Arechin®

Wyszukaj produkt

Arechin^®

Chloroquine diphosphate

tabl.

250 mg

30 szt. (blistry)

Doustnie

100%

20,28

30% ⁽¹⁾

6,08

S ⁽²⁾

bezpł.

DZ ⁽³⁾

bezpł.

Arechin® - Charakterystyka produktu leczniczego

Wskazania do stosowania

Arechin® (chlorochina) jest wskazany w następujących schorzeniach:

Zimnica (malaria):
- Zapobieganie i leczenie ostrych napadów
- Leczenie podtrzymujące
- Wywoływana przez: Plasmodium vivax, Plasmodium malariae, Plasmodium ovale oraz wrażliwe szczepy Plasmodium falciparum
Pełzakowica i ropień wątroby wywołane przez Entamoeba histolytica (zwykle w skojarzeniu z lekami przeciwpełzakowymi działającymi w świetle jelita)
Toczeń rumieniowaty:
- Postać układowa (SLE)
- Postać przewlekła
- Toczeń rumieniowaty krążkowy (DLE)
Reumatoidalne zapalenie stawów
Leczenie wspomagające w zakażeniach koronawirusami typu beta (SARS-CoV, MERS-CoV, SARS-CoV-2)

Chlorochinę stosuje się jako lek drugiego rzutu w pełzakowicy, jeśli metronidazol okazał się nieskuteczny lub jest niedostępny.

Dawkowanie i sposób podawania

Produkt leczniczy należy przyjmować po posiłkach. Tabletek nie należy dzielić. Lek przeznaczony jest dla dorosłych i dzieci powyżej 14 lat.

Zimnica

Profilaktyka: Doustnie 500 mg raz w tygodniu, tego samego dnia tygodnia. Stosowanie należy rozpocząć 1 tydzień przed wyjazdem do strefy endemicznej, kontynuować w okresie przebywania w strefie endemicznej oraz przez 4 tygodnie po powrocie.

Leczenie (napad zimnicy):

Zakażenie	Dzień 1	Dzień 2	Dzień 3
P. vivax i P. ovale	1000 mg, po 6h 500 mg	500 mg	500 mg
P. falciparum i P. malariae	1000 mg, po 6-8h 500 mg	500 mg	500 mg

Schemat dawkowania w leczeniu napadu zimnicy

Pełzakowica i ropień wątroby

Przez 2 dni: 1000 mg/dobę (2 x 500 mg)
Następnie przez 2-3 tygodnie: 500 mg/dobę (2 x 250 mg)

W razie konieczności dawkę można zmodyfikować, a leczenie powtórzyć.

Toczeń rumieniowaty

Dawka początkowa: 250 mg 2 razy na dobę przez 1-2 tygodnie
Dawka podtrzymująca: zwykle 250 mg na dobę

Reumatoidalne zapalenie stawów

Typowa dawka: 250 mg na dobę

Aby nastąpiła poprawa, lek należy stosować przez kilka tygodni. Maksymalne działanie może wymagać kilkumiesięcznego leczenia. Jeżeli po 6 miesiącach stosowania nie ma poprawy (zmniejszenia obrzęków stawów, poprawy ruchomości), lek należy odstawić. Po odstawieniu leku może nastąpić nawrót choroby - wówczas wskazane jest wznowienie leczenia chlorochiną, jeśli nie ma przeciwwskazań okulistycznych.

Zakażenia koronawirusami typu beta

Standardowo: 500 mg (2 x 250 mg) dwa razy na dobę przez 7-10 dni, nie dłużej niż 10 dni
W uzasadnionych przypadkach: 1000 mg (2 x 500 mg) dwa razy na dobę przez 7-10 dni, nie dłużej niż 10 dni

Pacjenci z niewydolnością nerek i/lub wątroby

W niewydolności nerek modyfikacja dawkowania zależy od klirensu kreatyniny (ClCr):

ClCr >50 ml/min oraz 10-50 ml/min: dawkowanie nie zmienia się
ClCr <10 ml/min: dawkę zmniejsza się o 50%

Nie należy stosować chlorochiny w zapobieganiu zimnicy u pacjentów z krańcową niewydolnością nerek.

