Aricept® - Charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Aricept® jest wskazany w leczeniu objawowym łagodnej do średnio ciężkiej postaci otępienia w chorobie Alzheimera. Lek ten stosuje się w celu złagodzenia objawów choroby i poprawy funkcji poznawczych pacjentów.

Warto podkreślić, że leczenie powinno być rozpoczęte i nadzorowane przez lekarza specjalistę, posiadającego doświadczenie w diagnostyce i terapii otępienia w chorobie Alzheimera. Rozpoznanie należy postawić zgodnie z aktualnymi wytycznymi, takimi jak kryteria DSM V czy ICD 10.

Dawkowanie i sposób podawania

Tabela 1. Schemat dawkowania leku Aricept®

Leczenie należy rozpocząć od dawki 5 mg/dobę podawanej raz dziennie. Tę dawkę należy utrzymać przez co najmniej miesiąc, aby umożliwić ocenę kliniczną skuteczności leczenia i osiągnięcie stacjonarnego stężenia donepezylu chlorowodorku. Po miesięcznej ocenie klinicznej, dawkę można zwiększyć do 10 mg/dobę (podawanej raz dziennie). Maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 10 mg.

Lek należy przyjmować doustnie, wieczorem, tuż przed snem. Leczenie podtrzymujące można kontynuować tak długo, jak długo utrzymuje się korzystne działanie terapeutyczne. Konieczna jest regularna ocena korzyści klinicznych. W przypadku braku efektu terapeutycznego należy rozważyć przerwanie leczenia.

Uwaga: Po przerwaniu leczenia obserwuje się stopniowe zmniejszanie się korzystnych efektów terapeutycznych.

Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby

U pacjentów z niewydolnością nerek można stosować podobny schemat dawkowania jak u osób z prawidłową czynnością nerek, ponieważ niewydolność nerek nie wpływa na klirens donepezylu chlorowodorku.

W przypadku pacjentów z łagodną i umiarkowaną niewydolnością wątroby, ze względu na możliwą zwiększoną ekspozycję na lek, zwiększanie dawki powinno odbywać się zgodnie z indywidualną tolerancją pacjenta. Brak danych dotyczących stosowania produktu u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby.

Dawkowanie Ariceptu należy dostosować indywidualnie, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Pacjenci z niewydolnością nerek mogą stosować standardowy schemat dawkowania.

Przeciwwskazania

Stosowanie leku Aricept® jest przeciwwskazane w przypadku:

• Nadwrażliwości na donepezylu chlorowodorek
• Nadwrażliwości na pochodne piperydyny
• Nadwrażliwości na którąkolwiek substancję pomocniczą preparatu

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania leku Aricept® należy zachować szczególną ostrożność w następujących przypadkach:

• Ciężkie otępienie w chorobie Alzheimera (brak badań)
• Inne rodzaje otępienia lub zaburzeń pamięci (brak badań)
• Znieczulenie ogólne (możliwość nasilenia zwiotczenia mięśni)
• Zaburzenia rytmu serca (np. zespół chorego węzła zatokowego, blok zatokowo-przedsionkowy)
• Choroba wrzodowa w wywiadzie lub jednoczesne stosowanie NLPZ
• Astma lub obturacyjna choroba płuc w wywiadzie
• Ciężka niewydolność wątroby (brak danych)

Należy monitorować pacjentów pod kątem potencjalnych działań niepożądanych, takich jak bradykardia, omdlenia, drgawki czy objawy choroby wrzodowej. Szczególną uwagę należy zwrócić na możliwość wystąpienia złośliwego zespołu neuroleptycznego, który charakteryzuje się hipertermią, sztywnością mięśni, niestabilnością autonomicznego układu nerwowego i zaburzeniami świadomości.

