Medycyna.pl Medycyna.pl
Wyszukaj produkt

Arimidex®

Anastrozole

tabl. powl.
1 mg
28 szt.
Doustnie
Rx
100%
61,10
B (1)
8,07
S (2)
bezpł.

Arimidex® - charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Preparat Arimidex® jest wskazany w następujących przypadkach:

  • Leczenie zaawansowanego raka piersi u kobiet po menopauzie, u których stwierdzono w guzie obecność receptora estrogenowego
  • Leczenie uzupełniające wczesnego raka piersi u kobiet po menopauzie, u których stwierdzono w guzie obecność receptora estrogenowego
  • Leczenie uzupełniające wczesnego raka piersi u kobiet po menopauzie, u których stwierdzono w guzie obecność receptora estrogenowego, po 2-3 latach leczenia uzupełniającego tamoksyfenem

Arimidex® jest skutecznym lekiem w terapii hormonozależnego raka piersi u kobiet po menopauzie. Jego działanie opiera się na hamowaniu produkcji estrogenów, które mogą stymulować wzrost guza.

Dawkowanie i sposób podawania

Grupa pacjentów Zalecane dawkowanie
Pacjentki dorosłe, w tym w podeszłym wieku 1 tabletka na dobę
Pacjentki z wczesnym rakiem piersi ER+ 1 tabletka na dobę przez 5 lat
Pacjentki z zaburzeniami czynności nerek (łagodne/umiarkowane) Bez zmiany dawkowania
Pacjentki z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek 1 tabletka na dobę, zachować ostrożność
Pacjentki z łagodną niewydolnością wątroby Bez zmiany dawkowania
Pacjentki z umiarkowanymi/ciężkimi zaburzeniami wątroby 1 tabletka na dobę, zachować ostrożność

Tabela przedstawia zalecane dawkowanie preparatu Arimidex® w różnych grupach pacjentów. Należy zwrócić uwagę na konieczność zachowania ostrożności u pacjentek z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek oraz umiarkowanymi do ciężkich zaburzeniami wątroby.

Lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży ze względu na brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności w tej grupie wiekowej.

Przeciwwskazania

Stosowanie preparatu Arimidex® jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

  • U pacjentek przed menopauzą
  • U pacjentek w okresie ciąży
  • U pacjentek karmiących piersią
  • U pacjentek ze stwierdzoną nadwrażliwością na anastrozol lub którąkolwiek substancję pomocniczą

Przeciwwskazania do stosowania Arimidexu® wynikają głównie z mechanizmu jego działania oraz potencjalnego wpływu na rozwijający się płód i noworodka. Lek jest przeznaczony wyłącznie dla kobiet po menopauzie.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania preparatu Arimidex® należy zwrócić szczególną uwagę na następujące kwestie:

  • Potwierdzenie statusu menopauzalnego - w razie wątpliwości należy wykonać badania hormonalne (LH, FSH, estradiol)
  • Unikanie jednoczesnego stosowania z tamoksyfenem lub lekami zawierającymi estrogeny
  • Monitorowanie gęstości mineralnej kości - lek może powodować osteoporozę
  • Zachowanie ostrożności u pacjentek z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby
  • Ostrożne stosowanie u pacjentek z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek
  • Możliwość wystąpienia osłabienia i senności - zachowanie ostrożności podczas prowadzenia pojazdów

Stosowanie Arimidexu® wymaga regularnego monitorowania stanu pacjentki, szczególnie w zakresie gęstości mineralnej kości oraz funkcji wątroby i nerek. W razie potrzeby należy wdrożyć odpowiednie leczenie wspomagające, np. suplementację wapnia i witaminy D lub terapię bisfosfonianami.

Warto zapamiętać
  • Arimidex® jest skutecznym lekiem w terapii hormonozależnego raka piersi u kobiet po menopauzie
  • Stosowanie leku wymaga regularnego monitorowania gęstości mineralnej kości ze względu na ryzyko osteoporozy

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Anastrozol, substancja czynna preparatu Arimidex®, wykazuje niewielki potencjał interakcji z innymi lekami. Należy jednak pamiętać o następujących aspektach:

  • Anastrozol in vitro hamuje aktywność izoenzymów CYP 1A2, 2C8/9 i 3A4, jednak badania kliniczne nie wykazały istotnych interakcji
  • Nie obserwowano klinicznie istotnych interakcji z bisfosfonianami
  • Należy unikać jednoczesnego stosowania tamoksyfenu lub leków zawierających estrogeny
  • Cymetydyna nie ma wpływu na stężenie anastrozolu w osoczu
  • Brak danych dotyczących wpływu silnych inhibitorów CYP na farmakokinetykę anastrozolu

Mimo stosunkowo niskiego ryzyka interakcji, należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania Arimidexu® z innymi lekami, szczególnie tymi metabolizowanymi przez cytochrom P450. W razie wątpliwości wskazana jest konsultacja z lekarzem lub farmaceutą.