Lek kumuluje się w wątrobie, dlatego należy go ostrożnie podawać pacjentom z chorobami wątroby i osobom z chorobą alkoholową.

Pacjenci w podeszłym wieku

Nie jest zalecane specjalne dawkowanie, ale może być celowe monitorowanie stanu zdrowia pacjenta w celu ustalenia optymalnej dawki leczniczej.

Warto zapamiętać

Arechin® zawiera chlorochinę, która jest skuteczna w leczeniu i zapobieganiu zimnicy wywoływanej przez wrażliwe szczepy zarodźców malarii.
Podczas długotrwałego stosowania chlorochiny konieczne są regularne badania okulistyczne ze względu na ryzyko retinopatii.

Chlorochina wykazuje złożony mechanizm działania w leczeniu zimnicy, wpływając na metabolizm pasożytów z rodzaju Plasmodium. Jej skuteczność w chorobach autoimmunologicznych i potencjalne działanie przeciwwirusowe sprawiają, że jest to lek o szerokim spektrum zastosowań klinicznych. Kluczowe jest jednak przestrzeganie zalecanego dawkowania i monitorowanie pacjenta pod kątem możliwych działań niepożądanych.

Przeciwwskazania

Stosowanie Arechinu® jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

Nadwrażliwość na fosforan chlorochiny, pochodne 4-aminochinoliny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą
Zmiany w siatkówce oka lub w polu widzenia spowodowane pochodnymi 4-aminochinoliny

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania Arechinu® należy zachować szczególną ostrożność w następujących sytuacjach:

Zaburzenia czynności wątroby (zwłaszcza w przebiegu ostrego, poalkoholowego uszkodzenia wątroby) lub nerek
Choroba alkoholowa
Zaburzenia czynności siatkówki (z wyjątkiem ostrej fazy zimnicy)
Zaburzenia w obrazie krwi
Niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej (ryzyko niedokrwistości hemolitycznej, fawizm)
Ciężkie zaburzenia żołądka i jelit
Łuszczyca, porfiria, miastenia (chlorochina może zaostrzyć przebieg tych chorób)
Padaczka w wywiadzie

Podczas długotrwałego stosowania chlorochiny konieczne są regularne badania kontrolne:

Badanie okulistyczne co 3 miesiące (ocena ostrości wzroku, dna oka, pola widzenia, siatkówki, rogówki)
Badania neurologiczne co 3-6 miesięcy (ocena odruchów i siły mięśniowej)
Kontrola obrazu krwi

Należy unikać nasłonecznienia i naświetlania promieniami UV podczas długotrwałego leczenia. Chlorochina może powodować ciężką hipoglikemię, dlatego pacjentów należy poinformować o ryzyku i objawach tego powikłania.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Chlorochina wchodzi w istotne interakcje z wieloma lekami, m.in.:

Cyklosporyna - chlorochina może zwiększać jej stężenie we krwi
Szczepionka przeciw wściekliźnie - chlorochina może zmniejszać odpowiedź przeciwciał
Penicylamina - zwiększone ryzyko działań niepożądanych
Prazykwantel - chlorochina zmniejsza jego stężenie
Środki zobojętniające (sole glinu, wapnia i magnezu) - zmniejszają wchłanianie chlorochiny
Amiodaron - zwiększone ryzyko zaburzeń rytmu serca
Meflochina - zwiększone ryzyko drgawek
Digoksyna - chlorochina może zwiększać jej stężenie
Neostygmina i pirydostygmina - chlorochina może osłabiać ich działanie
Cymetydyna - zwiększa stężenie chlorochiny w osoczu

Ze względu na złożoność interakcji, przed zastosowaniem chlorochiny należy dokładnie przeanalizować aktualną farmakoterapię pacjenta i w razie potrzeby dokonać odpowiednich modyfikacji.

Wpływ na ciążę i laktację

Stosowanie chlorochiny w ciąży wymaga szczególnej ostrożności:

Nie należy stosować leku podczas ciąży, chyba że potencjalna korzyść dla matki przewyższa ryzyko dla płodu
Krótkotrwałe zapobieganie zimnicy jest dopuszczalne, gdyż zarażenie malarią w ciąży niesie poważne ryzyko dla matki i płodu
Duże dawki chlorochiny mogą powodować uszkodzenia narządu wzroku i słuchu u płodu

Chlorochina przenika do mleka kobiecego. Karmienie piersią jest możliwe podczas stosowania małych dawek w profilaktyce zimnicy, ale nie zaleca się go podczas długotrwałego leczenia dużymi dawkami w chorobach reumatycznych.