Stosowanie Ariceptu wymaga ścisłego monitorowania pacjenta, szczególnie w początkowym okresie leczenia oraz u osób z dodatkowymi czynnikami ryzyka. Konieczna jest regularna ocena korzyści i ryzyka terapii.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Donepezyl może wchodzić w interakcje z następującymi grupami leków:

• Inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol, erytromycyna) - mogą hamować metabolizm donepezylu
• Inhibitory CYP2D6 (np. fluoksetyna) - mogą hamować metabolizm donepezylu
• Leki indukujące enzymy (np. ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina, alkohol) - mogą zmniejszać stężenie donepezylu
• Leki o działaniu antycholinergicznym - możliwe zaburzenie działania
• Sukcynylocholina i inne leki hamujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowe - możliwy synergizm działania
• Agoniści cholinergiczni i leki β-adrenolityczne wpływające na układ przewodzący serca - możliwy synergizm działania

Przy jednoczesnym stosowaniu Ariceptu z innymi lekami należy zachować ostrożność i monitorować pacjenta pod kątem potencjalnych interakcji. W razie potrzeby może być konieczna modyfikacja dawkowania.

Ciąża i laktacja

Stosowanie leku Aricept® w czasie ciąży jest przeciwwskazane, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Brak danych dotyczących stosowania donepezylu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały toksyczność okołoporodową i we wczesnym okresie po narodzinach.

Kobiety przyjmujące donepezyl nie powinny karmić piersią. Brak danych dotyczących przenikania donepezylu do mleka kobiecego.

Aricept nie powinien być stosowany u kobiet w ciąży i karmiących piersią, chyba że potencjalne korzyści przewyższają ryzyko dla płodu lub dziecka.

Działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane związane ze stosowaniem leku Aricept® to:

• Biegunka
• Kurcze mięśni
• Zmęczenie
• Nudności
• Wymioty
• Bezsenność

Inne istotne działania niepożądane obejmują:

• Zaburzenia psychiczne (halucynacje, pobudzenie, agresywne zachowanie)
• Zaburzenia układu nerwowego (omdlenia, zawroty głowy, drgawki)
• Zaburzenia serca (bradykardia, blok zatokowo-przedsionkowy)
• Zaburzenia żołądka i jelit (krwotok żołądkowo-jelitowy, choroba wrzodowa)
• Zaburzenia wątroby (zapalenie wątroby)
• Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe (rabdomioliza)

Pacjenci przyjmujący Aricept powinni być regularnie monitorowani pod kątem występowania działań niepożądanych. W przypadku wystąpienia poważnych efektów ubocznych należy rozważyć modyfikację dawki lub przerwanie leczenia.

Przedawkowanie

Przedawkowanie inhibitorów cholinesterazy, takich jak Aricept®, może prowadzić do przełomu cholinergicznego. Objawy przedawkowania mogą obejmować:

• Silne nudności i wymioty
• Nadmierne ślinienie
• Pocenie się
• Bradykardię
• Niedociśnienie
• Depresję oddechową
• Zapaść
• Drgawki

W przypadku przedawkowania należy zastosować leczenie objawowe i podtrzymujące. Jako antidotum można podać leki antycholinergiczne, takie jak atropina. Zaleca się stopniowe dożylne podawanie siarczanu atropiny, aż do osiągnięcia pożądanego efektu.

Przedawkowanie Ariceptu może być groźne dla życia i wymaga natychmiastowej interwencji medycznej. Kluczowe jest monitorowanie funkcji życiowych i wdrożenie odpowiedniego leczenia objawowego.

Mechanizm działania

Aricept® (donepezylu chlorowodorek) jest wybiórczym, odwracalnym inhibitorem acetylocholinesterazy, głównego enzymu rozkładającego acetylocholinę w mózgu. Działa ponad 1000 razy silniej na acetylocholinesterazę niż na butyrylocholinesterazę, enzym obecny głównie poza ośrodkowym układem nerwowym.

Poprzez hamowanie rozkładu acetylocholiny, Aricept® zwiększa jej stężenie w mózgu, co prowadzi do poprawy funkcji poznawczych u pacjentów z chorobą Alzheimera.

Selektywne działanie Ariceptu na acetylocholinesterazę w mózgu pozwala na skuteczne łagodzenie objawów choroby Alzheimera przy jednoczesnym minimalizowaniu efektów obwodowych.

Skład

Substancją czynną leku Aricept® jest chlorowodorek donepezilu. Dostępne są dwie dawki:

• 5 mg chlorowodorku donepezilu (co odpowiada 4,56 mg donepezylu)
• 10 mg chlorowodorku donepezilu (co odpowiada 9,12 mg donepezylu)

Dostępność dwóch dawek leku umożliwia indywidualne dostosowanie terapii do potrzeb pacjenta i stopnia zaawansowania choroby.