Arthrotec® i Arthrotec® forte - charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Arthrotec® i Arthrotec® forte są wskazane do stosowania u pacjentów wymagających jednoczesnego podawania niesteroidowego leku przeciwzapalnego (NLPZ) oraz mizoprostolu. Diklofenak, główny składnik aktywny, jest stosowany w leczeniu choroby zwyrodnieniowej stawów oraz reumatoidalnego zapalenia stawów. Mizoprostol pełni rolę ochronną, zapobiegając powstawaniu owrzodzeń żołądka i dwunastnicy, które mogą być skutkiem ubocznym stosowania NLPZ.

Połączenie diklofenaku i mizoprostolu w jednym preparacie pozwala na skuteczne leczenie stanów zapalnych przy jednoczesnej ochronie błony śluzowej przewodu pokarmowego, co jest szczególnie istotne u pacjentów z grupy podwyższonego ryzyka powikłań żołądkowo-jelitowych.

Dawkowanie i sposób podawania

Tabela 1. Dawkowanie preparatu Arthrotec® i Arthrotec® forte w zależności od grupy pacjentów

Lek należy przyjmować doustnie, podczas posiłku. Tabletek nie wolno rozgryzać, rozpuszczać ani żuć. Takie postępowanie zapewnia optymalne wchłanianie substancji czynnych i minimalizuje ryzyko podrażnienia przewodu pokarmowego.

Przeciwwskazania

Stosowanie preparatu Arthrotec® i Arthrotec® forte jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na diklofenak, inne leki z grupy NLPZ, mizoprostol lub inne prostaglandyny
• Ciąża oraz okres karmienia piersią
• Kobiety w wieku rozrodczym niestosujące skutecznej antykoncepcji
• Dzieci i młodzież poniżej 18 roku życia (ze względu na brak badań dotyczących bezpieczeństwa stosowania)

Przeciwwskazania te wynikają z potencjalnego ryzyka dla płodu związanego ze stosowaniem NLPZ oraz mizoprostolu, a także z braku wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania u dzieci i młodzieży.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania preparatu Arthrotec® i Arthrotec® forte u pacjentów z:

• Ciężkim upośledzeniem czynności wątroby lub nerek
• Nadciśnieniem tętniczym
• Niewydolnością serca
• Stanami predysponującymi do retencji płynów
• W podeszłym wieku
• Otrzymujących doustne leki przeciwcukrzycowe
• Czynną chorobą wrzodową żołądka i/lub dwunastnicy
• Czynnymi krwawieniami z przewodu pokarmowego

W tych grupach pacjentów konieczne jest ścisłe monitorowanie stanu klinicznego oraz regularne kontrole parametrów laboratoryjnych. Szczególną uwagę należy zwrócić na funkcję nerek i wątroby oraz ryzyko powikłań sercowo-naczyniowych.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Diklofenak, będący składnikiem preparatu Arthrotec®, może wchodzić w interakcje z wieloma lekami, co wymaga szczególnej uwagi przy jego stosowaniu:

• Antagonistyczne działanie wobec leków moczopędnych i przeciwnadciśnieniowych
• Zwiększenie stężenia potasu we krwi, nasilając działanie leków oszczędzających potas
• Osłabienie działania natriuretycznego leków moczopędnych
• Zwiększenie stężenia i toksyczności digoksyny, soli litu i metotreksatu
• Zmniejszenie siły działania przy jednoczesnym stosowaniu z kwasem acetylosalicylowym i innymi NLPZ
• Nasilenie działania leków przeciwzakrzepowych
• Opóźnienie wchłaniania diklofenaku przez leki zobojętniające kwas żołądkowy
• Konieczność ostrożnego stosowania u pacjentów z cukrzycą leczonych insuliną lub doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi

Ze względu na złożoność interakcji, przed rozpoczęciem terapii preparatem Arthrotec® należy dokładnie przeanalizować listę wszystkich przyjmowanych przez pacjenta leków i suplementów diety. W razie wątpliwości wskazana jest konsultacja z lekarzem lub farmaceutą.