Działania niepożądane

Najważniejsze działania niepożądane chlorochiny obejmują:

Zaburzenia krwi: niedokrwistość aplastyczna, agranulocytoza, leukopenia, trombocytopenia
Zaburzenia oka: retinopatia, zaburzenia akomodacji, zmętnienia rogówki
Zaburzenia układu nerwowego: drgawki, psychozy, bóle głowy
Zaburzenia serca: kardiomiopatia, zmiany w EKG
Zaburzenia żołądka i jelit: nudności, wymioty, biegunka
Zaburzenia skóry: świąd, wysypka, przebarwienia
Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe: neuromiopatia, miopatia

Pacjenci powinni być poinformowani o możliwości wystąpienia działań niepożądanych i konieczności zgłaszania ich lekarzowi.

Przedawkowanie

Przedawkowanie chlorochiny jest bardzo niebezpieczne i trudne do leczenia. Objawy obejmują zaburzenia żołądkowo-jelitowe, sercowo-naczyniowe i neurologiczne. Leczenie jest głównie objawowe i może wymagać intensywnej opieki medycznej. Kluczowe jest szybkie usunięcie leku z organizmu poprzez płukanie żołądka i podanie węgla aktywowanego.

Właściwości farmakologiczne

Chlorochina należy do grupy 4-aminochinolonów. Jej działanie przeciwmalaryczne polega na hamowaniu procesów metabolicznych pasożytów z rodzaju Plasmodium, głównie poprzez zaburzanie detoksykacji hemu. Mechanizm działania w chorobach autoimmunologicznych i potencjalne działanie przeciwwirusowe nie są w pełni wyjaśnione.

Skład

1 tabletka Arechinu® zawiera 250 mg chlorochiny fosforanu.

Stosowanie chlorochiny wymaga starannego monitorowania pacjenta i regularnych badań kontrolnych, szczególnie podczas długotrwałej terapii. Kluczowe jest przestrzeganie zalecanego dawkowania i uważna obserwacja pod kątem potencjalnych działań niepożądanych.

1) Refundacja we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach: Pokaż wskazania z ChPL

Wskazania pozarejestracyjne: Choroby autoimmunizacyjne inne niż określone w ChPL; porfiria skórna późna
2) Pacjenci 65+
Przysługuje uprawnionym pacjentom we wskazaniach określonych w decyzji o objęciu refundacją. Jeżeli lek jest refundowany we wszystkich zarejestrowanych wskazaniach, to jest w nich wszystkich bezpłatny dla pacjenta. Jeżeli natomiast lek jest refundowany w określonych wskazaniach, to jest bezpłatny dla seniorów tylko i wyłącznie w tych właśnie wskazaniach.
3) Pacjenci do ukończenia 18 roku życia

Wskazania

Wskazania do refundacji. Zimnica. Zapobieganie i leczenie ostrych napadów oraz leczenie podtrzymujące zimnicy (malarii) wywoływanej przez Plasmodium vivax, Plasmogium malariae, Plasmodium ovale oraz wrażliwe na chlorochinę szczepy Plasmodium falciparum. Pełzakowica i ropień wątroby wywołane przez Entamoeba histolytica, zwykle w skojarzeniu z lekami przeciw pełzakom działającymi na świetle jelita. Chlorochinę stosuje się jako lek drugiego rzutu, jeżeli metronidazol okazał się nieskuteczny lub jest niedostępny. Różne postacie tocznia rumieniowego, postać układowa (ang. SLE), przewlekła i toczeń rumieniowaty krążkowy (ang. DLE). Reumatoididalne zapalenie stawów. Wskazania z ChPL. Zimnica. Zapobieganie i leczenie ostrych napadów oraz leczenie podtrzymujące zimnicy (malarii) wywoływanej przez Plasmodium vivax, Plasmogium malariae, Plasmodium ovale oraz wrażliwe na chlorochinę szczepy Plasmodium falciparum. Pełzakowica i ropień wątroby wywołane przez Entamoeba histolytica, zwykle w skojarzeniu z lekami przeciw pełzakom działającymi na świetle jelita. Chlorochinę stosuje się jako lek drugiego rzutu, jeżeli metronidazol okazał się nieskuteczny lub jest niedostępny. Różne postacie tocznia rumieniowego, postać układowa (ang. SLE), przewlekła i toczeń rumieniowaty krążkowy (ang. DLE). Reumatoididalne zapalenie stawów. Leczenie wspomagające w zakażeniach koronowirusami typu beta takich jak SARS-CoV, MERS-CoV i SARS-CoV-2.