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Stosowanie preparatu Arimidex® jest przeciwwskazane u kobiet w ciąży i karmiących piersią. Należy pamiętać, że:

  • Brak danych dotyczących stosowania leku u kobiet w ciąży
  • Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na płodność
  • Nie ma danych na temat przenikania leku do mleka matki
  • Wpływ leku na płodność u ludzi nie był badany

Ze względu na mechanizm działania oraz potencjalne ryzyko dla płodu i noworodka, Arimidex® nie powinien być stosowany u kobiet w wieku rozrodczym. Pacjentki w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczną antykoncepcję w trakcie leczenia oraz przez pewien czas po jego zakończeniu.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane obserwowane podczas stosowania preparatu Arimidex® obejmują:

  • Zaburzenia metabolizmu: brak łaknienia, hipercholesterolemia
  • Zaburzenia układu nerwowego: ból głowy, senność, zespół cieśni nadgarstka
  • Zaburzenia naczyniowe: uderzenia gorąca
  • Zaburzenia żołądka i jelit: nudności, biegunka, wymioty
  • Zaburzenia wątroby: zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych
  • Zaburzenia skóry: wysypka, ścieńczenie i przerzedzenie włosów
  • Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe: bóle i sztywność stawów, osteoporoza
  • Zaburzenia układu rozrodczego: suchość pochwy, krwawienia z pochwy

Szczególną uwagę należy zwrócić na zwiększone ryzyko osteoporozy i złamań kości. W badaniu ATAC zaobserwowano wyższą częstość złamań w grupie pacjentek stosujących Arimidex® w porównaniu do grupy otrzymującej tamoksyfen. Konieczne jest regularne monitorowanie gęstości mineralnej kości i wdrożenie odpowiedniego postępowania profilaktycznego lub leczniczego.

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania preparatu Arimidex® należy pamiętać, że:

  • Brak specyficznej odtrutki dla anastrozolu
  • Leczenie przedawkowania powinno być objawowe
  • Dializa może być skutecznym sposobem leczenia ze względu na niewielki stopień wiązania anastrozolu z białkami
  • Należy monitorować istotne parametry fizjologiczne i dokładnie obserwować stan pacjentki

W badaniach klinicznych stosowano dawki do 60 mg jednorazowo u mężczyzn i do 10 mg/dobę u kobiet, które były dobrze tolerowane. Niemniej jednak, w przypadku podejrzenia przedawkowania, pacjentka powinna niezwłocznie skontaktować się z lekarzem lub zgłosić się do najbliższego szpitala.

Mechanizm działania

Anastrozol, substancja czynna preparatu Arimidex®, jest silnym i wysoce selektywnym niesteroidowym inhibitorem aromatazy. Jego działanie polega na:

  • Hamowaniu przekształcania androstendionu do estronu w tkankach obwodowych
  • Zmniejszeniu stężenia estradiolu we krwi o ponad 80%
  • Braku wpływu na wydzielanie kortyzolu i aldosteronu

Mechanizm działania Arimidexu® sprawia, że jest on skutecznym lekiem w terapii hormonozależnego raka piersi u kobiet po menopauzie. Poprzez zmniejszenie stężenia estrogenów we krwi, lek hamuje wzrost guza zależnego od tych hormonów.

Skład

Jedna tabletka powlekana preparatu Arimidex® zawiera 1 mg anastrozolu jako substancję czynną.

Arimidex® jest skutecznym lekiem w terapii hormonozależnego raka piersi u kobiet po menopauzie. Jego stosowanie wymaga jednak regularnego monitorowania stanu pacjentki, szczególnie w zakresie gęstości mineralnej kości oraz funkcji wątroby i nerek. Lekarz prowadzący powinien indywidualnie ocenić korzyści i ryzyko związane z terapią dla każdej pacjentki.


