Arlevert - charakterystyka leku dla lekarzy

Wskazania do stosowania

Arlevert jest wskazany w leczeniu objawów pacjentów dorosłych. Lek łączy w sobie działanie dwóch substancji czynnych - cynaryzyny i dimenhydraminy, co zapewnia kompleksowe oddziaływanie zarówno na ośrodkową, jak i obwodową część układu równowagi.

Warto podkreślić, że skuteczność leku Arlevert w leczeniu zawrotów głowy jest wyższa niż przy stosowaniu pojedynczych substancji czynnych. Należy jednak pamiętać, że lek nie był oceniany w leczeniu kinetozy.

Dawkowanie i sposób podawania

Tabletki należy przyjmować po posiłku, połykając w całości i popijając niewielką ilością płynu. Nie należy ich rozgryzać ani żuć. Okres leczenia nie powinien przekraczać 4 tygodni, chyba że lekarz zadecyduje inaczej.

Dawkowanie Arlevertu jest proste i wygodne dla pacjenta, co może zwiększać compliance. Należy jednak pamiętać o ograniczeniach stosowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby oraz braku danych dla dzieci i młodzieży.

Przeciwwskazania

Stosowanie leku Arlevert jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na substancje czynne, difenhydraminę lub inne leki przeciwhistaminowe o podobnej budowie
• Ciężkie zaburzenia czynności nerek (ClCr ≤25 ml/min)
• Ciężkie zaburzenia czynności wątroby
• Jaskra zamykającego się kąta
• Drgawki
• Podejrzenie podwyższonego ciśnienia wewnątrzczaszkowego
• Nadużywanie alkoholu
• Zatrzymywanie moczu związane z chorobami cewki moczowej i gruczołu krokowego

Lista przeciwwskazań jest dość obszerna, co wymaga od lekarza dokładnej oceny stanu pacjenta przed wdrożeniem leczenia Arlevertem. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby oraz schorzeniami układu moczowego.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania leku Arlevert należy zachować szczególną ostrożność w następujących przypadkach:

• Pacjenci z niedociśnieniem
• Choroby, które mogą ulec zaostrzeniu w związku z podawaniem leków przeciwcholinergicznych (np. podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe, niedrożność odźwiernika dwunastnicy, rozrost gruczołu krokowego, nadciśnienie tętnicze, nadczynność tarczycy, ciężka choroba wieńcowa)
• Choroba Parkinsona

Lek może wywierać niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych, szczególnie na początku leczenia, ze względu na możliwość wystąpienia senności.

Stosowanie Arlevertu wymaga indywidualnego podejścia do pacjenta i uwzględnienia jego schorzeń współistniejących. Należy poinformować pacjenta o możliwym wpływie leku na zdolność prowadzenia pojazdów.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Mimo braku przeprowadzonych badań dotyczących interakcji, należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu Arlevertu z następującymi lekami:

• Inhibitory oksydazy monoaminowej (nasilenie działania przeciwcholinergicznego i uspokajającego)
• Prokarbazyna (zwiększenie działania leku)
• Leki o działaniu depresyjnym na OUN (nasilenie działania uspokajającego)
• Leki przeciwnadciśnieniowe, efedryna i leki przeciwcholinergiczne (nasilenie działania)
• Antybiotyki aminoglikozydowe (maskowanie objawów ototoksycznych)
• Leki powodujące wydłużenie odcinka QT w zapisie EKG
• Substraty enzymu CYP2D6, szczególnie o wąskim indeksie terapeutycznym

Interakcje lekowe Arlevertu są liczne i potencjalnie istotne klinicznie. Wymaga to szczególnej uwagi przy stosowaniu leku u pacjentów przyjmujących inne preparaty, zwłaszcza działające na OUN lub metabolizowane przez CYP2D6.