Działania niepożądane

Stosowanie preparatu Arthrotec® może wiązać się z wystąpieniem różnorodnych działań niepożądanych, obejmujących:

• Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: dolegliwości żołądkowo-jelitowe, zapalenie błony śluzowej żołądka i/lub dwunastnicy, zapalenie przełyku, odbijanie, nudności, bóle brzucha, biegunki (często przejściowe), zaparcia
• Objawy neurologiczne: ból i zawroty głowy
• Zaburzenia wodno-elektrolitowe: obrzęki i retencja sodu
• Reakcje skórne: świąd, wysypka, nadwrażliwość na światło
• Zaburzenia oddechowe: skurcz oskrzeli (astma aspirynowa)
• Zaburzenia nerkowe: białkomocz, skąpomocz, śródmiąższowe zapalenie nerek, martwica brodawek nerkowych, zespół nerczycowy, niewydolność nerek
• Zaburzenia wątrobowe: przejściowe zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych i stężenia bilirubiny we krwi
• Zaburzenia ginekologiczne: krwotoki miesiączkowe, bolesne miesiączkowanie, skurcze macicy, zapalenia pochwy i krwawienia
• Reakcje alergiczne: odczyny anafilaktyczne, obrzęk naczynioruchowy
• Rzadkie, ale poważne powikłania skórne: rumień wielopostaciowy, zespół Stevens-Johnsona, zespół Lyella
• Zaburzenia hematologiczne: niedokrwistość, leukopenia, agranulocytoza, małopłytkowość

Długotrwałe stosowanie preparatu może prowadzić do upośledzenia czynności wątroby. Pacjenci powinni być poinformowani o konieczności zgłaszania wszelkich niepokojących objawów lekarzowi prowadzącemu.

Mechanizm działania

Arthrotec® jest preparatem złożonym, zawierającym dwie substancje czynne o komplementarnym działaniu:

Diklofenak - niesteroidowy lek przeciwzapalny (NLPZ) z grupy pochodnych kwasu aminofenylooctowego. Jego mechanizm działania polega na hamowaniu aktywności cyklooksygenazy prostaglandynowej, co prowadzi do zmniejszenia syntezy eikozanoidów i obniżenia zawartości kwasu arachidonowego w granulocytach. Efektem tego jest działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Diklofenak wykazuje również działanie przeciwagregacyjne na płytki krwi.

Mizoprostol - syntetyczny analog prostaglandyny E1 (alprostadylu). Jego główne działanie polega na hamowaniu wydzielania soku żołądkowego i kwasu solnego, zarówno podstawowego, jak i stymulowanego. Mizoprostol utrzymuje odpowiedni przepływ krwi przez błonę śluzową żołądka, zwiększa wydzielanie dwuwęglanów przez dwunastnicę i śluzu przez żołądek. Dzięki temu działa ochronnie na błonę śluzową przewodu pokarmowego, przeciwdziałając uszkodzeniom wywołanym przez NLPZ.

Połączenie tych dwóch substancji w jednym preparacie pozwala na skuteczne leczenie stanów zapalnych przy jednoczesnej minimalizacji ryzyka powikłań żołądkowo-jelitowych, co jest szczególnie istotne u pacjentów długotrwale stosujących NLPZ.

Właściwości farmakokinetyczne

Diklofenak:

• Szybko i całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego
• Maksymalne stężenie we krwi osiąga po 1-2 godzinach od podania doustnego
• W znacznym stopniu wiąże się z białkami osocza
• Metabolizowany w wątrobie do 4 metabolitów, z których 4-hydroksypochodna wykazuje wysoką aktywność przeciwzapalną i przeciwbólową
• Metabolity wydalane są głównie z moczem (40-60%) oraz z żółcią
• Okres półtrwania (T0,5) wynosi 1-2 godziny
• Nie kumuluje się w organizmie

Mizoprostol:

• Szybko się wchłania (około 30 minut)
• Działanie utrzymuje się przez około 3 godziny
• W 90% wiąże się z białkami osocza
• Okres półtrwania (T0,5) wynosi 20-30 minut
• Szybko metabolizowany do wolnego kwasu mizoprostolowego, który jest głównym, farmakologicznie czynnym metabolitem we krwi
• Około 73% podanej dawki jest wydalane z moczem, reszta z kałem

Warto podkreślić, że między składnikami preparatu Arthrotec® nie występują istotne interakcje farmakokinetyczne. Profile farmakokinetyczne obu substancji są podobne zarówno przy podawaniu w formie preparatu złożonego, jak i oddzielnie.

Skład preparatu

Arthrotec®:

• 1 tabletka zawiera 50 mg soli sodowej diklofenaku i 200 µg mizoprostolu

Arthrotec® forte:

• 1 tabletka zawiera 75 mg soli sodowej diklofenaku i 200 µg mizoprostolu

Różnica w składzie między preparatami Arthrotec® i Arthrotec® forte dotyczy zawartości diklofenaku, co pozwala na dostosowanie terapii do indywidualnych potrzeb pacjenta i nasilenia objawów choroby.