Dawkowanie

Zimnica. Zapobiegawczo: doustnie 1 tydz. przed wyjazdem do strefy endemicznej, w okresie przebywania w strefie endemicznej oraz przez 4 tyg. po powrocie - 1 raz/tydz. 500 mg tego samego dnia tyg. Leczniczo (napad zimnicy). Zakażenie Plasmodium vivax i Plasmodium ovale: 1. dzień: 1-sza dawka 1000 mg, po 6 h 500 mg. 2. dzień: 500 mg. 3. dzień: 500 mg. Zakażenie Plasmodium falciparum i Plasmodium malariae: 1. dzień: 1-sza dawka 1000 mg, po 6-8 h 500 mg. 2. dzień: 500 mg. 3. dzień: 500 mg. Pełzakowica i ropień wątroby: przez 2 dni 1000 mg/dobę (2 x po 500 mg), następnie 500 mg/dobę (2 x po 250 mg) przez 2-3 tyg. W razie konieczności dawkę można zmniejszyć lub zwiększyć, a leczenie powtórzyć. Toczeń rumieniowaty: początkowo stosuje się 250 mg 2x/dobę, przez 1-2 tyg., a następnie dawkę podtrzymującą, zwykle 250 mg/dobę. Reumatoidalne zapalenie stawów: zwykle stosowaną dawką jest 250 mg/dobę. Aby nastąpiła poprawa, lek należy stosować przez kilka tyg. Aby osiągnąć maks. działanie, konieczne jest kilkumiesięczne leczenie. Jeżeli po 6 m-cach stosowania nie ma poprawy (tj. zmniejszenia obrzęków stawów, poprawy ruchomości), lek należy odstawić. Po odstawieniu leku może nastąpić nawrót choroby. Wskazane jest wówczas wznowienie leczenia chlorochiną, jeżeli nie ma przeciwwskazań okulistycznych. Zakażenia koronowirusami typu beta. Zwykle 500 mg, 2x/dobę po 250 mg przez 7-10 dni, nie dłużej niż 10 dni. W uzasadnionych przypadkach 1000 mg, 2x/dobę po 500 mg przez 7-10 dni, nie dłużej niż 10 dni. Pacjenci z niewydolnością nerek i/lub wątroby: w niewydolności nerek zmienia się dawkowanie chlorochiny. W zimnicy u pacjentów z Cl_Cr >50 ml/min oraz 10-50 ml/min dawkowanie nie zmienia się. Gdy Cl_Cr wynosi >10 ml/min, dawkę zmniejsza się o 50%, tj.: 1. dzień : 1-sza dawka 500 mg, po 6 h 250 mg. 2. dzień: 250 mg. 3. dzień: 250 mg. Nie należy stosować chlorochiny w zapobieganiu zimnicy u pacjentów z krańcową niewydolnością nerek. Lek kumuluje się w wątrobie. Dlatego należy go ostrożnie podawać pacjentom z chorobami wątroby, osobom z chorobą alkoholową. Pacjenci w podeszłym wieku. Nie jest zalecane specjalne dawkowanie u pacjentów w podeszłym wieku, ale może być celowe monitorowanie stanu zdrowia pacjenta w celu ustalenia optymalnej dawki leczniczej. Dzieci i młodzież. Produkt leczniczy przeznaczony jest dla dorosłych i dzieci powyżej 14 lat.

Uwagi

Produkt leczniczy należy przyjmować po posiłkach. Tabl. nie należy dzielić. Lek przeznaczony jest dla dorosłych i dzieci powyżej 14 lat.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na fosforan chlorochiny, pochodne 4-aminochinoliny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Zmiany w siatkówce oka lub w polu widzenia spowodowane pochodnymi 4-aminochinoliny.

Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożności

Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby (zwłaszcza w przebiegu ostrego, poalkoholowego uszkodzenia wątroby) lub nerek, u osób z chorobą alkoholową. Należy unikać stosowania chlorochiny u osób z zaburzeniami czynności siatkówki (z wyjątkiem ostrej fazy zimnicy), u pacjentów z zaburzeniami w obrazie krwi, a także u pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej (niedokrwistość hemolityczna, fawizm) oraz w ciężkich zaburzeniach żołądka i jelit. Chlorochina może zaostrzyć przebieg łuszczycy, porfirii, miastenii. Podczas dłuższego stosowania należy okresowo co 3 m-ce przeprowadzać pełne badanie okulistyczne (badanie ostrości wzroku, dna oka, pola widzenia, ocena siatkówki, rogówki) z uwagi na ryzyko retinopatii. Jeżeli stwierdza się nieprawidłowości, należy natychmiast przerwać leczenie i obserwować pacjenta, gdyż zmiany chorobowe mogą postępować nawet po zaprzestaniu terapii. Podczas przewlekłego leczenia dużymi dawkami chlorochiny obserwowano nieodwracalną retinopatię. Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z padaczką w wywiadzie. U pacjentów stosujących leki przeciwdrgawkowe lub z padaczką w wywiadzie należy rozważyć stosunek korzyści z leczenia do ryzyka związanego ze stosowaniem leku, ponieważ po zastosowaniu chlorochiny odnotowano rzadkie przypadki drgawek. U wszystkich pacjentów leczonych długotrwale należy co 3-6 m-cy wykonywać badania odruchów i inne badania neurologiczne w celu wczesnego wykrycia osłabienia mięśni. Jeżeli stwierdza się nieprawidłowości, należy lek odstawić.U pacjentów długotrwale leczonych chlorochiną należy kontrolować obraz krwi, ponieważ w rzadkich przypadkach może dojść do zahamowania czynności szpiku kostnego. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania chlorochiny i leków wywołujących choroby krwi. Jeżeli wystąpią zaburzenia niezwiązane z procesem chorobowym należy, przerwać leczenie. Podczas długotrwałego leczenia należy unikać nasłonecznienia i naświetlania promieniami UV. W trakcie długotrwałego stosowania chlorochiny należy pacjenta uważnie obserwować, ze względu na ryzyko kardiomiopatii. Wykazano, że chlorochina może powodować ciężką hipoglikemię, w tym utratę przytomności, co może być zagrożeniem dla życia pacjentów leczonych i nieleczonych lekami przeciwcukrzycowymi. Pacjenta leczonego chlorochiną należy poinformować o ryzyku hipoglikemii i związanymi z nią objawami klinicznymi. Jeśli w czasie leczenia chlorochiną u pacjenta wystąpią objawy kliniczne świadczące o hipoglikemii, należy u niego oznaczyć stężenie glukozy we krwi i w razie konieczności zrewidowane leczenie. W każdym przypadku należy rozważyć, czy zarażenie zimnicą stanowi dla organizmu większe ryzyko niż objawy niepożądane, które mogą wystąpić podczas stosowania chlorochiny. Lek nie jest przeznaczony do stosowania u dzieci poniżej 14 rż. Chlorochina może wywierać wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Dlatego należy ostrzec pacjenta, aby zachował ostrożność, jeżeli podczas stosowania leku wykonuje czynności wymagające zachowania sprawności psychofizycznej.