1) Rak piersi w II rzucie hormonoterapii
Hormonozależny i HER2-ujemny rak piersi w I rzucie hormonoterapii stosowanej z powodu zaawansowanego nowotworu (możliwe wcześniejsze stosowanie hormonoterapii uzupełniającej wczesnego raka piersi) w przypadkach innych niż w ChPL
Wczesny rak piersi w I rzucie hormonoterapii
Hormonozależny i HER2-ujemny rak piersi w I rzucie hormonoterapii stosowanej z powodu zaawansowanego nowotworu (możliwe wcześniejsze stosowanie hormonoterapii uzupełniającej wczesnego raka piersi) w przypadkach innych niż w ChPL
2) Pacjenci 65+
Przysługuje uprawnionym pacjentom we wskazaniach określonych w decyzji o objęciu refundacją. Jeżeli lek jest refundowany we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach, to jest w nich wszystkich bezpłatny dla pacjenta. Jeżeli natomiast lek jest refundowany w określonych wskazaniach, to jest bezpłatny dla seniorów tylko i wyłącznie w tych właśnie wskazaniach.


Wskazania

Preparat jest wskazany w: leczeniu zaawansowanego raka piersi u kobiet po menopauzie, u których stwierdzono w guzie obecność receptora estrogenowego; leczeniu uzupełniającym wczesnego raka piersi u kobiet po menopauzie, u których stwierdzono w guzie obecność receptora estrogenowego; leczeniu uzupełniającym wczesnego raka piersi u kobiet po menopauzie, u których stwierdzono w guzie obecność receptora estrogenowego, po 2-3 latach leczenia uzupełniającego tamoksyfenem.

Zalecana dawka preparatu u pacjentek dorosłych, w tym w podeszłym wieku, to 1 tabl./dobę. U pacjentek po menopauzie z wczesnym rakiem piersi, u których stwierdzono w guzie obecność receptora estrogenowego, zaleca się hormonalne leczenie uzupełniające przez 5 lat. Dzieci. Lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży ze względu na niewystarczające dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania i skuteczności. Zaburzenia czynności nerek. Nie jest konieczna zmiana dawkowania u pacjentek z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek. W przypadku stosowania u pacjentek z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek należy zachować ostrożność. Zaburzenia czynności wątroby. Nie jest konieczna zmiana dawkowania u pacjentek z łagodną niewydolnością wątroby. Zaleca się zachowanie ostrożności w przypadku stosowania u pacjentek z umiarkowanymi do ciężkich zaburzeniami wątroby.

Produkt jest przeciwwskazany: u pacjentek przed menopauzą, u pacjentek w okresie ciąży i karmienia piersią, u pacjentek ze stwierdzoną nadwrażliwością na anastrozol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Produkt nie powinien być stosowany u pacjentek przed menopauzą. W przypadku wątpliwości dotyczących stanu hormonalnego pacjentek należy wykonać oznaczenie stężenia hormonów: hormonu luteinizującego [LH], hormonu stymulującego wydzielanie folikuliny [FSH] i/lub estradiolu w celu potwierdzenia menopauzy. Nie ma danych dotyczących jednoczesnego stosowania preparatu z analogami LHRH. Należy unikać jednoczesnego stosowania tamoksyfenu lub leków zawierających estrogeny z lekiem, ponieważ zmniejsza to jego działanie farmakologiczne. Preparat powoduje zmniejszenie stężenia estrogenów we krwi i może powodować zmniejszenie gęstości mineralnej kości, co może skutkować zwiększeniem ryzyka wystąpienia złamań kości. Kobiety z rozpoznaną osteoporozą lub ryzykiem wystąpienia osteoporozy powinny mieć wykonane badanie densytometryczne kości przed rozpoczęciem leczenia. Badanie to należy regularnie powtarzać podczas leczenia. Jeżeli istnieją wskazania, należy rozpocząć leczenie lub profilaktykę osteoporozy i regularnie monitorować ich skuteczność. Należy rozważyć zastosowanie leków specjalistycznych, np. bisfosfonianów, które mogą zahamować dalszą utratę składników mineralnych kości spowodowaną stosowaniem produktu u pacjentek po menopauzie. Produkt nie był badany u pacjentek z rakiem piersi, z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentek z niewydolnością wątroby może się zwiększyć ekspozycja na anastrozol podczas stosowania produktu u pacjentek z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby należy zachować ostrożność. Leczenie powinno być oparte na ocenie stosunku korzyści do ryzyka oszacowanego indywidualnie dla każdej pacjentki. Preparat nie był badany u pacjentek z rakiem piersi, z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek. U pacjentek z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek nie zwiększa się ekspozycja na anastrozol (GRF<30 ml/min.); u pacjentek z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek należy preparat stosować ostrożnie. Lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży ze względu na niewystarczające dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania i skuteczności w tej grupie pacjentów. Preparat nie powinien być stosowany u chłopców z niedoborem hormonu wzrostu w połączeniu z terapią hormonem wzrostu. W głównym badaniu klinicznym nie wykazano skuteczności i nie ustalono bezpieczeństwa stosowania. Ponieważ anastrozol zmniejsza stężenie estradiolu, produktu nie wolno stosować u dziewcząt z niedoborem hormonu wzrostu jako uzupełnienia leczenia hormonem wzrostu. Długoterminowe dane dotyczące bezpieczeństwa u dzieci i młodzieży są niedostępne. Lek zawiera laktozę i nie powinien być stosowany u pacjentek z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Produkt nie wykazuje żadnego lub wykazuje jedynie nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych. U kobiet stosujących preparat może wystąpić osłabienie i senność. Jeżeli takie objawy utrzymują się, należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych.

