ApoBetina - Szczegółowe informacje dla lekarzy

Wskazania do stosowania

Betahistyna jest wskazana w leczeniu choroby Méniere'a, która charakteryzuje się następującą triadą objawów:

• Zawroty głowy (często z towarzyszącymi nudnościami i wymiotami)
• Postępująca utrata słuchu (manifestująca się trudnościami w słyszeniu)
• Szumy uszne (tinnitus)

Wczesne rozpoczęcie terapii betahistyną może zapobiec progresji choroby i utracie słuchu w późniejszych stadiach schorzenia.

Dawkowanie i sposób podawania

Tabela: Schemat dawkowania betahistyny w zależności od dostępnych dawek i stanu klinicznego pacjenta.

Lek należy przyjmować podczas posiłku, popijając wodą. Dawkowanie powinno być dostosowane indywidualnie do potrzeb pacjenta. Efekty terapeutyczne mogą być widoczne dopiero po kilku tygodniach leczenia, a optymalne rezultaty czasami obserwuje się po kilku miesiącach terapii.

U pacjentów pediatrycznych i młodzieży poniżej 18. roku życia nie zaleca się stosowania betahistyny w dawce 24 mg ze względu na brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.

U osób w podeszłym wieku, pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, dostosowanie dawki zazwyczaj nie jest konieczne, jednak należy zachować ostrożność i monitorować stan kliniczny pacjenta.

Przeciwwskazania

Betahistyna jest przeciwwskazana w następujących przypadkach:

• Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą
• Guz chromochłonny (pheochromocytoma) - ze względu na ryzyko ciężkiego nadciśnienia tętniczego wywołanego uwalnianiem amin katecholowych z guza

Należy zachować szczególną ostrożność przy przepisywaniu betahistyny pacjentom z chorobą wrzodową żołądka i dwunastnicy w wywiadzie, astmą oskrzelową, pokrzywką, alergicznym nieżytem nosa lub ciężkim niedociśnieniem tętniczym.

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania betahistyny należy zwrócić uwagę na następujące aspekty:

• U pacjentów z chorobą wrzodową w wywiadzie - możliwość wystąpienia dyspepsji
• U pacjentów z astmą oskrzelową - konieczność ścisłego monitorowania
• U pacjentów z pokrzywką, wysypkami skórnymi lub alergicznym nieżytem nosa - możliwość zaostrzenia objawów
• U pacjentów z ciężkim niedociśnieniem tętniczym - konieczność zachowania ostrożności
• U pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy - przeciwwskazanie do stosowania produktu

Betahistyna może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, jednak badania kliniczne wykazały, że wpływ ten jest niewielki lub nie występuje.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

Dotychczas nie odnotowano udokumentowanych przypadków niebezpiecznych interakcji betahistyny z innymi lekami. Jednakże należy zwrócić uwagę na potencjalne interakcje:

• Inhibitory monoaminooksydazy (MAO), w tym selektywne MAO-B (np. selegilina) - możliwe zahamowanie metabolizmu betahistyny
• Etanol, produkty zawierające pirymetaminę i dapson - możliwe nasilenie działania betahistyny
• Salbutamol - możliwe nasilenie działania betahistyny
• Leki przeciwhistaminowe - teoretyczna możliwość interakcji ze względu na analogiczną strukturę betahistyny do histaminy

Badania in vitro nie wykazały istotnego wpływu betahistyny na aktywność izoenzymów cytochromu P450.

Stosowanie w ciąży i podczas karmienia piersią

Brak jest wystarczających danych dotyczących stosowania betahistyny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie dostarczyły jednoznacznych informacji o wpływie leku na przebieg ciąży, rozwój płodu, przebieg porodu i rozwój pourodzeniowy. Potencjalne ryzyko dla człowieka nie jest znane, dlatego betahistynę należy stosować u kobiet w ciąży tylko w przypadku bezwzględnej konieczności.

Nie wiadomo, czy betahistyna przenika do mleka kobiecego. Brak jest również badań na zwierzętach dotyczących przenikania leku do mleka. Przy podejmowaniu decyzji o stosowaniu betahistyny u kobiet karmiących piersią należy rozważyć korzyści dla matki i potencjalne ryzyko dla dziecka.

Działania niepożądane

Najczęściej zgłaszane działania niepożądane to:

• Zaburzenia żołądka i jelit (często): nudności i dyspepsja
• Zaburzenia układu nerwowego (często): bóle głowy

Po wprowadzeniu produktu do obrotu odnotowano również:

• Zaburzenia układu immunologicznego (częstość nieznana): reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja
• Zaburzenia układu nerwowego (częstość nieznana): sporadycznie senność
• Zaburzenia żołądkowo-jelitowe (częstość nieznana): łagodne dolegliwości żołądkowe (wymioty, ból żołądkowo-jelitowy, rozdęty brzuch, wzdęcia)
• Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej (częstość nieznana): reakcje nadwrażliwości, w tym obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, wysypka i świąd

Większość działań niepożądanych ze strony układu pokarmowego ustępuje po przyjęciu leku podczas posiłku lub po zmniejszeniu dawki.

Przedawkowanie

W przypadku przedawkowania betahistyny obserwowano:

• Łagodne do umiarkowanych objawy po dawkach do 640 mg (nudności, senność, bóle brzucha)
• Cięższe powikłania przy umyślnym przedawkowaniu, zwłaszcza w połączeniu z innymi lekami (drgawki, powikłania płucne lub sercowe)

Leczenie przedawkowania polega na zastosowaniu rutynowego postępowania podtrzymującego.

Mechanizm działania

Betahistyna wykazuje działanie agonistyczne w stosunku do receptorów histaminowych H1 w obwodowych naczyniach krwionośnych, co prowadzi do rozszerzenia naczyń. Efekt ten może być zniesiony przez dihydraminę, antagonistę receptora histaminowego. Lek ma minimalny wpływ na wydzielanie kwasu solnego w żołądku (reakcja z udziałem receptora H2).

Ponadto, betahistyna nasila wytwarzanie i uwalnianie histaminy poprzez blokowanie i zmniejszanie aktywności presynaptycznych receptorów H3.

Skład

Substancją czynną leku jest betahistyny dichlorowodorek. Dostępne są tabletki zawierające 8 mg, 16 mg lub 24 mg substancji czynnej.

Znajomość szczegółowych informacji dotyczących betahistyny pozwala na optymalne wykorzystanie jej potencjału terapeutycznego w leczeniu choroby Méniere'a, przy jednoczesnym minimalizowaniu ryzyka wystąpienia działań niepożądanych i interakcji lekowych.