Interakcje

Chlorochina może powodować zwiększenie stężenia cyklosporyny we krwi. Nie należy podawać śródskórnie ludzkiej szczepionki przeciw wściekliźnie pacjentom przyjmującym chlorochinę, gdyż może ona zmniejszyć odpowiedź przeciwciał. Szczepienie przeciw wściekliźnie należy wykonać przed rozpoczęciem leczenia przeciwmalarycznego. W przeciwnym razie skuteczność szczepienia może być zmniejszona. Jednoczesne stosowanie penicylaminy z chlorochiną może zwiększać stężenie penicylaminy we krwi, zwiększając ryzyko ciężkich działań niepożądanych dotyczących układu krwiotwórczego i/lub nerek oraz skórnych odczynów alergicznych. Chlorochina znacząco zmniejsza stężenie prazykwantelu. Środki zobojętniające (sole glinu, wapnia i magnezu) zmniejszają wchłanianie chlorochiny. Należy zachować ok. 2-godz. przerwę pomiędzy przyjęciem chlorochiny i któregokolwiek z wymienionych leków. Jednoczesne stosowanie chlorochiny i hydroksychlorochiny z amiodaronem zwiększa ryzyko zaburzeń rytmu serca, w tym rzadkoskurczu komorowego i zaburzenia przewodnictwa w sercu. Łączne stosowanie jest przeciwwskazane. Chlorochina stosowana równocześnie z meflochiną zwiększa ryzyko drgawek. Hydroksychlorochina i prawdopodobnie chlorochina zwiększają stężenie digoksyny we krwi. Chlorochina może nasilać objawy miastenii i tym samym zmniejszać działanie neostygminy i pirydostygminy. Cymetydyna zmniejsza metabolizm chlorochiny (zwiększa stężenie chlorochiny w osoczu).

Ciąża i laktacja

Nie należy stosować leku podczas ciąży, chyba że w opinii lekarza potencjalna korzyść dla matki przewyższa ryzyko dla płodu. Krótkotrwałe zapobieganie zimnicy: zarażenie zimnicą u kobiet w ciąży zwiększa ryzyko śmierci matki, poronienia, urodzenia martwego płodu oraz urodzenia noworodka o małej masie urodzeniowej stwarzającej ryzyko jego śmierci. W okresie ciąży należy unikać podróży do krajów o zwiększonym ryzyku zarażenia zimnicą, a jeśli to nie jest możliwe, należy stosować chlorochinę w zalecanych dawkach profilaktycznych. Stosowanie dużych dawek chlorochiny podczas ciąży może powodować uszkodzenia narządu wzroku i słuchu u płodu. W badaniach na myszach z użyciem znakowanej chlorochiny stwierdzono, że lek przenika przez łożysko, odkładając się głównie w tkankach oka płodu. Chlorochinę można wykryć w tkankach oka płodu w 5 m-cy po odstawieniu leku. Chlorochina przenika do mleka kobiecego. Jeżeli jest stosowana w zapobieganiu zimnicy, ilość chlorochiny jest zbyt mała, aby zaszkodzić dziecku, ale również niewystarczająca do skutecznego zapobiegania zakażeniu. Dlatego konieczne jest oddzielne postępowanie zapobiegawcze u dziecka. Nie należy karmić piersią podczas długotrwałego stosowania dużych dawek chlorochiny w chorobie reumatycznej.

Działania niepożądane

Zaburzenia krwi i układu chłonnego: niedokrwistość aplastyczna, agranulocytoza, leukopenia, trombocytopenia, neutropenia, hamowanie czynności szpiku kostnego, hemoliza u pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6 fosforanowej. Zaburzenia układu immunologicznego nadwrażliwość na światło, reakcje alergiczne i anafilaktyczne, w tym pokrzywka lub swędząca wysypka, obrzęk naczynioruchowy, trudności w oddychaniu. Zaburzenia układu nerwowego: drgawki, napady padaczkowe, psychozy, lęk, bóle głowy, pobudzenie psychoruchowe, myśli samobójcze, przypadki manii. Zaburzenia oka dotyczące ciałka rzęskowego (zaburzenia akomodacji, nieostre widzenie - objawy zależne od dawki, przemijają po zakończeniu leczenia), dotyczące rogówki [obrzęk, punkcikowate lub liniowe zmętnienia, zmniejszenie wrażliwości na bodźce, złogi w rogówce, nieostre widzenie, halo (poświata) wokół źródeł światła, fotofobia], dotyczące siatkówki (obrzęk, atrofia, zaburzenia pigmentacji plamki żółtej i pozostałych części siatkówki, zmiany w tętniczkach, retinopatia), zaburzenia pola widzenia, częściowa lub całkowita utrata wzroku, podwójne widzenie. Zaburzenia ucha i błędnika: głuchota (typu nerwowego), niedosłuch u pacjentów z uprzednio istniejącymi uszkodzeniami narządu słuchu, szumy uszne. Zaburzenia serca: spadki ciśnienia, zmiany w elektrokardiogramie pod postacią poszerzenia zespołu QRS i zmian załamka T, kardiomiopatia. Zaburzenia żołądka i jelit: zaburzenia żołądka i jelit, jadłowstręt, nudności, wymioty, biegunka, kolki. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: zaburzenia czynności wątroby, zapalenie wątroby, zaburzenia w testach czynnościowych wątroby. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: hipoglikemia. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: siwienie, łysienie, świąd, pokrzywka, wysypka, przebarwienia skóry, błon śluzowych, paznokci, skórne reakcje alergiczne, zmiany typu liszaja płaskiego, rzut łuszczycy, rumień wielopostaciowy, zespół Stevens-Johnsona, martwica toksycznorozpływna naskórka. Zaburzenia mięśniowoszkieletowe i tkanki łącznej: neuromiopatia, miopatia.