Anastrozol in vitro hamuje aktywność izoenzymów CYP 1A2, 2C8/9 i 3A4. Badania kliniczne z antypiryną i warfaryną wykazały, że anastrozol w dawce 1 mg nie hamował znacząco metabolizmu antypiryny i R- i S-warfaryny co wskazuje, że jednoczesne podawanie preparatu z innymi produktami leczniczymi nie wydaje się powodować klinicznie istotnych interakcji lekowych z udziałem izoenzymów CYP. Enzymy biorące udział w procesie metabolizmu anastrozolu nie zostały zidentyfikowane. Cymetydyna, która jest słabym niespecyficznym inhibitorem izoenzymów CYP nie ma wpływu na stężenie anastrozolu w osoczu. Nie jest znany wpływ silnych inhibitorów CYP. W analizie danych z badań klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania leku nie stwierdzono występowania klinicznie istotnych interakcji u pacjentek zażywających jednocześnie preparat i inne, często stosowane produkty lecznicze. Nie obserwowano klinicznie istotnych interakcji z bisfosfonianami. Należy unikać jednoczesnego stosowania tamoksyfenu lub leków zawierających estrogeny z produktem, ponieważ zmniejsza to jego działanie farmakologiczne.

Nie ma danych na temat stosowania produktu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na płodność. Lek jest przeciwwskazany u kobiet w okresie ciąży. Nie ma danych na temat stosowania preparatu w okresie karmienia piersią. Produkt jest przeciwwskazany u kobiet w okresie karmienia piersią. Wpływ stosowania produktu na płodność ludzi nie był badany. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję.

Wyszczególnione kategorie częstości występowania zostały skalkulowane na podstawie liczby zdarzeń niepożądanych zaobserwowanych w dużym badaniu III fazy [ATAC], przeprowadzonym u 9 366 pacjentek po menopauzie z operacyjnym rakiem piersi, leczonych uzupełniająco przez 5 lat (tamoksyfen w monoterapii lub stosowane jednocześnie, badanie ATAC). Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (często) brak łaknienia, hipercholesterolemia; (niezbyt często) hiperkalcemia (z towarzyszącym zwiększeniem stężenia parathormonu lub bez). Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo często) ból głowy; (często) senność, zespół cieśni nadgarstka, zaburzenia czucia (w tym parestezje, utrata smaku i zaburzenia smaku). Zaburzenia naczyniowe: (bardzo często) uderzenie gorąca. Zaburzenia żołądka i jelit: (bardzo często) nudności; (często) biegunka, wymioty. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (często) zwiększenie aktywności fosfatazy zasadowej, AlAT i AspAT w surowicy; (niezbyt często) zwiększenie aktywności γ-glutamylotransferazy (γ-GT) i stężenia bilirubiny w surowicy, zapalenie wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (bardzo często) wysypka; (często) ścieńczenie i przerzedzenie włosów, reakcje alergiczne; (niezbyt często) pokrzywka; (rzadko) rumień wielopostaciowy, reakcje anafilaktoidalne, zapalenie naczyń skórnych, w tym przypadki plamicy Henocha-Schönleina; (bardzo rzadko) zespół Stevens-Johnsona, obrzęk naczynioruchowy. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (bardzo często) bóle i sztywność stawów, zapalenie stawów osteoporoza; (często) bóle kości, bóle mięśni; (niezbyt często) palec trzaskający. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (często) suchość pochwy, krwawienia z pochwy. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (bardzo często) osłabienie. Częstość występowania określonych działań niepożądanych w badaniu ATAC dla mediany okresu obserwacji wynoszącej 68 m-cy, niezależnie od ich związku przyczynowo-skutkowego ze stosowaniem leku, zgłaszanych u pacjentek w czasie przyjmowania terapii w ramach badania oraz do 14 dni po zakończeniu podawania produktu w tym badaniu - szczegóły patrz ChPL. Dla mediany okresu obserwacji wynoszącej 68 m-cy częstość złamań w grupie otrzymującej preparat i w grupie otrzymującej tamoksyfen wynosiła odpowiednio 22 na 1000 pacjento-lat i 15 na 1000 pacjento-lat. Częstość złamań obserwowana w grupie stosującej lek była zbliżona do częstości obserwowanej w populacji pacjentek po menopauzie o podobnym rozkładzie grup wiekowych. Częstość występowania osteoporozy wynosiła 10,5% u pacjentek leczonych produktem oraz 7,3% u pacjentek leczonych tamoksyfenem. Nie ma danych potwierdzających, że częstość złamań i występowania osteoporozy obserwowana w badaniu ATAC wśród pacjentek przyjmujących lek wskazuje na ochronne działanie tamoksyfenu, swoiste działanie anastrozolu, czy też oba wymienione działania.