Wpływ na ciążę i laktację

Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania Arlevertu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach są niewystarczające. Istnieje podejrzenie, że dimenhydramina może wywierać działanie oksytotyczne i skracać czas porodu. Lek nie jest zalecany do stosowania w okresie ciąży.

Dimenhydramina i cynaryzyna przenikają do mleka kobiecego. Arlevert nie powinien być stosowany podczas karmienia piersią.

Stosowanie Arlevertu u kobiet w ciąży i karmiących piersią jest przeciwwskazane ze względu na potencjalne ryzyko dla płodu i noworodka.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane Arlevertu to:

• Senność (w tym ospałość, zmęczenie, męczliwość, oszołomienie) - około 8% pacjentów
• Suchość w jamie ustnej - około 5% pacjentów

Inne istotne działania niepożądane obejmują:

• Zaburzenia krwi i układu chłonnego (bardzo rzadko): leukopenia, małopłytkowość, niedokrwistość aplastyczna
• Zaburzenia układu nerwowego: ból głowy, parestezje, amnezja, szum w uszach, drżenia, nerwowość, drgawki
• Zaburzenia żołądka i jelit: ból brzucha, dyspepsja, nudności, biegunka
• Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: pocenie się, wysypka, nadwrażliwość na światło

Profil działań niepożądanych Arlevertu jest stosunkowo szeroki, ale większość z nich ma charakter łagodny i przemijający. Należy jednak monitorować pacjentów pod kątem rzadkich, ale poważnych działań niepożądanych, takich jak zaburzenia hematologiczne.

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania Arlevertu mogą obejmować:

• Ospałość, zawroty głowy, ataksję
• Objawy przeciwcholinergiczne (suchość w jamie ustnej, nagłe zaczerwienienie twarzy, rozszerzone źrenice, częstoskurcz, ból głowy, zatrzymanie moczu)
• Drgawki, omamy, pobudzenie
• Depresję oddechową, nadciśnienie tętnicze
• W ciężkich przypadkach: śpiączkę

Leczenie przedawkowania obejmuje:

• Ogólne leczenie podtrzymujące
• Płukanie żołądka izotonicznym roztworem chlorku sodu
• Monitorowanie temperatury ciała
• W przypadku znacznego działania ośrodkowo-przeciwcholinergicznego: powolne podanie fizostygminy
• Hemoperfuzja z użyciem aktywowanego węgla (w przypadku konieczności eliminacji dimenhydraminy)

Przedawkowanie Arlevertu może prowadzić do poważnych powikłań, wymagających intensywnego leczenia. Kluczowe jest wczesne rozpoznanie objawów i wdrożenie odpowiedniego postępowania.

Mechanizm działania

Arlevert zawiera dwie substancje czynne o komplementarnym mechanizmie działania:

• Dimenhydramina (sól chloroteofilinowa difenhydraminy):
  • Działa przeciwhistaminowo i przeciwcholinergicznie
  • Wywiera działanie parasympatykolityczne i depresyjne na OUN
  • Wpływa na strefę uaktywnienia chemoreceptorów w regionie przedsionka, wykazując działanie przeciwwymiotne i przeciw zawrotom głowy
  • Działa głównie na ośrodkową część układu równowagi
• Cynaryzyna:
  • Działa jako antagonista wapnia
  • Hamuje napływ jonów wapnia do komórek układu przedsionkowego
  • Wywiera głównie działanie uspokajające na obwodową część układu równowagi (błędnik)

Połączenie dimenhydraminy i cynaryzyny w Arlevercie zapewnia kompleksowe działanie na układ równowagi, zarówno na poziomie ośrodkowym, jak i obwodowym, co może tłumaczyć jego wysoką skuteczność w leczeniu zawrotów głowy.

Skład

Jedna tabletka Arlevertu zawiera:

• 20 mg cynaryzyny
• 40 mg dimenhydraminy

Skład leku jest starannie dobrany, aby zapewnić optymalne działanie terapeutyczne przy minimalizacji ryzyka działań niepożądanych.