Przedawkowanie

Przedawkowanie chlorochiny jest bardzo niebezpieczne i trudno poddaje się leczeniu, szczególnie u dzieci. Objawy przedawkowania: nudności, wymioty, zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi, narastające szumy uszne, niewyraźne i nieostre widzenie, osłabienie, hemoglobinuria, skąpomocz, zaburzenia rytmu serca, nagłe zahamowanie czynności serca, drgawki, zatrzymanie oddechu, śpiączka, ostre objawy uczuleniowe, które charakteryzują się obrzękami, rumieniem, tworzeniem się pęcherzyków i pęcherzy oraz obrzękiem krtani, gorączką, dusznością. Przedawkowanie chlorochiny prowadzące do powstania niewydolności krążenia, niewydolności oddechowej oraz ciężkich zaburzeń rytmu serca może spowodować zgon. Leczenie jest objawowe. Po przedawkowaniu należy bezzwłocznie i całkowicie opróżnić żołądek poprzez sprowokowanie wymiotów lub płukanie żołądka. Aktywny węgiel wprowadzony do żołądka za pomocą zgłębnika żołądkowego (po płukaniu żołądka i w ciągu 30 minut od podania chlorochiny) zmniejsza wchłanianie tego leku. W przypadku tachykardii nadkomorowej i w migotaniu przedsionków należy podać dożylnie wodorowęglan sodu w dawce 1-2 mmol/kg mc. i wykonać kardiowersję. W przypadku ciężkich zatruć stosuje się inf. dożylne: adrenalina: początkowo 0,25 µg/kg mc./min., następnie zwiększając o 0,25 µg/kg mc./min do momentu przywrócenia właściwego skurczowego ciśnienia krwi (więcej niż 100 mm Hg); diazepam: inf. 2 mg/kg mc. przez 30 minut jako dawka początkowa, następnie 1-2 mg/kg mc./dobę przez 2-4 doby; diazepam może zmniejszyć działanie kardiotoksyczne chlorochiny. Zakwaszenie moczu, hemodializa, dializa otrzewnowa i transfuzja wymienna są nieskuteczne w zatruciu chlorochiną. Chlorochina jest wydalana bardzo wolno. Dlatego po przedawkowaniu należy obserwować pacjenta przez wiele dni.

Działanie

Chlorochina należy do grupy 4-aminochinolonów. Jest stosowana w zimnicy wywołanej przez 4 gatunki Plasmodium: P. vivax, P. ovale, P. malariae oraz przez wrażliwe szczepy P. falciparum. Chlorochina jest słabą zasadą, działa poprzez podwyższanie pH w organizmach pierwotniaków wywołujących zimnicę. Chlorochina indukuje szybką aglutynację hemoglobiny (pochodzącej z zaatakowanych erytrocytów człowieka) w wodniczkach pokarmowych pierwotniaka. Strawienie hemoglobiny żywiciela (człowieka) wewnątrz wodniczek pokarmowych Plasmodium uwalnia hem (ferroprotoporfirynę IX), który ma właściwości lityczne w stosunku do błon komórkowych pierwotniaka. Hem może być inaktywowany przez enzym - polimerazę Plasmodium do nietoksycznego barwnika hemazoliny. Chlorochina hamuje aktywność tej polimerazy i w związku z tym w obecności chlorochiny zwiększa się stężenie hemu toksycznego dla Plasmodium.