metabolizowany do wolnego kwasu mizoprostolowego (główny, farmakologicznie czynny metabolit we krwi)
  • Około 73% podanej dawki jest wydalane z moczem, reszta z kałem

Wnioski: Profile farmakokinetyczne diklofenaku i mizoprostolu są podobne przy podawaniu tych leków oddzielnie i w postaci preparatu złożonego. Nie występują między nimi istotne interakcje farmakokinetyczne.

Skład preparatu

Arthrotec®: 1 tabletka zawiera 50 mg soli sodowej diklofenaku i 200 µg mizoprostolu.

Arthrotec® forte: 1 tabletka zawiera 75 mg soli sodowej diklofenaku i 200 µg mizoprostolu.

Warto zapamiętać
  • Arthrotec® i Arthrotec® forte łączą działanie przeciwzapalne i przeciwbólowe diklofenaku z ochronnym działaniem mizoprostolu na przewód pokarmowy.
  • Stosowanie preparatu jest przeciwwskazane u kobiet w ciąży, karmiących piersią oraz u osób z nadwrażliwością na NLPZ i prostaglandyny.


Wskazania

Pacjenci wymagający równoczesnego z NLPZ stosowania mizoprostolu. Diklofenak stosowany jest w leczeniu choroby zwyrodnieniowej stawów i reumatoidalnego zapalenia stawów. Mizoprostol stosowany jest w profilaktyce owrzodzeń żołądka i dwunastnicy powodowanych przez NLPZ.

Dorośli: 1 tabl. 2-3x/dobę lub 1 tabl. forte 1-2x/dobę. Pacjenci w podeszłym wieku, pacjenci z zaburzeniami czynności nerek, wątroby, pacjenci z niewydolnością serca. Nie ma konieczności modyfikacji dawkowania produktu u pacjentów w podeszłym wieku, u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby oraz u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek, ponieważ nie stwierdzono znaczących klinicznie zmian właściwości farmakokinetycznych produktu w tych grupach pacjentów. Jednak pacjenci w podeszłym wieku, pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby oraz pacjenci z niewydolnością serca, powinni być dokładnie monitorowani. Dzieci i młodzież. Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania produktu leczniczego u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat nie zostały zbadane.

Przyjmować doustnie, podczas posiłku, nie rozgryzać, nie rozpuszczać, nie żuć.

Nadwrażliwość na diklofenak i inne leki z grupy NLPZ, mizoprostol i inne prostaglandyny. Nie stosować w ciąży, u kobiet w okresie rozrodczym nie stosujących skutecznej antykoncepcji oraz w okresie karmienia piersią. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania u dzieci poniżej 18 rż.

Należy zachować ostrożność w ciężkim upośledzeniu czynności wątroby lub nerek, nadciśnieniu tętniczym, niewydolności serca, w stanach predysponujących do retencji płynów, w podeszłym wieku, u pacjentów otrzymujących doustne leki przeciwcukrzycowe, w czynnej chorobie wrzodowej żołądka i/lub dwunastnicy oraz w czynnych krwawieniach z przewodu pokarmowego.

Zawarty w preparacie diklofenak działa antagonistycznie z preparatami moczopędnymi i przeciwnadciśnieniowymi, może powodować zwiększenie stężenia potasu we krwi, nasilając działanie leków oszczędzających potas oraz jednocześnie osłabia działanie natriuretyczne leków moczopędnych. Nie należy stosować preparatu z digoksyną, solami litu, metotreksatem ze względu na zwiększenie ich stężenia we krwi i nasilenie ich toksyczności. Nie jest zalecane jednoczesne stosowanie z kwasem acetylosalicylowym oraz innymi lekami z grupy NLPZ (zmniejszenie siły działania diklofenaku). Leki z grupy NLPZ powodują nasilenie działania leków obniżających krzepliwość (podczas stosowania preparatu należy kontrolować parametry krzepnięcia, mimo braku potwierdzenia tego zjawiska w odniesieniu do diklofenaku). Leki zobojętniające kwas żołądkowy mogą opóźniać wchłanianie diklofenaku. Wykazano, że leki zobojętniające zawierające magnez zaostrzają biegunkę, będącą jednym z działań niepożądanych towarzyszących terapii preparatem. Należy ostrożnie stosować w cukrzycy leczonej insuliną lub doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi.

Stosowanie preparatu u kobiet w okresie ciąży i karmienia piersią jest przeciwwskazane.

