Apo-Tamis - charakterystyka produktu leczniczego dla lekarzy

Wskazania do stosowania

Apo-Tamis jest wskazany w leczeniu objawów z dolnych dróg moczowych (LUTS - Lower Urinary Tract Symptoms) związanych z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (BPH - Benign Prostatic Hyperplasia).

Lek działa poprzez selektywne wiązanie się z postsynaptycznymi receptorami α1A-adrenergicznymi, powodując rozkurcz mięśni gładkich gruczołu krokowego i cewki moczowej, co prowadzi do złagodzenia objawów LUTS.

Dawkowanie i sposób podawania

Tabela 1. Schemat dawkowania leku Apo-Tamis

Kapsułkę należy przyjmować po śniadaniu lub po pierwszym posiłku dnia. Należy ją połknąć w całości, popijając szklanką wody, w pozycji siedzącej lub stojącej (nie w pozycji leżącej). Kapsułki nie wolno przegryzać ani żuć, gdyż zaburza to kontrolowane uwalnianie substancji czynnej.

W przypadku trudności z połykaniem (np. dysfagia), pacjent może otworzyć kapsułkę i połknąć jej zawartość bez żucia.

Nie ma zaleceń dotyczących dawkowania u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności w tej grupie wiekowej.

Przeciwwskazania

• Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą, w tym polekowy obrzęk naczynioruchowy
• Ortostatyczne spadki ciśnienia tętniczego krwi w wywiadzie
• Ciężka niewydolność wątroby

Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

Niedociśnienie ortostatyczne: W rzadkich przypadkach może wystąpić niedociśnienie ortostatyczne, prowadzące nawet do omdleń. Przy pierwszych objawach (zawroty głowy, osłabienie) pacjent powinien usiąść lub położyć się do czasu ustąpienia objawów.

Diagnostyka przed rozpoczęciem leczenia: Przed włączeniem terapii należy wykluczyć inne choroby mogące dawać objawy podobne do BPH. Zaleca się badanie per rectum oraz oznaczenie PSA przed i w trakcie leczenia.

Niewydolność nerek: U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (ClCr <10 ml/min) należy zachować ostrożność ze względu na brak badań w tej grupie.

Śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (IFIS): U pacjentów stosujących lub leczonych w przeszłości tamsulosyną zaobserwowano IFIS podczas operacji usunięcia zaćmy. Może to zwiększać ryzyko powikłań śród- i pooperacyjnych. Zaleca się poinformowanie zespołu okulistycznego o stosowaniu tamsulosyny przed planowanym zabiegiem. Rozważa się przerwanie terapii na 1-2 tygodnie przed operacją, jednak korzyści z tego postępowania nie zostały jednoznacznie potwierdzone.

Interakcje lekowe: Tamsulosyny chlorowodorek nie powinien być stosowany jednocześnie z silnymi inhibitorami CYP3A4 u pacjentów z obniżoną aktywnością CYP2D6. Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu z silnymi i umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4.

Wpływ na prowadzenie pojazdów: Należy poinformować pacjenta o możliwości wystąpienia zawrotów głowy, które mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Interakcje lekowe

Nie zaobserwowano istotnych klinicznie interakcji z atenololem, enalaprylem czy teofiliną. Cymetydyna zwiększa, a furosemid zmniejsza stężenie tamsulosyny w osoczu, jednak w granicach terapeutycznych. Diklofenak i warfaryna mogą przyspieszać eliminację tamsulosyny.

Jednoczesne stosowanie z silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. ketokonazol) może znacząco zwiększyć ekspozycję na tamsulosynę. Podobny efekt obserwuje się przy łączeniu z silnymi inhibitorami CYP2D6 (np. paroksetyna).

Należy unikać jednoczesnego stosowania innych antagonistów receptora α1-adrenergicznego ze względu na ryzyko nasilonego działania hipotensyjnego.

Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Apo-Tamis nie jest wskazany do stosowania u kobiet. W badaniach klinicznych oraz po wprowadzeniu do obrotu odnotowano przypadki zaburzeń wytrysku, wytrysku wstecznego i niezdolności do wytrysku u mężczyzn stosujących tamsulosynę.

Działania niepożądane

Najczęściej zgłaszane działania niepożądane obejmują:

• Zaburzenia układu nerwowego: zawroty głowy (często), ból głowy (niezbyt często), omdlenie (rzadko)
• Zaburzenia serca: kołatanie serca (niezbyt często), migotanie przedsionków, arytmia, tachykardia (częstość nieznana)
• Zaburzenia naczyniowe: hipotonia ortostatyczna (niezbyt często)
• Zaburzenia żołądka i jelit: zaparcie, biegunka, nudności, wymioty (niezbyt często)
• Zaburzenia skóry: wysypka, świąd, pokrzywka (niezbyt często), obrzęk naczynioruchowy (rzadko)
• Zaburzenia układu rozrodczego: zaburzenia wytrysku, wytrysk wsteczny, niezdolność do wytrysku (często)
• Zaburzenia oka: niewyraźne widzenie, zaburzenia widzenia (często)

Po wprowadzeniu leku do obrotu raportowano również przypadki IFIS podczas operacji usunięcia zaćmy.

Przedawkowanie

Przedawkowanie tamsulosyny może prowadzić do ciężkiego niedociśnienia. W przypadku nagłego spadku ciśnienia należy zastosować leczenie wspomagające układ sercowo-naczyniowy. Jeśli to konieczne, można podać leki zwiększające objętość krwi krążącej lub obkurczające naczynia krwionośne.

Dializa prawdopodobnie nie będzie skuteczna ze względu na silne wiązanie tamsulosyny z białkami osocza. W celu ograniczenia wchłaniania można rozważyć wywołanie wymiotów, płukanie żołądka oraz podanie węgla aktywowanego i osmotycznych środków przeczyszczających.

Właściwości farmakodynamiczne i farmakokinetyczne

Tamsulosyna jest selektywnym antagonistą postsynaptycznych receptorów α1A-adrenergicznych. Powoduje rozkurcz mięśni gładkich gruczołu krokowego i cewki moczowej, co prowadzi do złagodzenia objawów LUTS związanych z BPH.

Lek jest dostępny w postaci kapsułek o zmodyfikowanym uwalnianiu, zawierających 0,4 mg chlorowodorku tamsulosyny. Taka forma zapewnia kontrolowane uwalnianie substancji czynnej, co pozwala na stosowanie raz na dobę przy zachowaniu skuteczności terapeutycznej.

Apo-Tamis, dzięki swojemu selektywnemu działaniu na receptory α1A-adrenergiczne, stanowi skuteczną opcję terapeutyczną w leczeniu objawów LUTS związanych z BPH, przy stosunkowo niewielkim ryzyku działań niepożądanych związanych z blokowaniem innych podtypów receptorów adrenergicznych.