Dane kliniczne dotyczące przedawkowania produktu są ograniczone. W badaniach na zwierzętach anastrozol wykazuje niewielką ostrą toksyczność. W badaniach klinicznych stosowano różne dawki leku. U mężczyzn, zdrowych ochotników podawano do 60 mg jednorazowo, a u kobiet po menopauzie z zaawansowanym rakiem piersi do 10 mg/dobę. Dawki te były dobrze tolerowane. Nie ustalono wielkości jednorazowej dawki produktu, która może wywołać zagrożenie życia. Nie istnieje specyficzna odtrutka dla anastrozolu. W razie przedawkowania należy stosować leczenie objawowe. W przypadku przedawkowania należy wziąć pod uwagę możliwość zatrucia wieloma substancjami. U osoby przytomnej można wywołać wymioty. Ze względu na niewielki stopień wiązania się anastrozolu z białkami skutecznym sposobem leczenia przedawkowania może być dializa. Należy stosować ogólne leczenie objawowe, w tym często monitorować istotne parametry fizjologiczne i dokładnie obserwować stan pacjentki.

Anastrozol jest silnym i wysoce selektywnym niesteroidowym inhibitorem aromatazy. U kobiet po menopauzie estradiol jest głównie produkowany w tkankach obwodowych na drodze przekształcenia androstendionu do estronu z udziałem kompleksu enzymatycznego aromatazy. Estron ulega następnie przekształceniu do estradiolu. Wykazano, że u kobiet z rakiem piersi poprawę wywołuje zmniejszenie stężenia estradiolu we krwi. Stosując bardzo czułe testy stwierdzono, że u kobiet po menopauzie stosowanie anastrozolu w dawce 1 mg/dobę powoduje zahamowanie wytwarzania estradiolu o ponad 80%. Anastrozol nie wykazuje aktywności progestagenowej, androgenowej i estrogenowej. Anastrozol podawany w dawce do 10 mg/dobę nie wpływa na wydzielanie kortyzolu i aldosteronu zarówno bez, jak i po stymulacji wydzielania przez ACTH. Dlatego w czasie leczenia anastrozolem nie jest konieczna suplementacja kortykosteroidów.

1 tabl. powl. zawiera 1 mg anastrozolu.

Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.

Badania przeprowadzone na zwierzętach lub u ludzi wykazały nieprawidłowości płodu w wyniku stosowania danego leku bądź istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód ludzki i ryzyko zdecydowanie przewyższa potencjalne korzyści z jego zastosowania.

Badania przeprowadzone na zwierzętach lub u ludzi wykazały nieprawidłowości płodu w wyniku stosowania danego leku bądź istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód ludzki i ryzyko zdecydowanie przewyższa potencjalne korzyści z jego zastosowania.

Badania przeprowadzone na zwierzętach lub u ludzi wykazały nieprawidłowości płodu w wyniku stosowania danego leku bądź istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód ludzki i ryzyko zdecydowanie przewyższa potencjalne korzyści z jego zastosowania.

Produkt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.