Lek może powodować: zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego: dolegliwości żołądkowo-jelitowe, zapalenie błony śluzowej żołądka i/lub dwunastnicy, zapalenie przełyku, odbijanie, nudności, bóle brzucha i biegunki na ogół przejściowe (można im zapobiegać przyjmując lek podczas posiłku i unikając leków neutralizujących, zawierających magnez), zaparcia; ból i zawroty głowy, obrzęki i retencję sodu; skórne reakcje uczuleniowe (świąd, wysypka, nadwrażliwość na światło), skurcz oskrzeli (astma aspirynowa), białkomocz, skąpomocz, śródmiąższowe zapalenie nerek, martwicę brodawek nerkowych, zespół nerczycowy, niewydolność nerek, istotne klinicznie przejściowe zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych i stężenia bilirubiny we krwi, najczęściej bez objawów uszkodzenia wątroby. Donoszono o krwotokach miesiączkowych, bolesnym miesiączkowaniu, skurczach macicy, zapaleniach pochwy i krwawieniach. W rzadkich przypadkach stosowania diklofenaku występowały reakcje alergiczne w postaci odczynów anafilaktycznych i obrzęku naczynioruchowego; wyjątkowo: rumienia wielopostaciowego, zespołu Stevens-Johnsona, zespołu Lyella; niedokrwistość, leukopenia, agranulocytoza, małopłytkowość. Przy długotrwałym stosowaniu - upośledzenie czynności wątroby.

Preparat stanowi połączenie niesteroidowego leku przeciwzapalnego o właściwościach przeciwbólowych oraz analogu prostaglandyny E1 o działaniu ochronnym na błonę śluzową żołądka i dwunastnicy. Diklofenak jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym (pochodna kwasu aminofenylooctowego) o działaniu przeciwzapalnym, przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Mechanizm działania polega na hamowaniu aktywności cyklooksygenazy prostaglandynowej (hamowanie syntezy eikozanoidów, zmniejszanie zawartości kwasu arachidonowego w granulocytach). Działa przeciwagregacyjnie na płytki krwi. Szybko i całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając po podaniu doustnym maksymalne stężenie we krwi po 1-2 h. W znacznym stopniu wiąże się z białkami osocza. Metabolizowany jest w wątrobie do 4 metabolitów, z których 4-hydroksypochodna wykazuje wysoką aktywność przeciwzapalną i przeciwbólową. Metabolity w postaci glukuronianów i siarczanów wydalane są z moczem (około 40-60%), reszta - z żółcią. T0,5 wynosi 1-2 h. Lek nie kumuluje się w organizmie. Mizoprostol jest syntetycznym analogiem prostaglandyny E1 (alprostadylu) hamującym wydzielanie (stymulowane i podstawowe) soku żołądkowego i kwasu solnego, utrzymującym odpowiedni przepływ krwi przez błonę śluzową żołądka, zwiększającym wydzielanie dwuwęglanów przez dwunastnicę i śluzu przez żołądek. Nie wywołuje zwiększenia wydzielania gastryny, nie obniża ciśnienia tętniczego. Działa ochronnie na błonę śluzową żołądka, w tym przy stymulacji czynnikami wrzodotwórczymi (np. NLPZ). Szybko się wchłania (około 30 min.), działanie utrzymuje się przez około 3 h; w 90% wiąże się z białkami osocza. T0,5 wynosi 20-30 min. Jest szybko metabolizowany do wolnego kwasu mizoprostolowego, który jest głównym, farmakologicznie czynnym metabolitem we krwi. Około 73% podanej dawki jest wydalane z moczem, reszta - z kałem. Między składnikami preparatu nie występują interakcje farmakokinetyczne; profile farmakokinetyczne składników są podobne i nie różnią się przy podawaniu tych leków oddzielnie.

1 tabl. zawiera 50 mg soli sodowej diklofenaku i 200 µg mizoprostolu. 1 tabl. forte zawiera 75 mg soli sodowej diklofenaku i 200 µg mizoprostolu.

Nie należy spożywać alkoholu podczas stosowania leku. Alkohol może oddziaływać na wchłanianie leku, wiązanie z białkami krwi i jego dystrybucję w ustroju także metabolizm i wydalanie. W przypadku jednych leków może dojść do wzmocnienia, w przypadku innych do zahamowania ich działania. Wpływ alkoholu na ten sam lek może być inny w przypadku sporadycznego, a inny w przypadku przewlekłego picia.

Lek może wpływać na skuteczność antykoncepcji. Podczas przyjmowania leku zaleca się stosowanie dodatkowych metod zapobiegania ciąży.

Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.

Badania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.

Badania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.

Istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).

Produkt leczniczy zawierający substancję czynną bardzo silnie działającą.

Ograniczenie spożycia soli u osób starszych może spowodować zaburzenia ukrwienia nerek i ich czynności, co z kolei może wystąpić jako działanie niepożądane inhibitorów ACE - współistnienie tych dwóch czynników istotnie zwiększa możliwość uszkodzenia nerek (działanie synergiczne). Ograniczenie spożycia soli u osób leczonych cyklosporyną powoduje nasilenie nefrotoksycznego działania leku, prowadzącego do niewydolności nerek. Zwiększenie reabsorpcji litu w kanalikach nerkowych w wyniku zaburzeń funkcji nerek spowodowanych niedoborem sodu, może powodować niedociśnienie tętnicze z zawrotami głowy, zaburzenia rytmu serca, tachykardię, zaburzenia widzenia, nadmierną senność lub bezsenność, depresję.

Lek powinien być zażywany w czasie jedzenia lub tuż po posiłku.